Zanidip

Det felles italiensk-irske selskapet Recordati Industries Chemica e Pharmaceuticals SpA Legemidlet Lercanidipine (det internasjonale navnet på legemidlet), en kalsiumkanalblokker, har blitt utgitt til det farmakologiske markedet. I apotekene våre finner vi under navnet Zanidip. Han er kjent for leger som et utmerket antihypertensive stoff.

Dette materialet kommer som en introduksjon og bør ikke bli en instruksjon for selvbehandling. Enhver medisin må utpeke en lege basert på det kliniske bildet av sykdommen. Legemidlet Zanidip er et effektivt antihypertensivt medikament, men det bør kun tas for det tilsiktede formål og under konstant tilsyn av den spesialiserte legen.

Indikasjoner Zanydypa

Dette stoffet er en rettet handling. Derfor er indikasjoner for Zanidip ikke like omfattende som mange andre farmakologiske legemidler, men dette på ingen måte ber for sin effektivitet.

Den viktigste og eneste indikasjonen for anvendelse av Zanidip kan kalles essensiell hypertensjon, hvor alvorlighetsgraden kan oppgis som mild eller moderat (moderat). 

[1],

Utgivelsesskjema

Aktivt virkestoff Zanidip - lerkanidipinhydroklorid, hjelpekjemikalier kan bli kalt: laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, natriumkarboksymetylstivelse, povidon K30 og magnesiumstearat.

Skjemaet for frigjøring - tabletter hvor det tynne laget av et deksel settes. Apoteksmarkedet tilbyr blærer med et annet antall stykker (henholdsvis 7,14,15,25,28,30 stk.).

Tablettene er tilgjengelige i en lysegul nyanse og har en dose av aktiv kjemisk forbindelse lerkanidipinhydroklorid - 10 mg, tablettskygge fra rosa til mørkrosa - 20 mg aktiv ingrediens. Den kvantitative sammensetningen av hjelpelementene henholdsvis i rosa tabletter er dobbelt så konsentrert. 

[2], [3]

Farmakodynamikk

Aktivt virkestoff Zanidip - lercanidipin, som er en ganske sterk kalsiumantagonist, tilhører dihydropyridin-gruppen av kjemiske forbindelser. Lercanidipin deprimerer intermembran transporten av dette kjemiske elementet til den indre regionen av kardiomyocytter og vaskulære celler i glatt muskel.

Farmakodinamika Zanidip med dets aktive substans lercanidipin avviker direkte retningsavslappende effekt på glatte muskler i blodårene, dette gjør det mulig å redusere den totale perifere motstanden i blodkarene (RPPS). Legemidlet begynner å virke innen fem til syv timer etter at legemidlet er administrert, og den positive terapeutiske effekten vedvarer i de neste 24 timene.

Høy vaskulær selektivitet (selektivitet) av legemidlet kan tilstrekkelig påvirke hele kardiovaskulærsystemet til en person uten å skape en negativ inotropisk lesjon. Zanidip (i motsetning til et lite T1 i blodserum), på grunn av sin høye membranfordelingskoeffisient, er i stand til å gi en langvarig effekt på den antihypertensive egenskapen til pasientens kropp. Lercanidipin virker gradvis på prosessen med vasodilasjon, noe som bidrar til å unngå plutselige alvorlige angrep av arteriell hypotensjon med refleks takykardi.

Resultater fra laboratorieforsøk og kliniske observasjoner har vist at, etter inn i stoffet Zanidip 40% av pasientene med akutt hypotensjon blodtrykket tilbake til det normale (medikamentet var planlagt pasienter for dagen i en engangs dose på 20 mg). Når du tar 10 mg lerkanidipin to ganger daglig, var denne prosentandelen høyere - 56% av pasientene.

I prosessen med å gjennomføre en duplisert blind randomisert overvåkingsstudie ble resultatene av effektiv reduksjon av systolisk blodtrykk (BP) fra figurer på 172,6 ± 5,6 til indekser på 140,2 ± 8,7 mm Hg oppnådd. Art.

Lercanidipin oppfører selektivt i blokkering av strømmen av kalsiumioner som transporteres mellom cellemembranene. Denne funksjonen gjør at du kan kontrollere strømmen av intern kalsiumpenetrasjon i hjerte- og vaskulære vegger av celler, så vel som til glatte muskelceller.

[4], [5]

Farmakokinetikk

Suge. På grunn av dets biokjemiske egenskaper, tillater Zanidip farmakokinetikken at den aktive substansen absorberes fullt ut fra mage-tarmkanalen til de humane blodkanalene. Antallet av topp-plasma lerkanidipin ble observert allerede etter en halv - tre timer etter inn sifre, og angir 3,3 ng / ml (dersom pasienten tok 10 mg to ganger om dagen), og 7,66 ng / ml (etter inn i engangs 20 mg Zanidipa).

Distribusjon. Metabolisme av lercanidipin i alle systemer, organer og vev fra pasienten fra blodet er tilstrekkelig mobil. Det aktive stoffet viser en høy andel av interaksjonen (over 98%) i forbindelse med binding til plasmaproteiner. Dersom medikamentet er mottatt etter et måltid, er biotilgjengeligheten av den aktive bestanddel bestemmes ved 10%, mens i tilfellet med input av medikament senest to timer etter spising et meget høyt fettinnhold, økte biotilgjengeligheten av fire ganger. Som følge av dette følger det at for å oppnå større effekt, bør Zanidip-legemidlet brukes sammen med mat (det vil si under eller umiddelbart etter å ha spist). Når du går inn igjen, samler den seg ikke inn i kroppen. Det aktive stoffet metaboliseres ganske enkelt gjennom leveren, og biotransformerer en viss mengde metabolitter som ikke har høy farmakologisk aktivitet.

Trekning. Etter biotransformasjon utskilles lerkanidipinmetabolitter av pasientens kropp gjennom nyrene gjennom urin og tarm, sammen med fekale formasjoner. To stadier av uttak er delt:

• Fasen av tidlig utskillelse. Halveringstiden til Zanidip er to til fem timer.
• Fase av terminal utskillelse. Halveringstiden til Zanidip er åtte til ti timer.

Kliniske analyser viser at det er praktisk talt ingen medisiner i sin opprinnelige form i enten urin eller avføring.

Klinisk har det blitt fastslått at farmakokinetikken til Zanidip praktisk talt ikke er forskjellig i manifestasjoner, de personer som har en historie med lever- og nyrepatologi som har tidligere eldre pasienter.

[6],

Dosering og administrasjon

Vanligvis er administrasjonsmåten og dosen Zanidip uklart. Legemidlet er tatt inn ved å klemme mye væske. En tablett bør ikke tygges.

Startdoseringen av legemidlet er 10 mg og tas en gang i 15 minutter før måltider. Hvis den terapeutiske effekten ikke kommer i to uker, kan den daglige dosen tas opp til 20 mg, ta den en gang eller skilt på to måter.

Korrigere doseringen til eldre pasienter er ikke nødvendig, men det er nødvendig å kontinuerlig overvåke pasientens generelle trivsel og, om nødvendig, avbryte eller rette opp Zanidips oppføring.

 Hvis pasientens historie har en mild eller moderat grad av lever og / eller nyrefunksjonsavvik, er doseringsjustering ikke nødvendig, i akutte former, bør dette legemidlet ikke foreskrives. Startdosen er i dette tilfellet 10 mg, etterpå justeres den nøyaktig til 20 mg.

Hvis den antihypertensive effekten er for uttalt, må mengden medisinering som er tatt, reduseres.

[10], [11], [12]

Bruk Zanydypa under graviditet

I lys av det faktum at det ikke foreligger fullstendige data om bruk av Zanidip under graviditet og amming, anbefales det ikke å bruke dette legemidlet i denne perioden.

Det foreligger data om dyreforsøk av andre dihydropyridiner. Resultatene viser at preparater fra denne gruppen er i stand til å utøve en ødeleggende effekt på fosteret i moderens livmor, som senere manifesterer alle slags vices og ugliness (teratogen effekt). Derfor, når det er mulig, er det ikke nødvendig å bruke kvinner ikke bare under graviditet og amming, men også i den perioden det er planlagt.

På grunn av den høye lipofiliteten av den aktive substansen Zanidip, er sannsynligheten for at den kommer i morsmelk høy. Derfor er det ikke nødvendig å drikke stoffet i løpet av denne perioden, i tilfelle den medisinske nødvendigheten av å ta den, er det nødvendig å slutte å føde den nyfødte med brystet.

Kontra

Basert på farmakokinetikken og farmakodynamikken til lerkanidipin, er kontraindikasjoner for bruk av Zanidip tilstrekkelig utvidet:

• Ustabil angina.
• Hjertesvikt av kronisk natur ved dekompensasjonstrinnet.
• Krenkelser i nyres funksjon. Glomerulær filtrering er redusert og er mindre enn 39 ml / min.
• Hvis ikke bestått en måned etter det skjedde hjerteinfarkt.
• Akutt form for leverinsuffisiens.
• Patologien til venstre hjerte-ventrikel og tilhørende vaskulær obstruksjon.
• Sikkerheten til stoffet for barn og ungdom er ikke fastslått. Aldersgrense er 18 år.
• Graviditet og amming.
• Mangel i kroppen eller fullstendig intoleranse av et slikt enzym som laktose.
• Kontraindikert ved bruk av Zanidip og i kombinasjon med potente hemmere (for eksempel som erytromycin, itrakonazol, cyklosporin, ketokonazol). Ikke drikk grapefruktjuice mens du tar medisinen.
• Individuell intoleranse mot lerkanidipin eller andre komponenter i legemidlet.
• Representanter for det rettferdige kjønn i fertil alder som planlegger en graviditet i nær fremtid.
• Hjertesvikt i kronisk form.
• Meget nøye, du må ta Zanidip sammen med digoksin og beta-blokkere.
• I løpet av behandlingen er det nødvendig å være spesielt forsiktig når du kjører et kjøretøy og flytter maskiner.

[7], [8]

Bivirkninger Zanydypa

Til tross for høy effektivitet er det også bivirkninger av Zanidip:

• Svimmelhet og hodepine.
• Overfølsomhet.
• Døsighet.
• Kvalme med oppkast.
• Myokardinfarkt.
• Utslett på huden.
• Noen ganger er det takykardi og angina.
• Diaré.
• Flushes av blod til ansiktshuden.
• Det er sjeldent nok, men likevel er det faints og brystsmerter.
• Fallende blodtrykk.
• Myalgi er en muskel smerte.
• Polyuria - økt urindannelse.
• Økt tretthet.

[9]

Overdose

Med tanke på farmakokinetikken og farmakodynamikken til lerkanidipin og refererer til den kliniske overvåking av behandlingen av essensiell hypertensjon, kan det hevdes at en overdose av Zanidip er ledsaget av slike symptomer:

• Perifer vasodilatasjon.
• refleks takykardi.
• Fallende blodtrykk.
• Økningen i kursets tid og frekvensen av manifestasjoner av angina angrep.
• Myokardinfarkt.

Når disse avvikene oppstår, tilskrives den behandlende legen narkotika som er i stand til å kurere den funnet symptomatologi.

[13]

Interaksjoner med andre legemidler

Bare en erfaren lege er i stand til å tilordne stoffet riktig og velge dosering. Det er spesielt nødvendig å være forsiktig i kompleks bruk av medisiner, fordi interaksjonene av Zanidip med andre legemidler ikke alltid er fullt ut forstått.

 For eksempel ser det ut til at elementær grapefruktjuice i kombinasjon med Zanidip stimulerer veksten av den kvantitative komponenten av lercanidipin i blodet. Av samme grunn bør du ikke ta dette legemidlet med hemmere, som itrakonazol, erytromycin og andre. Felles administrering av cyklosporin med Zanidip provoserer en økning i konsentrasjonen av begge legemidlene i plasma.

Det er nødvendig å følge nøyaktigheten når pasienten injiseres i kroppen med slike legemidler som kinidin, amiodaron, astemizol, terfenadin.

Nivået av lerkanidipin kan falle med sin tandemopptak med antikonvulsive medisiner (denne gruppen kalles karbamazepin, fenytoin, rifamycin). Dette skyldes det faktum at den antihypertensive effekten av den aktive substansen i Zanidip-legemidlet reduseres.

Felles bruk av lerkanidipin med midazolam hos eldre personer kan føre til økt volum av absorbert lerkanidipin, mens absorpsjons clearance er redusert. Hvis det var et medisinsk behov for samtidig inntak med digoksin, er det verdt, uten å stoppe, å overvåke pasientens tilstand for manifestasjon av rusksymptomer sist.

Halvdelen av biotilgjengeligheten av den aktive substansen Zanidip reduseres når man arbeider parvis med metoprolol, mens egenskapene forblir uendret. Slike konsekvenser kan oppstå på grunn av betablokkere, som er i stand til å blokkere eller delvis blokkere blodstrømmen gjennom leveren. En lignende situasjon kan oppstå når "samarbeider" med andre legemidler i denne gruppen.

 Kompleks sammenkobling med slike legemidler som fluoksetin eller warfarin påvirker ikke signifikant farmakokinetikken til lerkanidipin. Hvis cimetidin administreres til en pasient i doser som ikke overskrider den daglige grensen på 800 mg, observeres ingen signifikante endringer i klinikken i prosessen. Mens det ved høyere doser av legemidlet, kan den antihypertensive effekten av lerkanidipin øke.

Zanidip er bedre å drikke om morgenen og simvastatin om kvelden. Dette vil være nok til å minimere gjensidig negativ innvirkning. Om nødvendig er effekten av det aktuelle legemidlet i stand til etanol.

I løpet av Zanidip-behandlingen, er det nødvendig å minimere inntaket av enhver type alkohol. Ellers kan dette negativt påvirke farmakodynamikken til stoffet, og øke vasodilatoreffekten.

[14]

Lagringsforhold

Romtemperaturen der Zanedip er lagret, bør ikke overstige 25 ° C - 30 ° C. Stedet må velges slik at det ikke er tilgjengelig for små barn. Lagringsbetingelsene for Zanidip er ganske enkle og krever ikke mye innsats.

[15], [16]

Holdbarhet

Gyldighetsperioden for legemidlet som behandles Zanidip er tre år. Frist for bruk reflekteres i pakken, og den bør ikke overskrides. Hvis utløpsdatoen er utløpt, anbefales ikke bruk av dette legemidlet.

[17], [18]