Aviks

Avix er foreskrevet når det er nødvendig å forhindre atherotrombotiske manifestasjoner.

Indikasjoner Aviksa

Aviks er foreskrevet når det er nødvendig å forhindre atherotrombotiske manifestasjoner:

•  Pasienter som har hatt et hjerteinfarkt (Aviks administrert en gang i løpet av få dager, og for trettifem dager), hjerneinfarkt (behandling gitt i løpet av uken og i seks måneder), og hvis diagnosen viste at perifer karsykdom ha;
•  pasienter som har et akutt koronarsyndrom uten å løfte ST-segmentene (nærvær av ustabil angina eller hjerteinfarkt uten Q-bølge). Dette inkluderer pasienter som gjennomgått stentplassering under en prosedyre som perkutan koronar angioplastikk, i kombinasjon med hvilken acetylsalisylsyre ble administrert;
•  pasienter med akutt myokardinfarkt med ST-segmenthøyde (acetylsalisylsyre i kombinasjon) med standard medisinbehandling hvis trombolytisk behandling er indikert.

Utgivelsesskjema

Legemidlet Avix er tilgjengelig i form av tabletter belagt med en filmmembran.

Farmakodynamikk

Clopidogrel har en selektiv inhibering av bindingen av adenosindifosfat (ADP) til trombocyttreseptorer og den følgende ADP-mediert aktivering av GPIIb / IIIa-komplekset, på grunn av disse inhiberte blodplateaggregering. Biotransformasjon av klopidogrel er nødvendig for å undertrykke aggregering av blodplater.

Clopidogrel bidrar også til å undertrykke blodplateaggregasjon, som påvirkes av andre agonister, ved å blokkere økningen i blodplateaktivering ved den frigjorte ADP.

Clopidogrel modifiserer irreversibelt ADP-reseptorene av blodplater. På grunn av dette endres blodplater for alltid (så lenge en endret gruppe blodplater fortsatt eksisterer). Den normale funksjonen av blodplater gjenopprettes når de er fullstendig fornyet. Med en gjentatt dose på 75 mg per dag fra den første dagen var det en signifikant inhibering av blodplateaggregasjon, som ble forårsaket av ADP. Resultatene ble stadig økende og stabilisert mellom tre dager og en uke. Stabil tilstand ble preget av et gjennomsnittlig nivå av depresjon, som ble observert når en dose på 75 mg per dag ble påført, og var fra 40% til 60%. Tilstanden for blodplateaggregering og varigheten av blødning fikk gradvis opprinnelige verdier, oftest var perioden fem dager etter at behandlingen ble kansellert.  

Farmakokinetikk

Hvis du tar gjentatte orale doser på opptil 75 mg, oppstår hurtig absorpsjon av klopidogrel. Men den første forbindelsen er i plasma ved svært lav konsentrasjon, etter 2:00 under kvantifikasjonsgrensen (0,00025 mg / l). Som resultatene av bestemmelsen viste, hvordan klopidogrel utskilles i urinen, absorberer kroppen ikke mindre enn halvparten av det. Lever metaboliserer i stor grad klopidogrel. I blodplasmaet sirkulerer hovedmetabolitten i en mengde på 85% av forbindelsen. Denne metabolitten er et derivat av karboksylsyrer, det er ikke preget av aktivitet. Innen en time etter at stoffet ble tatt, observeres et toppnivå av denne metabolitten i blodplasmaet. Toppnivået er ca. 3 mg / l etter at en oral dose på 75 mg er innført). En aktiv metabolitt, et tiolderivat, oppnås etter oksydasjon av klopidogrel i 2-oksoklopidogrel etterfulgt av hydrolyse. Oxidasjonstrinnet reguleres hovedsakelig av isoenzymene 2B6 og 3A4 av cytokrom P450 og litt mindre - 1A1, 1A2 og 2C19.

[1]

Dosering og administrasjon

Standarddosen Avix er 75 mg en gang daglig. Ved akutt koronarsyndrom uten elevasjon, ST (tilstedeværelse av ustabil angina eller myokardialt infarkt uten Q-bølge på EKG) den første enkeltstartdose er 300 mg, mer å ta 75 mg en gang daglig (i tillegg acetylsalisylsyre 75 - 325 mg daglig). Høye doser acetylsalisylsyre kan føre til blødning, derfor anbefales det ikke å ta det i volumer på mer enn 100 mg. Behandlingsbetingelsene varierer i hvert enkelt tilfelle, den optimale varianten er ikke etablert til dags dato. I medisinsk praksis, fremherskende tilfeller der behandling med medikamentet Aviks strømmer i løpet av året, og den maksimale effekt oppnås, tre måneder etter den første dosen. Pasienter hvor det er et akutt hjerteinfarkt med ST-segment elevasjon må ta medisiner Aviks ved en dose på 75 mg i løpet av dagen, ved begynnelsen - enkeltdose på 300 mg sammen med acetylsalisylsyre (med eller uten trombolytisk dem). Når pasienten er over syttifem år gammel, blir ikke dosen av klopidogrel lastet. Kombinasjonsbehandling bør startes på kortest mulig tid, når symptomene er oppnådd, bør perioden være minst en måned. Hvis klopidogrel i kombinasjon med aspirin i løpet av sykdommen mer enn en måned, praktisering av medisin studert effekten så langt har det ikke. 

[5], [6]

Bruk Aviksa under graviditet

I dag er Avix påvirkning på graviditeten ikke undersøkt av moderne vitenskap, derfor anbefaler leger ikke å ta denne medisinen mens barnet er gravid. Nøyaktigheten av stoffet i morsmelken har ikke blitt studert, derfor kan Avix ikke tas under amming. 

Kontra

Avioks er motstandsdyktig mot bruk av:

•  overfølsomhet overfor stoffene i legemidlet;                                       
•  alvorlig nedsatt leverfunksjon                                                                     
•  akutt blødning (magesår, intrakranial blødning);
•  arvelig intoleranse mot galaktose, Lappease laktasemangel, glukose-galaktosemalabsorpsjon;
•  perioden av svangerskap og amming                                                                          
•  stoffet er kontraindisert for barn.                                                                                 

[2]

Bivirkninger Aviksa

Den vanligste bivirkningen av stoffet er tilstedeværelsen av blødning.

For å klassifisere bivirkningene blir innført slike kategorier: ofte (fra gang til 100 søknader opp til en til ti), noen ganger (fra én til tusen triks til hundre), sjelden (en gang i ti tusen mottakelser - en gang per tusen), svært sjelden (en gang for mer enn ti tusen mottakelser).

Bivirkninger av Avix, klassifisert etter forskjellige organsystemer.

Bivirkninger av Avix på blod og lymfesystemet:

•  Det er sjelden å observere tilstedeværelsen av trombocytopeni, leukopeni, eosinofili;
•  forekommer sjelden neutropeni, samt alvorlig nøytropeni;
•  svært sjelden - tilstedeværelsen av trombotisk trombocytopenisk purpura, aplastisk anemi, pancytopeni, agranulocytose, alvorlig trombocytopeni, granulocytopeni, anemi.

Bivirkninger av Avix på immunsystemet:

• svært sjeldne tilfeller av serumsykdom, anafylaktoide reaksjoner.

Blant Avics bivirkninger kan være psykiatriske lidelser:

• svært sjelden kan manifestere hallusinasjoner, forvirring.

Bivirkninger av Avix på nervesystemet:

• sjeldne tilfeller av pasienten, kan det forekomme intrakraniell blødning (i spesielt sjeldne tilfeller, mulig dødelig utgang), hodepine, parestesi, svimmelhet;
• svært sjeldne bivirkninger av stoffet kan manifestere seg i en forandring i smakopplevelser.  

Bivirkninger av Aviks kan forekomme i øyepatologier:

• sjeldent er det mulig å møte blødninger i øyebollene (tilstedeværelse av konjunktiver, okular, retinal).

Bivirkninger av Avix i patologier av øret og labyrinten:

• sjelden er det svimmelhet.

Bivirkninger av Avix, som fører til vaskulære lidelser:

•  På grunn av bruk av stoffet er hematomer hyppige;
• svært sjelden er det betydelige blødninger, blødninger fra sår, vaskulitt, arteriell hypotensjon.

Bivirkninger av stoffet Aviks - luftveier, thorax og mediastinum:

• neseblod forekommer ofte;
• i svært sjeldne tilfeller er blødning i luftveiene (hemoptyse, lungeblødning), bronkospasme, interstitial pneumonitt mulig.

Bivirkninger av stoffet Avix, manifestert i brudd på mage-tarmkanalen:

• ofte er det gastrointestinal blødning, diaré, magesmerter, fordøyelsesbesvær
• I kategorien "sjeldent" merker du mage og duodenalsår, gastritt, oppkast, kvalme, forstoppelse, flatulens, etc .;
• sjelden - retroperitoneale blødninger;
• svært sjelden mulig tilstedeværelse av gastrointestinal og retroperitoneal blødning (opp til dødelig utfall), pankreatitt, kolitt (sår eller lymfocytisk), stomatitt.

Bivirkninger av Avix, som påvirker hepatobiliærsystemet:

•  svært sjelden - manifestasjoner av akutt leverinsuffisiens, hepatitt, unormale resultater av leverfunksjon

Bivirkninger av Avix, som påvirker hud og subkutant vev:

• subkutane blødninger er hyppige;
• Sjeldne manifestasjoner av utslett, kløe, intradermale blødninger (purpura);
• meget sjelden nærvær av bulløs dermatitt (toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnson syndrom, erythema multiforme), angioødem, utslett, urticaria, eksem, lichen planus.

Bivirkninger av Avix, som påvirker muskel-skjelettsystemet, bindevev og beinvev:

• svært sjelden mulig tilstedeværelse av muskuloskeletale blødninger (hemartrose), leddgikt, artralgi, myalgi.

Bivirkninger av Avix, som påvirker funksjonene til nyrene og urinsystemet:

• sjeldne manifestasjon av hematuri;
• Svært sjeldne manifestasjoner av glomerulonefrit, som øker nivået av kreatinin i sirkulasjonssystemet.

Bivirkninger av Avix, manifestert i generell tilstand og reaksjoner i oppdragsinnføringen:

• manifestasjoner av blødning på injeksjonsstedet;
• Det er svært sjelden å oppleve feber hos pasienter som tar Avix.

Bivirkninger av stoffet Avix, som hadde innflytelse på laboratorieundersøkelser:

• I sjeldne tilfeller reduseres antallet av nøytrofiler og blodplater i pasientens kropp, en økning i tiden der blødning observeres.

[3], [4]

Overdose

Siden den viktigste bivirkning av legemidlet Aviks er forekomsten av blødning, overdose, og dermed dens viktigste aktive substans - klopidogrel - kan føre til at effekten av å øke varigheten av blødning, og den påfølgende opptreden av komplikasjoner. Hvis stoffet har forårsaket blødning, er det nødvendig å ta passende tiltak for å eliminere det. Hittil er ingen motgift clopidogrel moderne medisinsk vitenskap ikke kjent. I slike situasjoner, hvis det er nødvendig å raskt eliminere den langvarige blødningen, er det mulig å utføre en transfusjon av blodplatemasse, noe som vil føre til at effekten av klopidogrel vil redusere. 

Interaksjoner med andre legemidler

Clopidogrel har en egenskap under virkningen av CYP2C19 for å forvandle seg til sin aktive metabolitt. Derfor, hvis du bruker stoffer som reduserer aktiviteten til dette enzymet, vil konsentrasjonen av den aktive metabolitten av klopidogrel i plasma reduseres, og dermed vil den kliniske effekten av Avix reduseres.

Hvis stoffet fører til undertrykkelse av aktiviteten til CYP2C19, bør den ikke tas sammen med Avicom.

Protonpumpehemmere bør heller ikke brukes samtidig med Avicom, unntatt i eksepsjonelle situasjoner.

Hittil har effekten på antiplateletaktivitet av klopidogrel ikke vist seg å redusere legemidler som reduserer syreproduksjon i mage-tarmkanalen, for eksempel H2-blokkere eller antacida.

Handling omeprazol эzomeprazola, fluvoksamin, fluoksetin, moklobemid, vorikonazol, flukonazol, tiklopidin, ciprofloxacin, cimetidin, karbamazepin, okskarbazepin og kloramfenikol sostoit i podavlenii aktiviteter CYP2C19.

Når det gjelder warfarin, anbefales ikke vpeste med ham å bruke klopidogrel, da blødning på grunn av dette kan bli mer intens.

I situasjonen til IIb / IIIa-hemmere, hvis pasientene mottar dem, øker risikoen for blødning på grunn av skader, kirurgiske inngrep eller andre patologiske forhold.

Aspirin ikke produserer modifikasjoner klopidogrel hemming av blodplate-aggregering, men på grunn av klopidogrel forsterkes acetylsalisylsyre kolagenindutsirovannuyu innflytelse blodplateaggregering. Men på samme tid når det brukes fem hundre milligram av acetylsalisylsyre to ganger om dagen, en betydelig økning i varigheten av blødning som følge av klopidogrel ikke forekomme. Klopidogrel og acetylsalisylsyre kan samhandle farmakodynamisk, i en slik situasjon acetylsalisylsyre kan resultere i en økt risiko for blødning. Fordi samtidig å ta disse to stoffene bør være veldig forsiktig.

Hvis klopidogrel brukes sammen med heparin, er det ikke nødvendig å endre dosen av sistnevnte, modifikasjonen av effekten av heparin på hvordan blodet koagulerer ikke forekommer. Clopidogrel og heparin kan interagere ved farmakodynamikk, på grunn av dette øker risikoen for blødning. Fordi disse to legemidlene også må tas med forsiktighet.

Når pasienten har et akutt hjerteinfarkt, hvis begge klopidogrel og bruke fibrin-fibrin-spesifikke eller ikke-spesifikke trombolytika og heparin, forekommer klinisk signifikant blødning så ofte som når det brukes trombolytisk aktive midler og heparin sammen med acetylsalisylsyre.

Hvis klopidogrel og naproxen brukes samtidig, kan skjult gastrointestinal blødning bli hyppigere. Men interaksjonen av klopidogrel og andre ikke-steroide inflammatoriske medikamenter er dårlig forstått, fordi det i dag er ikke klart om sannsynligheten for hastigheten øker gastro-intestinal inflammasjon, hvis vi bruker ikke-steroide anti-inflammatoriske legemidler. Derfor bør bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, inkludert COX-2-hemmere, sammen med klopidogrel, utvises forsiktig.

Klinisk signifikante farmakodynamiske interaksjoner ble ikke observert ved samtidig bruk av klopidogrel med rusmidler som atenolol, nifedipin eller med to av dem samtidig. Videre endret farmakodynamikken til klopidogrel nesten ikke, selv når pentobarbital, cimetidin eller østrogener ble brukt samtidig. Det er ingen endring i farmakokinetikken dersom klopidogrel brukes sammen med digoksin og teofyllin. Det er ingen effekt på hvordan klopidogrel absorberes av antacida. Undertrykkelse av cytokrom P4502C9-aktivitet kan skyldes karboksyl-metabolitter av klopidogrel. Det er en potensiell mulighet for at nivået av plasmanivåer av fenytoin og tolbutamid, samt ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, metabolisert av P4502C9, øker. Clopidogrel kombinerer sikkert med fenytoin og tolbutamid.

Spesifikke interaksjoner av klopidogrel, som er en del av Avix, vi beskrev. Andre data om interaksjonen av klopidogrel med noen andre legemidler som vanligvis er foreskrevet for behandling av pasienter med aterotrombotisk sykdom, er foreløpig ikke tilgjengelige.

Det skulle være en rekke tilfeller, når pasientene ble gitt passasje av forskjellige samsvarende medisinsk behandling med diuretika, betablokkere, inhibitorer agiotenzinkonvertiruyuschego enzym, kalsium-antagonister, medikamenter som reduserer kolesterol, vasodilatorer koronarkar, antidiabetiske midler (inkludert insulin), antiepileptiske midler, hormonerstatnings terapi og antagonister av glykoprotein Ilb / IIIa, og klinisk signifikante uønskede vzaimodeys Via fraværende.

[7]

Lagringsforhold

Legemidlet bør lagres vekk fra barn, oppbevaringstemperatur 15-30 ºC.

Holdbarhet

Holdbarheten til Avix er to år.