Acyclovir

Acyclovir er et antiviralt medisin designet for å behandle infeksjoner forårsaket av visse typer virus. Det brukes ofte til å bekjempe herpesvirus, for eksempel herpes simplex virus (HSV) typer 1 og 2, som forårsaker orale og kjønnsherpes, og varicella-zoster virus og herpes zoster.

Acyclovir interagerer spesielt med virale enzymer, noe som gjør det spesielt effektivt mot herpesvirus. Etter å ha kommet inn i kroppen, blir acyclovir omdannet til en aktiv form, acyclovir trifosfat, gjennom virkningen av virale enzymer. Denne aktiverte formen er inkorporert i DNAet til viruset, og blokkerer dens evne til å reprodusere seg ytterligere.

Indikasjoner Acyclovir

1. Herpessimplex (Herpes simplex): Acyclovir brukes til å behandle primære og tilbakevendende infeksjoner med herpes, som kan manifestere seg som herpetisk stomatitt (utseende av problemer i munnområdet), herpetisk kjønnsherpes (i kjønnsområdet), herpetisk keratitt (i øynene) og andre form.
2. Helvetesild (Herpes Zoster): Acyclovir brukes til å behandle helvetesild forårsaket av Varicella Zoster-viruset. Denne tilstanden er preget av utseendet til et smertefullt utslett, vanligvis plassert langs nerven.
3. S) vannkopper (varicella): Acyclovir kan brukes til å behandle vannkopper hos voksne og barn.
4. Forebygging av tilbakefall: stoffet kan brukes for å forhindre tilbakevendende infeksjoner hos pasienter med svekket immunforsvar.
5. Forebygging av HIV-assosierte infeksjoner: Hos pasienter med HIV-infeksjon kan acyclovir foreskrives for å forhindre visse herpetiske infeksjoner som herpetisk stomatitt eller kjønnsherpes.

Utgivelsesskjema

1. Tabletter: Dette er den vanligste formen og er ment å bli tatt oralt. Tabletter inneholder en spesifikk dosering av acyclovir og tas vanligvis med vann.
2. Krem eller salve: Denne formen er beregnet på ekstern påføring og brukes til å behandle herpetiske utslett på huden og slimhinnene.
3. Øyesalve: For å behandle herpetisk konjunktivitt eller andre øyeinfeksjoner, kan acyclovir brukes i form av en spesiell salve som påføres den indre overflaten av øyelokkene.
4. Løsning for injeksjon: I noen tilfeller, for eksempel alvorlige eller utbredte infeksjoner, kan acyclovir gis intravenøst som en løsning for injeksjon.

Farmakodynamikk

1. Inhibering av viral DNA-polymerase: Hovedmekanismen for acyclovir er dens evne til å hemme viral DNA-polymerase, som er ansvarlig for viral DNA-replikasjon. Acyclovir er inkorporert i den virale DNA-strengen som et falskt nukleotid, noe som resulterer i opphør av ytterligere viral DNA-syntese.
2. Selektivitet til virale celler: Acyclovir aktiveres ved fosforylering i cellen som er infisert av viruset, og derfor er virkningen hovedsakelig rettet mot virale celler. Dette minimerer toksisiteten til medikamentet til normale celler i kroppen.
3. Å redusere varigheten og alvorlighetsgraden av infeksjon: Bruk av acyclovir kan redusere varigheten og alvorlighetsgraden av infeksjon forårsaket av HPV og STD-er og redusere risikoen for komplikasjoner.
4. Forebygging av tilbakefall: Acyclovir er også effektiv for å forhindre tilbakefall av infeksjoner, spesielt når det tas av og til over lang tid.
5. Å redusere sannsynligheten for overføring: Bruk av acyclovir kan også redusere sannsynligheten for overføring fra en infisert person til en sunn person.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Etter oral administrering av acyclovir blir det godt absorbert fra mage-tarmkanalen. Absorpsjon kan bremses ved samtidig inntak av mat, så stoffet blir ofte tatt 1 time før et måltid eller 2 timer etter et måltid.
2. Distribusjon: Acyclovir har et lavt distribusjonsvolum i kroppen, omtrent 1,6-2,0 L/kg. Det trenger inn i mange vev og organer, inkludert hjernen, leveren, nyre, lunger, hud og øyne.
3. Metabolisme: Acyclovir metaboliseres minimalt. Det meste av dosen skilles ut uendret gjennom nyrene.
4. Utskillelse: Omtrent 60-90% av den administrerte dosen av acyclovir skilles ut av nyrene i uendret form, hovedsakelig i løpet av de første 24 timene etter administrering.
5. Halveringstid: Halveringstiden for acyclovir fra kroppen er omtrent 2-3 timer hos voksne med normal nyrefunksjon. Denne gangen kan være lengre hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
6. Dosering: Acyclovir-dosering kan modifiseres hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon for å unngå akkumulering av medikamentet i kroppen og minimere risikoen for giftige effekter.
7. Farmakokinetikk I forskjellige doseringsformer: For salver, kremer og geler påført huden, er biotilgjengelighet av acyclovir i aktuell påføring lav. Når den administreres intravenøst, er dens biotilgjengelighet nær 100%.

Dosering og administrasjon

Metode for administrasjon og dosering for oral administrering:

1. Herpes simplex (HSV-1 og HSV-2):

   • Voksne: Vanligvis 200 mg 5 ganger om dagen i 7-10 dager. Ved tilbakevendende infeksjon eller for å undertrykke kronisk infeksjon, kan dosen reduseres til 400 mg to ganger daglig.
   • Barn: Dosering for barn kan variere og bør bestemmes av lege.

2. Herpes Zoster (Varicella-Zoster):

   • Voksne: 800 mg 5 ganger om dagen i 7-10 dager.
   • Barn: Anbefalinger kan variere, konsultasjon med lege er obligatorisk.

3. Herpes profylakse hos immunsupprimerte pasienter:

   • Voksne og barn: doser kan variere; Vanligvis 200 mg 4 ganger daglig.

For ekstern bruk:

• Herpes simplex (lepper og kjønnsorganer):
  • Kremen eller salven påføres de berørte områdene i huden 5 ganger om dagen i 4-10 dager.

For injeksjon:

• Brukes hovedsakelig i sykehusinnstillinger for alvorlige infeksjoner, avhenger dosering og administrasjonsvei av alvorlighetsgraden av tilstanden og legens dom.

Viktige merknader:

• Det anbefales å begynne å ta acyclovir så snart som mulig etter at de første symptomene på infeksjon vises.
• Tilstrekkelig hydrering bør opprettholdes under behandlingen.
• Doseringen og varigheten av behandlingen kan justeres av legen avhengig av det kliniske bildet og responsen på behandling.
• Pasienter med nedsatt nyrefunksjon kan kreve dosejustering.

Bruk Acyclovir under graviditet

1. Kjønnsherpes:

   • I tilfeller av primære kjønnsherpes eller alvorlige tilbakefall under graviditet, kan acyclovir bli foreskrevet for å redusere risikoen for overføring til det nyfødte. Infeksjon av nyfødte med herpes kan være alvorlige og medføre alvorlige komplikasjoner.

2. Forebygging og behandling:

   • Acyclovir kan brukes til å forhindre tilbakevendende herpes hos gravide, spesielt i tredje trimester, for å redusere sannsynligheten for aktive herpes under arbeidskraft, og potensielt kreve en keisersnitt.

3. Risiko og fordelvurdering:

   • Forskrivning av acyclovir under graviditet bør være basert på en nøye vurdering av balansen mellom potensielle risikoer og fordeler. Dette inkluderer å ta hensyn til alvorlighetsgraden av infeksjonen, svangerskapsfasen og den gravide kvinnens generelle helse.

Forholdsregler:

• Overvåking:

  • Hvis acyclovir brukes under graviditet, er regelmessig medisinsk overvåking av mors og fosterhelse viktig.

• Dosering:

  • Den laveste effektive dosen som gir infeksjonskontroll for å minimere fostereksponering, bør brukes.

• Konsultasjon med lege:

  • Alle spørsmål angående bruk av acyclovir eller andre medisiner under graviditet bør diskuteres med legen din, som kan ta hensyn til alle individuelle faktorer og anbefale de sikreste og mest effektive behandlingsalternativene.

Kontra

1. Individuell intoleranse eller allergi: Personer med kjent individuell intoleranse mot acyclovir eller noen annen komponent i stoffet bør unngå bruk.
2. Graviditet og amming: Bruk av acyclovir under graviditet og amming bør koordineres med en lege. Vanligvis er bruk av acyclovir i denne perioden mulig, men krever forsiktighet og vurdering av potensielle risikoer og fordeler.
3. Leverinsuffisiens: i nærvær av alvorlig leversykdom, kan doseringsjustering eller fullstendig tilbaketrekning fra stoffet være nødvendig.
4. Nyresykdom: Pasienter med nedsatt nyrefunksjon kan kreve doseringsjustering av acyclovir.
5. Immunsvikt sier: Hos pasienter med immunsystemforstyrrelser som HIV-infeksjon eller å ta immunsuppressive medisiner, kan acyclovir være kontraindisert eller krever spesiell forsiktighet.
6. Pediatrisk alder: Sikkerheten og effekten av acyclovir hos barn under 2 år er ikke etablert.
7. FORSIKTIG Når du brukes med andre medisiner: Acyclovir kan samhandle med noen andre medisiner, så du bør diskutere mulige risikoer og bivirkninger med legen din, spesielt hvis du tar andre medisiner.

Bivirkninger Acyclovir

Vanlige bivirkninger

• Hodepine og tretthet er vanlige symptomer som kan oppstå når du tar acyclovir.
• Kvalme og oppkast, samt diaré og magesmerter, er vanlig når du tar acyclovir oralt.

Bivirkninger av aktuell anvendelse

• Rødhet, kløe eller svie på anvendelsesstedet av kremen eller salven, som vanligvis er midlertidig og forsvinner når du slutter å bruke medisinen.

Bivirkninger under intravenøs administrering

• Betennelse av årer på injeksjonsstedet, noe som kan føre til smerter.
• Mer alvorlige reaksjoner kan omfatte nyreskade og forhøyede leverenzymer, spesielt i høye doser eller hos pasienter med tidligere nyresykdom.

Sjeldne og alvorlige bivirkninger

• Allergiske reaksjoner som utslett, elveblest, Quinckes ødem og til og med anafylaktisk sjokk.
• Nevrologiske reaksjoner som svimmelhet, desorientering, hallusinasjoner, anfall, angst og skjelving. Disse reaksjonene er mer vanlige hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller hos de som får høye doser av medikamentet.
• Trombocytopeni (senket blodplatetall) og leukopeni (senket antall hvite blodlegemer), noe som kan påvirke kroppens evne til å motstå infeksjoner.

Overdose

1. Giftig effekt på nyrer: I tilfelle av overdosering av acyclovir kan nyresvikt utvikle seg på grunn av dannelse av acyclovir-krystaller i nyrene, noe som fører til deres skade. Dette er spesielt sannsynlig hvis nyrefunksjonen er nedsatt samtidig.
2. Symptomer på sentralnervesystemet (CNS): kan omfatte hodepine, døsighet, redusert tenkning, anfall og koma.
3. Gastrointestinale lidelser: Kvalme, oppkast, diaré og magesmerter kan oppstå.
4. Elektrolyttbalanseforstyrrelser: Hyperkalemi eller hyponatremi kan utvikle seg.
5. Allergiske reaksjoner: urticaria, kløe, ødem, angioødem og anafylaksi kan forekomme.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Probenicide: Probenicide kan øke konsentrasjonen av acyclovir i blodet ved å utsette eliminering fra kroppen, noe som kan føre til en økning i dens terapeutiske effekt og økt risiko for toksisitet.
2. Mycophenolate mofetil: Acyclovir kan redusere blodkonsentrasjonen av mykofenolatmofetil ved å akselerere dens metabolisme i leveren, noe som kan redusere dens effekt som en immunsuppressant.
3. Legemidler som forårsaker nefrotoksisitet: I kombinasjon med medisiner som aminoglykosidantibiotika eller syklosporin, kan acyclovir øke risikoen for nefrotoksiske effekter, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
4. Legemidler som påvirker nyrefunksjonen: I kombinasjon med medisiner som kan påvirke nyrefunksjonen, for eksempel visse ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner eller vanndrivende midler, kan det være en økning i den giftige effekten av acyclovir på nyrene.
5. Cimetidin og betennelsesdempende medisiner som inneholder COX-2-hemmere: Disse medikamentene kan øke konsentrasjonen av acyclovir i blodet på grunn av forsinkelsen av metabolismen i leveren, noe som kan føre til en økning i dens terapeutiske effekt og en økt risiko for toksisitet.
6. Legemidler som forårsaker hepatotoksisitet: acyclovir kan øke den hepatotoksiske effekten av noen medisiner, for eksempel paracetamol eller proteasehemmere, noe som kan føre til utvikling av leversvikt.
7. Legemidler som forårsaker hyperkalemi: I kombinasjon med medisiner som øker blodkaliumnivået, så som spironolakton eller angiotensin-konverterende enzymhemmere (ACEIs), kan en økning i hyperkalemi oppstå.