Rimantadine

Rimantadine er et antiviralt legemiddel som brukes til å forebygge og behandle infeksjoner forårsaket av visse stammer av influensa A-virus. Det kan også brukes til behandling av influensa A-virusinfeksjon hos voksne og barn.

Virkningsmekanismen til rimantadin er å hemme replikasjon av influensa A-virus i tidlige stadier av livssyklusen, og dermed forhindre spredning av infeksjon i kroppen. Rimantadin blokkerer M2-ionekanalen til influensa A-virus, som forhindrer trykkavlastning av virion inne i vertsceller, nødvendig for frigjøring av viralt RNA og påfølgende syntese av virale proteiner.

Rimantadine anbefales å tas ved de første symptomene på influensa for den mest effektive behandlingen. Det kan også brukes som en forebyggende medisin under influensaepidemier, spesielt blant personer med høy risiko for komplikasjoner.

Selv om rimantadin er effektivt mot influensa A-virus, kan det være mindre effektivt mot enkelte virusstammer som viser resistens mot stoffet. Det er heller ikke effektivt mot influensa type B, som også er en hyppig årsak til sesongmessige influensaepidemier.

Som med alle legemidler kan rimantadin forårsake bivirkninger, de vanligste er svimmelhet, nedsatt konsentrasjon, søvnløshet, kvalme og munntørrhet. Bruk av rimantadin bør overvåkes av en lege, spesielt hos personer med eksisterende nyre-, lever- eller kardiovaskulær sykdom.

Indikasjoner Rimantadine

1. Influensaforebygging : Rimantadin brukes til å forhindre influensa type A hos voksne og barn. Det anbefales spesielt for personer med høy risiko (f.eks. Eldre, personer med kroniske sykdommer, helsepersonell, etc.) og i perioder med influensautbrudd.
2. Influensabehandling : Rimantadine brukes til å behandle influensa type A hos voksne og barn, og bidrar til å forkorte sykdomsvarigheten og redusere alvorlighetsgraden av symptomene. Behandlingen er mest effektiv hvis stoffet startes innen de første 1 til 2 dagene etter at symptomene oppstår.

Utgivelsesskjema

1. Tabletter: Den vanligste formen for rimantadin, egnet for voksne og barn over en viss alder spesifisert i bruksanvisningen. Tabletter inneholder vanligvis 50 mg av virkestoffet.
2. Kapsler: I likhet med tabletter, inneholder 100 mg rimantadin. Kapslene er beregnet for oral administrering og gir en praktisk dosering for voksne.
3. Sirup (mikstur): Passer for barn og voksne som har problemer med å svelge tabletter eller kapsler. Sirupen gjør det lettere å tilpasse doseringen, spesielt ved behandling av barn.

Farmakodynamikk

1. Hemmer replikasjon av influensa A-virus : Rimantadin virker ved å binde seg til influensa A-virusets membranprotein (M2-kanal), som hindrer det i å replikere seg i infiserte celler.
2. Blokkerer virusinntrengning i cellen : Rimantadin blokkerer virusfrigjøringsprosessen fra det tidlige endosomale kammeret til den infiserte cellen, og forhindrer derved dets inntreden i cytoplasmaet.
3. Profylaktisk effekt : Profylaktisk bruk av rimantadin reduserer risikoen for influensainfeksjon hos personer i kontakt med infiserte personer.
4. Behandling av influensa : Rimantadine er også effektivt i behandling av influensa type A hos voksne og barn. Det reduserer varigheten og alvorlighetsgraden av influensasymptomer hvis de starter innen de første 48 timene etter sykdomsutbruddet.
5. Virkningsselektivitet : Rimantadin virker hovedsakelig mot influensa A-virus, mens influensa B-virus er motstandsdyktig mot effektene.
6. Resistensmekanisme : Selv om rimantadin er et effektivt antiviralt middel, kan fremveksten av resistens mot det oppstå på grunn av mutasjoner i M2-genet til influensa A-virus.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon : Rimantadin absorberes godt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Det begynner vanligvis å virke innen 2-4 timer etter inntak.
2. Distribusjon : Rimantadin har høy affinitet til blodplasmaproteiner, noe som fører til distribusjon i ulike vev i kroppen. Den trenger også gjennom blod-hjerne-barrieren.
3. Metabolisme : Det meste av rimantadin metaboliseres i leveren ved demetylering og hydroksylering.
4. Utskillelse : Rimantadin og dets metabolitter utskilles hovedsakelig gjennom nyrene. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon kan det være forsinkelser i utskillelsen av legemidlet, derfor kan dosejustering være nødvendig.
5. Halveringstid : Halveringstiden til rimantadin er ca. 25 timer hos voksne og opptil 34 timer hos eldre pasienter.
6. Systemisk eksponering : Rimantadine utøver sin effekt ved å blokkere viralt M2-ionisk tubulusprotein, som forhindrer spredning av influensa type A.
7. Interaksjoner : Rimantadine kan interagere med andre legemidler, derfor er det nødvendig å konsultere en lege før bruk i kombinasjon med andre legemidler.

Dosering og administrasjon

Følgende er generelle anbefalinger, men du bør alltid følge legens instruksjoner og bruksanvisninger.

For voksne (forebygging og behandling av influensa type A):

• Profylakse: 100 mg (vanligvis én tablett) én gang daglig.
• Behandling: 100 mg to ganger daglig i 5 dager. Behandlingen er mest effektiv når den startes innen de første 48 timene etter symptomdebut.

For barna:

Doseringen for barn avhenger av deres alder og kroppsvekt. Det er viktig å konsultere barnelegen din for å bestemme den nøyaktige dosen. Som en generell retningslinje:

• For barn i alderen 1 til 10 år foreskrives vanligvis 5 mg per kg kroppsvekt per dag fordelt på to doser, men ikke mer enn 150 mg per dag for behandling av influensa.
• Barn over 10 år og som veier mer enn 50 kg kan ta voksendosen.

Spesielle instruksjoner:

• Rimantadine bør tas etter måltider for å redusere risikoen for gastrointestinale bivirkninger.
• Det er viktig å drikke nok væske under behandling med rimantadin.
• Varigheten av administrasjonen for profylakse kan økes avhengig av influensavirussituasjonen i miljøet etter råd fra en lege.

Bruk Rimantadine under graviditet

Rimantadine brukes til forebygging og behandling av influensa type A. Imidlertid kan bruken under graviditet være begrenset eller anbefales kun ved strenge indikasjoner.

Til dags dato er data om sikkerheten til rimantadin under graviditet begrenset. Dette skyldes at det å gjennomføre kontrollerte kliniske studier på gravide generelt er uakseptabelt av etiske grunner.

Rimantadine er et FDA-medikament i kategori C, noe som betyr at det har bevis på uønskede effekter på fosterutviklingen hos dyr, men det er ikke nok menneskelige studier. Bruk av rimantadin under graviditet bør være basert på en nøye diskusjon med legen din om fordelene ved behandlingen og potensielle risikoer for mor og foster.

Kontra

Her er noen kontraindikasjoner for bruk:

1. Overfølsomhet : Personer med kjent overfølsomhet overfor rimantadin eller andre ingredienser i legemidlet bør ikke bruke det.
2. Nyreinsuffisiens : Rimantadin skilles ut gjennom nyrene, derfor kan bruken være uønsket hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller kronisk nyresvikt.
3. Pediatrisk alder : Bruk av rimantadin anbefales ikke til barn under 1 år uten legehjelp. Hos barn under 10 år bør rimantadin kun brukes etter foreskrevet av lege.
4. Graviditet og amming: Sikkerheten ved bruk av rimantadin under graviditet eller amming er ikke fastslått, derfor bør bruken i disse tilfellene utføres under medisinsk tilsyn.
5. Hjertesykdom : Rimantadin kan øke uønskede kardiovaskulære bivirkninger, derfor bør bruken brukes med forsiktighet hos pasienter med kardiovaskulær sykdom.
6. Sentralnervesystemet : Rimantadine kan forårsake nervøse bivirkninger som svimmelhet og rastløshet, så det bør brukes med forsiktighet hos pasienter med forstyrrelser i sentralnervesystemet.

Bivirkninger Rimantadine

1. Gastrointestinale sykdommer : Inkludert kvalme, oppkast, diaré, anoreksi og dyspepsi (fordøyelsessykdommer).
2. Nervesystemet : Hodepine, svakhet, søvnløshet, angst, og sjelden hallusinasjoner, angst, forvirring og anfall kan forekomme.
3. Allergiske reaksjoner: Allergiske reaksjoner i form av hudutslett, kløe, urticaria, angioødem og anafylaktisk sjokk kan forekomme.
4. Hjerteeffekter : I noen tilfeller kan hjerterytmeforstyrrelser som arytmier forekomme.
5. Andre reaksjoner : Asteni (svakhet), svetting, tretthet, munntørrhet, rødhet i huden og leddsmerter kan også forekomme.

Overdose

1. Sentralnervesystemet (CNS) : Symptomer assosiert med CNS-agitasjon som rastløshet, søvnløshet, hodepine, svimmelhet, irritabilitet, angst og hallusinasjoner kan forekomme.
2. Mage-tarmkanalen : Fordøyelsesrelaterte symptomer som kvalme, oppkast, magesmerter, diaré og anoreksi kan forekomme.
3. Kardiovaskulært system : I sjeldne tilfeller kan hjerterytmeforstyrrelser, inkludert takykardi, arteriell hypertensjon eller hypotensjon, forekomme.
4. Luftveier : Symptomer relatert til puste, som pustevansker eller gisping, kan forekomme.
5. Andre symptomer : Symptomer som anfall, hypertermi (økt kroppstemperatur) og allergiske reaksjoner kan forekomme.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Antikolinerge legemidler : Når de kombineres med legemidler som antikolinerge midler, kan det oppstå ytterligere antikolinerge effekter som munntørrhet, forstoppelse og synsforstyrrelser.
2. Sentralt virkende legemidler : Rimantadine kan øke de beroligende effektene av sentralt virkende legemidler som sovemedisiner, antidepressiva og smertestillende midler.
3. Legemidler som øker risikoen for arytmier : Rimantadine kan øke QT-intervallet og øke risikoen for arytmier, spesielt når det brukes samtidig med andre legemidler som også påvirker QT-intervallet, slik som antiarytmika (f.eks. Amidaron, kinidin) og antibiotika (f.eks., erytromycin, azitromycin).
4. Legemidler metabolisert gjennom cytokrom P450-systemet : Rimantadin kan påvirke aktiviteten til cytokrom P450-enzymer i leveren, noe som kan endre metabolismen av andre legemidler som antikoagulantia, antipsykotika, antidepressiva og antiepileptika.
5. Legemidler som hemmer nyreutskillelse av kationer : Rimantadine kan konkurrere med andre legemidler som også kan skilles ut av nyrene, noe som kan øke blodkonsentrasjonen og øke risikoen for toksisitet.