Ofloksacin

Ofloxacin er et antibiotika av Fluoroquinolones-gruppen, som har et bredt spekter av handling og trenger inn i vevene og væskene i urogenitale kanaler. Det er effektivt mot de fleste Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, meticillinfølsomme stammer av S. aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis og Haemophilus ducreyi. Ofloxacin viser mellomliggende aktivitet mot ureaplasma urealyticum og de fleste enterokokker, men begrenset eller ingen aktivitet mot enterococci, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa og mange anaerober. Imidlertid gir høye konsentrasjoner i urin sin aktivitet mot de fleste patogener som forårsaker urinveisinfeksjoner.

Ofloxacin har vist konsistent effekt i et bredt spekter av urinveisinfeksjoner, og oppnådd bakteriologiske responser større enn 80% i ukompliserte og 70% i kompliserte infeksjoner. Ofloxacin-effekt var lik den for alle testede analoger, inkludert andre fluorokinoloner, cefalosporiner og kotrimoksazol (trimetoprim/sulfametoksazol).

Ofloxacin er også effektivt som et enkeltdoseregime for behandling av ukomplisert gonoré, som et 7-dagers regime for ukompliserte C. trachomatis-infeksjoner, og som monoterapi for ukomplisert bekkenbetennelse (PID). Igjen viste ofloxacin lignende effekt som alternative terapier for hver type infeksjon. Tilgjengeligheten av intravenøs formulering og nær fullstendig oral biotilgjengelighet tillater administrering av ofloxacin som et sekvensielt regime uten tap av aktivitet.

Tolerabiliteten og medikamentinteraksjonsprofilen til ofloxacin er i samsvar med andre fluorokinoloner. De mest rapporterte bivirkningene av loxacin er assosiert med gastrointestinal, nervesystem og dermatologiske reaksjoner. Det er assosiert med en lavere forekomst av lysfølsomhet og senebetennelse og en høyere forekomst av noen nevrologiske hendelser enn noen andre fluorokinoloner. Ofloxacin ser ut til å ha en lavere tilbøyelighet til å samhandle med xantiner enn andre fluorokinoloner (Onrust, Lamb, & Barman Balfour, 2012).

Indikasjoner Ofloksacin

1. Urinveisinfeksjoner: Ofloxacin kan foreskrives for å behandle cystitt (betennelse i blæren), uretritt (betennelse i urinrøret) og pyelonefritt (betennelse i nyrekoppene og bekkenet).
2. Åndedrettsinfeksjoner: inkludert bronkitt (betennelse i bronkiene), lungebetennelse (betennelse i lungene) og bihulebetennelse (betennelse i bihulene).
3. Hud- og bløtvevsinfeksjoner: Ofloxacin kan brukes til forskjellige bakterielle infeksjoner i huden, for eksempel cellulitt (betennelse i subkutant vev), follikulitt (betennelse i hårsekkene) og andre.
4. Gastrointestinale infeksjoner: Ofloxacin kan brukes til å behandle bakterielle infeksjoner i magen og tarmen, for eksempel bakteriediaré eller gastroenteritt.
5. Ben- og leddinfeksjoner: inkludert osteomyelitt (betennelse i beinet) og leddinfeksjoner.

Utgivelsesskjema

1. Oral tabletter: Dette er den mest brukte formen av ofloxacin for systemisk behandling av et bredt spekter av bakterielle infeksjoner. Tabletter inneholder vanligvis 200 til 400 mg aktiv ingrediens og er ment å bli tatt en eller to ganger daglig.
2. Løsning for intravenøs administrering: brukt i sykehusinnstillinger for behandling av alvorlige eller livstruende infeksjoner når oral administrering er umulig eller ineffektiv. Løsningen sikrer rask oppnåelse av terapeutiske konsentrasjoner av stoffet i blodet.
3. Øyedråper: Brukes til aktuell behandling av bakterielle øyeinfeksjoner som konjunktivitt eller keratitt. Øyedråpene gir målrettet handling direkte til infeksjonsområdet, og minimerer systemiske bivirkninger.
4. Øredråper: Brukes til å behandle bakterielle infeksjoner i øret, inkludert otitis media. I likhet med øyedråper lar de den aktive ingrediensen leveres direkte til infeksjonsstedet.

Farmakodynamikk

1. Inhibering av DNA-gyrase: Ofloxacin binder seg til enzymet DNA-gyrase, som er nødvendig for posisjonering og avvikling av DNA under dupliseringen. Dette fører til at avloxacin danner et kompleks med enzymet og hemmer dets aktivitet, som forhindrer DNA-syntese.
2. Bakteriedrepende virkning: Siden DNA-syntese er avgjørende for bakteriell replikasjon og overlevelse, fører hemming av DNA-gyrase til bakteriecellers død. Ofloxacin har bakteriedrepende virkning, noe som betyr at det dreper bakterier, ikke bare hemmer veksten.
3. Bredt spektrum av aktivitet: Ofloxacin er aktivt mot et bredt spekter av bakterier, inkludert gram-positive og gramnegative bakterier. Det kan brukes til å behandle infeksjoner forårsaket av patogener som Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae og andre.
4. Mekanisme for resistens: Selv om ofloxacin er et effektivt antibiotika, kan noen bakterier utvikle resistens mot det ved å endre strukturen til DNA-gyrase eller øke frigjøring av medikamentet.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Ofloxacin absorberes vanligvis godt etter oral administrering. Absorpsjonen kan bli forsinket etter et måltid, men dette påvirker vanligvis ikke dens biotilgjengelighet.
2. Distribusjon: Ofloxacin er godt fordelt i vev og organer i kroppen, inkludert lunger, nyrer, lever, blære, prostata og hud. Den trenger også inn i morkaken og skilles ut i morsmelk.
3. Metabolisme: Ofloxacin metaboliseres i kroppen i mindre grad.
4. Utskillelse: Ofloxacin skilles ut hovedsakelig av nyrene, der det delvis skilles ut uendret og delvis som metabolitter. En liten mengde skilles også ut i avføringen.
5. Halveringstid: Halveringstiden for Ofloxacin er omtrent 3-5 timer, noe som vanligvis sikrer at stoffet kan tas 1-2 ganger om dagen.
6. Effekter på tarmmikroflora: Ofloxacin kan påvirke sammensetningen av tarmmikroflora, noe som kan føre til utvikling av dysbakteriose.

Dosering og administrasjon

Her er generelle anbefalinger for bruk av ofloxacin for voksne:

Tabletter for oral administrering:

• Dosering for milde til moderate infeksjoner: 200 mg hver 12. time (to ganger daglig) anbefales vanligvis.
• Dosering ved alvorlige infeksjoner eller infeksjoner forårsaket av mindre følsomme mikroorganismer: kan økes til 400 mg hver 12. time.

Løsning for intravenøs injeksjon:

• Dosering: vanligvis 200 til 400 mg hver 12. time, avhengig av type og alvorlighetsgrad av infeksjon. Intravenøs administrering er å foretrekke i sykehusinnstillinger.

Øyedråper:

• Dosering i bakteriell konjunktivitt og andre overfladiske øyeinfeksjoner: Normalt injiseres en dråpe i det berørte øyet 2-4 ganger om dagen. I løpet av de to første behandlingsdagene kan doseringen økes til hver 2. time i løpet av dagen.

Ørdråper:

• Dosering for ørebetennelse: Dråper 5 synker i det berørte øret 2-3 ganger om dagen.

Generelle anbefalinger:

• Tabletter bør tas 1 time før et måltid eller 2 timer etter et måltid for å maksimere absorpsjonen.
• Det er viktig å fullføre et fullstendig behandlingsforløp, selv om symptomene har forsvunnet før, for å unngå en gjentakelse av infeksjonen.
• Ikke slutt å ta stoffet uten å konsultere legen din, selv om du føler forbedring.

Bruk Ofloksacin under graviditet

Bruken av ofloxacin under graviditet anbefales vanligvis ikke, spesielt i første trimester, da data om dens sikkerhet for fosteret er begrenset.

Fluorokinoloner kan ha bivirkninger på bruskutvikling i fosteret, noe som kan føre til ledd- og vevsskader. Derfor anses bruken av loxacin under graviditet generelt upassende med mindre de potensielle fordelene ved behandling betydelig oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for ofloxacin, andre fluorokinoloner eller noen av ingrediensene i stoffet skal ikke bruke det på grunn av risikoen for allergiske reaksjoner.
2. Epilepsi og andre CNS-lidelser: Ofloxacin kan forårsake sentralnervesystem (CNS) bivirkninger som økt eksitabilitet eller anfall, derfor kan bruken være kontraindisert hos pasienter med epilepsi eller andre CNS-lidelser.
3. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon: Legemidlet kan akkumuleres i kroppen i tilfelle nedsatt nyrefunksjon, derfor kan bruken være begrenset hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.
4. Pediatrisk alder: Bruken av ofloxacin hos barn og unge kan være begrenset, da dette stoffet kan ha negative effekter på å utvikle ledd og beinvev.
5. Graviditet og amming: Sikkerheten for bruk av loxacin under graviditet og amming er ikke etablert, og bruken av den i disse tilfellene bør evalueres og anbefales av lege.
6. Diabetes mellitus: Ofloxacin kan påvirke blodsukkernivået, så bruken kan kreve forsiktighet hos pasienter med diabetes mellitus.
7. Pasienter med en historie med oppkast eller diaré: Spesiell forsiktighet kan være nødvendig hos pasienter med en tidligere historie med oppkast eller diaré forårsaket av å ta ofloxacin eller annen antibiotika.

Bivirkninger Ofloksacin

1. Gastrointestinale lidelser: inkludert kvalme, oppkast, diaré eller dyspisi (fordøyelsesforstyrrelser). Disse symptomene kan være midlertidige og kan forsvinne etter at du slutter å ta stoffet.
2. Nervesystemforstyrrelser: hodepine, svimmelhet, døsighet, søvnighet, søvnløshet eller mer alvorlige symptomer som angst, depresjon eller til og med hallusinasjoner kan oppstå. Sjelden kan kramper utvikle seg.
3. Hudreaksjoner: Allergiske reaksjoner som urticaria, kløe, hudutslett eller angioødem (hevelse i huden, subkutant vev eller slimhinner) kan oppstå.
4. Tørr munn: Dette er en ganske vanlig bivirkning som kan forårsake ubehag.
5. Gutdysbiose: Antibiotikabruk kan endre tarmen mikroflora, noe som kan føre til diaré eller candidiasis (soppinfeksjon i tarmen).
6. Økt følsomhet for sollys: i sjeldne tilfeller kan ofloxacin øke følsomheten for sollys, noe som kan forårsake solbrenthet eller andre hudreaksjoner med langvarig eksponering for sollys.

Overdose

1. Økte bivirkninger: Overdose av loxacin kan føre til økt intensitet og hyppighet av bivirkninger som hodepine, svimmelhet, kvalme, oppkast, diaré og døsighet eller søvnløshet.
2. Økte giftige effekter på sentralnervesystemet: I tilfelle av en alvorlig overdose, kan mer alvorlige symptomer som anfall, angst, nervøsitet og endringer i oppfatning eller bevissthetstilstand oppstå.
3. Økt kardiotoksisitet: forstyrrelser i hjerterytme eller andre hjertekomplikasjoner kan oppstå i tilfelle overdose.
4. Potensielt farlige allergiske reaksjoner: I tilfelle av alvorlig overdose, kan alvorlige allergiske reaksjoner som anafylaktisk sjokk eller anafylaktiske reaksjoner oppstå.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Legemidler som inneholder magnesium, aluminium, jern eller sink: disse metallene kan redusere absorpsjonen av loxacin, slik at medikamenter som inneholder dem (f.eks. Antacida, vitaminer eller jernpreparater) bør tas minst 2 timer før eller etter å ha tatt ofloxacin.
2. Anti-syre som inneholder magnesium eller aluminium: Disse kan bremse absorpsjonen av ofloxacin fra mage-tarmkanalen.
3. Medikamenter som øker pH i gastrisk innhold: medikamenter som øker pH i gastrisk innhold (f.eks. Protonpumper eller antacida) kan redusere absorpsjonen av ofloxacin.
4. Legemidler som deprimerer CNS: Ofloxacin kan øke effekten av medikamenter som deprimerer sentralnervesystemet (f.eks. Noen antidepressiva eller narkotiske smertestillende midler), noe som kan føre til økt risiko for uønskede effekter.
5. Legemidler som deprimerer det kardiovaskulære systemet: samtidig administrering av ofloxacin med medisiner som deprimerer det kardiovaskulære systemet (f.eks. Antiarytmiske medisiner eller beta-adrenoblockers) kan øke risikoen for arytmier.
6. Medikamenter som forlenger QT-intervallet: Ofloxacin kan øke forlengelsen av QT-intervallet på elektrokardiogram når det brukes samtidig med andre medisiner som også kan forårsake denne bivirkningen (f.eks. Antiarytmiske medisiner eller noen antidepressiva).

Lagringsforhold

Ofloxacin, som de fleste medisiner, krever riktige lagringsforhold for å opprettholde sin stabilitet og effektivitet. Generelt er lagringsanbefalingene for ofloxacin som følger:

1. Temperatur: Lagre medikamentet ved romtemperatur, som vanligvis er 15 til 30 grader Celsius (59 til 86 grader Fahrenheit). Unngå å overopphete stoffet så vel som frysing.
2. Lys: Lagre Ofloxacin i den originale pakken eller Dark Container for å forhindre eksponering for direkte sollys, noe som kan påvirke stoffets stabilitet negativt.
3. Fuktighet: Forsikre deg om at tørre lagringsforhold for stoffet skal unngå eksponering for fuktighet, noe som kan føre til ødeleggelse eller nedbrytning av stoffet.
4. Barn: Hold ofloxacin utenfor rekkevidden til barn for å forhindre utilsiktet bruk.
5. Emballasje: Følg lagringsinstruksjonene gitt på produktpakken eller i dens instruksjoner for bruk. Noen produsenter kan ha sine egne lagringsanbefalinger.