Nitroxolin

Nitroxoline er et antibakterielt og soppdrepende medikament som tilhører kinolinklassen. Det er mye brukt for behandling og forebygging av urinveisinfeksjoner (UTI) forårsaket av mottagelige mikroorganismer, så vel som for behandling av prostatitt, epididymitt og infeksjoner som påvirker nyrene og blæren. Nitroksolin er effektivt mot et bredt spekter av gram-positive og gramnegative bakterier, så vel som noen typer sopp, inkludert Candida.

Virkningsmekanismen til nitroksolin er hemming av DNA-syntese i mikrobielle celler, noe som fører til deres død. Legemidlet forstyrrer prosessene for biosyntese i cellene til mikroorganismer på flere nivåer, så det forblir effektivt mot et bredt spekter av patogener.

Nitroksolin er vanligvis foreskrevet som orale tabletter. Den anbefalte doseringen og varigheten av behandlingen kan variere avhengig av alvorlighetsgrad og infeksjonstype, så vel som pasientens alder og tilstand. Det tolereres godt av de fleste pasienter, men som ethvert medisinsk medikament kan det forårsake bivirkninger som gastrointestinale forstyrrelser eller allergiske reaksjoner.

Det er viktig å konsultere legen din før du starter nitroksolin, spesielt hvis du har en kronisk tilstand eller tar andre medisiner, for å unngå interaksjoner og uønskede bivirkninger.

Indikasjoner Nitroxolin

1. Gerstitt: Betennelse i blæren forårsaket av infeksjon. Nitroksolin kan brukes til å behandle akutte og kroniske former for blærekatarr.
2. Uretritt: betennelse i urinrøret, som ofte er forårsaket av infeksjon. Nitroksolin kan være effektivt i behandling av urinritt av ulik natur.
3. Pyelonephritis: Betennelse i nyrekalk-lochanous system, vanligvis forårsaket av bakteriell infeksjon. Nitroksolin kan anbefales for behandling av pyelonefritt.
4. Forebygging av tilbakevendende urinveisinfeksjoner: Hos noen pasienter med tilbakevendende urinveisinfeksjoner, spesielt tilbakevendende blærekataritt, kan nitroksolin brukes for å forhindre tilbakevendende forverring.
5. Behandling av infeksjoner forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for den: nitroksolin er mye brukt til å behandle infeksjoner forårsaket av bakterier som er følsomme for dens antibakterielle virkning.

Utgivelsesskjema

Nitroksolintabletter: Standard dosering er 50 mg eller 100 mg nitroksolin per tablett. Den spesifikke doseringen og varigheten av behandlingen bestemmes av legen avhengig av infeksjonens type og alvorlighetsgrad, så vel som pasientens individuelle egenskaper.

Farmakodynamikk

1. Inhibering av DNA-syntese: nitroksolin er et derivat av 8-hydroksykinolin, som er i stand til å hemme DNA-syntese i mikroorganismer. Dette fører til svekkelse av deres vekst og reproduksjon.
2. Inntrengning i cellene til mikroorganismer: nitroksolin er i stand til å trenge inn i cellene til mikroorganismer, der den utøver sin antimikrobielle virkning, og forhindrer normal funksjon og reproduksjon av mikrober.
3. Aktivitet mot bakterier: Nitroksolin er effektiv mot en rekke bakterier, inkludert gram-positive og gramnegative bakterier. Det kan brukes i behandlingen av urinveisinfeksjoner forårsaket av bakteriell flora.
4. Aktivitet mot sopp og protozoer: I tillegg har nitroksolin aktivitet mot noen sopp og protozoer, noe som gjør det nyttig for behandling av infeksjoner forårsaket av disse patogenene.

Nitroksolin har aktivitet mot en rekke bakterier, inkludert mange typer gram-positive og gramnegative mikroorganismer, samt noen sopp og protozoer. Her er noen av bakteriene som nitroksolin er aktiv mot:

1. Gram-positive bakterier:

   • Staphylococcus spp. (inkludert Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Gram-negative bakterier:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Andre mikroorganismer:

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Dette er ikke en komplett liste over alle mikroorganismer som nitroksolin er aktiv, og effektiviteten til medikamentet kan variere avhengig av regionen og motstanden til lokale bakterier.

Nitroxoline er et antibiotika som opprinnelig ble brukt til å behandle urinveisinfeksjoner forårsaket av mikroorganismer som Escherichia coli. Handlingsmekanismen involverer chelatering (binding) Zn2+ og Fe2+ -ioner fra biofilmmatrisen, som hemmer bakteriell vekst og utvikling. Nitroxolin har et bredt spekter av antibakteriell aktivitet, inkludert aktivitet mot karbapenemresistente stammer, og kan brukes som et behandlingsalternativ for ukompliserte urinveisinfeksjoner (Fuchs et al., 2022).

I tillegg har nyere studier vist potensialet for nitroksolin som en behandling for kreft. Spesielt ble det funnet å indusere apoptose og hemme prostata tumorvekst in vitro og in vivo, og virker gjennom aktivering av AMPK (AMP-aktivert proteinkinase), noe som fører til hemning av MTOR-P70S6K-signalveien og forårsaker cellesyklusarrest (Chang et al., 2015).

Nitroxoline har også vist aktivitet mot Pseudomonas aeruginosa biofilmer, hemmer dannelsen deres og fremmer deres nedbrytning ved chelaterende jern- og sinkioner, noe som gjør det til et lovende middel for å kontrollere biofilminfeksjoner (Sobke et al., 2012).

Disse studiene viser at nitroksolin ikke bare har antimikrobiell, men også potensielt antitumoreffekter, noe som gjør det til et interessant mål for videre forskning innen forskjellige medisinfelt.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Nitroksolin absorberes vanligvis godt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Absorpsjonen skjer i de øvre delene av tarmen.
2. Distribusjon: Nitroksolin er godt fordelt i kroppsvev, inkludert nyrer, urinveis og mykt vev. Det kan også trenge gjennom plasma- og blod-hjerne-barrierer.
3. Metabolisme: Nitroksolin gjennomgår minimal metabolisme i leveren. Det meste av stoffet skilles ut fra kroppen i uendret form.
4. Utskillelse: Hovedveien for utskillelse av nitroksolin fra kroppen er renal utskillelse gjennom filtrering i nyrene og aktiv sekresjon i de proksimale og distale tubuli. Små mengder av medikamentet skilles også ut gjennom gallen.
5. Halveringstid: Halveringstiden for nitroksolin er relativt kort, og varer i omtrent 2-4 timer. Dette betyr at stoffet vanligvis tas flere ganger om dagen for å opprettholde en tilstrekkelig konsentrasjon i blodet til å bekjempe infeksjonen.
6. Handlingsmekanisme: Nitroksolin er et antibakterielt medikament og virker ved å hemme bakteriell DNA-syntese. Det er aktivt mot et bredt spekter av bakterier, inkludert noen arter av gram-positive og gramnegative bakterier, samt noen sopp og protozoer.

Dosering og administrasjon

Generelle anbefalinger for bruk av nitroksolin for voksne og barn over 12 år:

Voksne og barn over 12 år

• Standard dosering for behandling av unremitting urinveisinfeksjoner er vanligvis 100 mg 4 ganger daglig (hver 6. time).
• Beskytningen av behandlingen kan variere fra 7 til 10 dager, avhengig av legens råd og respons på behandling. I noen tilfeller kan behandlingsforløpet utvides til 2 til 3 uker eller lenger for kroniske infeksjoner.
• Det er viktig å ta nitroksolin regelmessig og fullføre hele behandlingsforløpet, selv om symptomene har forsvunnet tidligere, for å ødelegge infeksjonen fullstendig og unngå tilbakefall.

Barn under 12 år

• Doseringen for barn under 12 år er vanligvis basert på kroppsvekt, og en lavere dosering kan anbefales for dem. Konsulter alltid barnelegen din eller spesialisten for den nøyaktige doseringen for barnet ditt.

Spesielle instruksjoner

• Nitroksolin bør tas med måltider eller umiddelbart etter måltider for å forbedre absorpsjonen.
• Under behandling med nitroksolin, bør du drikke nok væsker til å sikre tilstrekkelig hydrering og for å hjelpe til med å spyle infeksjonen fra urinveiene.
• Hvis du savner en dose, ta den så snart som mulig, men ikke doble neste dose hvis tiden for neste dose er i nærheten.

Bruk Nitroxolin under graviditet

For øyeblikket er det ikke nok studier til å trekke definitive konklusjoner om sikkerheten til nitroksolin under graviditet. Derfor prøver leger vanligvis å unngå å foreskrive dette stoffet til gravide, spesielt i første trimester, når babyens organer dannes.

Imidlertid, hvis det er nødvendig å behandle en infeksjon, kan legen din bestemme seg for å foreskrive nitroksolin under graviditet hvis fordelene med behandling oppveier den potensielle risikoen for babyen. Hvis forskrivning av nitroksolin er nødvendig, vil legen overvåke bruken og vurdere de mulige risikoene.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for nitrokolin eller andre kinoloner bør ikke bruke dette medikamentet på grunn av risikoen for allergiske reaksjoner.
2. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon: Bruk av nitroksolin kan være kontraindisert hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon på grunn av risikoen for akkumulering av medikamentet i kroppen og dets giftige effekter.
3. Alvorlig svekkelse av lever: Hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon kan bruk av nitroksolin også være kontraindisert på grunn av risikoen for toksiske effekter.
4. Pediatrisk alder: Sikkerheten og effekten av nitroksolin hos barn er ikke etablert, derfor kan bruken av den i denne aldersgruppen være begrenset.
5. Graviditet og amming: bruk av nitroksolin under graviditet og amming krever forsiktighet og kan kreve konsultasjon med lege.
6. Overfølsomhet til kinoloner: Personer med kjent overfølsomhet for kinoloner, som inkluderer nitroksolin, bør også unngå bruk.
7. Epilepsi: Bruk av nitroksolin kan være kontraindisert hos pasienter med epilepsi på grunn av risikoen for økt anfallsaktivitet.

Bivirkninger Nitroxolin

1. Magesykdommer: Nitroksolin kan noen ganger forårsake dyspeptiske lidelser som kvalme, oppkast, diaré eller magesmerter.
2. Allergiske reaksjoner: Allergiske reaksjoner som hudutslett, kløe, urticaria eller angioødem kan forekomme hos noen pasienter.
3. Økte urinsyrenivåer: Nitroksolin kan øke konsentrasjonen av urinsyre i blodet, noe som kan forverre giktsymptomer hos noen mennesker.
4. Økning i bilirubinnivåer: Noen pasienter kan oppleve en midlertidig økning i blod bilirubinnivåer mens de tar nitroksolin.
5. Dysuria: Noen pasienter kan oppleve vanskeligheter med å urinere eller smertefull vannlating mens de tar nitroksolin.
6. Økning i leverenzymer: Noen mennesker kan oppleve en midlertidig økning i nivået av leverenzymer i blodet mens de tar nitroksolin.
7. Blodendringer: Noen pasienter kan oppleve blodendringer som anemi eller leukopeni.
8. Andre bivirkninger: hodepine, svimmelhet, leddgikt eller myalgi kan oppstå.

Overdose

Informasjon om overdose av nitroksolin er begrenset, og det er ingen definitive data om hvilke doser som kan anses som farlige. Imidlertid, hvis en mistenkt overdose oppstår, bør øyeblikkelig legehjelp eller konsultasjon med en toksikolog søkes.

Tegn på overdose kan omfatte akutt magesmerter, kvalme, oppkast, svimmelhet, besvimelse, anfall, takykardi og andre symptomer.

Behandling av overdose inkluderer symptomatisk terapi og vedlikehold av viktige funksjoner. Det er viktig å søke lege i tide og ikke prøve å behandle overdosen på egen hånd.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Legemidler som inneholder magnesium, aluminium, jern eller sink: antacida som inneholder magnesium, aluminium, jern eller sink kan redusere absorpsjonen av nitroksolin fra mage-tarmkanalen. Derfor anbefales det å ta nitroksolin og antacida flere timers mellomrom.
2. Medikamenter som forårsaker en alkalisk urinreaksjon: medikamenter som øker pH i urinen (f.eks. Noe karbonat eller bikarbonatpreparater) kan redusere effektiviteten av nitroksolin.
3. Medikamenter som beskriver CNS: medikamenter som har sentrale effekter (f.eks. Noen barbiturater, benzodiazepiner og narkotika) kan øke bivirkningene av nitroksolin, som svimmelhet og døsighet.
4. Legemidler som øker hematologiske bivirkninger: nitroksolin kan øke hematologiske bivirkninger av medisiner som hypoglykemiske midler, antikoagulantia og antihypertensiva.
5. Legemidler metabolisert i leveren: Nitroksolin kan påvirke metabolismen av andre medisiner som er metabolisert i leveren, så det kan være nødvendig å justere doseringen.

Lagringsforhold

Nitroksolin bør vanligvis lagres ved romtemperatur, som er mellom 15 og 25 grader Celsius. Legemidlet skal beskyttes mot direkte sollys, fuktighet og varmekilder. Det anbefales å lagre nitroksolin utenfor rekkevidden til barn for å unngå utilsiktet bruk.

Legemidlet skal lagres i den originale pakken eller beholderen som det ble levert av produsenten. Det er viktig å unngå å overfylte stoffet eller lagre det under fuktige forhold for å forhindre nedbrytning eller tap av effekt.