Metylprednisolon

Metylprednisolon er en syntetisk glukokortikosteroid som er mye brukt i medisinsk praksis for å behandle forskjellige inflammatoriske og allergiske tilstander. Her er en kort karakterisering av dette stoffet:

1. Antiinflammatorisk virkning: Metylprednisolon har en sterk betennelsesdempende effekt. Det hemmer inflammatoriske reaksjoner i kroppen ved å blokkere syntesen og frigjøring av inflammatoriske mediatorer.
2. Immunosuppressiv handling: stoffet kan undertrykke immunforsvaret, noe som er spesielt viktig i behandlingen av autoimmune sykdommer som revmatoid artritt og systemisk lupus erythematosus.
3. Allergiske reaksjoner: Metylprednisolon er effektiv i behandling av allergiske reaksjoner som allergisk dermatitt, astma og allergisk rhinitt.
4. Andre indikasjoner: Legemidlet kan også brukes til behandling av sykdommer i synsorganene, hudsykdommer, kreft og andre patologier.
5. Doseringsformer: Metylprednisolon er tilgjengelig i en rekke former, inkludert tabletter, injeksjoner, øyedråper, salver og hudkremer.
6. Uønsket effekter: Medikamentet kan forårsake forskjellige bivirkninger som hypertensjon, hyperglykemi, osteoporose, redusert immunitet og andre. Derfor bør det brukes under tilsyn av en lege.
7. Kontraindikasjoner: Metylprednisolon anbefales ikke i svangerskap, smittsomme sykdommer, soppinfeksjoner, gastrisk og tolvfingertarmsår og høyt blodtrykk.

Det er viktig å konsultere legen din før du starter metylprednisolon for å evaluere indikasjonene for bruk, dosering og mulige bivirkninger.

Indikasjoner Metylprednisolon

1. Inflammatoriske leddsykdommer: revmatoid artritt, artrose, ankyloserende spondylitt og andre inflammatoriske leddsykdommer.
2. Allergicdiseaseseaser: Allergisk rhinitt, allergisk dermatitt, allergisk astma og allergiske reaksjoner på medisiner.
3. Kollagenoser: Systemisk lupus erytematosus, dermatomyositis, systemisk sklerose og andre kollagenoser.
4. Hudsykdommer: Dermatitt, psoriasis, eksem og andre hudinflammatoriske prosesser.
5. Luftveissykdommer: Bronkial astma, obstruktiv bronkitt og andre luftveissykdommer med et allergisk eller inflammatorisk grunnlag.
6. Onkologiske sykdommer: behandling av svulster, spesielt leukemi, lymfom, myelom og andre ondartede svulster.
7. Organtransplantasjoner: Forebygging og behandling av avvisning av transplantasjoner.
8. Autoimmune sykdommer: behandling av sykdommer som Crohns sykdom, sarkoidose og andre autoimmune sykdommer.

Utgivelsesskjema

1. Oral tabletter: Dette er den mest brukte formen for metylprednisolon, praktisk for langvarig behandling hjemme. Tabletter kan ha forskjellig dosering av den aktive ingrediensen.
2. Løsning for injeksjon: Brukes til rask virkning under akutte forhold, inkludert nødhjelp. Løsningen kan være beregnet på både intramuskulær (V/M) og intravenøs (v/v) administrering.
3. Lyophilizate for fremstilling av løsning for injeksjon: pulver hvorfra en løsning er forberedt for intramuskulær eller intravenøs administrering. Det brukes i sykehusinnstillinger for nøyaktig dosering og for individuell dosejustering om nødvendig.
4. Suspensjon for injeksjon: Injeksjon av suspensjonen gir en lengre virkningsvarighet, som kan være å foretrekke for noen behandlingsbetingelser.

Farmakodynamikk

1. Antiinflammatorisk handling:

   • Metylprednisolon undertrykker betennelse ved å hemme produksjonen av prostaglandiner og andre inflammatoriske mediatorer som leukotriener og cytokiner. Det hemmer også migrasjonen av leukocytter til betennelsesområder, reduserer fagocytose og frigjøring av inflammatoriske mediatorer.

2. Immunosuppressiv handling:

   • Metylprednisolon undertrykker kroppens immunforsvar ved å redusere aktiviteten til lymfocytter, monocytter, makrofager og andre celler som er ansvarlige for immunresponsen. Denne egenskapen gjør den nyttig i behandlingen av autoimmune sykdommer som revmatoid artritt og systemisk lupus erythematosus, så vel som i transplantologi for å forhindre avvisning av transplantasjon.

3. Anti-allergisk handling:

   • Metylprednisolon reduserer produksjonen av allergiske mediatorer som histamin og demper kroppens respons på allergener. Dette gjør det til en effektiv behandling for allergiske reaksjoner så vel som astma og allergisk rhinitt.

4. Metabolske effekter:

   • Metylprednisolon kan forårsake en rekke metabolske effekter som økt glukoneogenese og glykogenolyse, noe som kan føre til hyperglykemi. Det kan også forårsake natrium- og vannretensjon i kroppen, redusert kollagensyntese og økt membran kalsiumpermeabilitet.

5. Andre effekter:

   • Metylprednisolon kan også påvirke mange andre kroppssystemer, inkludert endokrine, kardiovaskulære, gastrointestinale og nervesystemer.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Metylprednisolon absorberes vanligvis godt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Absorpsjon kan bli forsinket når det tas med mat.
2. Distribusjon: Den er godt fordelt i kroppen og kan trenge gjennom mange barrierer, inkludert plasma-hjerne-barrieren. Det binder seg til plasmaproteiner i ulik grad, noe som kan variere avhengig av konsentrasjonen av medikamentet.
3. Metabolisme: Metylprednisolon metaboliseres i leveren for å danne aktive og inaktive metabolitter, som deretter kan skilles ut av nyrene eller gjennom gallen.
4. Utskillelse: Det skilles ut hovedsakelig gjennom nyrene som metabolitter. En liten andel skilles ut gjennom galle.
5. Halveringstid: Halveringstiden for metylprednisolon er omtrent 2-3 timer, noe som betyr at effektene av effekten forsvinner raskt etter seponering.
6. Metabolisme av stoffer: Metylprednisolon kan påvirke metabolismen av andre medisiner, spesielt de som er metabolisert i leveren via cytokrom P450.

Dosering og administrasjon

Orale tabletter

• Dosering: Startdosen for voksne er vanligvis 4 mg til 48 mg per dag avhengig av den spesifikke sykdommen. Doseringen kan justeres av legen avhengig av responsen på behandling.
• Bruk: Tabletter skal tas med mat eller melk for å minimere magesirritasjonen. Doseringen kan deles inn i flere måltider gjennom dagen, avhengig av legens anbefalinger.

Løsning for injeksjon og lyofilizat for fremstilling av løsning

• Intravenøs (IV) og intramuskulær (IM) administrering: dosering og frekvens av administrering vil bli bestemt av en lege avhengig av tilstanden. Akutte forhold kan kreve en enkelt høy dose; Kroniske tilstander kan kreve regelmessige lavere doser.
• Bruk: Intravenøs administrering bør gjøres sakte. V/M-injeksjoner administreres i dype muskelvev.

Suspensjon for injeksjon

• Intramuskulær bruk: Suspensjon gir en lengre virkningsvarighet. Doseringen bestemmes individuelt.

Spesielle instruksjoner

• For å unngå et "tilbaketrekningssyndrom", bør langvarig behandling med metylprednisolon fullføres med en gradvis reduksjon i dosen.
• Med langvarig bruk er overvåking av beinhelsen, blodsukkernivået, blodtrykk og binyrefunksjon nødvendig.
• Bruken av glukokortikoider kan øke risikoen for infeksjoner, spesielt med høye doser eller langvarig terapi.

Bruk Metylprednisolon under graviditet

Når du bruker metylprednisolon under graviditet, bør legen evaluere fordelene ved bruken sammenlignet med potensielle risikoer med fosteret og moren. Beslutningen om å bruke metylprednisolon under graviditet bør individualiseres og basert på en nøye analyse av alle faktorer, inkludert tilstanden til mor og foster, samt mulige alternative terapier.

Det er vanligvis å foretrekke å minimere bruken av glukokortikosteroider til det nødvendige minimum under graviditet, spesielt i de tidlige stadiene av graviditeten når fosterorganogenese er mest aktiv. I noen tilfeller kan imidlertid metylprednisolon foreskrives av en lege for behandling av alvorlige forhold hos moren som kan utgjøre en trussel for hennes helse eller liv.

Kontra

1. Soppinfeksjoner: Bruk av metylprednisolon kan provosere veksten av soppinfeksjoner. Derfor bør det ikke brukes i nærvær av soppinfeksjoner uten legens resept.
2. Virale infeksjoner: Metylprednisolon kan deprimere immunforsvaret, noe som gjør kroppen mer sårbar for virusinfeksjoner. Bruk av metylprednisolon kan lage virusinfeksjoner som herpes eller vannkopper verre eller spredt.
3. Tuberkulose: Glukokortikosteroider, inkludert metylprednisolon, kan maskere symptomene på tuberkulose og forverre dens forløp. Derfor kan bruk av metylprednisolon være kontraindisert hos pasienter med aktiv tuberkulose eller en positiv tuberkulin-test.
4. Systemiske soppinfeksjoner: Metylprednisolon er kontraindisert hos pasienter med systemiske soppinfeksjoner som koksidiomykose og histoplasmose fordi det kan fremme deres spredning og forverres infeksjonsforløpet.
5. Ukontrollert arteriell hypertensjon: Bruk av metylprednisolon kan føre til en økning i blodtrykk, derfor kan bruken være kontraindisert hos pasienter med ukontrollert arteriell hypertensjon.
6. Psykiske lidelser: Metylprednisolon kan forverre eller forårsake psykiatriske lidelser som depresjon, aggresjon eller angst, så det bør brukes med forsiktighet hos pasienter med en disposisjon for disse forholdene.
7. Graviditet og amming: Bruk av metylprednisolon under graviditet kan være kontraindisert på grunn av potensielle bivirkninger på fosteret. Hvis bruk under amming er nødvendig, bør kvinnen konsultere lege.

Bivirkninger Metylprednisolon

1. Økt blodtrykk: Metylprednisolon kan øke blodtrykket, noe som er spesielt viktig for pasienter med hypertensjon.
2. Hyperglykemi: Dette stoffet kan øke blodsukkernivået, noe som kan være problematisk for personer med diabetes.
3. Osteoporose: Langvarig bruk av glukokortikosteroider kan føre til osteoporose, noe som øker risikoen for beinbrudd.
4. Immunsuppresjon: Metylprednisolon undertrykker immunforsvaret, noe som kan øke risikoen for infeksjoner og forsinke sårheling.
5. Vektendringer: Metylprednisolon kan forårsake vektendringer, inkludert vektøkning eller tap, hos noen mennesker.
6. Stemningsendringer: Glukokortikosteroider kan forårsake mentale bivirkninger som irritabilitet, søvnløshet, depresjon eller eufori.
7. Gastrointestinale problemer: Langvarig bruk av metylprednisolon kan forårsake magesår, blødning fra mage-tarmkanalen eller andre problemer.
8. Økt risiko for grå stær: langvarig bruk av glukokortikosteroider kan øke risikoen for grå stær.

Overdose

1. Økte effekter: eksisterende bivirkninger av metylprednisolon som hyperglykemi (høyt blodsukker), økt blodtrykk, natrium og vannretensjon i kroppen, osteoporose, glukokortikoid indusert hypertensjon, redusert immunitet og andre kan økes.
2. Hyperglykemi: En overdose metylprednisolon kan forårsake en betydelig økning i blodsukkernivået (hyperglykemi), noe som er spesielt farlig for personer med eller disponert for diabetes.
3. Hypertensjon: Økt blodtrykk kan forekomme, noe som kan føre til tohypertensiv krise eller andre kardiovaskulære komplikasjoner.
4. Elektrolyttforstyrrelser: Overdose kan forårsake elektrolyttubalanse, inkludert retensjon av natrium og vann i kroppen og økt utskillelse av kalium og kalsium.
5. Andre bivirkninger: Andre bivirkninger som redusert immunitet, vektøkning, gastrointestinale problemer, hypotyreose, myopatier, etc. er mulig.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Legemidler som øker hyperglykemi: metylprednisolon kan øke blodsukkernivået. Brukes med andre medisiner som glukokortikosteroider, vanndrivende midler, skjoldbruskkjertelhormoner eller sukkerpreparater kan øke denne effekten.
2. Legemidler som øker risikoen for magesår: metylprednisolon kan øke risikoen for magesår. Brukes med visse NSAIDs (f.eks. Aspirin, ibuprofen), antikoagulantia (f.eks. Warfarin) eller kortikosteroider kan øke denne risikoen.
3. Legemidler som øker risikoen for infeksjoner: metylprednisolon kan øke risikoen for infeksjoner. Brukes med andre immunsuppressive medisiner eller medisiner som undertrykker immunforsvaret (f.eks. Cyclosporine) kan øke denne effekten.
4. Legemidler som øker risikoen for osteoporose: langvarig bruk av metylprednisolon kan føre til osteoporose. Brukes med andre medisiner som krisesnoterende midler eller kalsiumholdige medisiner kan øke denne risikoen.
5. Legemidler som påvirker elektrolyttbalansen: metylprednisolon kan forårsake retensjon av natrium og vann i kroppen. Brukes med andre medisiner som vanndrivende midler eller kaliumholdige medisiner kan endre elektrolyttbalanse.
6. Legemidler som påvirker hormonell status: Metylprednisolon kan påvirke funksjonen til hypothalamus og hypofysen. Brukes med andre medisiner, for eksempel antiepileptika eller hormonelle preparater, kan føre til forstyrrelser i hormonell balanse.