Paracetamol

Paracetamol har en smertestillende middel, samt antipyretisk effekt.

[1], [2]

Indikasjoner Paracetamol

Den brukes til terapi i slike tilfeller:

• ulike smerte syndromer (tann eller hodepine, myalgi, algomenorrhea, og i tillegg artralgi, neuralgi og migrene);
• tilstand av feber som følge av utvikling av smittsomme sykdommer.

Hvis behovet for rask eliminering av betennelse og smerte (for eksempel etter en kirurgisk prosedyre), og i tilfeller der oral administrering av legemidlet ikke kan utføres (suspensjon eller tabletter), kan intravenøs administrering av stoffet bli foreskrevet.

Legemidlet er foreskrevet for symptomatisk behandling, samt reduserer intensiteten av smerte og betennelse ved brukstidspunktet. Det påvirker ikke utviklingen av patologi.

[3], [4], [5]

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av stoffet produsert:

• i tabletter (i mengden 6 eller 10 stykker i blister eller cellefrie plater);
• i form av en 2,4% sirup (inne i 50 ml flasker), samt 2,4% suspensjon (i 0,1 l flasker);
• i rektal suppositorier med et volum på 0,08, 0,17 og 0,33 g (i mengden 5 stykker i en blisterpakke, i en eske - 2 blister).

[6], [7], [8]

Farmakodynamikk

Paracetamol er et smertestillende middel av ikke-narkotisk natur. Dens medisinske effekter og egenskaper er i stand til å blokkere (hovedsakelig inne i CNS) av elementene COX-1, samt COX-2. Samtidig påvirker stoffet smerte- og termoreguleringssentrene.

Legemidlet har ikke antiinflammatoriske egenskaper (denne effekten er ekstremt liten, noe som gjør det mulig å ikke være oppmerksom på det), fordi dets effekt på COX er nøytralisert av enzymperoksidase inne i betent vev.

Siden stoffet ikke blokkerer bindingen av Pg i det indre perifere vev, påvirker det ikke prosessene for vannelektrolytmetabolismen inne i kroppen og mukesmembranen i fordøyelseskanalen.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Farmakokinetikk

Legemiddelabsorpsjonen er ganske høy, dens Cmax-verdier ligger i området 5-20 μg / ml. Paracetamol når disse indikatorene etter 0,5-2 timer. Det aktive elementet er i stand til å trenge inn i BBB.

Ved amming blir legemidlet utskilt med morsmelk (konsentrasjonen overstiger ikke 1% mark).

Legemidlet er gjenstand for prosesser av leverbiotransformasjon. Metabolisme som involverer mikrosomale leverenzymer fører til dannelse av toksiske metabolske mellomprodukter (som N-acetyl-b-benzoquinonimin). Disse komponentene kan føre til skade og nekrose av leverceller, hvis det er reduserte nivåer av glutation i kroppen. Utslipp av bestandene av dette elementet observeres ved bruk av 10+ g paracetamol.

To andre metabolske veier av paracetamol er prosessen med konjugering med sulfater (ofte observert hos nyfødte, spesielt for tidlig), så vel som med glukuronider (det meste observert hos voksne).

Konjugerte metabolske produkter har en svak narkotikaaktivitet (dette inkluderer giftig effekt).

Halveringstiden er innen 1-4 timer (for eldre, denne verdien kan være høyere). Ekskresjon skjer hovedsakelig gjennom nyrene, i form av konjugater. Bare 3% av brukt paracetamol utskilles uendret.

[16], [17], [18], [19], [20], [21]

Dosering og administrasjon

Betjeningsstørrelser for ungdom (fra 12 år hvis vekten er over 40 kg) og voksne utgjør maksimalt 4 g per dag (20 tabletter med et volum på 0,2 g eller 8 tabletter med et volum på 0,5 g).

For 1 bruk bør tas til 0,5 g av stoffet (om nødvendig, kan være 1 g). Tabletter medikamenter får lov til å bruke opptil 4 ganger per dag. Varigheten av behandlingen er 5-7 dager.

Barns parasittamol-tabletter kan konsumeres fra 2 år. Yngre barn må ta 0,5 tabletter med et volum på 0,2 g med 4-6-timers intervaller. Et barn eldre enn 6 år kan ta en hel pille med frekvensen som er angitt ovenfor.

Tabletter på 325 mg kan tas fra 10 år. Barn i aldersgruppen 10-12 år er foreskrevet for oral administrasjon 2-3 ganger per dag (maksimal dose bør ikke overskrides - i denne kategorien er pasienten 1500 mg per dag).

Tenåringer fra 12 år og voksne bør ta 1-3 tabletter med et 4-6 timers intervall. Du kan ikke ta en dag mer enn 4 g av stoffet, og intervaller mellom bruk skal være minst 4 timer.

Bruk av suppositorier.

Suppositorier administreres rektalt - i endetarmen. Før prosedyren er nødvendig for å rense tarmene.

Størrelsen på doseringen av legemidler i suppositorier for barnet skal beregnes, med hensyn til pasientens alder og vekt. 80 mg suppositorier brukes til spedbarn fra 3 måneder 170 mg suppositorier for barn 1-6 år gammel; 330 mg suppositorier for barn 7-12 år gammel.

For å gå inn i setet bør være på den første tingen, mens man holder seg til et minimum på 4 timer mellom prosedyrer; 3-4 suppositorier administreres per dag (antall suppositorier avhenger av pasientens tilstand).

Barn foreskrives ofte paracetamol i suppositorier eller sirup. Når man sammenligner terapeutisk effekt, bemerkes det at sirupen har en raskere, og suppositorier har en lengre effekt.

Fordi det er tryggere og mer praktisk å bruke suppositoriet (sammenlignet med piller), anbefales det at små barn foreskriver dem (for eksempel for nyfødte anses de som den optimale doseringsformen for denne medisinen).

For et barn er en giftig dose medikamenter 150 + mg / kg. Dermed kan et barn som veier 20 kg dø av bruk av 3 g stoff per dag.

Utvelgelse av en 1-foldsdel fremstilles i henhold til formelen 10-15 mg / kg med 2-3 ganger daglig bruk (med 4-6-timers intervaller). Maksimal dosering av medisinering for et barn er 60 mg / kg per dag.

Bruk av suspensjon og sirup til barn.

Sirap kan foreskrives til babyer fra 3 måneder, og suspensjonen kan brukes allerede fra den første måneden av livet (fordi den ikke inneholder sukker).

Størrelser på 1-folds siruppartier for forskjellige aldersgrupper:

• babyer 3-12 måneder - 0,5-1 teskje;
• barn 1-6 år - 1-2 teskjeer;
• barn 6-14 år gammel - 2-4 ts.

Opptaksfrekvensen varierer fra 1-4 ganger per dag (barnet må ta stoffet minst 4 timers intervaller).

Doseringen av spedbarnssuspensjonen er lik den som brukes for sirup. Ordningen med bruk av rusmidler for spedbarn opp til 3 måneder er valgt utelukkende av behandlende lege.

Størrelsene på deler av legemidler må velges, samtidig som barnets vekt skal tas i betraktning. Du kan foreskrive bruk av maksimalt 10-15 mg / kg til 1 bruk og ikke mer enn 60 mg / kg per dag. Dermed bør et 3 år gammelt barn med en gjennomsnittlig vekt på 15 kg konsumeres 150-225 mg medikament for 1 dose.

I fravær av et resultat, hvis en suspensjon eller sirup brukes i de angitte deler, må parasetamol erstattes av noen analog med en annen aktiv ingrediens.

For å eliminere feber, brukes noen ganger en kombinasjon av paracetamol med analgin (hvis temperaturen er mellom 38,5 ° C og det er vanskelig å slå den ned). Størrelsene på delene er følgende - paracetamol i de angitte dosene ovenfor (med hensyn til alder og vekt); analgin - 0,3-0,5 mg / kg.

Denne kombinasjonen kan ikke brukes ofte, fordi bruken av aspirin fører til irreversible forandringer i blodsammensetningen.

En "triad" kan også brukes, som, i tillegg til paracetamol, inkluderer aspirin med analgin. Paracetamol kan også suppleres med suprastinum med no-spaa, analginum med no-spaa eller suprastinum med analginum.

Men shpa (papaverine kan også brukes i stedet) hjelper til med å åpne krampaktige kapillærer, og antihistaminer (som tavegil eller suprastin) forsterker effekten av antipyretiske legemidler.

Hvis du tar stoffet, er det nødvendig å gi antipyretisk effekt, det kan brukes i maksimalt 3 dager på rad.

Hvis stoffet brukes til å eliminere smerte, bør behandlingssyklusen vare i maksimalt 5 dager. Muligheten for senere bruk bestemmes av behandlingslegen.

Det er nødvendig å huske at stoffet bidrar til å eliminere symptomene på sykdommen (som dental eller hodepine), men selve årsaken til utseendet deres ikke kurere.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Bruk Paracetamol under graviditet

Legemidlet kan passere gjennom morkaken, men det har ikke blitt identifisert noen negativ innvirkning på fostrets utvikling.

Under testene ble det fastslått at bruken av Paracetamol under graviditet (spesielt i andre halvdel) øker sannsynligheten for astma, luftveissykdommer, hvesning og allergisymptomer hos barn.

Det bør huskes at i 3. Trimester kan de toksiske effektene av smittsomme sykdommer være like farlige som effektene av enkelte stoffer. Med hypertermi, vil moren trolig ha hypoksi i fosteret.

Ved bruk av legemidler i 2. Trimester (nærmere bestemt fra 3. Måned og omtrent til 18. Uke), kan barnet oppleve abnormiteter i utviklingen av indre organer, ofte manifestert etter fødselen. På grunn av dette brukes stoffet i denne perioden kun sporadisk og utelukkende som en siste utvei.

Men samtidig er denne medisinen betraktet som den sikreste smertestillende for gravide kvinner.

Å ta store deler av legemidlet under svangerskapet kan få negativ innvirkning på nyrene og leveren. Hvis en gravid kvinne har feber i forbindelse med SARS eller influensa, må Paracetamol ta 0,5 tabletter per bruk. Denne terapien skal vare i maksimalt 7 dager.

Bare en minimal mengde av legemidlet passerer inn i mors melk under amming. Dette tillater deg ikke å forstyrre amming i tilfeller der stoffet brukes i maksimalt 3 dager på rad.

Under amming, er det tillatt å ta maksimalt 3-4 tabletter på 0,5 g per dag (tablettene tas etter fødselsprosedyren). Det anbefales å mate neste gang minst 3 timer etter å ha drukket stoffet.

Kontra

Hovedkontraindikasjoner:

• Tilstedeværelsen av intoleranse angående stoffet;
• medfødt hyperbilirubinemi;
• mangel på G6FD enzym;
• alvorlige lever- eller nyresykdommer;
• blodsykdommer;
• alkoholavhengighet;
• alvorlig anemi eller leukopeni.

[22], [23], [24]

Bivirkninger Paracetamol

Negative manifestasjoner etter bruk av stoffet har vanligvis form av tegn på alvorlig følsomhet (allergier) - kløe, angioødem, urtikaria og utslett.

Noen ganger fører bruken av stoffet til utvikling av forstyrrelser av hematopoiesis (trombocyto-, nøytro-, leuco- eller pancytopeni, samt agranulocytose) og dyspeptiske symptomer.

Langvarig bruk i store deler kan provosere en hepatotoksisk effekt.

[25],

Overdose

Manifestasjoner av rus som oppstår på den første dagen: hudens hud, smerte i magesekken, kvalme, metabolsk acidose, oppkast, anoreksi og nedbrytning av glukosemetabolismen.

Etter kl. 12-48 kan symptomer på leverdysfunksjon utvikles.

Ved alvorlig overdose er pankreatitt notert, leversvikt (det er progressiv encefalopati på bakgrunnen), mangel på nyreaktivitet i akutt form (ledsaget av nekrose av tubulær natur), arytmi og comatosestatus.

I noen tilfeller, når forgiftning med parasetamol, kan døden forekomme (med svært alvorlig forgiftning).

For behandling av forstyrrelser krever offeret innføring av metionin med acetylcystein (i perioden 8-9 timer), som er forløperne for glutationbindingsprosesser, og med det donatorer av SH-kategorier.

Etterfølgende behandling avhenger av reseptbelagte legemidler og nivået i blodet.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38],

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet svekker effektiviteten av urikosuriske legemidler. Ved bruk sammen med store deler av legemidlet forsterkes virkningen av antikoagulantia (ved å redusere produksjonen av prokoagulanter inne i leveren).

Medikamenter som fremmer induksjon av oksydasjon i levermikrosomer, og i tillegg hepatotoksiske stoffer og alkohol øke produksjonen av hydroksylerte metabolske produkter med medikamentaktivitet, på grunn av hvilken selv ved minimumsdosering kan utvikle tungt forgiftning.

Drug effekten avtar med fortsatt bruk av barbiturater. Etylalkohol forårsaker utseende av pankreatitt i akutt form. Legemidler som hemmer oksidasjonen av mikrosomer inne i leveren, reduserer sannsynligheten for hepatotoksiske effekter.

Langvarig kombinasjon med andre NSAIDs kan provosere nekrotisk papillitt, smertestillende nefropati, samt utviklingen av terminal (dystrofisk) stadium av nyresvikt.

Kombinasjonen av paracetamol (i store deler) med salisylater over en lengre periode øker risikoen for utvikling av nyre eller urin karsinom. Diflunisal 50% øker plasmaverdiene til paracetamol, noe som øker sannsynligheten for hepatotoksisitet.

Myelotoksiske stoffer forsterker de hematotoksiske egenskapene til narkotika; antispasmodik fører til en forsinkelse i absorpsjonen; Kolesterol med enterosorbenter reduserer biotilgjengeligheten.

[39], [40], [41], [42], [43]

Lagringsforhold

Paracetamol må oppbevares på et mørkt og tørt sted, lukket for barn. Temperaturindikatorer for sirup - maks. 18 ° C (det kan ikke fryses); for suppositorier, maksimalt 20 ° C.

[44], [45], [46]

Holdbarhet

Paracetamol i suppositorier og sirup kan brukes innen 24 måneder fra øyeblikket frigjøring av medisinen. Holdbarhet på tabletter er 36 måneder.

[47]

Analoger

Analoger av medikamentet er paratsetamolsoderzhaschie slike stoffer som Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan paracetamol MS Tsefekon D Ifimol, Flyutabs og Paracetamol Ekstratab med PANADI Daleron, og dessuten UBF Paracetamol og Efferalgan.

Legemidler som har en lignende virkningsmekanisme, men en annen aktiv ingrediens: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin og Solpadein med kaffetin og Vervex, og i tillegg Maxicold, TheraFlu, Panadol Extra og Femizol.

[48], [49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Anmeldelser

Paracetamol blir oftest nevnt i forbindelse med behandling av barn, siden de er mer sannsynlig å bli smittet med SARS, og medisinen er mest effektiv i slike sykdommer.

Foreldre legger generelt positive vurderinger av stoffet - det senker raskt temperaturen og reduserer alvorlighetsgraden av de negative symptomene på feber. Samtidig er det godt tolerert av mennesker i ulike aldre - det fremkaller sjelden utviklingen av negative tegn som er typiske for NSAIDs.

Legene ringer til ikke å glemme at legemidlet fjerner kun manifestasjonene av sykdommen, ikke eliminerer det selv, og også påminner deg om at for å oppnå en positiv effekt er det svært viktig å velge form for legemiddelfrigivelse og beregne den nødvendige doseringen.