Medital

Meditan er en medisin fra kategorien antikonvulsiva.

Indikasjoner Medital

Det brukes til behandling av epilepsi - som et ekstra verktøy for behandling av partielle anfall (også ved komplikasjoner i form av generell sekundær type) hos barn eldre enn 6 år og voksne. I tillegg er stoffet brukt i monoterapi av de ovennevnte forstyrrelsene hos ungdom fra 12 år og voksne.

En medisin er også foreskrevet for behandling av nevropatiske smerter (perifer type) - for eksempel med nevropati av diabetisk opprinnelse eller post-zoster neuralgi (voksne).

[1], [2], [3], [4], [5],

Utgivelsesskjema

Frigivelse av legemidler utføres i kapsler, i en mengde på 10 stykker inne i blisterpakningen. Kapsler med et volum på 0,1 og 0,4 g fremstilles av 3 blisterpakninger i en boks, og kapsler med et volum på 0,3 g selges på 3 eller 6 plater inne i esken.

[6], [7], [8], [9]

Farmakodynamikk

Det foreligger ingen presise data om mekanismen for terapeutisk påvirkning utført av gabapentin.

Strukturen av gabapentin i mange henseender lik den neurotransmitter GABA, men mekanismen for dens medisinske virkning er forskjellig fra virkningen av andre elementer som vekselvirker med GABA-avslutninger (inkludert barbiturater, stoffer som retarderer aktiviteten av GABA transferase, valproat, middel for å hemme prosesser GABA fangst, og i tillegg GABA agonister og GABA forløpere elementer).

Den terapeutiske dosen av gabapentin ikke fører til syntesen av andre vanlige avslutninger med medikamenter eller med hjerne neurotransmittersystemer avslutninger (inklusive lukke GABA og GABAB, benzodiazepiner glutamat, glysin, eller NMDA).

Elementet gabapentin virket ikke (med in vitro-tester) med Na-kanaler, noe som skiller det fra karbamazepin med fenytoin. Separate in vitro testsystemer viste at gabapentin delvis reduserte intensiteten av NMDA glutamatagonist-effekten. For å oppnå en slik effekt vil kun bli oppnådd ved narkotikaindekser som overstiger 100 μmol, og dette kan ikke gjøres in vivo. Også reduserer gabapentin sekretjonen av monoamin-neurotransmittere in vitro.

Gabapentin fremmer en økning i GABA metabolisme i visse områder av rottehjerne; Denne effekten observeres også i natriumvalproat, men i forhold til andre cerebrale spinal divisjoner. Hvilken betydning disse effektene av gabapentin har på antikonvulsiv effekt er ikke kjent.

I dyr, det aktive element PM passerer igjennom BBB og den maksimale tolererbare stopper angriper anfall forårsaket av en elektrisk støt og tilsetning av konvulsjoner indusert ved konvulsiv kjemisk natur (blant dem stoffer retarderende binding av GABA) og provoserte påvirket av genetiske faktorer.

[10], [11], [12], [13]

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Etter oral administrasjon av gabapentin er plasma Cmax-verdier notert etter 2-3 timer. Med en økning i delen av legemidler kan man se en tendens til å senke nivået av biotilgjengelighet av stoffet (den absorberte delen). Den absolutte biotilgjengeligheten etter å ha tatt en kapsel med et volum på 0,3 g er ca. 60%. Konsumet av mat (også fet) har ingen klinisk betydning for farmakokinetiske parametere for gabapentin.

Farmakokinetikken til medisiner påvirker ikke gjentatt bruk av legemidlet. Mens plasmaindeksene av legemidlet i kliniske tester varierte fra 2 til 20 μg / ml, bestemmer disse verdiene ikke graden av sikkerhet og effektivitet av legemidlet.

Distribusjonsprosesser.

Det medisinske elementet blir ikke utsatt for proteinsyntese i blodplasmaet. Indikatorer for distribusjonsvolumet av legemidler er 57,7 liter. Nivået av stoffet i CSF hos personer med epilepsi er omtrent 20% av de minste likevektsverdiene i plasma. Gabapentin er i stand til å passere inn i mors melk.

Utskillelse.

Gabapentin utskilles uendret bare gjennom nyrene. Halveringstiden til elementet er ikke bundet til dosisstørrelsen og er i gjennomsnitt 5-7 timer.

Hos voksne med forstyrrelser i nyrene, er det lavere verdier for legemiddelklarering i plasma. Elimineringshastigheten konstant, samt klaring inne i nyrene og plasma er direkte proporsjonal med SC-verdiene.

Stoffet utskilles fra plasmaet under hemodialyse-økter. Derfor skal personer med forstyrrelser av nyreaktivitet, som er på hemodialyse, justere størrelsen på delen av Meditan.

[14], [15], [16]

Dosering og administrasjon

Kapsler blir konsumert muntlig, uten å binde seg til å spise. Drikk medisinen med mye væske (1 kopp vanlig vann).

Bruksmåten ved første dosering for ungdom fra 12 år og voksne: Ta den første dagen 0,3 g (en gang) per dag; på den andre dagen - en 2-timers inntak av 0,3 g medikamenter; på 3. Dag - en 3-gangs bruk av 0,3 g av legemidlet.

Prosessen med narkotikaavbestilling.

Legene anbefaler å avskaffe rusmidler gradvis, i minst 7 dager, uavhengig av behandlingsskjemaet som brukes.

Epilepsi.

Ved epilepsi er langvarig behandling ofte nødvendig. En del av legemidlet er valgt av legen, og tar hensyn til effekten av stoffet og pasientens toleranse.

Ungdom over 12 år og voksne med epilepsi er vanligvis foreskrevne deler i området 0,9-3,6 g per dag. Terapi starter med titrering av en dose LS eller med en dose på 0,3 g med en trippelopptak for den første dagen. Videre, med tanke på den terapeutiske effekten og toleransen av medikamenter, kan hver etterfølgende 2-3 dager økes med 0,3 g og når maksimalt 3,6 g per dag.

Noen mennesker krever mindre rask titrering av stoffet. Den korteste perioden for å oppnå en del på 1,8 g per dag er 7 dager; 2,4 g - 14 dager; 3,6 g - 21 dager.

Ved langvarige kliniske tester ble en betjening på 4,8 gram daglig tolerert godt. Den daglige doseringen er delt inn i 3 bruksområder. Intervaller mellom medisiner kan ikke være mer enn 12 timer - dette er nødvendig for å unngå avbrytelse av antiepileptisk behandling og for å forhindre utviklingen av anfall.

For barn fra aldersgruppen 6-12 år er den første doseringsmengden per dag 10-15 mg / kg. Effektive doser oppnås ved titrering i ca. 3 dager. Barn over 6 år bør ta 25-35 mg / kg per dag.

Den daglige terapeutiske dosen på 50 mg / kg ble funnet å tolereres godt (testet ved langvarige kliniske tester). Den totale dosen per dag er delt inn i 3 like store volumdeler. Intervallet mellom bruksområder kan være maksimalt 12 timer.

Det er ikke nødvendig å overvåke indeksene av legemidler inne i blodserumet. Også det tillates Medital kombinert anvendelse med andre antikonvulsive midler, fordi i dette tilfellet er nivået av gabapentin i plasma eller andre indikatorer på antikonvulsiva i blodserum ikke forandrer seg.

Neuropatisk smerte, som har en perifer natur.

Voksne første del operere titrering PM eller delt opp i tre primær bruk daglig dose på 0,9 g Deretter tar hensyn til den virkning som utøves og toleranse bør heves porsjon til en maksimalverdi på 3,6 g per dag i henhold til skjemaet som er beskrevet ovenfor.

Langsiktig klinisk studie (mer enn 5 måneder) av sikkerhets- og legemiddelvirkning av legemidler ved behandling av nevropatisk smerte (diabetisk form av smerteneuropati eller PGN) ble ikke utført. Hvis du trenger lengre terapi forbundet med nevropatisk smerte, trenger du legen til å evaluere pasientens tilstand før du fortsetter og avgjøre om det er nødvendig med ytterligere behandling.

Mennesker med alvorlig generell velvære eller noen ledsagende manifestasjoner (den tilstand etter transplantasjonen, lav vekt) bør utføres langsommere titrering nedre del eller forlenge intervallene mellom dosene stiger.

Eldre (alder over 65 år).

Eldre pasienter bør velge deler enkeltvis, fordi de kan ha en svekket nyreaktivitet. Slike pasienter har ofte perifer puffiness og en følelse av svakhet eller døsighet.

Personer med mangel på nyrefunksjon.

Personer som har alvorlige former for nedsatt funksjonsevne, eller de som er i hemodialyse, bør individuelt velge behandlingsregime. De anbefales å bruke kapsler med et volum på 0,1 g.

Betjeningsstørrelse for problemer med nyrefunksjon:

• verdier> 80 ml / minutt - for en dag generelt å akseptere innenfor grensene av 0,9-3,6 g av et legemiddel;
• nivået av QC i området 50-79 ml / minutt - bruken av 0,6-1,8 g medikamenter;
• QC-verdier i området 30-49 ml / min - inntak av 0,3-0,9 g medisinering;
• Verdier av SC innen 15-29 ml / minutt - påføring av 0,15 * -0,3 eller 0,15 * -0,6 g stoff.

* Bruk i en dose på 0,1 g 3 ganger daglig, med mottak hver annen dag.

Personer på hemodialyse.

Personer med anuri, som bor på hemodialyse før aldri tar Medital, må du bruke mette en del lik 0,3-0,4 g, og deretter ta 0,2-0,3 g etter hver 4 timer sesjon hemodialyse. I disse dager, når prosedyren ikke utføres, er stoffet ikke tatt.

[20], [21]

Bruk Medital under graviditet

Systemiske risikoer for epilepsi, samt bruk av antikonvulsiva midler.

Sannsynligheten for å utvikle medfødt sykdom hos et barn hvis mor tok antikonvulsiva midler, blir doblet / tredoblet. Ofte var det en "hare" leppe, samt mangler i utviklingen av CAS og defekter som påvirket nevrale røret. Kompleks antikonvulsiv behandling har en enda høyere sannsynlighet for anomalier (sammenlignet med monoterapi), og derfor anbefales det å bruke monoterapi dersom det er nødvendig å bruke medisiner.

Kvinner som er i reproduktiv alder, så vel som gravide, hvis det er behov for antikonvulsiv behandling, bør konsultere en lege før du begynner den. Ved opptaksplanleggingsstadiet er det også nødvendig å revidere behovet for antikonvulsiv terapi. Det er forbudt å plutselig avbryte bruken av antikonvulsiva midler, fordi det kan oppstå kramper som vil forverre tilstanden til både kvinner og foster betydelig.

Forsinkelser i utviklingen av barn født til mødre med epilepsi er sjeldne. I slike tilfeller er det umulig å skille mellom det som spesielt forårsaket forsinkelsen i utviklingen av barnet - genetiske lidelser, mors epilepsi, sosiale årsaker eller bruk av antikonvulsiva midler under graviditeten.

Risiko forårsaket av bruk av gabapentin.

Det er ingen relevante relevante data angående bruken av stoffet i svangerskapet. Dyreforsøk har vist at det har reproduktiv toksisitet, men risikoen for menneskekroppen er ukjent. Det er forbudt å bruke Meditana under graviditet, unntatt når fordelene for kvinner er mye mer sannsynlig enn risikoen for komplikasjoner for fosteret.

Gabapentin utskilles med morsmelk. Fordi effekten av medisinen på spedbarn ikke er studert, er det nødvendig å foreskrive det med amming veldig nøye. Bruken av gabapentin i denne perioden er begrunnet bare i situasjoner hvor fordelene for kvinner er mer forventet enn muligheten for utseende av negative konsekvenser for barnet.

Kontra

Kontraindikert bruk hos personer med intoleranse i forhold til det aktive elementet eller andre hjelpekomponenter av legemidler.

[17], [18]

Bivirkninger Medital

Ta kapsler kan føre til noen bivirkninger:

• sykdommer forårsaket av parasitter eller infeksjoner: ofte er det infeksjoner av viral opprinnelse. Ofte er det infeksjoner som påvirker urinveiene eller luftveiene, lungebetennelse og otitis media;
• lidelser som påvirker lymfe og bloddannende prosesser: ofte er det leukopeni. Av og til - trombocytopeni;
• Immunskader: Noen ganger er allergi symptomer (som urtikaria) observert. Kanskje fremveksten av DRESS-syndrom eller vanlige lidelser med forskjellige manifestasjoner (blant annet hepatitt, utslett, feber, eosinofili, lymfadenopati, etc.);
• Forstyrrelser av ernæringsmessige og metabolske prosesser: Anoreksi eller økt appetitt blir ofte notert. Noen ganger er det hyperglykemi (hovedsakelig hos diabetikere). Av og til forekommer hypoglykemi (også vanligvis hos diabetikere). Mulig utvikling av hyponatremi;
• problemer med psyken: ofte er det en følelse av angst, fiendtlighet, forvirring, uregelmessig tenkning utvikler, en tilstand av depresjon eller emosjonell ustabilitet. Av og til er det hallusinasjoner;
• forstyrrelser i nasjonalforsamlingenes virksomhet: ofte er det en følelse av døsighet, svimmelhet eller ataksi. Ganske ofte merket hyperkinesi, hodepine, kramper, tremor, nystagmus, og i tillegg, dysartri, nummenhet (hypoestesi eller parestesi) eller koordinering, søvnløshet, hukommelsestap eller svekket hukommelse, samt forsterkning av reflekser, svekke dem, eller ingen i det hele tatt. Av og til er det motorforstyrrelser (blant disse dyskinesi, choreoathetosis eller dystoni) eller det er et bevissthetstap. Noen ganger kan det være en lidelse av mental funksjon eller hypokinesi;
• problemer med visuell funksjon: ofte er det visuelle forstyrrelser (for eksempel diplopi eller amblyopi);
• forstyrrelser i det auditive systemet: ofte er det en svimmelhet. Av og til er det en ørelyd;
• symptomer som påvirker hjertearbeidet: noen ganger er det en økning i hjertefrekvensen;
• forstyrrelser av vaskulær aktivitet: ofte er det en økning i verdiene for blodtrykk eller vasodilasjon;
• Problemer forbundet med lungefunksjon, brystben og mediastinum forekommer ofte bronkitt, rhinitt, dyspné, hoste, eller sår hals;
• gastrointestinale manifestasjoner på området: observeres ofte kvalme, diaré, gingivitt, oppkast, tann patologi, symptomer på dyspepsi, magesmerter, forstoppelse, tørrhet i halsen eller buccal mukosa, så vel som oppblåsthet. Av og til oppstår pankreatitt;
• sykdommer i funksjonen til ZHVP og leveren: Noen ganger utvikler gulsott eller hepatitt;
• lesjoner som påvirker det hypodermiske lag og epidermis: ofte er det purpura (vanligvis ser ut som blåmerker forårsaket av traumer), kløe, ansiktshevelse, utslett og akne. Av og til opptrer Quincke ødem, alopecia, Stevens-Johnson syndrom, erytem polyformiform og medikament-indusert utslett, ledsaget av vanlige tegn og eosinofili;
• forstyrrelser i bindevev og skjelettmuskulatur: ofte er det myalgi, smerte i ryggen, artralgi og tråkk i musklene. Mulig utvikling av rhabdomyolyse eller anfall av myoklonisk natur;
• problemer med operasjonen av systemet med urinering eller nyrer: Urininkontinens blir ofte observert. Av og til - mangel på nyreaktivitet i akutt stadium;
• lesjoner av brystkjertler og reproduktive organer: ofte utvikler impotens. Kanskje fremveksten av gynekomasti, brystkirtelhypertrofi eller seksuell dysfunksjon (dette inkluderer anorgasmi, ejakulasjonsforstyrrelse og endringer i libido);
• systemiske tegn: oftest er det en febertilstand og en følelse av økt tretthet. Også ofte er det en følelse av svakhet eller ubehag, smerte, hevelse av generalisert eller perifert natur, gangsforstyrrelse og influensaliknende syndrom. Av og til er det tilbaketaksvirkninger (vanligvis hyperhidrose, en følelse av angst, kvalme, søvnløshet og smerte) og smerte i brystbenet. Det er rapporter om plutselige dødsfall, men i slike tilfeller var det ikke mulig å etablere et klart forhold til bruk av narkotika;
• data fra ulike tester: ofte er det en økning i vekt eller en reduksjon i antall leukocytter. Noen ganger er det en økning i verdiene av leverfunksjonen (ALT eller AST), samt bilirubin. Det kan være en økning i CKK og en svingning i verdiene av sukker hos diabetikere;
• forgiftning eller traumer: ofte er det brudd, skader eller slitasje av tilfeldig art.

Det er tegn på utvikling av akutte former for pankreatitt i behandlingsperioden ved bruk av Meditan, men dette faktum kan ikke tilskrives bruken av gabapentin.

Hos mennesker med mangel på nyrefunksjon i terminalfasen, som er på hemodialyse, ble myopati observert med en økning i parametrene for CK.

Otitis media, infeksjoner i luftveiene, bronkitt og kramper ble funnet bare i kliniske tester hos barn. I tillegg har de testede barna ofte hatt hyperkinesi og aggressiv oppførsel.

[19],

Overdose

Fremveksten av livstruende toksiske tegn ble ikke observert selv ved bruk av rusmidler i en dose på opptil 49 g per dag.

Blant manifestasjoner av beruselse: diplopi, svimmelhet, bevissthetstap, følelse av sløvhet eller døsighet, sløret tale og svak diaré. Alle symptomer forsvant etter vedlikeholdsbehandling. Forsvridningen av absorpsjon av stoffer med store porsjoner kan begrense absorpsjonen av andre legemidler og redusere den toksiske effekten ved overdosering.

Mens gabapentin kan fjernes fra kroppen gjennom hemodialyse, er det ofte ikke nødvendig. Selv om personer med mangel på nyrefunksjon, kan denne prosedyren vises.

Test på rotter med mus tillot ikke deteksjon av en dødelig dose medikamenter, men i disse tilfellene ble det brukt doser på opptil 8 g / kg. Blant tegn på akutt forgiftning hos dyr, ptosis, ataksi, nedsatt aktivitet, eller omvendt, økt spenning, samt vanskeligheter med åndedrettsprosessen.

Narkotikaforgiftning, spesielt i kombinasjon med andre CNS-undertrykkende midler, kan forårsake koma.

Interaksjoner med andre legemidler

Opptak sammen med antacida (magnesium eller aluminiumholdig) senker biotilgjengelighetsnivået for Meditan med maksimalt 24%. Du bør ta medisinen minst 2 timer etter bruk av antacida.

Kombinasjon med cimetidin resulterer i en liten reduksjon i nyreutskillelsen av gabapentin, men denne effekten har ingen klinisk betydning.

Tester med frivillige (n = 12) inntok kapsler Morfin (60 mg) kontrollert frigivelse typen i 120 minutter før bruk, 0,6 g av gabapentin har vist at det er en økning av middelverdier AUC siste 44% sammenlignet med ordningene i hvilken morfin ble ikke brukt. På grunn av dette, når slike kombinasjoner er nødvendig for å nøye overvåke tilstanden til pasientene i tide til å gjenkjenne tegn på sentralnervesystemet undertrykkelse (døsighet) og lavere dose av morfin eller Medital.

Dersom feil mottak av andre legemidler som påvirker sentralnervesystemet jobb eller kombinert preparat med alkoholen kan være en forsterkning av negative symptomer ved gabapentin i CNS-området (ataksi, døsighet og så videre.).

Når den kombineres med myelotoksiske legemidler øker den hematotoksiske effekten (utviklingen av leukopeni).

[22], [23], [24]

Lagringsforhold

Meditans bør holdes på steder som er stengt fra barns tilgang. Temperaturen er innen 25 ° C.

[25], [26]

Holdbarhet

Meditan kan brukes innen 24 måneder etter utgivelsen av det terapeutiske legemidlet.

Søknad om barn

Gabapentin er foreskrevet i pediatrisk for barn som lider av epilepsi: som et ekstra middel under behandling av et barn over 6 år eller som en monoterapi for ungdom fra 12 år.

[27]

Analoger

Analoger legemidler er legemidler Gabamaks Gabagama 800, gabapentin med Gabaleptom, og i tillegg til Neyralgin Tebantinom, Gabantin 300 Nyuropentin og Nupintin.

[28], [29]