Ziromin

Zyromin er et systemisk antimikrobielt stoff fra gruppen av lincosamider og makrolider, og samtidig streptograminer.

Indikasjoner Ziromina

Den brukes til patologier av en smittsom opprinnelse som ble provosert av noen bakterier som er følsomme overfor stoffet azitromycin:

• i øvre del av luftveiene, så vel som i ENT-organene: bihulebetennelse med tonsillitt, og i tillegg pharyngitis med otitis media (begge sykdommer - i akutt form);
• i nedre del av luftveiene: betennelse i lungene (atypisk eller bakteriell form) og forverret kronisk bronkitt;
• Subkutant lag og hud: Den første fasen av Lyme borreliosis, ulike piodermatoser av sekundær grad, og i tillegg impetigo eller erysipelas. Sammen med dette kan det foreskrives når vanlig akne elimineres i en enkel form;
• STD: patologier som cervicitt eller uretitt (med eller uten komplikasjoner), utløst av den patogene mikroben Chlamydia trachomatis.

Utgivelsesskjema

Frigiv i tablettform - 3 stykker i en separat blisterpakning. Preparatpakningen inneholder 1 blisterplate.

Farmakodynamikk

Komponenten azitromycin er azalid, en representant for makrolid-underkategorien. Han har et stort spekter av aktivitet mot patogene mikrober. Stoffet syntetiseres med ribosomer (spesifikt - med 50S underenhet), som gjør det mulig å hemme prosessen med proteinbinding inne i bakterielle celler uten å påvirke bindingen av polynukleotider.

Legemidlet påvirker aktivt disse patogene mikroberene både i in vitro-tester og i tilfelle av kliniske infeksjonsprosesser:

• Gram-positiv form for aerobes: pneumokokker med pyogen streptokokker og Staphylococcus aureus;
• Gram-negative aerobe form: Haemophilus influenzae og Haemophilus parainfluenzae, og i tillegg Moraxella catarrhalis med gonococcus og Listeria monocytogenes til å feste pertussis;
• Andre bakterier: hlamidofila lungebetennelse og Chlamydia trachomatis Legionella pnevmofila, og i tillegg ureaplasma urealitikum med mykoplasma lungebetennelse, så vel som det forårsakende middel ved Lyme-sykdom (Borrelia bakterien Burgdorfera) og Mycobacterium avium.

Azitromycin har en høy aktivitetsvirkning mot mikroorganismen Toxoplasma gondii.

Aktiviteten til komponenten svekkes ikke i nærvær av mikrober som produserer p-laktamase.

Motstand med hensyn til medikamentet trinn grampositive bakterier innehar type (fecal enterokokker) og i tillegg er de fleste stammer av stafylokokker (som har følsomhet mot methicillin aktiv substans), og anaerobe bakterier, slik som Bacteroides fragilis.

Farmakokinetikk

Den medisinske komponenten passerer lett gjennom hematoparenchymal barrieren, og går deretter inn i vevet. I dette tilfellet, inne i vevet av det urogenitale (dette inkluderer prostata) og i luftveiene, og samtidig inne i lungene og myke vev av huden ser en økning, sammenlignet med plasma parametere legemidler (10-50 ganger), og på innsiden av smittsomme fokus, dette tallet 24-34% høyere enn i vev i friske områder.

Stoffet passerer inn i cellene i membranene (slik at stoffet er svært effektivt under behandling av infeksjoner som ble utløst av cellebårne patogener). Flytter til infeksjonsstedet ved hjelp av fagocytter, makrofager, samt polymorfonukleære leukocytter, og deretter slippes der i prosessen med fagocytose.

Den strømkomponent er meget hurtig absorbert fra plasmaet til vev med cellene foregår i fagocytiske celler og videre beveger seg i et område der et infeksiøst sentrum ligger, skaper inne i berørte vev og stabil høy dosering konsentrasjon (de er lagret i en periode på 5-7 dager post-mi lukke søknad HP).

Stoffet er stabilt i syreformet, og er også lipofilt. Biotilgjengelighetsnivået av legemidlet er 34%.

Peak-verdi (i mengden 0,4 mg / l) dannes etter 2-3 timer, og figuren i fordelingsvolumet er 31,1 l / kg. Proteinsyntese er omvendt proporsjonal med elementets verdier i blodet og når verdier på 7-50%. Ved å ta en tablett med mat økes toppverdiene med 23%, men AUC-nivået forblir uendret.

Utskillelse av azitromycin utføres hovedsakelig i uendret form - 50% sammen med galle og 6% mer med urin. Inne i leveren er stoffet dimetylert og mister sin aktivitet.

Klaring av stoffet inne i plasma er 630 ml / minutt. Legemidlet har en lang halveringstid på 34-68 timer. Hos menn i alderen (innen 65-85 år) forblir de farmakokinetiske egenskapene uendret. Hos kvinner øker maksimal narkotikaindeks (med 30-50%). Men hos barn i alderen 1-5 år er halveringstid, toppverdier og nivået av AUC-legemidler lavere enn hos voksne.

Dosering og administrasjon

Tabletter medisin bør forbrukes før daglig mat (ca. 60 minutter) eller etter dette (etter 120 minutter), fordi bruken av mat forstyrrer absorpsjonen av legemidler. Legemidlet finner sted en gang daglig, tabletten skal svelges uten å tygge.

Dosestørrelser for voksne, barn som veier over 45 kg og eldre:

• i behandling av brudd på ENT-organer: i henhold til den første pillen (0,5 g) hver dag i løpet av 3 dager;
• forstyrrelser i luftveiene: ta hver dag for den første pillen (0,5 g) i 3 dager;
• myk vevskader sammen med hudoverflaten: i løpet av 3 dager, ta 1 tablet (0,5 g) daglig;
• i begynnelsen av tannbåren borreliose: for voksne - på den første dagen, tar 2 tabletter (1 g) Zyromin og deretter i løpet av 2-5 dager - på den første tabletten (0,5 g). Hele kurset varer 5 dager;
• for å eliminere vanlig akne: For kurset må du ta i mengden 6 g medisin. Standardbehandlingsregimet er å drikke 1 tablett per dag (0,5 g / dag) i løpet av de første 3 dagene, og deretter ta 0,5 g / uke de neste 9 ukene;
• uretritt av ukomplisert type eller cervicitt fremkalt av aktiviteten til bakterien Chlamydia trachomatis: Det er nødvendig å ta 2 tabletter av medisiner en gang (1 g stoff) én gang.

Med nyresvikt.

Testing av effekten av stoffet på personer med QC-verdier <40 ml / minutt ble ikke utført, så denne kategorien av mennesker som blir behandlet, bør behandles med stor forsiktighet.

Med leversvikt

På grunn av at metabolisme av den aktive komponenten av Zyromin forekommer i leveren, og utskillelsen utføres med galle, er det forbudt å foreskrive medisiner for personer som lider av leversykdommer i alvorlig grad.

[1]

Bruk Ziromina under graviditet

Stoffet azitromycin er i stand til å overvinne placenta barrieren, selv om det ikke er noen negativ innvirkning på barnet. Men det bør bemerkes at de tilsvarende testene for å bestemme effekten av stoffet på gravide, som ville være godt kontrollert, ikke har blitt utført.

I dette henseende får azitromycin kun foreskrives for gravide kvinner i situasjoner hvor det kan forventes at morens fordel vil være høyere enn risikoen for komplikasjoner, og i tillegg i fravær av passende alternative stoffer.

Hvis legemidlet må tas under amming, er det nødvendig å ta en beslutning om å slutte å amme i denne perioden.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• Tilstedeværelse av overfølsomhet overfor det aktive stoffet, samt alle andre komponenter av legemidler eller andre makrolider;
• funksjonelle lever- / nyreforstyrrelser i alvorlig grad;
• siden teorien kan føre til utvikling av ergotisme i kombinasjon med ergotderivater, bør man forlate en slik kombinasjon av legemidler;
• Bruk til barn som ikke har en vekt på 45 kg.

Bivirkninger Ziromina

Taking av tabletter kan forårsake utseendet av visse bivirkninger:

• brudd på funksjonen av lymfe og total blodgass: noen ganger forekommer trombocytopeni. Det er også isolerte data på perioder med forbigående eller svak nøytropeni (selv om det i dette tilfellet ikke var mulig å identifisere et årsakssammenheng med bruk av Zyromin);
• psykiske problemer: Noen ganger er det følelser av angst, økt aggressivitet eller sterkt nervøsitet, og med det kan man forvente utvikling av hyperaktivitet;
• manifestasjoner i NA-feltet: noen ganger observert søvnighet, og dessuten synkope, svimmelhet, urolig gustatory og olfactory reseptorer, men samtidig synes kramper (kan også bli kalt virkningen av andre makrolider) og hodepine. Noen ganger er søvnløshet eller asteni, så vel som parestesi, observert;
• lesjoner av hørselsorganer: Noen ganger var det rapporter om at makrolider skade hørselsfunksjonen. Individuelle personer som tok medisinen utviklet hørselsforstyrrelser, øre ringing og døvhet. De fleste tilfeller forekommer i forsøkstester når azitromycin har vært brukt i lang tid i høye doser. Ifølge eksisterende rapporter om oppfølging av medisinsk observasjon, kan det konkluderes med at de fleste av disse bruddene var reversible.
• problemer med hjertefunksjon: noen ganger oppstår styrke hjerterytme rytme, og bortsett fra denne arytmi, på grunn av hvilket det er og ventrikulær takykardi (som ble funnet, er disse lidelser forårsaket, og de andre makrolider). Det er en enkelt ventrikulær fibrillasjon og fladder, og i tillegg er QT forlenget og blodtrykket faller;
• forstyrrelser i fordøyelseskanalen: ofte utvikler pasienter diaré, spasmer og smerter (ubehag) i magen, kvalme og oppkast. Noen ganger er oppblåsthet, løs avføring, fordøyelsesproblemer og anoreksi notert. Av og til er det en endring i skyggen av tungen eller forstoppelse. Det er informasjon om forekomsten av pankreatitt, melena, dyspeptiske manifestasjoner og kolitt i en pseudomembranøs form;
• manifestasjoner innen GVP og lever: Noen ganger er det hepatitt og intrahepatisk kolestase. Patologiske testresultater for leverfunksjon, nekrotisk form for hepatitt og leverdysfunksjon er også notert, noe som fører til død i enkelte tilfeller;
• Hudforstyrrelser: Noen ganger er det symptomer på alvorlige allergier - for eksempel Quinckes ødem, lysfølsomhet og urtikaria. Det kan være alvorlige hudlidelser (inkludert multi-form erytem, TEN, og i tillegg Stevens-Johnsons syndrom). Noen ganger er det også utslett og kløe;
• skade på strukturen til muskler og bein: noen ganger utvikler artralgi;
• Forstyrrelser i funksjonen av vannlating: Noen ganger kan man forvente utvikling av nyresvikt i akutt stadium, samt utseendet av tubulointerstitial nefritis;
• lesjoner av reproduktive systemet: noen ganger er det vaginitt;
• Vanlige manifestasjoner: Noen ganger har pasienter anafylaksi (dette inkluderer hevelse, som kan føre til døden) og candidiasis;

Indikatorer for laboratorieundersøkelser og analyser: Det kan forekomme økning i kalium, fosokinase, bilirubin, samt alkalisk fosfatase, serumkreatinin og sukker. Trombocytopeni, neutropen eller leukopeni skjedde sporadisk.

Overdose

Blant standard manifestasjoner av overdose: alvorlig diaré eller oppkast med alvorlig kvalme, og i tillegg er det herdbare hørselsproblemer.

Når du forgifter stoffet, må du gi pasienten aktivert trekull, og deretter holde seg til metodene for støttende og symptomatisk behandling. Legemidlet har ingen motgift.

Interaksjoner med andre legemidler

Som andre makrolider forsterker stoffet Ziromin egenskapene til substanser triazolam, warfarin og ergotamin med fenytoin i kombinasjon med dem.

Det er nødvendig med stor forsiktighet å foreskrive medisin til personer som bruker andre legemidler som har evnen til å forlenge QT-indekser.

Under ulike tester med kombinert bruk av Ziromin og antacida ble det påvist merkbare endringer i azitromycins farmakokinetiske egenskaper - nivået av biotilgjengelighet forblir det samme, men toppverdiene i plasmaet ble redusert med 30%. Derfor anbefales det å ta legemidlet enten 1 time før inntak av antacida, eller etter en forlengelse på 2 timer etter påføringen.

Individuelle relaterte stoffer fra kategorien av makrolidmidler har en signifikant effekt på stoffskiftet av komponentcyklosporin. Fordi stoff- og farmakokinetiske tester av denne interaksjonen ikke har blitt utført, før bruk av disse legemidlene i kombinasjon er det nødvendig å nøye vurdere det eksisterende kliniske bildet. Dersom det tas stilling til hensiktsmessigheten til en slik kombinasjon, er det pålagt å nøye overvåke parametrene for cyklosporin og for å endre doser i samsvar med dem.

Det foreligger informasjon om økt blødningsfrekvens på grunn av bruk av narkotika sammen med indirekte antikoagulantia (oral kumarin antikoagulantia eller warfarin medisinering). Derfor, med en slik kombinasjon, anbefales det sterkt at vi kontinuerlig overvåker eventuelle endringer i ytelsen til PTV.

Det er tegn på at enkelte stoffer fra makrolidkategorien kan få en signifikant effekt på digoksinelementmetabolismen i tarmene. På grunn av dette, når det kombineres med disse legemidlene, er det nødvendig å ta hensyn til sannsynligheten for å øke nivået av digoksin og overvåke ytelsen.

Forsiktighet er nødvendig hvis azitromycin brukes sammen med terfenadin.

Det er nødvendig å holde seg til minimum 2 timers mellomrom mellom bruk av Zyromin og cimetidin.

[2], [3]

Lagringsforhold

Zyromin må holdes på et sted som er utilgjengelig for barn og lukket fra sollys. Lagringstemperatur er maks. 30 ° C.

[4]

Holdbarhet

Ziromin får lov til å brukes i løpet av 5 år fra fremstillingsdatoen for legemidlet.