Eligard

Eligard er en analog av gonadoliberin - fungerer som depotform.

Indikasjoner Eligarda

Det brukes til behandling av prostatakreft hormonavhengig type.

[1]

Utgivelsesskjema

Frigivelse i form av et lyofilisat for fremstilling av en løsning innført ved hjelp av s / c-metoden. Volumet av sprøyter med legemidlet er 7,5, 22,5 og også 45 mg. Inne i pakken inneholder en av disse sprøytene, komplett med en ny sprøyte - med et spesielt løsemiddel inne i det.

[2]

Farmakodynamikk

Leiprorelin er en kunstig analog av naturlig GnRH (nonpeptidic). Ved langvarig administrasjon forsinker det utgivelsen av hypofysegonadotropin, og hemmer også prosessen med mannlig testikulær steroidogenese. Denne analogen har en kraftigere effekt enn det naturlige hormonet, og effekten er reversibel ved avbestilling av legemidler. På grunn av bruken av stoffet leuprorelin i utgangspunktet en økning i indikatorer av LH og FSH, og det er derfor menn til litt tid og øke testosteronverdier med gonadale steroider, samt DHT.

Ved videre forlengelse av kurset reduseres indeksene for FSH med LH. Testosteronverdiene hos menn reduseres til kastrering (≤50 ng / dL) i 3-5 uker etter starten av kurset. Gjennomsnittlig testosteron etter seks måneders behandling er:

• 6,1 ± 0,4 ng / dl med en serveringsstørrelse på 7,5 mg;
• 10,1 ± 0,7 ng / dL med en doseringsmengde på 22,5 mg;
• 10,4 ± 0,53 ng / dl med en dose på 45 mg.

Disse tallene kan sammenlignes med testosteronverdiene etter prosedyren for bilateral orkidektomi.

[3], [4], [5]

Farmakokinetikk

Etter innføringen av det første medikamentdose 4-8 timer senere observerte økningen i gjennomsnittlig serum leuprolidstandardene indikatorer til 25,3 ng / dl, og 127 ng / dl, eller 82 ng / dl etter administrering av legemidler, henholdsvis, i porsjoner, 7.5, 22.5 , så vel som 45 mg.

Ved førstegangs forstørrelse (platå trinn er E-2-28 dager etter dosering med 7,5 mg; 3-84 dager - ved 22,5 mg samt 3-168 dager - når 45 mg) i serum leuprorelin komponentverdier forblir nokså stabil tilstand (ca. 0,2-2 ng / ml). Informasjon om kumulering av narkotika etter gjentatt administrasjon er ikke.

Syntesen av stoffet med plasmaproteinet er 43-49%.

Etter intravenøs injeksjon til frivillige menn første mg av leuprorelin acetat ble bemerket at i tilfelle av to-kammermodell gjennomsnittlige klaring hastighet på 8,34 l / h med en endelig halveringstid på ca. 3 timer.

Testene for Eligards utskillelse ble ikke utført.

[6], [7]

Dosering og administrasjon

Eligard skal administreres subkutant en gang i måneden med en hastighet på 7,5 mg. Det administreres også en gang hver tredje måned med en hastighet på 22,5 mg, og i tillegg, hver sjette måned med en hastighet på 45 mg. Hudoppløsningen danner stoffet depotet, som sikrer regelmessig frigjøring av den aktive ingrediensen i hele perioden som angitt. Behandlingsprosessen er lang.

Hvis det er en økning i PSA med kastreringstestosteron, er det nødvendig å stoppe bruk av narkotika.

Det er nødvendig å periodisk endre stedet for innføring av løsningen. Det er også nødvendig å unngå inntrengning av medisinen i blodåren eller arterien.

Narkotikainformasjon om bruk av narkotika hos personer med nyresvikt eller lever er ikke.

Prosessen med å lage en løsning.

Bland innholdet i de 2 sprøytene umiddelbart før injeksjonsprosedyren. Forbered blandingen på denne måten:

• ta medisinpakken ut av kjøleskapet og hold den i et rom slik at pakken er lik temperaturen i forhold til temperaturen;
• få sprøyter A og B fra blærene. Deretter fjernes fra B-sprøyten et lite stempel, som har en andre limiter, hvoretter et langt spesielt stempel trekkes ut av blisteren med en A-sprøyte og settes inn i B-sprøyten;
• fjern plugger fra begge sprøytene (inne i A-sprøyten inneholder et løsningsmiddel og inne i B-sprøyten - lyofilisatmedisinering) og koble dem forsiktig. Oppløsningen kreves da å blandes, ta omvendinger ved hjelp av sprøytekolonnen (60 trykk) til en homogen blanding blir oppnådd. En løsning som kan brukes til administrasjon gir en lysegul eller fargeløs nyanse;
• Den ferdige blandingen injiseres i B-sprøyten, og den tomme A-sprøyten er fjernet, og skyver stempelet til enden. Små bobler kan vises under prosedyren. Dette fenomenet er helt normalt, og påvirker ikke dannelsen av depotet etter injeksjon av legemidler. Deretter settes en steril nål inn i B-sprøyten;
• hvorpå blandingen kan administreres subkutant. I dette tilfellet må den ferdige løsningen innføres umiddelbart etter blandingsprosedyren. Hvis den ikke ble brukt umiddelbart, kan du etter en stund ikke legge den inn. Legemidlet er beregnet for engangsbruk.

[11]

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• kastrering ved kirurgisk metode;
• intoleranse mot leuprorelin og andre hormonagonister GnRH, eller ytterligere komponenter av legemidlet;
• søknad i barndommen eller kvinner.

[8]

Bivirkninger Eligarda

Som følge av å ta medikamenter kan følgende bivirkninger utvikles:

• brudd på funksjonen til CAS: en økning eller reduksjon av blodtrykket, utseendet på hetetall, utviklingen av synkope. Av og til kan perifer puffiness, dyspné, hjertebank og PE oppstå;
• reaksjoner fra PNS og CNS: utseendet av hodepine, smak eller luktproblemer, svimmelhet, hypoestesi, ufrivillige bevegelser og søvnløshet. Noen ganger kan depresjon, hukommelsestap, forskjellige søvn- eller synsforstyrrelser, perifer type svimmelhet, og i tillegg kutan overfølsomhet, utvikle seg;
• GI funksjonsforstyrrelser: diaré, oppkast eller kvalme, forstoppelse, dyspeptiske symptomer, raping, tørrhet i munnen, hevelse og øket nivå av ALAT;
• manifestasjoner av luftveiene: pusteproblemer eller rhinoré;
• responsen for det urogenitale system: utvikling av nokturia, dysuri, eller oliguria, og fremveksten av infeksjoner i uringangene. I tillegg til smerte i testiklene eller deres atrofi, urin problemer, hematuri, spasmer i urinblæren, akutt urinretensjon, samt svekkelse av libido, impotens og ufruktbarhet;
• forstyrrelse av det endokrine systemet: utvikling av gynekomasti og smerte i brystkjertelområdet;
• manifestasjoner i strukturen av muskler og ben: smerter i lemmer eller rygg, artralgi, muskelkramper eller svakhet og myalgi. Hos mennesker med kastrering av medisinsk eller kirurgisk type, kan svekkelsen av beinvevdensitet utvikles. Det bør tas hensyn til at langvarig administrering av løsningen også kan redusere bein tetthet og bidra til utviklingen av osteoporose;
• forstyrrelser i hematopoietisk system: en reduksjon av hematokritverdiene med hemoglobin, en reduksjon i antall erytrocytter. Av og til er det trombocyto- eller leukopeni;
• brudd på krovozvytyvaemosti: forlengelse av tidsintervallet som kreves for blodpropp, samt en økning i parametrene for PTV;
• Endringer i verdiene av laboratorietester: En økning i nivået av CK i blodet, samt en økt hastighet av triglyserider;
• Lokale manifestasjoner: Begynnelse av smerte, Fornemmelse av prikkende eller brennende, samt rødhet, kløe og blåmerker på injeksjonsstedet. Noen ganger vises små sår eller tettinger i administrasjonsområdet;
• andre: en økt følelse av tretthet, en følelse av alvorlig svakhet eller ubehag, og i tillegg utseendet av alopecia, kulderystelser, hudutslett, hyperhidrose, vektøkning og endringer i toleranse for glukose.

I de første behandlingsstadiene kan det være en forverring av tegn på patologi.

[9], [10]

Lagringsforhold

Inneholder Eligard er nødvendig under temperaturforhold innen 2-8 ° C.

[12]

Spesielle instruksjoner

Eligard, ifølge vitnesbyrdets vitnesbyrd, viste en økning i manifestasjonene av sykdommen i den første behandlingsstadiet. I tillegg var det smerter i bein, blod i urinen, samt nevrologiske lidelser. Lignende tegn utvikler seg på grunn av et glimt av utskillelse av gonadotrope hormoner. I prosessen med etterfølgende behandling opptrer deres undertrykkelse. Ved langvarig bruk, var det i henhold til individuelle vurderinger varmeblits av moderat eller mild alvorlighetsgrad, samt kvalme, brenner i administrasjonsområdet og gynekomasti.

Men dette middel er unik, fordi den bruker en spesiell Atrigel system (type biologisk nedbrytbar polymer som anvendes som et løsningsmiddel), som fremmer dannelsen av et medikament depot inne subkutis mellom 1-3-6 måneder og sikrer et stabilt resultat. Et slikt system bidrar til å redusere nivået av testosteron hos 95% av de behandlede.

Blant Eligards fordeler, bør det også bemerkes at på grunn av bruken av det 6 måneder gamle depotet, reduseres forekomsten av lokale manifestasjoner, og behovet for hyppige besøk til legen forsvinner.

[13],

Holdbarhet

Eligard kan brukes i løpet av 2 år fra datoen for utgivelsen av legemidlet.