Geert

Heerdine er et protonpumpehemmermiddel.

Indikasjoner Geerdina

Rabeprazol i form av lyofilisat til injeksjonsløsninger brukes i tilfelle manglende evne til å bruke dette stoffet i oral form:

• forverret sår i duodenum eller mage, ledsaget av alvorlige erosjoner og blødninger;
• kortvarig terapi med GERD med magesår og erosjoner;
• for forebygging av aspirasjon med sur magesaft;
• med gastrinom.

Utgivelsesskjema

Frigivelse i form av lyofilisat til injeksjonsløsninger, i et hetteglass på 10 ml (innenfor 20 mg rabeprazol). I en separat pakning inneholder 1 flaske.

Farmakodynamikk

Drug-inhibitor element av H ⁺ -K ⁺ -ATPase. Inhibering av aktiviteten til dette enzymet inne i magesekken forenkler blokkering av sluttstadiet av dannelsen av saltsyre. Denne effekten avhenger av dosisstørrelsen og kan forårsake undertrykking av stimulert og basal saltsyrefrigivelse (typen stimulus spiller ingen rolle samtidig).

Syntese av rabeprazol utføres med deltakelse av kovalent binding til protonpumpen til dekselcellene. På bakgrunn av denne prosessen skjer en irreversibel reduksjon i mengden av den frigjorte syre. Dens sekresjon kan kun utføres med deltagelse av en nydannet protonpumpe. Dette gjør at vi kan konkludere med at plasmapakokinetikken til rabeprazol ikke har avgjørende betydning for antisekretorisk effekt. Den aktive bestanddelens bioaktive tid er betydelig lenger enn halveringstiden. Viktigere er halveringstiden til protonpumpe (20-24 timer), og ikke halveringstid for rabeprazol.

Toppet av reduksjonen i sekresjon kan utvikles når rabeprazol når liningcellen i det nøyaktige øyeblikk når aktiveringen foregår. For å motta en slik effekt er det mulig å infusjonere et legemiddel v / i en metode. Som et resultat, aktiveres under påvirkning av cirkadianske rytmer (substans acetylcholin) eller etter inntak av mat (substans gastrin histamin) protonpumpe så syntetisert med molekylet av den aktive bestanddel av legemidler, for derved å stoppe produksjonen av saltsyre.

Den aktive komponenten av legemidlet samler seg raskt inn i det sure miljøet i magefôrcellene, og transformerer det til en aktiv form - ved å feste kategorien sulfamider til den. Har en interaksjon med cystein protonpumpe.

Anvendelsen av medikamenter i en daglig dose på 20 mg i løpet av 2 uker ingen innvirkning på driften shchitovidki, karbohydratmetabolismen, og i tillegg i blod indikatorer på stoffer slik som kortisol, parathyroid hormon, LH og FSH, testosteron med østrogener, så vel som cholecystokinin, prolaktin , renin med glukagon og STH med aldosteron og secretin.

Farmakokinetikk

Legemidlet begynner å virke 1 time etter injeksjonen, og når maksimalt etter 2-4 timer. Nivået på gjennomsnittlig clearance etter IV injeksjon i mengden 20 ml er 283 +/- 98 ml / minutt. Halveringstiden til denne dosen er ca. 1,02 +/- 0,63 timer. Ekstraherende aktivitet i magen blir gjenopprettet 2-3 dager etter uttak av legemiddel.

Den absolutte biotilgjengelighetsindeksen etter intravenøs injeksjon på 20 mg er ca. 100% (alle molekyler av stoffet kommer inn i foringscellene). Denne indikatoren endres ikke etter en flerinnføring. Syntese med plasmaprotein - 97%. Ved flere injeksjoner av legemidler forblir farmakokinetiske egenskaper lineære (distribusjonsvolum, clearance og halveringstid er ikke avhengig av dose).

Det er utsatt for levermetabolisme - det oppstår ved den etterfølgende dannelsen av depresjonsproduktene - karbonsyre med tioeter. Andre henfaldsprodukter - som dimetyleter med en sulfon, så vel som et merkapturinsyre-konjugat - har lav konsentrasjon.

Halveringstiden til serumet er ca. 1 time. Ca 90% av dosen utskilles i urinen, hovedsakelig i form av 2 henfallsprodukter: karboksylsyre med merkaptopurinsyre-konjugat. En liten del av forfallsproduktene utskilles med avføring.

Dosering og administrasjon

Injiseringer av Geberdin IV i metoden skal bare utføres i situasjoner der det ikke er mulig å ta stoffet oralt. Når du får muligheten for å ta medisinen inne, må du umiddelbart avbryte den i / i introduksjonen.

Den anbefalte størrelsen på en daglig dose er en enkelt påføring av 20 mg. Løsningen er introdusert utelukkende i / i metoden.

Før injeksjonen er det nødvendig å oppløse lyofilizatet i et spesielt løsemiddel (5 ml). For å gjøre dette kan du bruke injeksjonsvann eller en løsning av natriumklorid (0,9%). Administrasjonsprosedyren er sakte - ca. 5-15 minutter.

Ved bruk av PM i form av infusjonsfrysetørket produkt også oppløses - første injeksjon i vann (5 ml) og den resulterende oppløsningen ble deretter overført til en beholder med natriumklorid (0,9% oppløsning, 100 ml) eller glukoseoppløsning (5%; 100 ml). Før starten av infusjonen er nødvendig for å foreta en visuell vurdering av pulveret oppløsning, for å unngå tilstedeværelse av sediment og endre fargetonen av væske, i tillegg til sin gjennomsiktighet. Legemidlet (i mengden 100 ml) blir introdusert i løpet av 15-30 minutter og brukes i 4 timer.

Ikke oppbevar den ubrukte løsningen under prosedyren.

Bruk Geerdina under graviditet

Det har ikke vært studier om sikkerheten ved bruk av Gerdin av gravide, noe som fører til at det ikke er tillatt å bruke det i denne perioden.

Det er ingen informasjon om penetrasjon av den aktive ingrediensen i morsmelken. Ingen tilsvarende tester har blitt utført, derfor er ikke legemidlet foreskrevet for laktasjon.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• intoleranse mot rabeprazol, samt substituerte benzimidazoler eller andre elementer av legemidlet;
• Det er forbudt å kombinere med atazanavir;
• Siden det ikke er nok erfaring med bruk av rusmidler hos barn, er det kontraindisert i denne alderskategorien.

Bivirkninger Geerdina

Legemidlet forårsaker ofte milde og svake bivirkninger, som raskt forsvinner:

• invasive og smittsomme sykdommer: fremveksten av smittsomme prosesser eller utvikling av interstitial type lungebetennelse;
• Reaksjons lymfe og blodstrømningssystem: neutrofiler utvikling, pantsito-, trombotsito-, leukopeni, lymfopeni og erytrocytopeni, og dessuten leukocytose, anemi (hemolytisk inkludert her form) og agranulocytose;
• immunforstyrrelser: tørr munn slimhinner, utslett, manifestasjoner av overfølsomhet (inkludert støt), anafylaktoid tegn, ansiktshevelse, urticaria, dyspné og senking av blodtrykk. Også alminnelige manifestasjoner av allergi i akutt form er notert, som vanligvis passerer etter uttak av legemidler;
• forstyrrelser i metabolske prosesser: utvikling av hyponatremi eller hypomagnesemi, samt anoreksi;
• Psykiske reaksjoner: Opplevelse av spenning, døsighet, forvirring og nervøsitet, og i tillegg søvnløshet, delirium, depresjon og tilstanden av koma;
• manifestasjoner fra NA: svimmelhet, asteni, en følelse av desorientering, hodepine, svakhet i lemmer og følelsesløshet, samt hypoteser, taleforstyrrelser og svekkelse av kompresjonskraften;
• forstyrrelser fra de visuelle organer: problemer med syn og økning i IOP;
• forstyrrelser i vaskulær funksjon: økt trykk, utseende av perifere ødemer og hjertebanken;
• respirasjonsreaksjoner: bronkitt og faryngitt med glossitt og bihulebetennelse, og i tillegg en rennende nese med hoste, bronkiale spasmer og Quincke ødem;
• forstyrrelser i mage-tarmkanalen: utseende av kvalme, forstoppelse, magesmerter, oppblåsthet, oppkast, diaré, erctasjoner og dyspepsi. I tillegg utvikles munnslimhinne og utslett i munnen, stomatitt, candidiasis, gastritt, esophagitt med enteritt, halsbrann og cheilose. Det er en følelse av tyngde og overbefolkning av magen, en forstyrrelse av smaksløk og hemorroider.
• leverproblemer, så vel som de GVP systemer: utvikling av hepatitt (sin fulminant form), gulsott og hepatisk encefalopati (sjelden det forekommer i mennesker med levercirrhose), i tillegg til leverdysfunksjon;
• manifestasjoner fra huden og hud: erytem (også poliformnogo type), utslett, kløe, PETN og Stevens-Johnson syndrom og hyperhidrose, akutte manifestasjoner av allergier og vanlige bulløse reaksjoner;
• muskulatur og benstruktur: utvikling av rhabdomyolyse, artralgi eller myalgi, samt benkramper, ryggsmerter eller uspesifikke smerter;
• forstyrrelser i funksjonene til organer av urinering og nyrer: tubulointerstitial nefritis, infeksjonssykdommer i urinkanaler og nyresvikt i akutt form;
• brudd på reproduktive organers arbeid: det er en økning i ereksjon og gynekomasti;
• og lokale manifestasjoner av systemiske lidelser: utseende sternum smerte og ryggsmerter, følelse av svakhet, utilpasshet, feber, tørste og varme, og med det, tretthet, utslett, feber, og influensalignende symptomer, alopecia, og reaksjons på injeksjonsstedet;
• laboratorium data: økt AST og ALT parametre (leverenzymer), GGT, bilirubin og total kolesterol, og tilsetning av alkalisk fosfatase, triglycerid, CPK, BUN TSH og urinsyre. I tillegg er det hyperammonemi, proteinuri, og med det vektøkning og glukosenivå i urinen.

Interaksjoner med andre legemidler

Rabeprazol metaboliseres av leverenzymsystemet CYP 450, elementene som CYP2C19 og CYP3A4. Stoffet har ikke stoffrelevant eller farmakokinetisk interaksjon med fenytoin, diazepam, warfarin eller teofyllin (alle som metaboliseres av CYP 450-systemet).

Interaksjoner forårsaket av undertrykkelse av prosessene for magesyresekresjon.

Rabeprazolnatrium bidrar til en langvarig og kraftig reduksjon i produksjonen av saltsyre. På grunn av dette kan stoffet samhandle med rusmidler, hvor absorpsjonen avhenger av nivået av gastrisk pH. Når Geerdin kombineres med itrakonazol eller ketokonazol, kan plasmaverdiene til sistnevnte reduseres, og når det kombineres med digoksin, observeres en økning i sistnevnte. Derfor krever de som kombinerer de ovennevnte legemidlene med rabeprazol, konstant overvåkning under behandlingen - for å justere doseringen i tide.

Kombinasjonen av atazanavir (300 mg) / ritonavir (100 mg) substans omeprazol (engangsbruk av 40 mg per dag) eller atazanavir (400 mg) fra fremstilling av lansoprazol (enkelt motta 60 mg per dag) reduserer nivået av AUC atazanavir betydelig. Absorpsjonen av denne komponenten avhenger av pH-verdien. Lignende resultater kan forventes med andre protonpumpehemmere. Derfor er de (inkludert rabeprazol) ikke tillatt å brukes sammen med atazanavir.

Når det kombineres med mat som inneholder en liten mengde fett, endres absorpsjonen av rabeprazol ikke. Ved bruk med fettretter kan absorpsjonen reduseres i 4 + timer, men graden, samt toppkoncentrasjonen av stoffet, endres ikke.

In vitro studier viste at rabeprazol senker stoffskiftet av stoffet syklosporin. Inhiberingshastigheten i dette tilfellet ligner nivået av inhibering av omeprazol.

Legemidler som er forbudt å kombinere med komponenten rabeprazol: sulfatatazanavir - fordi dets medisinske effekt kan svekkes. De antisekretoriske egenskapene til rabeprazol øker magesyreindeksen og reduserer løseligheten av atazanavirsulfat, noe som resulterer i at dets plasmanivå også reduseres.

Medisiner foreskrevet med forsiktighet:

• digoksin og metyldigoksin - deres indekser i blodet kan øke. Den anti-sekretoriske effekten av Geerdin bidrar til å øke verdien av gastrisk pH, noe som er grunnen til at absorpsjonen av de ovennevnte stoffene akselereres;
• gefitinib og itrakonazol - det er mulig å redusere indeksene av disse komponentene inne i blodet. Et økt nivå av pH i magen resulterer i det faktum at absorpsjonen av disse elementene bremser ned;
• Aluminium- og magnesiumholdige antacidmedisiner - med kombinasjon av rabeprazol og antacidmidler, observeres en reduksjon i verdiene av dette stoffet.

[1], [2]

Lagringsforhold

Heerdine må holdes utenfor rekkevidde for små barn. Temperaturnivået er maksimalt 25 ° C.

[3]

Holdbarhet

Heyerdin kan brukes i løpet av 2 år fra datoen for utgivelsen av legemidlet.