Nantarid

Nantaride er et effektivt antipsykotisk legemiddel.

Indikasjoner Nantarida

Indikeres når:

• schizofreni;
• Maniske angrep av moderat eller alvorlig natur, som utvikles som følge av bipolare lidelser.

Utgivelsesskjema

Produsert i tabletter. Volumet på 25 mg - 10 stk per blister; Innen en enkelt pakke inneholder 3 blisterplater. Volumet på 100 mg - 10 stk per blister; innsiden av en pakke 3 eller 6 blisterplater. Volumet på 200 mg - 10 stykker på blisteren; i en separat boks inneholder 6 blisterplater. Volumet på 300 mg - 10 tabletter inne i blisterplaten; i en pakke - 6 blister.

Farmakodynamikk

Quetiapin har en atypisk profil, noe som er litt forskjellig fra profilen som ligger i standard antipsykotika. Ved langvarig bruk gir stoffet ikke overfølsomhet overfor dopamin (D2) reseptoren. Doser som kan blokkere lederen D2, kan provosere bare en svak intensitet av katalepsi.

Ved konstant mottak stoffet har en selektiv effekt på limbiske struktur, fordi det forenkler prosessen med å inhibere depolarisering av neuroner i det mesolimbiske (men ikke i neuroner i den blanding som inneholder dopamin nigrostrialny). Virkestoffet i mindre mengder provoserer negative ekstrapyramidale motoriske symptomer og, mest sannsynlig, er ikke i stand til å føre til utvikling av sent stadium dyskinesi.

In vitro-tester har vist at prosessen med quetiapinmetabolisme gjennom hemoprotein 450 utføres ved bruk av SURCA4-enzymet. Det viste seg at det aktive stoffet med nedbrydningsprodukter i liten grad blokkerer virkningen av hemoprotein P450 1A2, og også 2C9 med 2C19 og 2D6 med 3A4. Men dette kan bare skje ved en konsentrasjon som kan oppstå når en dose injiseres, ikke mindre enn 10-20 ganger høyere enn standard daglig (dvs. 300-450 mg).

Oppnådd fra in vitro-testen informasjon indikerer at muligheten for vesentlig å blokkere det aktive stoffet, avhengig av hemoprotein og P450 anvendes i kombinasjon med quetiapin, ekstremt usannsynlig. Forsøk viser at den aktive bestanddel er i stand til å indusere aktiviteten av mikrosomalt enzmov innarbeides i strukturen hemoprotein 450. På samme tid, under spesifikke interaksjon tester på medikamenter som ble utført på pasienter med psykoser, var det ingen økning i aktivitet trinn 450 hemoprotein (quetiapin indusert).

Farmakokinetikk

Quetiapin blir godt absorbert og metabolisert internt når det administreres oralt. De viktigste forfallsproduktene som finnes i plasma, har ingen merkbar farmakologisk effekt. Kombinasjonen med mat påvirker ikke nivået av biotilgjengelighet av stoffet. Halveringstiden er ca. 7 timer. Omtrent 83% av komponenten er syntetisert med et plasmaprotein.

Farmakokinetiske egenskaper av legemidler er lineære og avviger ikke avhengig av kjønn. Den gjennomsnittlige verdien av klaringen i pasienter med sykdommen i nyrene (i en alvorlig grad - QC <30 ml / minutt / 1,7Zm ² ) redusert med 25%, selv om det enkelte nivå av klaringen fortsetter å være i et område som er karakteristisk for frisk nyre-funksjon.

En signifikant del av quetiapin passerer metabolismen inne i leveren. Når en ingrediens merket med et radionuklid injiseres, utskilles mindre enn 5% uendret sammen med avføring og urin. Omtrent 73% av det radioaktive elementet utskilles i urinen, og de resterende 21% - med avføring.

Hos personer med forstyrrelser i leveren av leveren (med en stabil fase av levercirrhose), reduseres gjennomsnittsverdien av clearance av quetiapin-stoffet med 25%. Fordi denne komponenten metaboliseres hovedsakelig i leveren, bør personer med problemer i arbeidet i denne kroppen øke plasmaprestasjonen. Som en konsekvens kan doseringsjustering hos slike pasienter bli justert.

Dosering og administrasjon

Legemidlet bør tas oralt - i mengden 1 tablette to ganger daglig med mat eller hva som helst mat.

I schizofreni, i løpet av de første 4 dagene av kurset, er det nødvendig å drikke 50 mg LS på den første dagen, 100 mg av legemidlet på den andre dagen, 200 mg på den tredje dagen og 300 mg på den fjerde dagen. Videre er den ønskede daglige dosering satt i området 300-450 mg. I forhold til effektiviteten av rusmidler og toleranse for pasienten, kan den daglige dosen justeres i området 150-750 mg. Ved en skizofreni for en dag er det mulig å godta ikke mer enn 750 mg av en medisin.

Etter fjerning av maniske episoder, utviklet på bakgrunn av bipolare lidelser - i løpet av de første 4 dagene dimensjoner dagsdoser omfatter - 100 mg (dag 1), 200 mg (dag 2), 300 mg (dag 3) og 400 mg (4. Dag). Videre, på dag 6, er det tillatt å øke den daglige dosen til 800 mg. Øk doseringen bør være gradvis - du kan ikke øke den med mer enn 200 mg per dag.

I overensstemmelse med stoffet og stoffets tolerabilitet kan den daglige dosen variere mellom 200-800 mg. Ofte er den mest effektive dosen 400-800 mg per dag. Under behandling av maniske angrep, er det lov å ta ikke mer enn 800 mg per dag.

[2]

Bruk Nantarida under graviditet

Det foreligger ingen informasjon om effekt og sikkerhet for narkotikabruk hos gravide kvinner.

I svangerskapet kan tabletter kun brukes i tilfeller der de mulige fordelene for en kvinne overstiger sannsynligheten for manifestasjoner av føtale bivirkninger. Det er nødvendig å huske på at hos nyfødte, hvis mødre ble administrert quetiapin, var det en utvikling av tilbaketrekningssyndrom.

Det er ikke kjent i hvilke mengder det aktive stoffet utskilles i morsmelk. På grunn av dette anbefales det å avskaffe amming mens du bruker medisinen.

Kontra

Blant kontraindikasjoner av narkotika:

• Overfølsomhet overfor den aktive komponenten eller andre ytterligere elementer av legemidlet;
• kombinert bruk med følgende hemoprotein 450 SA4-hemmere: HIV proteaser, antimykotiske stoffer, nefazodon, klaritromycin med erytromycin og azolderivater;
• Fordi det ikke har vært undersøkelser om sikkerheten og effektiviteten av bruk av tabletter hos barn, er Nantarid ikke foreskrevet for denne gruppen av pasienter.

Bivirkninger Nantarida

Som et resultat av å ta medisinen kan følgende bivirkninger oppstå:

• manifestasjoner som påvirker lymfe og hemopoietisk system: det vanligste symptomet er leukopeni. Noen ganger utvikler eosinofili, og i sjeldne tilfeller - nøytropeni;
• organer i immunsystemet: ofte er det økt følsomhet;
• patologiske manifestasjoner som påvirker matssystemet og stoffskiftet: enkelt diabetes mellitus eller hyperglykemi utvikler seg;
• organer i nasjonalforsamlingen: ofte er det hodepine, en følelse av døsighet og svimmelhet. Utviklingen av synkope er også svært vanlig. Av og til oppstår epileptiske anfall. En sen form av dyskinesi utvikler seg;
• organer CAS: utvikler oftest takykardi. Det er også rapportert å forlenge QT-intervallet, ventrikulære arytmier, og i tillegg er det plutselig uventet død, så vel som hjertesvikt med polymorf takykardi av ventriklene (den såkalte torsades de pointes), som er forbundet med bruk av nevroleptika og er karakteristisk for denne legemiddelgruppe ; foruten dette skjer en ortostatisk sammenbrudd;
• åndedrettssystem: vanlig utvikling av forkjølelse;
• organer i fordøyelseskanalen: utvikling av forstoppelse og dyspeptiske manifestasjoner, samt tørrhet i munnslimhinnen;
• gallekanal og lever: Noen ganger forekommer gulsott. Single - utvikler hepatitt;
• subkutant lag og hud: Quincke ødem eller Stevens-Johnson syndrom utvikler seg enkelt;
• bryst- og reproduktive organer: priapisme observeres sporadisk;
• Generelle lidelser: Det kan ofte være en liten form for asteni eller perifer puffiness. Av og til utvikler den ondartede formen for neuroleptisk syndrom;
• data for diagnostiske samt laboratorietester: ofte økte plasmaværdier av transaminaser (AST med ALT) og vektøkning. Noen ganger er det mulig å øke GGT, totalt kolesterol, og i tillegg til triglyserider (i fastende tilstand).

[1]

Overdose

Det er bare begrenset informasjon om overdosering av narkotika. Det er rapporter om individer som får opptil 20 g medikamenter, men i slike tilfeller var det ingen informasjon om døden. Utvinning skjedde også uten utvikling av komplikasjoner. Ekstremt sjeldne er tilfeller av død, forlengelse av QT-intervallet, samt koma.

Vanligvis utvikler pasienter døsighet, takykardi, sedasjon, samt en reduksjon i nivået av blodtrykk - disse manifestasjonene oppstår på grunn av de økte farmakologiske egenskapene til legemidler.

Quetiapin har ingen spesifikk motgift. Med utviklingen av alvorlig forgiftning, er det nødvendig å vurdere muligheten til å kombinere flere separate stoffer, samt å utføre akutt intensiv behandling. Det er nødvendig å sikre fri tilgang til luften i lungene (for å frigjøre luftveiene), og i tillegg den nødvendige pulmonale ventilasjonen med oksygenering. Samtidig er kontinuerlig overvåkning av CAS-operasjonen og støttende terapi med bruk av medisiner nødvendig. Kontinuerlig overvåking med medisinsk tilsyn bør utføres til pasienten er helt gjenopprettet.

Interaksjoner med andre legemidler

Fordi den aktive legemiddelkomponenten har en primær effekt på sentralnervesystemet, er det nødvendig å kombinere det forsiktig med andre legemidler som er effektive for dette systemet. Det er også nødvendig å avstå fra å drikke alkohol.

Kombinert medisinering med leverenzyminduktorer (f.eks. Karbamazepin) kan redusere de systemiske effektene av quetiapin betydelig.

Det krever spesiell oppmerksomhet i kombinasjon medisinering forlenge QT-intervallet (blant dem neuroleptika, antiarytmika (kategori IA, og III), mesoridazin med halofantrin, pimozid acetat levometadila, tioridazin, moksifloksacin og gatifloxacin med sparfloxacin, og dessuten meflokin , cisaprid, mesylat dolansetrona og sertindol).

Forsiktighet bør utvises ved samtidig mottak med risperidon, så vel som legemidler, provoserte en elektrolyttubalanse (tiazid-diuretika - hypokalemi), fordi de øker risikoen for arytmier i en ondartet form.

Prosessen med biotransformasjon av den aktive komponent av legemidlet i hemoproteinsystemet 450 utføres hovedsakelig ved bruk av en enzymtype P450 SURCA4. Kombinasjonen av 25 mg quetiapin med ketokonazolhemmeren av SURCA4-elementet bidro til en økning (i 5-8 ganger) av AUC-nivået. På grunn av dette er kombinasjon av stoffet med inhibitorer av SURCA4-elementet forbudt. Du kan ikke også ta quetiapin, presset grapefruktjuice.

For å bestemme farmakokinetiske egenskapene til quetiapin hos personer som tok medisinen mange ganger, ble det gitt før behandling med karbamazepin (er en induksjon av mikrosomale leverenzymer), og også under selve kurset. På grunn av økt clearance ble nivået av quetiapin AUC, som ble anvendt enkeltvis, redusert til 13% (gjennomsnittlig), men denne indikatoren var mer signifikant hos enkelte pasienter. Som et resultat av denne interaksjonen har plasmaverdiene blitt redusert, noe som også kan påvirke effektiviteten av Nantarid.

Når kombinasjon av legemidler med fenytoin (er en annen induktor av mikrosomale leverenzymer), øker signifikant (med 450%) clearancehastigheten av quetiapin.

Folk som bruker narkotika Inductors mikrosomale leverenzymer, Nantarid kun tillatt i tilfeller der behandlende lege mener at potensialet nytte av det bruken overstiger etterspørselen for avskaffelse av bruken av spole. Det er også nødvendig å ta hensyn til at eventuelle endringer i behandlingsprosessen ved hjelp av en mikrosomal induktor utføres gradvis. Om nødvendig må du bytte det med et legemiddel som ikke har lignende egenskaper (f.eks. Bruk natriumvalproat).

Kombinert bruk med visse antidepressiva (imipramin, som er en inhibitor SUR2D6 element og fluoxetin - SURZA4 inhibitor elementer, og CYP2D6), har ingen merkbar effekt på de farmakokinetiske egenskaper av quetiapin.

Det var ingen merkbar effekt på farmakokinetikken til legemidler, og i kombinasjon med følgende antipsykotika, haloperidol og risperidon. I kombinasjon med tioridazin økte quetiapinclearancehastighetene med 70%.

Ingen endringer i farmakokinetiske egenskaper av quetiapin ble observert ved samtidig administrasjon med litium og cimetidin.

Kombinasjonen med natriumvalproat har liten effekt på de farmakokinetiske egenskapene til begge disse legemidlene (fra et farmasøytisk signifikant synspunkt).

[3]

Lagringsforhold

Oppbevar tablettene på et sted utilgjengelig for små barn. Temperaturene er maksimalt 30 ° C.

[4]

Holdbarhet

Nantarider kan brukes i løpet av 2 år fra datoen for frigjøring av legemidlet.