Immard

Immar er et antimalarielt legemiddel.

Indikasjoner Immarda

Indikert for fjerning av revmatoid artritt former (også juvenil type), SLE og DHQ, og foruten dermatitt som utviklet seg under påvirkning av sollys (eller forringelse manifestasjoner av sykdommen).

Ved å undertrykke eller behandle akutte malariaangrep provosert plazmodium wiwaxia, Plasmodium ovale og P.malariae, og dessuten følsomme stammer av bakterier plazmodium falciparum. Også med den radikale terapien av malaria, som er provosert av følsomme stammer av bakterier plasmodium falciparum.

[1]

Utgivelsesskjema

Produsert i tabletter - 10 stykker på en blisterplate. I en pakke - 3 blister.

[2], [3]

Farmakodynamikk

I antimalaria komponenter (klorokin og hydroksyklorokin) har flere farmakologiske effekter, som er ansvarlig for deres medisinske virkninger i prosessen med å fjerne revmatiske sykdommer (men rollen til disse mekanismene er fortsatt uklart).

Blant gjengitt effekter - reagerer med tiolgruppene, endre manifestasjoner av enzymaktivitet (blant disse fosfolipaser, proteaser, NADH-reduktase hemoprotein C, og i tillegg til hydrolaser kolinesteraser), DNA-syntese. I tillegg til dette - normalisering av lysosomale membraner, sinker prosessen for dannelse av klimagasser, og i tillegg til fagocytose, kjemotaksis av polymorfonukleære celler. Samtidig er de i stand til å forstyrre bindingen av IL-1-monocytter og redusere frigjøringen av superoksid med nøytrofiler.

[4], [5], [6], [7], [8], [9],

Farmakokinetikk

Farmakokinetiske egenskaper, virkemekanismen, samt metabolismen av hydroksyklorokin ligner på klorokin. Etter inntak av rusmidler absorberes hydroksyklorokin raskt og nesten fullstendig. Under testen på frivillige som tok en enkelt dose av legemidlet (400 mg) ble det funnet at toppnivået av stoffet ligger i området 53-208 ng / ml, og gjennomsnittsverdien er 105 ng / ml. Den gjennomsnittlige tidsperioden som er nødvendig for å oppnå maksimal plasmaindeks er 1,83 timer.

Halveringstiden varierer avhengig av tiden som gikk fra forbrukstidspunktet: 5,9 timer (topp 10 timer), 26,1 timer (topp 10-48 timer) og 299 timer (topp 48- 504 timer).

Tilknyttede forbindelser med produkter av forfall er fordelt i alle kroppens vev, og utskilles hovedsakelig i urinen. Det er en test som viste at etter 24 timer fra legemiddeladministrasjonen ble kun 3% av dosen trukket tilbake.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Dosering og administrasjon

Legemidlet bør konsumeres oralt. Voksne, og sammen med disse eldre, trenger en minimumsdose som gir en medisinsk effekt (det er ikke tillatt å være over 6,5 mg / kg (beregningen er basert på den ideelle og ikke egentlig tilgjengelige vekten) per dag og er vanligvis 200 eller 400 mg).

Personer som har lov til å konsumere 400 mg medisin per dag - i utgangspunktet skal denne doseringen deles inn i 2 separate mottakelser. Hvis det ikke er merkbare tegn til forbedring, kan det reduseres til 200 mg. Hvis stoffet fungerer effektivt, kan du øke den daglige vedlikeholdsdosen til en verdi på 400 mg.

Barn er foreskrevet en minimal effektiv daglig dose (ikke mer enn 6,5 mg / kg med ideell vektverdi). Det er på grunn av dette at det er forbudt å foreskrive medisiner i 200 mg tabletter til barn med en ideell vekt på mindre enn 31 kg.

Under eliminering av malaria-angrep - for voksne er dosen lik 400 mg på samme dag i uken. I barndommen (barn som veier 31 + kg), er en ukentlig dose for et angrep 6,5 mg / kg, men det kan ikke overstige den anbefalte voksen doseringen, uavhengig av vekt.

Hvis forholdene tillater det, bør overveldende behandling påbegynnes 2 uker før turen til området for endemidistribusjon. I fravær av en slik mulighet for voksne, foreskrives en dobbel dose (800 mg) og for barn - 12,9 mg / kg vekt (men ikke over 800 mg), som er delt inn i 2 separate doser med et intervall på 6 timer. Suppressiv terapi bør fortsette 8 uker etter at personen har forlatt endemisk område.

Behandling i tilfelle akutte malarialangrep. Størrelsen på den første voksne dosen er 800 mg, etterfulgt av 400 mg hver 6-8 timer i de neste 2 dagene (totalt sett oppnås 2 g av den aktive ingrediensen i legemidlet). Som et effektivt alternativ kan du bruke en enkelt dose LS i en dose på 800 mg. Du kan stole på det, gitt vekten (som for barnet).

Barn med en ideell vekt på 31+ kg - den totale dosen er 32 mg / kg (men maksimalt 2 g), den bør tas i 3 dager, med tanke på tilleggene som er beskrevet nedenfor:

• initialt - 12,9 mg / kg (men med en enkelt dose på ikke over 800 mg);
• 2 nd - 6,5 mg / kg (men med maksimalt 400 mg) 6 timer etter bruk av opprinnelig dose
• 3. - 6.5 mg / kg (maksimalt 400 mg) 18 timer etter bruk av 2. Dosering;
• 4 - 6,5 mg / kg (maksimal størrelse 400 mg) 24 timer etter bruk av den tredje doseringen.

Alle tabletter skal konsumeres med mat eller vaskes med melk (1 glass).

Hydroksyklorokin kan akkumulere i kroppen, så det er nødvendig med flere uker for å få stoffet, men svake negative reaksjoner kan virke ganske tidlig. I tilfelle når det gjelder behandling av reumatiske patologier i seks måneder, er det ingen forbedring i pasientens tilstand, anbefales det å stoppe kurset.

Ved behandling av patologier forbundet med lysintoleranse, er det nødvendig å begrense terapeutiske kurs utelukkende til perioder med konstant eksponering for lys.

[19]

Bruk Immarda under graviditet

Det er forbudt å utpeke gravide og ammende kvinner.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• intoleranse mot 4-aminokinolin derivater;
• tilstedeværelse i anamnese av retinopati, hepatiske eller nyresykdommer, makulopati, blodsykdommer eller CNS, og i tillegg porfyri;
• personer med sjeldne medfødte sykdommer (blant annet følsomhet over for galaktose, laktasemangel eller nedsatt absorpsjon av glukose-galaktose);
• barn som veier mindre enn 31 kg;
• langvarig bruk hos barn;
• med pasientens porfyri ved behandlingstidspunktet.

[16], [17], [18]

Bivirkninger Immarda

Taking av tabletter kan føre til utvikling av slike bivirkninger:

• visuelle organer: utvikling av nystagmus. Noen ganger observeres utseendet av retinopati med utviklingen av defekter i synsfeltet, og dessuten med en forandring i pigmenteringen, selv om slike symptomer sjelden oppdages når de nødvendige doser observeres. I et tidlig stadium av retinopati er utviklingsprosessen reversibel etter seponering av narkotikabruk. Men hvis dette ikke er gjort i tide, er det en risiko for at sykdommen vil gå videre etter sen avbestilling. Det kan være endringer i netthinnen som i utgangspunktet er asymptomatisk eller manifestert som en forstyrrelse av oppfatning av blomster eller tidsmessige, pericentrale eller paracentrale former for storfe. Mulig utvikling av problemer med hornhinnen (som opacifisering eller ødem). Disse forstyrrelsene er noen ganger asymptomatiske, men noen ganger bidrar til utviklingen av sløret syn, og i tillegg til utseendet av fotofobi eller haloer. Slike brudd kan være forbigående og reversibel hvis behandlingen avbrytes. Tapet på visuell klarhet stammer fra forstyrrelsen av innkvarteringen og avhenger av doseringen. Denne lidelsen er reversibel;
• hud: noen ganger kløe, og i tillegg, hudutslett, hud pigmentering endringer med pigmentering av slimhinner oppstår alopecia, misfarget hår, utvikle porfyri. Slike forstyrrelser forsvinner ofte når medisiner trekkes tilbake. Bulløs utslett kan vises med en enkelt observasjon type erytema multiforme og ondartet exudative erytem, og i tillegg fotofobi. I tilfellene som er beskrevet separat, oppstod Ritter dermatitt. Av og til pustulær utslett (generalisert eksantematøs form) akutt type - det må skilles fra psoriasis, skjønt den nåværende legemiddelsubstansen er i stand til å indusere en forverring, og denne patologi. Det er mulig at dette skyldes leukocytose og en økning i temperaturen. Når et stoff blir avskaffet, er brudd ofte reversible;
• organer i fordøyelsessystemet: diaré, alvorlig kvalme, og i tillegg magesmerter og anoreksi; noen ganger er det oppkast. Disse manifestasjonene oppstår etter reduksjon i dosering eller uttak av legemidler;
• organer i nasjonalforsamlingen: utseendet av støy i ørene, alvorlig svimmelhet, alvorlig hodepine, følelser av nervøsitet, ustabilitet i en følelsesmessig natur. I tillegg hørselstap, anfall, ataksi, giftig psykose, forekomst av mareritt og selvmordsoppførsel;
• muskulatur og skjelett: fremveksten av progressiv muskeldystrofi eller nevromyopati, som forårsaker utvikling av svakhet og etterfølgende atrofi av proksimal muskulatur. Denne patologien er reversibel med tilbaketrekking av medisinen, men full gjenoppretting kan bare komme etter noen måneder. Kanskje utviklingen av moderate sensoriske lidelser, smerter i bena, undertrykkelse av tendonreflekser, og i tillegg til denne nerve-ledende anomaløse typen;
• organer av CCC: det er en eneste forekomst av kardiomyopati. Hvis det oppstod problemer med ledning (den såkalte blokkaden av beina til bunten av Hisnusen) eller hypertrofien i hver ventrikel begynte, er det mulig at kronisk forgiftning begynte. Ved avbestilling av legemidler kan ledningsevnen gjenopprettes;
• organer av hematopoiesis systemet: noen ganger er det en undertrykkelse av medullar funksjonen; anemi utvikler (enten dens aplastiske form), trombocyto- eller leukopeni, og i tillegg hemolyse hos personer med G6PD-mangel. Den aktive ingrediensen i legemidlet kan forverre porfyri eller forverre sykdomsforløpet;
• hepatobiliære lidelser: en endring i verdiene av funksjonelle hepatiske prøver; Det er informasjon om utvikling av fulminant form for leversvikt;
• Reaksjoner av intoleranse: allergiske manifestasjoner, inkludert Quincke ødem, urticaria, bronkial spasme. I tillegg er kløe og rødhet i huden;
• andre: vekttap.

Overdose

Overdosering av 4-aminokinoliner er svært farlig for babyer, fordi for dem kan bruken av dette stoffet, selv i mengden 1-2 g, føre til døden.

Blant de manifestasjoner: synsforstyrrelser, alvorlig hodepine, beslag, beslag, hjerteledning forstyrrelse, og med denne rytme (blant annet - QT-intervallet), kardiovaskulær kollaps, hypokalemi utvikling av ventrikulær fibrillasjon og ventrikulær takykardi. En plutselig (noen ganger dødelig) hjertestans med pust kan også forekomme.

Siden en slik reaksjon kan oppstå umiddelbart etter bruk av en stor dose medikamenter, er det påkrevd å utføre terapi umiddelbart for å eliminere tegn på sykdommen. Det vil kreve magesvikt og induksjon av oppkast. Opptak av aktivert karbon i en mengde som ikke er mindre enn 5 ganger mengden upotreblonnogo PM, er det i stand til å forhindre posleduschego suge (med innføring av aktivert karbon inne i magen sonden ved vasking umiddelbart etter prosedyren, ikke senere enn en halv time etter medikamentbruk).

I tilfelle en overdose kan varianten av administrering av en diazepam substans ved den parenterale metoden vurderes. Det er tegn på at dette legemidlet kan svekke symptomene på kardiotoxicitet, provosert av klorokin.

Om nødvendig utføres prosedyrer for å opprettholde respiratorisk funksjon, og også behandling med anti-sjokk utføres.

Interaksjoner med andre legemidler

Hydroksyklorokinsulfat er i stand til å øke digoksinplasmaindeksen, noe som betyr at folk som tar disse stoffene samtidig må konstant overvåke serumnivået av digoksin.

Hydroksyklorokinsulfat er også i stand til å interagere med klorokin. Når kombinert er følgende virkninger mulige: økte blokkeringsegenskaper for aminoglykosider med hensyn til myoneural synaps; senking av metabolisme av stoffet under virkningen av cimetidin, noe som øker nivået av antimalariale legemidler inne i plasmaet; antagonisme med hensyn til egenskapene til pyridostigmin med neostigmin; reduksjon i antall dannede antistoffer (som en reaksjon på utførelsen av immunisering av primær type - intradermal human vaksine (diploid celle) mot rabies).

I likhet med klorokin har antacida også en effekt - de svekker absorpsjonen av hydroksyklorokin. På grunn av dette, når man kombinerer slike legemidler, er det nødvendig å observere et minimum av 4-timers intervall mellom metodene sine.

Siden hydroksyklorokin er i stand til å øke egenskapene til antidiabetika, kan en kombinasjon av dem kreve en reduksjon i doseringen av insulin eller hypoglykemiske legemidler.

Halofantrin forlenger QT-intervallet, slik at det ikke kan kombineres med andre legemidler som kan provosere hjertearytmi (denne listen inkluderer hydroksyklorokin). I tillegg øker sannsynligheten for å utvikle ventrikulære arytmier - kombinert bruk av stoffet med andre arytmogene stoffer (blant annet moxifloxacin med amiodaron).

Kombinasjonen av Immard med syklosporin forårsaker en økning i plasmaindeksene.

Hydroksyklorokin er i stand til å senke grensen til konvulsiv terskel. Når det kombineres med andre antimalariale legemidler, som også reduserer krampergruppen (som mefloquin), øker sannsynligheten for anfall.

Kombinasjon med antikonvulsiva midler kan føre til en reduksjon i effektiviteten.

Studier utført for å studere interaksjonen av en gang kombinert klorokin og praziquanthal viste en nedgang i biotilgjengeligheten til sistnevnte. Det foreligger ingen informasjon om hvorvidt det er mulig å utvikle den samme effekten ved kombinasjon med hydroksyklorokin med praziquanthal. Hvis vi ekstrapolerer denne informasjonen, da farmakokinetikken og strukturen av klorokin med hydroksyklorokin er svært lik, kan vi konkludere med at utviklingen av en slik effekt bør forventes.

Kombinert terapi med agalicidase kan teoretisk provosere en nedgang i aktiviteten av a-galaktosidase i celler.

[20]

Lagringsforhold

Legemidlet er lagret under normale forhold for medisiner, utilgjengelige for barn. Temperaturverdier - ikke mer enn 25 ° С.

Holdbarhet

Immar kan brukes innen 2 år fra datoen for utgivelsen av legemidlet.