Idol

Zidolam er en antiviral medisin. Det er inkludert i kategorien av nukleotid og nukleosidhemmere av revertase.

Indikasjoner Idol

Det er indikert for behandling av HIV - til barn 12+ år, og også for voksne (med en progressiv form for immunbrist).

Utgivelsesskjema

Den er produsert i tabletter - 10 stk. Per 1 blisterplate. En medisinpakke inneholder 10 blister med tabletter.

Zidolam brukes til å behandle HIV hos ungdom fra 16 år (vekt 50+ kg), så vel som hos voksne.

Som en fast kombinasjon kan legemidlet administreres med pasientens eksisterende toleranse (zidovudin, lamivudin og nevirapin). Vurdering av tolererbarhet utføres etter en kombinasjon av kombinert antiretroviral behandling med nevirapin ved en vedlikeholdsdose på 200 mg to ganger daglig, påført i minst 6-8 uker. Prescribe en vedlikeholdsdose av legemidler er kun tillatt etter 2 uker etter å ha brukt det i utgangspunktet - 200 mg per dag en gang.

Farmakodynamikk

Lamivudin, så vel som zidovudin, har en synergistisk retardasjonseffekt på viral replikering av HIV-1 og HIV-2-typer. De aktive komponentene i LS blir gradvis transformert inne i cellen i trifosfatstoffer. Disse elementene er konkurransedyktige selektive inhibitorer av HIV-revertase. Kliniske studier har bekreftet at en slik kombinasjon kan hemme fremveksten av resistens mot zidovudin hos personer som ikke tidligere har gjennomgått antiretroviral behandling.

Kombinasjonen av lamivudin og zidovudin er mer effektiv enn kombinasjoner av zidovudin med didanosin eller zidovudin med zalcitabin. Blant de ekstra egenskapene til disse kombinerte stoffene er god toleranse for en slik kombinasjon. I tillegg fremmer det suboptimal undertrykkelse av viral reproduksjon, og svekker også konsentrasjonen av stoffet.

Farmakokinetikk

Zidovudin med lamivudin absorberes godt fra fordøyelseskanalen, med en biotilgjengelighetsindeks på 80-85% (lamivudin) og 60-70% (zidovudin). Toppnivået i plasma av disse elementene er 1,3-1,8 mg / mmol (lamivudin) og 1,5-2,2 mg / mmol (zidovudin) og nås etter 0,5-2 timer og 0,25-2 timer henholdsvis.

I doseringsområdet for lamivudin observeres lineær farmakokinetikk med svak binding til albumin-lokalisert albumin (mindre enn 36% in vitro). Indeksen for zidovudinsyntese med protein er 34-38%.

Begge stoffene kan passere inn i CSF, så vel som i CNS.

Etter 2-4 timer etter å ha tatt Zidolam, er proporsjonene mellom zidovudin og lamivudinindeksene inne i plasmaet, og med det er cerebrospinalvæsken henholdsvis 0,5 og 0,5.

Hovedproduktet av oppløsning av zidovudin inne i urin med plasma er 5-glukuronid. In vitro-tester viste at intracellulær fosforylering av lamivudin oppstår, som videre omdannes til et aktivt nedbrytingsprodukt av 5-trifosfat.

Ekskresjon av lamivudin skjer hovedsakelig gjennom nyrene, og stoffet utskilles uendret. Halveringstiden for stoffet når 10,5-15,5 timer.

Halveringstiden for zidovudin er ca. 1,1 timer. Omtrent 50-80% av stoffet utskilles gjennom nyrene i form av 5-glukuronid. I tillegg kan zidovudin utskilles via morsmelk.

Dosering og administrasjon

Legemidlet bør konsumeres oralt. For barn fra 12 år og voksne er dosen av legemidlet 1 tablett per dag to ganger om dagen. Det er lov å drikke narkotika uansett å spise.

[1]

Bruk Idol under graviditet

Gravide kvinner har ikke lov til å foreskrive dette legemidlet.

Kontra

Blant kontraindikasjoner av narkotika:

• intoleranse av stoffets bestanddeler;
• Alvorlig nøytropeni (med et nøytrofiltall på mindre enn 0,75 × 10 9 / L) eller anemi (hemoglobin mindre enn 7,5 g / dL eller 4,65 mmol / l);
• polynevropati;
• nedsatt nyrefunksjon (nivået av kreatininclearance er mindre enn 50 ml / minutt);
• amming periode;
• barns alder er mindre enn 12 år.

Bivirkninger Idol

På grunn av bruk av medisinen kan slike bivirkninger utvikle seg: trøtt og uvel, hodepine, diaré, oppkast, svimmelhet og kvalme. I tillegg er tilstanden av feber, utviklingen av nevropati, anoreksi, fremveksten av søvnløshet eller kulderystelser. Symptomer på neseslimhinne, smerte i muskel-skjelettområdet, nøytropeni eller skallethet, utslett eller hoste kan oppstå, og bilirubin og leverenzymer kan også øke.

Overdose

Med utviklingen av en overdose av legemidlet, er det behov for støttende omsorg, samt prosedyrer for å eliminere symptomene. Det er ingen spesifikk motgift for behandling av en overdose av Zidolam.

Interaksjoner med andre legemidler

Siden stoffet inneholder 2 aktive substanser (zidovudin med lamivudin), er det i stand til å samhandle i samsvar med egenskapene til begge.

I tilfelle av et kombinasjonsmedikament med myelosuppressive eller nefrotoksiske legemidler (inkludert de systematisk bruk av pentamidin med pyrimetamin, og dessuten dapson, flucytosin, trimetoprim-sulfametoksazol, og interferon, så vel som amfotericin B, ganciclovir med doxorubicin og vinblastin med vinkristin) krever konstant overvåking av hematologisk nivåer og nyrefunksjon. Dosering reduseres om nødvendig.

Det er nødvendig å overvåke indeksene i blodet av fenytoin-stoffet - når det kombineres med Zidolam.

Kodein med aspirin og morfin, og i tillegg, oxazepam ketoprofen, indometacin med naproxen og cimetidin og dapson med oxazepam og Isoprinosine kan påvirke metabolismen zidovudin prosess (kompetitiv bremse prosessene for dannelse av dets glukuronid enten direkte inhibering av metabolismen substans ved anvendelse av mikrosomale leverenzymer) .

Probenecid kan øke zidovudin, undertrykke glukuroniseringsprosessen eller redusere utskillelseshastigheten av stoffet gjennom nyrene.

Bruk av flukonazol påvirker metabolske prosesser og clearancefaktoren for zidovudin.

Valproinsyre forsinker den første fase av hepatisk metabolisme av zidovudin, noe som øker biotilgjengeligheten til sistnevnte. På grunn av dette, når kombinert bruk av disse stoffene anbefales å overvåke pasientens helse for å raskt avsløre økningen i negative reaksjoner på bruk av zidovudin.

Separate nukleosidanalogiske legemidler kan påvirke arbeidet, i tillegg til antall hvite blodlegemer / røde blodlegemer, kan forbedre de toksiske egenskapene til zidovudin i forhold til blodceller, og i tillegg til denne DNA-replikasjonsprosessen.

Ribavirin motvirker den antivirale aktiviteten til zidovudin i forhold til HIV-viruset (in vitro).

Stoffer pyrimetamin, trimetoprim og sulfametoksazol med acyclovir tillatt i profylakse eller behandling av infeksjonsprosesser, fremkalt av opportunistiske organismer, fordi et begrenset anvendelsen av disse stoffene deres toksiske egenskaper blir ikke forbedret.

[2], [3]

Lagringsforhold

Inneholder Zidolam kreves på et sted som ikke er tilgjengelig for barn, og oppfyller også standardbetingelsene for lagring av medisiner. Temperaturen er 15-30 ° C.

Holdbarhet

Zidolam må brukes innen 2 år fra datoen for utgivelsen av legemidlet.