Penicillin

Benzylpenicillin er et naturlig antibiotika som tilhører kategorien penicilliner. Bestandig mot syrer, men kan ødelegges av penicillinase.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikasjoner Penicillin

Legemidlet er indikert for eliminering av infeksiøse inflammatoriske patologier, som skyldes bakterier som er følsomme overfor det:

• organer i luftveiene: bronkitt, poliklinisk lungebetennelse, og også piothorax;
• sykdommer i ENT organer;
• organer i det urogenitale systemet: cystitis, cervicitt og pyelonefrit, samt pyelitt og uretitt;
• organer ZHVP: cholecystitis eller cholangitis;
• myke vev og hud: sårinfeksjoner, impetigo og erysipelas, og også dermatoser infisert gjentatte ganger;
• øye sykdommer: gonokokk-indusert akutt form av konjunktivitt, samt hornhinnenesår;
• bakteriell endokarditt (subakutt eller akutt form), og i tillegg til denne sepsis;
• utvikling av osteomyelitt, meningitt eller peritonitt;
• fremveksten av syfilis eller gonoré
• miltbrand, skarlagensfeber, og i tillegg difteri og strålingssykdom.

[6], [7], [8],

Utgivelsesskjema

Den er produsert i pulverform (for inn / m og p / til løsninger) med et volum på 500.000 og 1.000.000 enheter. En flaske inneholder 10 ml. Emballasje kan inneholde 1 flaske. Kartongen inneholder 10 flasker. For stasjonær bruk - i en pappeske inneholder 50 flasker.

[9], [10], [11]

Farmakodynamikk

Medisinske egenskaper - bakteriedrepende og antibakterielle. Legemidlet forstyrrer prosessen med peptidoglykansyntese inne i celleveggene, og letter også lysen av mikrober.

Det er aktive mot gram-positive bakterier (stafylokokkstammer som ikke produserer penicillinase og Streptococcus, inkludert Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheria anaerobe bakterier som danner sporer og miltbrann stenger. I tillegg også mot actinomyceter, gramnegative kokker (meningokokker og gonokokker), Treponema pallidum og Spirochaeta sp.

Har ingen effekt på de fleste gram-negative mikrober, sopp med virus, samt protozoer og rickettsia.

[12], [13], [14], [15], [16]

Farmakokinetikk

Etter intramuskulær injeksjon av den aktive komponenten observeres toppkoncentrasjonen i blodet etter 0,5-1 time, og etter 3-4 timer vises spor av antibiotika i den. Absorpsjon av stoffet er ganske lavt, stoffet har en forlenget effekt.

Etter en enkelt injeksjon av legemidlet, inneholder penicillin i legemiddelkonsentrasjonen i blodet i maksimalt 12 timer. Syntese med proteiner inne i plasma er 60%. Den aktive komponenten trenger raskt inn i vev med organer, og i tillegg biologiske væsker (unntatt prostata, samt cerebrospinalvæske). Hvis det er en betennelse i membranene i hjernen, trer stoffet gjennom BBB.

Etter innånding i konjunktiv sac, blir medisinsk konsentrasjon av legemidlet observert i kjernestoffet i hornhinnen (med lokal bruk kommer nesten ikke inn i fuktigheten i fremre øyekammer). Den medisinsk signifikante indeksen i fuktigheten i det fremre okulære kammer og hornhinnen som følge av administrasjonen av legemidlet er subkonjunktival (men konsentrasjonen inne i Corpus vitreum er ikke klinisk signifikant).

Etter intravitreal administrering er halveringstiden ca. 3 timer.

Ekskresjon utføres hovedsakelig gjennom nyrene gjennom glomerulær filtrering (ca. 10%), og også gjennom tubulær sekresjon (ca. 90%) - uendret substans. Hos spedbarn, så vel som nyfødte, reduseres utskillelsesprosessen, og hvis pasienten har nyresvikt øker halveringstiden til 4-10 timer.

[17], [18], [19], [20], [21], [22]

Dosering og administrasjon

Legemidlet administreres intramuskulært, så vel som intravenøst (unntatt novokain salt). I tillegg subkutant og endolumbly (utelukkende natriumsalt), intratrakealt og i hulrommet. Ved behandling av oftalmologiske patologier blir det innstilt i konjunktivalksekken, og i tillegg subkonjunktiv og intravitreal injeksjon.

Voksne daglige doser intramuskulært og intravenøst - 2-12 millioner enheter per 4-6 injeksjoner. Ved behandling av poliklinisk lungebetennelse - en dag for 8-12 millioner enheter for 4-6 administrasjonsmetoder. For å eliminere endokarditt, meningitt eller myonekrose - til 6 injeksjoner om dagen administreres en dose på 18-24 millioner enheter.

Varigheten av behandlingsforløpet avhenger av alvorlighetsgraden av sykdommen, i tillegg til dens form, og kan vare fra 7-10 dager til 2 måneder eller mer (for eksempel ved behandling av sepsis eller infeksiv endokarditt).

[25], [26],

Bruk Penicillin under graviditet

Bruk under graviditet er bare tillatt i situasjoner hvor den mulige nytte for pasienten overskrider farenes sannsynlighet for å få negative konsekvenser. Under behandlingen får ikke legemidlet amming.

Kontra

Bruk under graviditet er bare tillatt i situasjoner hvor den mulige nytte for pasienten overskrider farenes sannsynlighet for å få negative konsekvenser. Under behandlingen får ikke legemidlet amming.

[23],

Bivirkninger Penicillin

Bruk av stoffet kan forårsake slike bivirkninger:

• allergier: urtikaria, angioødem, anafylaksi, feber / kuldegysninger, leddsmerter, hodepine og utslett på huden. I tillegg er spasmer av bronkiene og utviklingen av eosinofili eller tubulointerstitial nefritis;
• andre: for natriumsalt - en lidelse i prosessen med myokardial kontraktilitet; for kaliumsalt - utvikling av hyperkalemi eller arytmi, og i tillegg hjertestans.

Som et resultat av innføringen av legemidlet med endolumbic-metoden kan nevrotoksiske effekter oppstå: kvalme med oppkast. I tillegg ser utseendet av anfall og meningeal symptomer, samt økt refleks excitability og tilstanden av koma.

[24],

Overdose

En overdose av medisin manifesterer seg i form av slike symptomer: en lidelse av bevissthet og utseendet av anfall.

Hvis disse symptomene oppstår, er det nødvendig å avskaffe bruken av benzylpenicillin, og deretter utføre behandling for å eliminere bruddene.

[27], [28]

Interaksjoner med andre legemidler

Fra gruppen av baktericide antibiotika (som rifampicin og vancomycin, cefalosporiner og aminoglykosider) observerte synergisme, og et bakteriostatisk antibiotikum i gruppe (så som linkosamider, makrolider, og kloramfenikol og tetracykliner) - antagonisme ble observert.

NSAIDs, diuretika, allopurinol og legemidler som blokkerer tubulær sekresjon øker konsentrasjonen av den aktive komponenten av benzylpenicillin og reduserer alvorlighetsgraden av tubulær sekresjon. I kombinasjon med allopurinol øker sannsynligheten for allergi på huden - i form av utslett.

[29], [30], [31], [32]

Lagringsforhold

Hold medisinen under de vanlige forholdene for medisiner - på et sted som er lukket fra sollys og fuktighet. Temperatur - ikke mer enn 30 ° C.

[33], [34], [35]

Spesielle instruksjoner

Benzylpenicillin natriumsalt er et bittert smaker, fint kornet hvitt pulver. Den har svake hygroskopiske egenskaper. Lett oppløselig i vann. Den oppløses også raskt i metanol, og i tillegg i etanol. Raskt ødelagt av påvirkning på det av alkalier, syrer og med det oksidanter. Stoffet administreres intravenøst, intramuskulært og subkutant, og i tillegg er det intratrakealt og endolumbisk.

[36], [37], [38]

Holdbarhet

Benzylpenicillin er egnet for bruk i 4 år. Således fremstilte injeksjonsoppløsning tillates å lagre ikke mer enn 24 timer (i kjøleskap - maksimalt 72 timer), og infusjonsvæsken - maksimalt 12 timer (i kjøleskap - ikke mer enn 24 timer).

[39],