Azivok

Azivok er et antimikrobielt legemiddel for systemisk bruk. Det er en del av gruppen av makrolider. Inneholder azitromycin, som påvirker både intracellulære og ekstracellulære patogener.

Indikasjoner Azivok

Blant indikasjonene på patogenen av infeksjons-inflammatorisk natur, som er forårsaket av mikrober som er følsomme for stoffet:

• smittsomme sykdommer i ENT-organene og luftveiene (i de øvre delene) - som bihulebetennelse eller faryngitt, og i tillegg betennelse i mellomøret eller tonsillitt;
• smittsomme sykdommer i nedre luftveiene (bronkitt eller lungebetennelse (også forårsaket av atypiske mikroorganismer));
• smittsomme prosesser i bløtvev og hud (som vanlig akne (moderat alvorlighetsgrad), erysipelas, impetigo og også gjentakende dermatoser);
• smittsomme prosesser i urinsystemet (cervicitt eller urethritis (provosert av Chlamydia trachomatis));
• Tick-borne borreliose (på et tidlig stadium - migrerende erytem).

[1], [2]

Utgivelsesskjema

Produsert i form av kapsler. En blister inneholder 6 kapsler, i en pakning 1 blisterplate.

Farmakodynamikk

Vi azitromycin bredt spekter av antimikrobielle handling. Følsom for denne substansen, er de grampositive kokker: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogent, Streptococcus agalactia, S.viridans, og dessuten streptokokker som hører til gruppene C, F og G, og Staphylococcus aureus. Gram-negative mikrober Sensitive: Bacillus influensa, H. Parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, pertussis coli, Bacillus parakoklyusha, Legionella pnevmofila, Dyukreya coli, Campylobacter eyuni, så vel som Gardnerella vaginalis og gonokokker. Også noen følsomme anaerobe: Bacteroides bivius, Clostridia perfringens, peptostreptokokki, og i tillegg Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum og spiroketen Treponema pallidum og Borrelia Burgdorfera. Stoffet har ingen virkning på gram-positive bakterier som er resistente overfor erytromycin substans.

[3]

Farmakokinetikk

Det aktive stoffet absorberes raskt fra fordøyelseskanalen, som skyldes dets høye motstand mot sur gastrisk miljø, samt lipofilitet. Maksimal serumkoncentrasjon når 2,5-3 timer senere. Etter oral administrering av 500 mg av legemidlet er konsentrasjonen 0,4 mg / L.

Azivok passerer godt inn i luftveiene, og i tillegg til dette vevet med organer i urogenitalkanalen (inkludert prostata), så vel som myke vev og hud. Narkotikakonsentrasjon i celler med vev er 10-15 ganger høyere enn serum.

Høy konsentrasjon inne i vevet, så vel som forlenget halveringstid på grunn av det faktum at azitromycin svakt syntetisert med plasmaprotein, og i tillegg kan strekke seg inn i eukaryote celler, og akkumuleres i mediet med lav surhet, som omgir lysosomene. Konsekvensen av dette er et stort distribusjonsvolum (betinget) - 31,1 l / kg, så vel som en høy indeks av plasma rensingskoeffisienten.

Forskningsdataene viser at fagocytter transporterer legemidlet til stedet for infeksjonsfokuset, og der blir det utgitt. Den raske passering av azitromycin i celler, samt akkumuleringen i fagocytter, som overfører den til inflammasjonsstedene, bidrar til den antimikrobielle aktiviteten til legemidlet. Selv om fagocytter er konsentrasjonen av den aktive komponenten ganske høy, har den ingen signifikant effekt på deres funksjon.

Den bakteriedrepende konsentrasjonen av legemidlet inne i smittsomme foci opprettholdes i 5-7 dager etter siste dose. Dette lar deg bruke Azivok korte kurs (3 eller 5 dager hver).

Utskillelse av det aktive stoffet fra blodserum utføres i 2 trinn: halveringstiden er 14-20 timer pr minutters intervall på 8-24 timer etter inntak av medikamenter, og deretter 41 timer - i størrelsesorden 24-72 timer, hvorved det blir mulig å bruke medisiner bare ett en gang om dagen.

Biotilgjengelighetsindeksen er 37%.

[4],

Dosering og administrasjon

For barn fra 12 år (vekt over 45 kg) og voksne: 1 gang daglig (1 time før måltid eller 2 timer etter), oralt.

For behandling av infeksiøse prosesser i den nedre til de øvre deler av luftveiene, og i tillegg i otolaryngology, mykt vev og hud - 0,5 g pr dag en gang i løpet av 3 dager (en kurs dose 1,5 g).

For å eliminere vanlig akne - 0,5 g per dag, en gang i 3 dager, og deretter 0,5 g en gang i uken i 9 uker. Begynn ukentlig mottak bør være 7 dager etter bruk av den første daglige kapsel (dette er den 8. Dagen fra begynnelsen av behandlingsforløpet).

For å eliminere infeksjoner i urinsystemet (behandling av uretitt eller cervicitt) - en enkelt dose på 1 g medisinering.

For behandling av kryssbåren borreliose (i første fase av migrerende erytem) - 1 g medisinering på den første dagen i kurset, og deretter 0,5 g hver dag (2-5 dager). Samtidig vil doseringen være 3 g.

[8], [9]

Bruk Azivok under graviditet

Gravide kvinner er foreskrevet medisin bare i tilfeller der de mulige fordelene ved å bruke den er høyere enn den potensielle utviklingen av negative effekter i fosteret.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig form for lever- eller nyreinsuffisiens
• sammensatt med ergotamin, så vel som dihydroergotamin;
• perioden av amming;
• alder mindre enn 12 år (og også vekt mindre enn 45 kg for denne doseringsformen);
• individuell laktoseintoleranse (laktasemangel), og i tillegg malabsorbsjon av glukose-galaktose (fordi legemidlet inneholder laktose i sammensetningen);
• Overfølsomhet (også til andre makrolidmedikamenter).

Det bør utvises forsiktighet i lidelser i nyrer eller lever (moderat alvorlighetsgrad), tilstedeværelse av arytmier hos en pasient (som når en predisposisjon for utvikling av arytmier og QT-intervallet forlengelses priser), og i tillegg, i kombinasjon med warfarin, terfenadin, samt digoksin.

[5], [6]

Bivirkninger Azivok

Bruk av stoffet kan føre til utvikling av bivirkninger:

• organer i sirkulasjonssystemet: neutron, samt trombocytopeni;
• organer i nasjonalforsamlingen: hodepine eller svimmelhet / svimmelhet, en følelse av angst, døsighet, aggressivitet, nervøsitet. I tillegg utviklingen av asteni, fremveksten av søvnløshet, parestesier eller anfall
• sensoriske organer: hørselshemmede, døvhet (reversibel), ved langvarig bruk av stoffet i store doser, utseende av tinnitus, nedbrytning av olfaktoriske og smaksløkene;
• organer i kardiovaskulærsystemet: utvikling av ventrikulær takykardi (inkludert polymorf), eller arytmier, hjertebank, og forlengelse av QT-intervallet;
• organer i fordøyelsessystemet: kvalme sammen med oppkast, diaré, oppblåsthet, forstoppelse, fordøyelsesprosessforstyrrelser, magekramper, misfarging av tungen. I tillegg utviklingen av hepatitt, anoreksi, pseudomembranøs kolitt, intrahepatisk kolestase og leversvikt. Laboratoriedata om leverfunksjon kan endres, så vel som nekrose av leveren (i noen tilfeller med dødelig utgang);
• allergier: Utseende på utslett på huden, samt kløe. Kan utvikle urticaria, anafylaksi og angioødem (noen ganger dødelig), eosinofili, poliformnaya erytem, erytem ondartet, samt toksisk epidermal Nekrolyse;
• ODA organer: utvikling av artralgi;
• organer i det urogenitale systemet: utvikling av tubulointerstitial nefrit eller nyresvikt i akutt form;
• andre: utvikling av candidiasis eller vaginitt, og i tillegg til denne lysfølsomheten.

[7]

Overdose

Manifestasjoner av overdosering: En følelse av alvorlig kvalme, samt oppkast, og i tillegg til dette, et midlertidig tap av hørsel og diaré.

Som terapi: utfør magesekke, og utfør deretter behandling som er rettet mot å eliminere symptomer. Prosedyren for hemodialyse virker ikke.

[10], [11]

Interaksjoner med andre legemidler

Antacida påvirker ikke nivået på biotilgjengelighet av azitromycin, men reduserer samtidig toppkoncentrasjonen i blodet med 30%. Det er derfor du må ta Azivok enten 1 time før eller 2 timer etter bruk av stoffene, samt å spise mat.

Azitromycin påvirker ikke indeksene av konsentrasjonen av didanosin, så vel som karbamazepin, og i tillegg rifabutin med metylprednisolon med kombinert bruk av disse legemidlene.

Som anvendt parenteralt azitromycin ikke endre nivået av opphopning i blodet av cimetidin, flukonazol, midazolam, og tilsetning av efavirenz og indinavir og triazolam, samt kotrimoksasol når de kombineres, men man kan ikke utelukke muligheten for en slik vekselvirkning når azitromycin brukes oralt.

Den aktive komponenten av stoffet har ingen effekt på de farmakokinetiske egenskapene til theofyllin, men som følge av kombinasjonen med andre makrolidmedikamenter kan nivået av plasmakonsentrasjon av teofyllin øke.

Ta medisiner i kombinasjon med syklosporin krever nøye overvåkning av sistnevnte blodnivåer. Selv om det ikke foreligger opplysninger om at azitromycin kan endre konsentrasjonen av cyklosporin, kan andre stoffer fra makrolidkategorien påvirke denne indikatoren.

Kombinert bruk av azitromycin med digoksin krever nøye kontroll av konsentrasjonen av sistnevnte i blodet, fordi de fleste av makrolider forbedrer sin intestinal absorpsjon, noe som resulterer i plasmakonsentrasjonen av stoffet økes.

Om nødvendig krever kombinert bruk med warfarin nøye overvåkning av protrombintiden.

Studier har vist at kombinert bruk av makrolidantibiotika med terfenadin kan forlenge QT-intervallet, samt provosere utviklingen av arytmi. Derfor, i tilfelle samtidig bruk av disse stoffene, kan de ovenfor beskrevne komplikasjoner utvikle seg.

Det er en risiko for hemming av CYP3A4 azithromycin grunn parenteral anvendelse i kombinasjon med terfenadin og cyklosporin, og i tillegg, cisaprid, ergotalkaloider og kinidin med pimozid og astemizol og andre stoffer, som deltar i metabolismen av aktivt enzym. Derfor, når det gjelder administrasjon av oralt azitromycin, må risikoen for slik interaksjon vurderes.

Den kombinerte bruk av azitromycin med zidovudin fører ikke til endring i den farmakokinetiske egenskapen til sistnevnte, og påvirker heller ikke utskillelsesprosessen gjennom nyrene (sammen med glukuronert nedbrytningsprodukt). Men det må tas i betraktning at indeksen i de mononukleære celler (i perifere fartøyer) øker konsentrasjonsindeksen for det aktive forfallsproduktet - fosforylert zidovudin. Selv om det ennå ikke har vært mulig å bestemme den kliniske betydningen av denne egenskapen.

Den kombinerte bruk av makrolidmedikamenter og ergotamin med dihydroergotamin kan føre til utvikling av toksiske effekter.

[12],

Lagringsforhold

Inneholder medisinering kreves i forhold som er standard for de fleste medisiner - tørt sted, lukket fra lys, og også utilgjengelig for små barn. Temperaturen er innen 15-30 ° C.

[13],

Holdbarhet

Azivok er egnet for bruk i 2 år fra fremstillingsdato for medisinen.