Dexter

Spesifikt middel Dexdor (internasjonalt ikke-proprietært navn - Dexmedetomidine) er et konsentrert preparat for fremstilling av en infusjonsløsning som kreves for intravenøs anestesi. Dexdor anses som beroligende middel til medisinsk bruk.

[1]

Indikasjoner Dexter

Dexdor brukes som beroligende middel til personer over 18 år som behandles i intensivavdelinger.

Anbefalt dybde av sedasjon bør ikke overstige oppvåkingen på grunn av respons på verbal stimulering, som er typisk for området fra null til -3 poeng i henhold til Richmond Agitation and Sedation Scale (RASS).

[2]

Utgivelsesskjema

Dexdor er et konsentrert stoff for fremstilling av en infusjonsløsning, med den aktive ingrediensen dexmedetomidin g / x.

Som hjelpekomponenter i preparatet er natriumklorid og injeksjonsvann.

Konsentrat har form av en gjennomsiktig fargeløs væske. Det frigjøres i transparente ampuller på 2 ml, eller i gjennomsiktige glassflasker på 4 ml og 10 ml.

Kartongemballasje kan inneholde 5 eller 25 ampuller, eller 1 flaske medikament.

Dexdor kan bare forskrives og brukes av en lege på et sykehus, slik at du kun kan kjøpe legemidlet på apotek dersom du har reseptbelagte medisiner.

[3], [4], [5]

Farmakodynamikk

Aktiv ingrediens Dexdor er en selektiv agonist av alfa2-adrenerge reseptorer, som har et stort antall farmasøytiske effekter.

Dexmedetomidin har en sympatolytisk egenskap, som manifesteres av en reduksjon i frigjøringen av noradrenalin ved sympatiske neuronale endinger.

Den beroligende egenskapen er forklart av en reduksjon av spenning i det blålige stedet, med overvekt av noradrenerge nerveceller i hjernestammen.

I tillegg har Dexdor en smertestillende effekt og kan påvirke reduksjonen av dosering av anestetika og analgetika. Egenskapene knyttet til kardiovaskulærsystemet avhenger av den administrerte dosen av legemidlet:

• med en liten introduksjon er det mulig å observere overveiende sentrale effekter som fører til bradykardi og hypotensjon;
• med en høyere mengde av legemidlet, observeres en overveiende vasokonstriktiv effekt som fremkaller utviklingen av generell vaskulær motstand og en økning i blodtrykket (med bradykardien bare økende).

Depresjon av respirasjonsfunksjon med introduksjon av Dexdor forekommer ikke.

[6],

Farmakokinetikk

Deksdors kinetiske egenskaper ble undersøkt ved en enkelt kort infusjon av friske individer og langvarig infusjon av pasienter i intensivavdelingen.

Fordelingen av stoffet er en to-kammers metode. I den første gruppen av personer var distribusjonsfasen rask: halvfordelingstiden var 6 minutter.

Gjennomsnittlig indeks for terminal halveringstid var ca. 1,35-3,68 timer. Gjennomsnittlig likevektsfordelingsindeks var omtrent 90-115 liter per kg. Klaring i plasma var fra 35,7 til 51,1 liter per time.

Gjennomsnittsvekten til pasientene ved de ovennevnte indikasjonene var lik 69 kg.

Beregnet parametrisk kinetisk rekkevidde:

• begrepet halveringstid er en og en halv time;
• likevektsfordeling ~ 93 l;
• klaringshastigheter ~ 43 liter per kilo.

Det er ingen kumulasjon i infusjonsadministrasjon i en periode på opptil 2 uker.

Bindingen av den aktive ingrediens med plasmaproteiner er ca. 94%.

Kvaliteten på bindingen med proteiner anses å være konstant i konsentrasjonsgapet på 0,85-85 ng per ml.

Aktiv ingrediens Dexdor kan binde seg til serumalbumin og alfa-1-syre glykoprotein.

Metabolismen av stoffet forekommer i leveren og består av direkte n-glukuronering, n-metylering og cytokrom P450-mediert oksidasjon.

De viktigste produktene av metabolisme anses å være et par isomere n-glukuronider.

Etter intravenøs infusjon av det merkede stoffet etter 9 dager, ble det observert ca. 95% av etiketten i urinvæsken og ca. 4% i avføringen.

De viktigste metabolske produktene i urinvæsken er isomere n-glukuronider (34%) og o-glukuronid (14,5%). Metabolisme produkter av sekundær natur kan variere fra 1,11 til 7,66% av doseringen.

Opp til 1% av uendret aktiv ingrediens, ble Dexdor funnet i urinvæsken. Om lag 28% av metabolske produkter i urinvæske er anerkjent som sekundær: deres karakter er ikke etablert.

Informasjon om de kinetiske egenskapene til Dexdor, brukt i barndommen, er relativt liten. Halveringstiden antas antagelig til de voksne indeksene. Klaring i plasma hos barn opp til 2 måneder kan antas å være undervurdert.

Dosering og administrasjon

Dexdor kan kun brukes av kvalifiserte spesialister med tilstrekkelig kunnskap i den aktuelle retningen.

Intuberte pasienter overføres til Dexdor med en initial infusjonshastighet på 0,7 μg per kg per time, med en ytterligere endring i dosering i korridoren på 0,2-1,4 μg per kg per time, idet pasientens reaksjon tas i betraktning. For initialt underernærte svake pasienter, reduseres initialhastigheten ofte.

Dexdor anses som en sterk medisin - dens introduksjon utføres for ikke minutter og timer. Vanligvis er en times infusjon ikke tilstrekkelig for å oppnå den nødvendige sederingskvaliteten.

Ikke bruk en mer enn begrensende dose på 1,4 mcg per kg per time. Hvis den nødvendige sedasjonen ikke er oppnådd, må pasienten overføres til et annet beroligende middel.

Det foreligger ingen informasjon om fortsatt bruk av Dexdor - mer enn 2 uker.

For eldre er doseringsjustering ikke nødvendig.

Destinasjon Dexdor i barndommen ble praktisk talt ikke studert.

 Dexdor er avlet i 5% r-dextrose, r-re Ringer, saltvann eller mannitol. For avl brukes vanligvis følgende ordning:

• 2 ml konsentrert medperat - 48 ml infusjonsoppløsning - 50 ml totalt volum;
• 4 ml konsentrert medisinering - 96 ml infusjonsoppløsning - 100 ml totalt administrert volum;
• 10 ml konsentrat - 240 ml infusjonsoppløsning - 250 ml totalt volum;
• 20 ml konsentrert medisinering - 480 ml infusjonsoppløsning - 500 ml totalt administrert volum.

Den fremstilte væsken blandes godt, dens homogenitet og farge vurderes.

Den ubrukte løsningen må ikke lagres og må kastes.

[11], [12],

Bruk Dexter under graviditet

Det er ingen pålitelige opplysninger om bruken av legemidlet Deksdor under graviditet.

Ved testing av dyr ble det funnet en reproduksjonstoksisk effekt av legemidlet, men graden av toksisitet for menneskekroppen er ikke definert. Av denne grunn anbefaler medisinske spesialister å unngå utnevnelse av Dexdor i barneperioden, bortsett fra når dette er viktig.

Studier har vist at Dexdor og dets aktive ingrediens kommer inn i morsmelk hos dyr. Derfor kan en viss grad av risiko for barn som ammes ikke utelukkes. Hvis det er behov for å bruke Dexdor ved amming i en kvinne, anbefales det å slutte å amme.

Kontra

Dexdor brukes ikke til pasienter:

• med sannsynligheten for å utvikle overfølsomhetsreaksjoner;
• med den eksisterende atrioventrikulære blokkaden av den andre tredje graden (hvis det ikke er IVR);
• med ukontrollert hypotensjon
• med akutte cerebrovaskulære lidelser;
• under 18 år
• under graviditet og amming.

[7], [8], [9], [10]

Bivirkninger Dexter

De vanligste bivirkningene når Dexdor brukes, er svingninger i blodtrykk og bradykardi. I noen tilfeller ble imidlertid andre, mindre hyppige, uønskede manifestasjoner beskrevet:

• hypo- og hyperglykemi;
• tegn på metabolisk acidose;
• sterk emosjonell agitasjon (agitasjon);
• hallusinasjoner;
• økt hjerteaktivitet;
• myokardisk skade;
• reduksjon av hjerteutkastning;
• pusteproblemer
• angrep av kvalme og oppkast, tørst;
• oppblåsthet;
• deliriy;
• økning i kroppstemperatur.

Overdose

Spesialister rapporterte flere tilfeller av overdose med stoffet Dexdor. Basert på tilgjengelig informasjon infusjonshastighet hos pasienter var 60 mg per kg per time i 36 minutter, eller 30 mikrogram per kg per time i 15 minutter (ved 20 måneder til den nyfødte. Og voksne pasienter, henholdsvis).

I de fleste tilfeller var tegn på overdose bradykardi, hypotensjon, dyp sedasjon, overdreven døsighet og hjertestans.

Hvis du mistenker en større mengde av legemidlet, bør dexdoruminfusjon reduseres eller stoppes. Gi om nødvendig hjelp med gjenoppliving.

Det er verdt å merke seg at det for øyeblikket ikke er registrert noe tilfelle av pasientens død fra en overdose av Dexdor.

[13], [14], [15]

Interaksjoner med andre legemidler

Dexdor-interaksjoner med andre medisiner har blitt studert hos voksne pasienter.

Kombinasjonen av Dexdor med anestetika, sedativer, barbiturater og narkotiske stoffer kan forårsake en økning i effekten av dem. En lignende studie ble utført med infusjon av isofluran, midazolam, propofol, alfentanil. Med hensyn til de mottatte dataene er det mulig å justere doseringene av Dexdor.

Mikrosomale hepatiske studier ble utført for å undersøke evnen til den aktive ingrediensen Dexdor til å hemme cytokrom P450, inkludert isozym CYP2B6. In vitro-studier har indikert sannsynligheten for narkotikainteraksjon Dexdor med substrater in vivo.

Det er mulig at den aktive ingrediensen kan indusere fremstillingen av isozymer CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4.

Personer som behandles med legemidler som senker blodtrykket eller provoserer bradykardi (for eksempel betablokkere), er det nødvendig å være oppmerksom på mulige forbedringer av disse effektene.

[16], [17], [18]

Lagringsforhold

Dexdor holdes i temperaturområdet fra + 8 ° C til + 25 ° C, i et rom med begrenset tilgang for barn.

Den fortynnede infusjonsoppløsningen oppbevares bare i kjøleskapet med en temperatur på +2 ° C til + 8 ° C.

[19]

Holdbarhet

Ampuller og flasker med stoffet Dexdor kan lagres i opptil 3 år.

Det fortynnede legemidlet lagres i ikke mer enn en dag, forutsatt at lagringsbetingelsene beskrevet ovenfor overholdes.

[20], [21]