Lamotrigin

Lamotrigin er et kraftig antikonvulsiv middel som brukes til å behandle epileptiske anfall.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikasjoner Lamotrigin

Blant indikasjonene på bruk av medisinen:

• generaliserte og delvise anfall former (inkludert kramper tonisk-klonisk-type, og i tillegg angrep, fremstår som et resultat av Lennox-Gastauts syndrom) - innendørs 12+ år, så vel som voksne for monoterapi av epileptiske anfall eller som en tilleggsmedisin;
• som et middel for monoterapi med typiske former for fravær;
• som en profylakse av humørsykdommer (som mani, depresjon eller hypomani, og i tillegg blandede tilfeller) hos pasienter i alderen 18 år som lider av manisk-depressiv psykose.

[6]

Utgivelsesskjema

Produsert i form av tabletter i et volum på 25, 50 eller 100 mg. En blister inneholder 10 tabletter av medisin. Pakningen inneholder 1 eller 3 blisterplater.

[7], [8], [9]

Farmakodynamikk

Legemidlet bidrar til å stabilisere membranene i nevroner, som påvirker presynaptiske kanaler av natrium (potensielt avhengig). I tillegg hemmer den patologisk frigjøring av 2-aminopentandisyre (denne aminosyren bidrar til utviklingen av epileptiske anfall) og bremser depolarisering, som skyldes glutamat.

[10], [11], [12]

Farmakokinetikk

Det aktive stoffet absorberes fullstendig og raskt fra fordøyelseskanalen. Etter oral administrering når toppkoncentrasjonen 2,5 timer senere. Absorbsjon av stoffet reduseres hvis tatt med mat, men dette påvirker ikke dets effektivitet. Skipene sirkulerer i den proteinbundne formen (maksimalt 55% av det absorberte stoffet). Rensekoeffisienten i plasma er ca. 0,2-1,2 ml / min pr. Kilogram, og fordelingsvolumet er 0,9-1,3 l / kg.

Metabolisme oppstår i leveren på grunn av glukuroneringsprosessen. Halveringstiden hos voksne er ca 24-35 timer, hos barn er den vanligvis kortere. Hastigheten av denne perioden er sterkt påvirket av andre medisiner tatt med lamotrigin.

Ekskresjon skjer hovedsakelig gjennom nyrene (i form av glukuronider, og mindre enn 10% utskilles uendret) og ca. 2% - ved tarmen.

[13], [14]

Dosering og administrasjon

Beregnet for oral administrasjon. Frekvens og varighet av administrasjon, samt dosering, bestemmes av legen individuelt for hver pasient. Barn 12+ år og voksne er vanligvis foreskrevet 25-200 mg to ganger daglig (maksimal tillatt daglig dose er 700 mg); i alderen 2-12 år - 2-15 mg / kg to ganger daglig (maksimal tillatt daglig dose er 400 mg).

[20], [21], [22]

Bruk Lamotrigin under graviditet

Når det er gravid, bør ikke legemidlet brukes, unntatt i situasjoner hvor den potensielle fordelen overstiger risikoen for å utvikle negative effekter på fosteret. I følge FDA-klassifiseringen er medisinen klassifisert som C.

Kontra

Blant kontraindikasjoner: laktasjonsperiode, individuell intoleranse av elementene i legemidlet, samt barn under 2 år.

[15], [16],

Bivirkninger Lamotrigin

Blant bivirkningene er mulige slike reaksjoner:

• organer i nasjonalforsamlingen: svimmelhet med hodepine, søvnløshet eller omvendt døsighet, alvorlig tretthet, og i tillegg aggressivitet, angst og irritabilitet. Diplopi, tremor, forvirring, problemer med balanse, tap av synsstyrke og konjunktivitt kan også forekomme;
• organer i hematopoietisk system: leukopeni eller trombocytopeni;
• Gastrointestinale organer: oppkast med kvalme;
• Allergy: hudutslett (vanligvis maculopapular, utvikler seg i de første 8 uker med behandling), som forsvinner etter seponering av medikamentet, hypersensitivitet (hevelse av ansiktet, feber, hematologiske forstyrrelser (anemi), og sykdommer i leveren, så vel som lymfadenopati, og, i sjeldne tilfeller, ICE eller MES). Av og til er utviklingen av Lyells syndrom eller Stevens-Johnson mulig.

[17], [18], [19]

Overdose

Blant manifestasjonene av en overdose: følelse av døsighet, hodepine og svimmelhet, i tillegg til nystagmus med ataksi, oppkast og koma.

For å eliminere symptomer er det nødvendig med sykehusinnleggelse. Magesviktsprosedyrer utføres, aktivert kull administreres, og i tillegg utføres symptomatisk og støttende behandling.

[23], [24], [25], [26],

Interaksjoner med andre legemidler

Valproater er konkurransedyktige blokkere av leverenzymer, noe som fører til at lamotrigin glukuroniseringsprosessen blir undertrykt, og metabolismen reduseres og gjennomsnittlig halveringstid (opptil 70 timer) øker.

Antikrampemidler som induserer hepatiske enzymer (for eksempel fenytoin, karbamazepin, fenobarbital og primidon c), og i tillegg paracetamol - øke hastigheten av glukuronidering prosess lamotrigin og dets metabolisme. I tilfellet med kombinert mottak median halveringstid av den aktive bestanddel reduseres med en faktor på omtrent 2 (til nivået av 14 timer). Det er informasjon om forekomsten av bivirkninger på sentralnervesystemet - ataksi, svimmelhet, kvalme, tap av synsskarphet, dobbeltsyn (i bruken av karbamazepin i løpet av lamotriginbehandlingen). Symptomene forsvinner etter å redusere dosen av karbamazepin.

Når kombinert med kombinert OC, som inneholder etinylestradiol (30 mcg), samt levonorgestrel (150 mcg), økes indeksen for lamotrigin-rensefaktoren (ca. 2 ganger). Som følge av dette reduseres AUC og toppkonsentrasjoner (i gjennomsnitt 52 og 39% henholdsvis). I løpet av uken hvor medisinen ikke tas, øker konsentrasjonen av det aktive stoffet i plasma (før bruk av en ny dose er den omtrent 2 ganger høyere enn den som ble observert under aktiv behandling).

Rifampicin øker indeksen for lamotrigin-rensefaktoren og reduserer dessuten halveringstiden - ved å stimulere leverenzymer som er ansvarlige for glukuronidasjonsprosessen. Pasienter som tar rifampicin som et ekstra middel, er det nødvendig å foreskrive lamotrigin i henhold til en ordning som anbefales for sin felles administrasjon med stimulerende legemiddel glukuronisering.

[27], [28], [29], [30], [31]

Lagringsforhold

Det er nødvendig å beholde legemidlet på et sted som er lukket fra sollys og tilgang til barn. Temperaturforhold - ikke mer enn 25 ° С.

[32], [33]

Holdbarhet

Lamotrigin får lov til å bli brukt i 3 år etter fremstilling av medisinen.

[34], [35], [36]