Dexter

Dexdor eller dexmedetomidin er en svært selektiv α2 reseptoragonist, som brukes til å gi moderat og mild sedasjon hos voksne ICU-pasienter.

Indikasjoner Dexter

Legemidlet er indikert for bruk som et kraftig beroligende middel under eller etter intubasjon.

[1], [2], [3]

Utgivelsesskjema

Legemidlet er et konsentrat for infusjonsløsningen (100 μg / ml). Ampuller med et volum på 2 ml, produseres hetteglass med et volum på 5 eller 10 ml.

[4], [5], [6], [7]

Farmakodynamikk

Dexmedetomidin har et bredt utvalg av farmakologiske effekter, og er også en selektiv α 2 -adrenoreceptoragonist. Siden medikamentet reduserer frigjøringshastigheten fra nerveendingene til norepinefrin, har den en kraftig sympatolytisk effekt på kroppen. Den beroligende effekten oppstår på grunn av en reduksjon i excitabiliteten til det blå punktet, som er grunnlaget for NA-kjernen (ligger i hjernestammen). Påvirker dette området, Dexdor og har en beroligende effekt (som naturlig søvn) - stoffet forårsaker sedering, men pasienten er samtidig i en aktiv våkne tilstand.

Dexmedetomidin fungerer som en bedøvelse, og har også en mild analgetisk effekt for kronisk smerte i nedre rygg. Effektens styrke vil avhenge av doseringen. Hvis infusjonshastigheten er lav, vil den sentrale effekten seire, noe som fører til at blodtrykket og hjertefrekvensen minker. Høyere doser har perifere, smalende kar, handling, økt blodtrykk. I dette tilfellet blir alvorlighetsgraden av den bradykardiske effekten forbedret. Dexmedetomidin hindrer nesten ikke åndedrettsfunksjonen.

Farmakokinetikk

Dexmedetomidin binder til plasmaproteiner med 94%. Den konstante grensen for akkumulering av stoffet er 0,85-85 ng / ml. Denne komponenten binder til a-1-syre glykoprotein, så vel som serumalbumin. Metabolisert hovedsakelig i leveren.

Etter administrering av et radiomerket dexmedetomidin intravenøst etter 9 dager, omtrent 95% av de merkede midler ble påvist i urinen, og en annen 4% - i avføringen. I urin de store produkter av metabolismen er to isomere N-glukuronider, sammen utgjør omtrent 34% av den totale dose, og i tillegg, metylert N-O-glukuronid, en del av som er 14,51% av dosen. Andelen sekundære metabolitter (dette er en karboksylsyre, og i tillegg trihydroksy, så vel som O-glukuronidstoffer) er separat lik 1,11-7,66%. Mindre enn 1% av det uendrede stoffet forblir i urinen. Omtrent 28% av alle metabolitter som finnes i urin er uidentifiserte polare metabolske produkter.

Dosering og administrasjon

Voksne pasienter som har gjennomgått intubasjon og er i en tilstand av sedering, kan overføre til mottak av Dexdor. Starthastigheten av infusjonsvæske skal gis 0,7 mg / kg / time, og fikk deretter gradvis justere sin (den maksimalt mulige dosering - 0,2 til 1,4 ug / kg / t) for å få den indeks på sedasjon. I utgangspunktet er det tilrådelig å redusere infusjonen med lav hastighet. Det skal bemerkes at dexmedetomidin er en sterk substans, så for ham er infusjonshastigheten i tide 1 time.

Ofte i en konsentrert sjokkdose trenger pasienten ikke. Pasienter som må injiseres i sederingen før, kan først innføre en infusjonslast i et volum på 0,5-1 μg / kg i 20 minutter. I dette tilfellet vil det første infusjonsvolumet være 1,5-3 μg / kg / time i 20 minutter. Etter introduksjonen av infusjonsbelastning vil etterfølgende hastighet være 0,4 μg / kg / t. Denne indikatoren kan justeres ytterligere.

[12], [13]

Bruk Dexter under graviditet

Det anbefales ikke å ta Dexdor under graviditet. Bruk er kun tillatt i tilfeller der for en fremtidig mor fordelene ved å ta medisinen er høyere enn risikoen for negative konsekvenser for barnet.

Kontra

Bruk av Dexdorum er kontraindisert med høy følsomhet overfor dexmedetomidin eller andre komponenter i legemidlet.

[8], [9], [10]

Bivirkninger Dexter

Blant de vanligste bivirkningene ved å ta dexmedetomidin er: AH (15% av pasientene), senking av blodtrykk (25%) og bradykardi (13%). Blant andre bivirkninger:

• blodsystem og metabolisme: oftest hypo- og hyperglykemi; I sjeldne tilfeller observeres metabolisk acidose eller hypoalbuminemi;
• psykiske lidelser: maniske og konvulsive tilstander; i sjeldne tilfeller - hallusinasjoner;
• kardiovaskulært system: oftest hjerteinfarkt, iskemisk hjertesykdom eller takykardi; mindre hyppig utvikling av ABB 1 grad, samt lavere MOS;
• åndedrettsorganer: dyspnø observeres av og til;
• organer i fordøyelseskanalen: hovedsakelig oppkast med kvalme, tørrhet i munnhulen; sjelden - flatulens;
• generelle lidelser, samt lokale reaksjoner: hovedsakelig hypertermi eller uttakssyndrom; tørst og mangel på terapeutisk effekt av stoffet kan sjelden observeres.

[11]

Overdose

Den største substans dexmedetomidin infusjonshastighet dosering var 60 ug / kg / time i 36 min, og 30 ug / kg / time i 15 min (tilsvar, barnets alder 20 måneder og voksen). Oftest observert i tilfelle av overdose reaksjoner som reduksjon av blodtrykk, bradykardi, økt sedasjon, følelse av søvnighet, samt hjertestans.

[14], [15], [16], [17]

Interaksjoner med andre legemidler

Bruken av Dexdorum i kombinasjon med beroligende midler og hypnotika, samt anestetika og opioider kan føre til forsterkning av effekten av virkningene. På grunn av forskningen var det mulig å identifisere potensialet av effekten i situasjonen for samtidig mottakelse med stoffene sevofluran, propofol, isofluran, midazolam og også alfentanil.

Det var ingen spor av farmakokinetisk interaksjon mellom disse stoffene (unntatt sevofluran) og Dexdor. Men da det er mulighet for farmakodynamisk interaksjon i tilfelle kombinere disse legemidlene, kan dosen av Dexdor eller et beroligende middel kombinert med det, bedøvelsesmiddel, opioid eller hypnotisk kreve en reduksjon.

Når kombinert med Dekstdorom-legemidler som forårsaker en bradykardisk og hypotensiv effekt, kan disse effektene intensiveres. Men det bør bemerkes at i studien av interaksjonen av dette legemidlet med esmolol var den ekstra effekten moderat.

[18], [19]

Lagringsforhold

Oppbevar stoffet anbefales under temperaturforhold ikke mer enn 25 ° C. Etter at løsningen er fortynnet, kan den lagres i maksimalt 24 timer ved en temperatur på 2-8 ° C.

[20]

Holdbarhet

Dexdor kan brukes i 3 år fra preparatdatoen.

[21], [22]