Zosin

Zosin er et medisin fra kategorien av makrolidantibiotika.

Indikasjoner Zosin

Det brukes til infeksjoner som forekommer under påvirkning av bakterier som er følsomme for medisinen:

• øvre luftveier: Faryngitt med bihulebetennelse eller tonsillitt med laryngitt;
• Den nedre delen av luftveiene: Bronkitt, som forekommer i akutt eller kronisk form, samt lungebetennelse;
• otitis media ;
• mykobakterier forårsaket av spredte infeksjoner (Mycobacterium intracellulare eller Mycobacterium avium);
• lesjoner av subkutan vev og epidermis: furunculosis eller folliculitis, samt sår;
• kombinert behandling for å ødelegge Helicobacter pylori hos personer med sår i mage-tarmkanalen;
• toksoplasmose eller spedalskhet.

[1],

Utgivelsesskjema

Utgivelsen er laget i tablettform.

Farmakodynamikk

Klaritromycin utviser antibakteriell aktivitet ved å undertrykke proteinbinding og syntetiseres fra mikrobiell 50s underenhet av ribosomer med følsomhet overfor medikamenter. Stoffet viser aktivitet mot et stort utvalg av gram-positive og negative aerobes med anaerober. MIC-verdiene for klaritromycin er ofte dobbelt så lave som de for erytromycin BMD. Det metaboliske produktet clarithromycin (komponent 14-hydroksykarytromycin) har også en antibakteriell effekt.

Legemidlet er effektivt in vitro med hensyn til slike bakterier:

• Gram-positive mikrober: Staphylococcus aureus (stammer med følsomhet overfor meticillin er tilsatt her), pneumokokker, pyogen streptokokker med streptokokker-agalakti og listeria-monocytogener;
• Gram-negative mikroorganismer: Moraxella catarallis, Legionella pneumophilus, Haemophilus baciller med Haemophilus parainfluenzae, og også gonokokker, Helicobacter pylori og pertussis baciller;
• mykoplasma: ureaplasma urealiticum og mycoplasma lungebetennelse;
• Andre bakterier: Chlamydia trachomatis, Hansens stenger, Mycobacterium avium, mycobacterium fortuitum og kansasi mycobacterium;
• anaerober: Peptostreptococcus arter, individuelle stammer av bakterier Fragilis, Acne propionibacteria, Clostridium perfringens og Peptococcus arter.

Klaritromycin forårsaket ikke kreftfremkallende eller mutagen effekt under testen. Ames-testresultatet for klaritromycinmetabolismen var negativt.

[2], [3]

Farmakokinetikk

Klaritromycin absorberes ved høy hastighet i mage-tarmkanalen etter oral administrering. Biotilgjengelighetstallene er 55%. Mat påvirker ikke nivået av biotilgjengelighet av stoffet.

Det aktive elementet med dets metabolske produkt (14-hydroksyklaritromycin) fordeles i en stor mengde vev og væsker. Legemidlet gjennomgår omfattende metabolske prosesser i leveren, og skilles deretter ut i gallen.

Serum Cmax-verdier utvikles etter 120 minutter. Det stabile plasmanivået av Cmax av klaritromycin registreres etter 2-3 dager og tilsvarer ca. 1 μg / ml etter påføring av 0,25 g av stoffet med 12-timers intervaller, samt 3-4 μg / ml etter administrering av 0,5 g medikament med 8-timers intervaller.

Halveringstiden til stoffet er ca 3-4 timer ved bruk av den første av disse metodene, samt 5-7 timer hvis den andre brukes. Når det brukes, oppnår 0,25 g av legemidlet med 12-timers intervaller, 14-hydroksylaritromycin en konstant Cmax på ca. 0,6 ug / ml og en halveringstid på ca. 5-6 timer. Ved bruk av 0,5 g medikament med intervaller på 8-12 timer er Cmax 14-hydroksylaritromycinnivået ca. 1 μg / ml, med en halveringstid på ca. 7-9 timer.

Med introduksjonen av 0,25 g klaritromycin i 12-timers intervaller, utskilles 20% av delen i urinen (i uendret tilstand), og når man bruker 0,5 g av stoffet med 12-timers intervaller, er dette tallet ca. 30%. Ekskresjon i 14-hydroksylaritromycin er 10% eller 15% (bruk henholdsvis 0,25 eller 0,5 g av legemidlet ved 12-timers intervaller).

Klaritromycin utskilles i morsmelk.

Varigheten av halveringstiden øker hos personer med nyresvikt.

[4], [5], [6], [7]

Dosering og administrasjon

Tenåringer fra 12 år og voksne må bruke legemidlet 2 ganger om dagen, i en servering på 0,25 g, med et 12-timers intervall. Det er mulig å øke doseringen til 0,5 g 2 ganger daglig (i alvorlige former for sykdommen). Behandlingssyklusen er 7-14 dager.

For sår som påvirker tarmene, er det nødvendig å injisere 0,5 g medikament 3 ganger daglig, i kombinasjon med 40 mg omeprazol (1 gang per dag). Syklusen varer 2 uker.

Barn på 0,5-12 år skal gis 7,5 mg / kg stoff i 12-timers intervaller over 5-10 dager.

Personer med nyresvikt i alvorlig grad må justere delen. Med KK-verdier mindre enn 30 ml / min er dosen 0,25 g, 1 gang (milde eller moderate lesjoner) eller 2 ganger daglig (alvorlige stadier).

[9]

Bruk Zosin under graviditet

Det er forbudt å bruke Zosin under amming eller graviditet. De eneste unntakene er situasjoner hvor de sannsynlige fordelene ved behandling er mer forventet enn risikoen for komplikasjoner.

Kontra

Det er kontraindisert å utpeke personer med sterk intoleranse angående klaritromycin eller andre makrolider.

Det er forbudt å kombinere stoffet med terfenadin, ergotalkaloider, pimozid eller cisaprid.

Bivirkninger Zosin

Ofte blir stoffet tolerert uten å oppstå komplikasjoner.

Blant bivirkningene er hodepine, diaré, oppkast, stomatitt, smerter i mageområdet og kvalme.

Noen ganger observeres tegn på allergi, som begynner med mild epidermal utslett og urtikaria, og slutter med anafylaksi. Trombocytopeni eller Stevens-Johnsons syndrom kan forekomme. Det er også mulig forstyrrelse av smakreseptorene.

Forbigående negative symptomer som påvirker funksjonen i sentralnervesystemet kan forekomme - svimmelhet, hallusinasjoner, en følelse av bevissthet eller angst, og også søvnløshet.

Det er rapporter om utviklingen av pseudomembranøs form av kolitt på grunn av bruk av klaritromycin - det kan ha både et svakt uttrykk og være livstruende.

Det er også mulig utvikling av leverdysfunksjon, kolestase (ledsaget av gulsott eller ikke) eller hepatitt og en endring i vitnesbyrd om laboratorietester.

[8]

Overdose

Intoxikasjon fører til en potensiering av negative manifestasjoner.

Magesvikt og symptomatiske prosedyrer bør utføres.

Interaksjoner med andre legemidler

Den kombinerte bruken av stoffet med teofyllin kan føre til økning i serumindikatorer og den potensielle toksisiteten til sistnevnte.

De terapeutiske egenskapene til warfarin med digoksin kan potenseres når kombinert med Zosin.

Kombinasjonen av medisinering med zidovudin hos voksne med HIV kan føre til en nedgang i vedvarende zidovudinnivå.

Det er tegn på at makrolider kan påvirke metabolismen av terfenadin, og dermed øke plasmaparametrene, noe som kan forårsake hjertearytmier. Derfor, når du bruker legemidlet sammen med terfenadin eller andre antihistamin medisiner som ikke er beroligende, bør du ta forsiktighet.

Lignende effekter ble observert ved bruk av klaritromycin i kombinasjon med pimozid eller cisaprid.

Zosin er i stand til å forsterke aktiviteten til karbazepin - ved å bremse prosessen med eliminering.

[10], [11]

Lagringsforhold

Zosin må oppbevares på et tørt sted lukket for barn. Temperaturen er standard.

[12]

Holdbarhet

Zosin har lov til å søke innen 36 måneder fra det øyeblikk et farmasøytisk produkt slippes ut.

Søknad om barn

Det er ikke utført kliniske tester på spedbarn som ikke har nådd et halvt år. Eldre barn tolererer stoffet uten komplikasjoner.