Zoltan

Zolta er et legemiddel som påvirker beinmineraliseringsprosessene og deres struktur. Inkludert i kategorien bisfosfonater.

Indikasjoner Zoltan

Det brukes til personer med økt sannsynlighet for benresorpsjon.

Tilordne for å forhindre manifestasjoner som utvikler seg med ødeleggelse av benvæv assosiert med patologiske frakturer, kompresjon som påvirker vertebralstammen, komplikasjoner forbundet med kirurgiske prosedyrer, de negative effektene av strålebehandling, og i tillegg med hyperkalsemi forårsaket av fremdriften av ondartede svulster.

Imidlertid er stoffet brukt i behandling av mennesker med ondartede svulster i alvorlig grad.

[1], [2]

Utgivelsesskjema

Frigivelsen av et terapeutisk legemiddel oppnås i form av et konsentrat, inne i en flaske med en kapasitet på 5 ml.

Farmakodynamikk

Zoledronsyre er et bisfosfonat som spesifikt påvirker beinvevets aktivitet. Det senker aktiviteten til osteoklastene under benresorpsjon.

Den selektive effekten som utøves av bisfosfonater på bein utvikler seg på grunn av deres høye affinitet for beinvev av mineralisert karakter. For øyeblikket var det ikke mulig å bestemme det molekylære handlingsprinsippet, noe som senker aktiviteten til osteoklaster. Dyreforsøk har vist at stoffet bremser benresorpsjonen, uten å ha en negativ effekt på dannelsen, mineraliseringen og de mekaniske parametrene til beinene.

I tillegg til å senke aktiviteten til osteoklaster av benresorpsjon, har legemidlet en direkte antitumor-effekt, noe som kan forbedre systemisk effekt under terapi for beinbehandlende metastaser. Præklinisk testing har vist slike resultater:

• in vivo - reduserer osteoklaster av benresorpsjon, som virker i forhold til strukturen av mikrokrystallinsk benmatriks; forstyrrer veksten av en neoplasma og har en antiangiogen effekt (det påvirker karene, noe som medfører en reduksjon av blodtilførselen i blodet) og en smertestillende effekt;
• in vitro - reduserer osteoblastisk gjengivelse, direkte cytostatisk effekt, pro-apoptostatisk effekt på tumorceller, cytostatisk og synergistisk interaksjon med andre antitumormedikamenter, og med den anti-invasiv og anti-adhesjonsaktivitet.

[3], [4], [5],

Farmakokinetikk

Informasjon om farmakokinetiske karakteristika ved benmetastaser ble oppnådd etter å ha utført 1-gangs og gjentatte 5 eller 15 minutters infusjonsinjeksjoner av 2, 4 og 8 og 16 mg av legemidlet til 64 personer. Det er påvist at stoffets egenskaper ikke er bundet til dosisstørrelsen.

Siden begynnelsen av infusjonen øker verdiene av legemidler inne i plasma raskt, og når maksimalt ved slutten av infusjonsprosedyren. Etter det vil indikatorene raskt falle til <10% Cmax etter 4 timer og <1% Cmax etter 24 timer, med suksessivt forlengede perioder med lave takster som ikke overstiger 0,1% Cmax, til søknadstidspunktet infusjon, som utføres den 28. Dag.

Brukes i / i veien for zolendronsyre utskilles gjennom nyrene, prosessen utføres i 3 faser. Først ved høy hastighet er det en 2-fase utskillelse av legemidler fra den generelle sirkulasjonen med en halveringstid a som tilsvarer 0,24 timer, så vel som -β, som er 1,87 timer. Etter dette utføres en lang elimineringstrinn, den endelige halveringstiden for y er 146 timer.

Akkumulering av legemiddelkomponenten inne i plasmaet ved gjentatte infusjoner utført med 28-dagers intervaller forekommer ikke.

Det aktive elementet i stoffet deltar ikke i metabolske prosesser og utskilles gjennom nyrene i uendret tilstand. I løpet av de første 24 timene registreres omtrent 39 ± 16% av den brukte batchen inne i urinen. Resten av stoffet er syntetisert med beinvev, hvorpå det slippes tilbake med lav hastighet derfra til sirkulasjonssystemet og utskilles av nyrene.

Samlet frigjørings tall er ca. 5,04 ± 2,5 l / t. Ved å utvide infusjonstiden fra 5 til 15 minutter, reduseres legemiddelverdiene ved slutten av prosedyren med 30%, men påvirker ikke plasma AUC-verdiene.

Eksperimentelle prøver på dyr viste at mindre enn 3% av stoffet utskilles i avføringen, på basis av hvilket det kan antas at tilstanden av leveraktiviteten ikke påvirker farmakokinetiske parametere for legemidlet.

Klareringen av legemidlet inne i nyre korrelerer med indikatorene på QC; inne i nyren, er det ca. 75 ± 33% av gjennomsnittlige QC-verdier, som var 84 ± 29 ml / minutt (grenser på 22-143 ml / minutt) hos 64 personer med onkologi som deltok i testingen. Analysen viste at hos pasienter med CC 20 ml / minutt (akutt nyresvikt), så vel som 50 ml / minutt (moderat form av sykdommen) var den relative clearance av legemidler henholdsvis 37% og 72%. Det må tas i betraktning at informasjon om pasienter med et CC-nivå <30 ml / minutt er begrenset.

Zolta har en svak affinitet for cellulære blodelementer. Intraplasmisk proteinsyntese er ganske lav (ca 56%); Det er ikke bundet til indikatorene for zoledronsyre inne i kroppen.

[6], [7], [8], [9]

Dosering og administrasjon

Legemidlet skal administreres utelukkende av en lege som har erfaring med bisfosfonater. Før du starter prosedyren, må du sørge for at pasienten har et tilstrekkelig hydratnivå.

Legemidlet (5 ml) oppløses ved bruk av en 0,5% glukoseoppløsning eller 0,9% NaCl (0,1 L). Det ferdige stoffet administreres intravenøst gjennom en IV. Påfør Zolta 1 gang i et 3-4 ukers intervall. Terapien bør vare ca 2-3 måneder. Minimumsintervallet mellom bruk av legemidlet bør ikke være mer enn 7 dager.

Personer som behandles, bør hver dag bruke 0,5 g kalsium og 400 IE kalsiferol.

[16], [17], [18]

Bruk Zoltan under graviditet

Pålitelige data om sikkerheten til stoffet hos gravide mangler, og det er derfor det ikke brukes i dette segmentet.

Kontra

Legemidlet bør ikke administreres til personer med alvorlig intoleranse mot zoledronsyre eller andre bisfosfonater. Du må også kontrollere muligheten for utvikling av hyperhydria hos personer med høy risiko for HF.

Det er forbudt å kombinere Zolta med andre legemidler som inneholder zometa eller andre stoffer som inneholder bisfosfonater.

[10], [11], [12], [13], [14],

Bivirkninger Zoltan

Ved bruk av medisinen kan forstyrrelser i hematopoietisk system eller smakreseptorer, hodepine, dyspepsi, smerter i musklene, svimmelhet, kramper og perifert ødem forekomme. I tillegg er epilepsiangrep, konjunktivitt, anoreksi, nedsatt nyreaktivitet, hånd- eller fotskjelv, arytmi, allergisymptomer og influensalignende forhold.

[15]

Overdose

Bruken av store doser av stoffet kan føre til ødeleggelse av elektrolytstrukturen i blodserum eller til utseendet av problemer i nyrene.

Hvis pasienten har symptomer på hypokalcemi, skal kalsiumglukonat administreres intravenøst.

Interaksjoner med andre legemidler

Det kreves omhyggelig kombinering av bisfosfonater med aminoglykosider, fordi de kan ha en additiv effekt, på grunn av hvilke kalsiumnivåer i serum kan reduseres i lengre tid enn nødvendig.

Legemidlet brukes nøye i kombinasjon med andre stoffer med potensiell nefrotoksisitet. Det er nødvendig å vurdere sannsynligheten for hypomagnesemi under behandlingen.

Det er tegn på at individer som brukte Zolta sammen med anti-angiogene stoffer, kan utvikle kjeveostekekrose.

[19]

Lagringsforhold

Zolta bør holdes på et mørkt sted, lukket fra penetrasjon av små barn.

Holdbarhet

Zolta kan brukes i en 36-måneders periode fra det tidspunkt det farmasøytiske stoffet er produsert.

Søknad om barn

Det er ikke kjent om Zolta er trygt å bruke for barn under 17 år. Det er heller ingen informasjon om effektiviteten av narkotika i denne pasientkategorien.

Analoger

Analoger av medikamentet er legemidler Deztron, Zoledo, og Aklasta Zoltsid Blazterom med, og i tillegg Zoldriya og Blazter-H Zolendronat, Zoleum, Zolendronovaya syre med Zoltero, Zolemeda med Montheron, Zolendran med Zometa og Rezorba med Zolotonarom, og Nyuzolenom Metakosom.

[20]