Zolopent

Zolopent er et legemiddel som bremser aktiviteten til protonpumpen.

Indikasjoner Zolopenta

Det brukes til å behandle følgende lidelser:

• har moderat eller alvorlig refluksøsofagitt;
• ødeleggelse av H.pylori-mikroben hos personer med magesår forårsaket av aktiviteten til denne mikroben (i kombinasjon med andre antibiotika);
• magesår som påvirker mage-tarmkanalen;
• gastrinom og andre patologiske tilstander av hypersekretorisk natur.

Utgivelsesskjema

Det terapeutiske middelet frigjøres i tabletter på 40 mg. Disse tablettene er pakket i blisterpakninger på 14 eller 10 stk. Inne i pakningen er det 1 blisterpakning med 14 tabletter eller 3 pakninger med 10 tabletter.

Farmakodynamikk

Pantoprazol blokkerer sekresjonsprosesser i magesekken. Stoffet undertrykker aktiviteten demonstrert av H ⁺ /K ⁺ -ATPase i magesekkens parietale kjertelceller, noe som resulterer i blokkering av den siste fasen av saltsyresekresjon. Denne effekten gjør det mulig å redusere basalsekresjonshastighet uten hensyn til etiologien til den oppståtte irritasjonen.

Medisinen har antibakterielle egenskaper demonstrert mot Helicobacter pylori og hjelper andre medisiner med å ha en anti-Helicobacter-effekt. Den medisinske effekten etter å ha tatt en enkelt dose utvikler seg ganske raskt og varer i de neste 24 timene.

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Pantoprazol absorberes med høy hastighet. Cmax-verdier i blodplasma observeres allerede etter en enkelt dose på 20 mg. Etter 2–2,5 timer (i gjennomsnitt) etter bruk registreres serum-Cmax-verdien, som er omtrent 1–1,5 μg/ml. Disse verdiene forblir stabile selv etter gjentatt bruk av legemidlet.

Legemidlets terapeutiske parametere endres ikke ved enkelt- eller gjentatt bruk. I doseringsområdet 10–80 mg forblir pantoprazols farmakokinetiske egenskaper i plasma lineære både ved oralt inntak og intravenøs injeksjon.

Biotilgjengeligheten til Zolopant er bestemt til å være omtrent 77 %. Inntak sammen med mat påvirker ikke AUC eller serum Cmax-nivåer, og påvirker derfor ikke biotilgjengelighetsverdiene. Kombinert bruk med mat forlenger bare variasjonen i latensperioden.

Distribusjonsprosesser.

Plasmasyntese av legemidlet med proteiner er omtrent 98 %. Distribusjonsvolumet er omtrent 0,15 l/kg.

Utvekslingsprosesser.

Legemidlet metaboliseres nesten fullstendig av leveren. Metabolismen utføres hovedsakelig ved demetylering via CYP2C19, og deretter via svovelkonjugeringsprosesser. Andre metabolske veier inkluderer oksidasjon som involverer CYP3A4-elementet.

Utskillelse.

Den terminale halveringstiden er omtrent 60 minutter, og clearance-hastigheten er 0,1 l/t/kg. Det har vært tilfeller av forsinket utskillelse av legemidlet. Den spesifikke syntesen av pantoprazol med protonpumpen til parietale glandulocytter tillater ikke at halveringstiden samsvarer med en lengre legemiddeleffekt (undertrykkelse av syresekresjon).

De fleste metabolske produktene av pantoprazol skilles ut i urin (omtrent 80 %), mens resten skilles ut i avføring. Det viktigste metabolske produktet i både serum og urin er desmetylpantoprazol, som gjennomgår sulfatkonjugering.

Halveringstiden til det viktigste metabolske produktet (omtrent 90 minutter) er bare litt lengre enn for pantoprazol.

Dosering og administrasjon

Terapi for refluksøsofagitt av alvorlig eller moderat intensitet innebærer å ta 40 mg av legemidlet én gang daglig. Noen ganger kan dosen dobles.

Personer med ulcerøse lesjoner som oppstår i mage-tarmkanalen og et positivt testresultat for Helicobacter pylori må ødelegge bakteriene ved hjelp av kompleks behandling, hvis ordninger avhenger av følsomheten til mikrobene som forårsaker sykdommen.

Monoterapi for ulcerøse lesjoner i mage-tarmkanalen innebærer å ta 1 tablett på 40 mg én gang daglig. Varigheten av slik behandling bestemmes av det medisinske behovet.

Tabletten skal tas 60 minutter før frokost, svelges hel, uten å knuse eller tygge, med rent vann.

Bruk Zolopenta under graviditet

Zolopant er forbudt å bruke under amming eller graviditet.

Hvis det er behov for å ta medisinen under amming, bør du slutte å amme i denne perioden.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse mot stoffets komponenter;
• levercirrose eller hepatitt;
• personer med moderat eller alvorlig leverdysfunksjon;
• kombinasjon med atazanavir.

Bivirkninger Zolopenta

Å ta Zolopant kan forårsake en rekke negative symptomer:

• leukopeni eller trombocytopeni;
• diaré, smerter som påvirker den epigastriske regionen, oppblåsthet og forstoppelse;
• oppkast med alvorlig kvalme;
• ødem av perifer natur;
• økte leverenzymer eller triglyserider, samt økt temperatur og tubulointerstitiell nefritt;
• anafylaktiske manifestasjoner, inkludert anafylaksi;
• tegn på allergi (utslett på epidermis og kløe);
• muskelsmerter eller artralgi;
• svimmelhet, hodepine, synsforstyrrelser.

[ 1 ]

Overdose

Tegn på rus: ataksi, hypoaktivitet og tremor.

Ved mistanke om overdosering bør symptomatiske tiltak iverksettes. Dialyse er ikke nødvendig.

Interaksjoner med andre legemidler

Zolopant bidrar til å redusere absorpsjonsgraden av legemidler hvis biotilgjengelighet bestemmes av magesekkens pH (for eksempel ketokonazol).

Pantoprazol metaboliseres i leveren, med deltakelse av P450-hemoproteinenzymsystemet. Det kan ikke utelukkes at legemidlet vil interagere med andre legemidler hvis metabolske prosesser også skjer med deltakelse av dette systemet.

Ved utførelse av spesielle tester ble det ikke funnet klinisk signifikante interaksjoner med de fleste av disse legemidlene (denne listen inkluderer fenytoin, metoprolol, diklofenak, samt karbamazepin med etylalkohol og koffein, samt naproksen med diazepam og glibenklamid med fenprokumon, teofyllin og nifedipin; i tillegg inkluderer dette piroksikam, warfarin og oral prevensjon).

Ingen interaksjoner ble observert når legemidlet ble brukt sammen med syrenøytraliserende midler.

Tester utført på effektene som oppstår når legemidlet kombineres med visse antibiotika (inkludert metronidazol med klaritromycin og amoksicillin) avdekket ingen klinisk signifikante sammenhenger mellom disse legemidlene.

Det ble funnet at bruk av 0,3 g atazanavir/0,1 g ritonavir sammen med omeprazol (enkeltdose på 40 mg per dag) eller 0,4 g atazanavir sammen med lansoprazol (enkeltdose på 60 mg) fører til en betydelig reduksjon i biotilgjengeligheten av atazanavir hos frivillige. Graden av absorpsjon av atazanavir bestemmes av pH-verdier. På grunn av dette er det forbudt å kombinere legemidler som hemmer protonpumpeaktivitet, inkludert pantoprazol, med atazanavir.

[ 2 ]

Lagringsforhold

Zolopant må oppbevares mørkt, utilgjengelig for barn. Temperaturverdier - maksimalt 25 °C.

Holdbarhet

Zolopant kan brukes innen 3 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

I pediatri brukes ikke legemidlet til barn under 12 år.

Analoger

Analoger av stoffet er stoffene Controloc, Panocid, Pantasan med Ulsepan, samt Nolpaza, Proxium, Zovanta, Pangastro med Pulcet og Pantokar.

Anmeldelser

Zolopant får gode anmeldelser fra personer med magesår – medisinen lindrer de ubehagelige symptomene på denne sykdommen, som en brennende følelse og en bitter smak i munnen. Legemidlet er også effektivt for GERD. I tillegg bemerkes det at det sjelden fører til forekomst av negative symptomer.