Nemotan

Nemotan blokkerer selektivt virkningen av kalsiumkanaler, hovedsakelig på grunn av karene. Legemidlet er et derivat av dihydropyridin og inneholder komponenten nimodipin.

Nimodipin viser uttalt selektiv aktivitet i visse områder av hjernen. Den medisinske effekten av legemidlet utvikles under påvirkning av kalsiumioner - det bremser kontraktile prosesser i glatte muskelceller.

Det er fastslått at stoffet reduserer intensiteten av hukommelsessvekkelse og bidrar til å forbedre konsentrasjonen hos personer med problemer i hjernens funksjon.

Indikasjoner Nemotana

Det brukes til behandling og forebygging av nevrologiske lidelser av iskemisk natur assosiert med vaskulære spasmer i hjernen, som oppstår ved utvikling av subaraknoidalblødning etter ruptur av en aneurisme.

Det er foreskrevet for forstyrrelser i hjerneaktivitet ledsaget av intense symptomer hos eldre mennesker.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i tabletter - 10 stk. i en cellepakning; 3 eller 10 pakker i en pakning.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamikk

Nimodipin bidrar til å normalisere nevronenes arbeid og beskytter dem mot negative påvirkninger. Samtidig har det en positiv effekt på cerebral blodtilførsel og øker toleransen for iskemi, ved å samhandle med cerebrovaskulære og nevrale ender som er assosiert med kalsiumkanaler.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetikk

Det aktive stoffet i legemidlet absorberes nesten fullstendig etter oral administrering. Plasmaverdiene for Cmax, så vel som AUC, øker i samsvar med økningen i dosering (studier ble utført opptil en dose på 90 mg).

Distribusjonsvolumverdiene (Vss, 2-kammertype) for intravenøs injeksjon er 0,9–1,6 l/kg. Total clearance-hastighet er 0,6–1,9 l/time/kg.

Det syntetiseres med blodprotein med 97-99%.

Nimodipinutskillelse realiseres under metabolske prosesser gjennom strukturen til hemoprotein P450 3A4.

Intensive presystemiske metabolske prosesser (omtrent 85–95 %) skaper biotilgjengelighetsrater på 5–15 %.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosering og administrasjon

Bruk ved forstyrrelser i hjernefunksjonen.

Eldre med slike patologier må ta 1 tablett av legemidlet 3 ganger daglig (30 mg av stoffet 3 ganger daglig).

For personer med betydelig svekket nyrefunksjon (frekvensen av CF er under 20 ml per minutt) foreskrives det svært nøye, med regelmessige undersøkelser av pasienten under behandlingen.

Terapi og forebygging av nevrologiske lidelser av iskemisk natur assosiert med cerebrale vaskulære spasmer som utvikler seg på grunn av ruptur av en aneurisme med påfølgende subaraknoidalblødning.

Etter en behandling med infusjoner tas 60 mg av legemidlet (2 tabletter) oralt 6 ganger daglig.

Hvis negative symptomer oppstår, reduseres doseringen eller bruken av legemidlet stoppes (om nødvendig).

Leverproblemer (spesielt levercirrose) kan øke legemidlets biotilgjengelighet på grunn av en reduksjon i metabolske clearance-verdier og en svekkelse av primære metabolske prosesser. I disse tilfellene kan negative symptomer øke (for eksempel en reduksjon i blodtrykksverdier), slik at doseringen reduseres eller legemidlet seponeres.

Kombinasjon med stoffer som induserer eller hemmer virkningen av CYP 3A4-komponenten kan kreve en endring i porsjonsstørrelsen.

Tablettene svelges hele, uten å tygge, med rent vann. Legemidlet kan tas uten hensyn til matinntak, med minst 4 timers intervaller. Det er forbudt å drikke grapefruktjuice under behandlingen.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Bruk Nemotana under graviditet

Det er ikke utført noen tester på bruk av legemidlet under graviditet. Hvis det er nødvendig å bruke det i denne perioden, er det nødvendig å nøye vurdere risiko og fordeler, tatt i betraktning alvorlighetsgraden av de kliniske symptomene.

Det er fastslått at verdiene av nimodipin og dets metabolske komponenter i morsmelk samsvarer med plasmaverdiene. Av denne grunn er amming forbudt under bruk av Nemotan.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• bruk av legemidlet i tilfelle personlig intoleranse forbundet med nimodipin eller andre komponenter i legemidlet;
• administrering i kombinasjon med rifampicin (i slike tilfeller svekkes den terapeutiske effekten av Nemotan betydelig) og antikonvulsiva midler, inkludert fenytoin og fenobarbital med karbamazepin (disse stoffene reduserer biotilgjengeligheten til nimodipin betydelig);
• administrering til personer med hjerteinfarkt eller ustabil angina (også innen 1 måned fra utviklingsøyeblikket);
• under pågående behandling for forstyrrelser i hjerneaktivitet;
• leverdysfunksjon (spesielt levercirrhose), fordi dette kan provosere en økning i biotilgjengeligheten av nimodipin på grunn av en svekkelse av metabolsk clearance og primære metabolske prosesser.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Bivirkninger Nemotana

Bivirkninger inkluderer:

• blod- og lymfesykdommer: trombocytopeni eller endringer i blodprøveresultater;
• immunforstyrrelser: allergisymptomer, akutte manifestasjoner av intoleranse og utslett;
• lesjoner som påvirker nervesystemet: hodepine og cerebrovaskulære symptomer av uspesifikk art;
• problemer med hjertet: takykardi, uspesifikke typer arytmi og bradykardi;
• vaskulære symptomer: redusert blodtrykk, uspesifikke kardiovaskulære tegn og vasodilatasjon;
• mage-tarmlidelser: kvalme, mage-tarmdysfunksjon og tarmobstruksjon;
• Lever- og galleveisproblemer: midlertidig økning i leverenzymaktivitet og moderate til milde leverrelaterte symptomer.

Bivirkninger funnet under kliniske studier av nimodipin i samsvar med indikasjonen for behandling av forstyrrelser i hjernefunksjonen:

• problemer med nervesystemets funksjon: svimmelhet;
• nevrologiske manifestasjoner av uspesifikk art: hyperkinesi, svimmelhet eller tremor;
• hjertedysfunksjon: hjertebank;
• vaskulære lesjoner: hevelse eller synkope;
• problemer med mage-tarmkanalen: diaré, oppblåsthet eller forstoppelse.

Overdose

Akutt forgiftning med Nemotan forårsaker bradykardi eller takykardi, kvalme, kraftig reduksjon i blodtrykk og mage-tarmlidelser.

Ved akutt forgiftning bør bruken av legemidlet stoppes umiddelbart. I tillegg utføres symptomatiske tiltak, samt mageskylling og administrering av aktivt kull.

Hvis blodtrykket fortsetter å synke, bør dopamin eller noradrenalin administreres intravenøst. Siden legemidlet ikke har noen motgift, utføres symptomatiske prosedyrer ved andre bivirkninger.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Prosessene for nimodipinmetabolisme er assosiert med virkningen av hemoproteinsystemet P450 ZA4, som ligger i leveren og tarmslimhinnen. På grunn av dette er medisiner som påvirker denne enzymatiske strukturen i stand til å endre nivået av legemiddelclearance og dets primære metabolske prosesser.

Erfaring med andre Ca-kanalantagonister viser at rifampicin kan potensere de metabolske prosessene til nimodipin fordi det induserer enzymaktivitet. Kombinasjonen av disse legemidlene resulterer i en betydelig svekkelse av den terapeutiske effekten av nimodipin, og det er derfor de ikke brukes sammen.

Antikonvulsiva (inkludert fenytoin med fenobarbital og karbamazepin) reduserer biotilgjengeligheten til Nemotan betydelig, og det er derfor det ikke brukes sammen med disse stoffene.

Samtidig administrering med følgende midler som hemmer aktiviteten til hemoprotein P450 3A4-systemet krever overvåking av blodtrykksverdier og vurdering av muligheter for å endre nimodipindosen, om nødvendig.

Det er ikke utført noen interaksjonstesting av legemidlet og makrolider, men det er kjent at visse makrolider (for eksempel erytromycin) er i stand til å bremse effekten av hemoprotein P450 3A4, slik at de kan interagere med legemidlet på dette stadiet. Derfor kan en slik kombinasjon ikke brukes.

Ingen interaksjonsstudier er utført når legemidlet kombineres med anti-HIV-proteasehemmere (f.eks. ritonavir). Stoffer i denne kategorien antas å ha en sterk hemmende effekt på hemoproteinet P450 3A4. Det er en mulighet for en signifikant og klinisk viktig økning i plasmanivåene av nimodipin når det administreres sammen med proteasehemmere.

Det finnes ingen informasjon om effektene som utvikles ved bruk av legemidlet sammen med ketokonazol. Det finnes informasjon om at azol-soppmidler bremser aktiviteten til hemoprotein P450 3A4, og også interagerer med andre dihydropyridin-antagonister av Ca-kanaler. På grunn av dette kan man, når det kombineres med nimodipin, observere en merkbar økning i nivået av den totale biotilgjengeligheten (på grunn av svekkelse av primære metabolske prosesser).

Det er ikke utført noen testing på kombinert bruk av legemidlet og nefazodon. Det finnes bevis for at antidepressiva har en sterk hemmende effekt på hemoprotein P450 3A4. Det er risiko for å øke plasmanivåene av nimodipin når det kombineres med nefazodon.

Langvarig kombinasjon av legemidlet med fluoksetin fører til en økning i plasmaverdiene av nimodipin med nesten 50 %. Effektiviteten til fluoksetin ble betydelig svekket, men effekten av dets aktive metabolske element norfluoksetin ble ikke.

Bruk av legemidlet sammen med dalfopristin eller quinupristin forårsaker en økning i plasmanivåene av nimodipin.

Administrering av Nemotan sammen med H2-termineringsantagonisten cimetidin eller valproinsyre forårsaker en økning i plasmaverdiene av legemidlet.

Langvarig kombinasjon av legemidlet og nortriptylin øker plasmanivåene av nimodipin noe (mens nortriptylinnivåene ikke endres).

Legemidlet er i stand til å forsterke den blodtrykkssenkende aktiviteten til følgende blodtrykkssenkende legemidler: β-blokkere, α-adrenoblokkere, diuretika, α1-antagonister og andre Ca-antagonister, samt ACE-hemmere, α-metyldopa og PDE-5-hemmere. Hvis det er strengt nødvendig å bruke slike kombinasjoner, bør pasientens tilstand overvåkes nøye.

Testing på aper viste at når legemidlet gis intravenøst sammen med zidovudin, er det en betydelig økning i AUC for zidovudin, samt en reduksjon i clearance og distribusjonsvolum.

Grapefruktjuice bremser virkningen av hemoprotein P450 ZA4. Når det brukes sammen med denne juicen, øker plasmaverdiene av legemidlet og effekten forlenges. En slik effekt kan forsterke legemidlets antihypertensive aktivitet. Denne effekten kan fortsette i omtrent 4 dager fra det øyeblikket grapefruktjuice inntas, noe som bør tas i betraktning ved bruk av nimodipin.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Lagringsforhold

Nemotan må oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturindikatorer - maksimalt 25 °C.

[ 32 ]

Holdbarhet

Nemotan kan brukes i en periode på 5 år fra produksjonsdatoen for det terapeutiske stoffet.

[ 33 ]

Søknad for barn

Legemidlet kan ikke brukes i pediatri.

[ 34 ], [ 35 ]

Analoger

Analoger av legemidlet er Vazokor, Amlorus, Nimotop med Nimodipe Sandoz, Nitopin med Nimodipexal, og i tillegg Amlodipin, Nimodipin og Phenigidine.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Anmeldelser

Nemotan får stort sett gode anmeldelser – det bidrar til å forbedre livskvaliteten betydelig for eldre mennesker som opplever aldersrelaterte lidelser i hjernen: irritabilitet, hukommelsestap og søvnløshet.

Legemidlets vedvarende gjenopprettende effekt ble observert under rehabilitering hos personer som hadde hatt en aktiv fase av iskemisk hjerneslag. Legemidlets effektivitet i å eliminere vaskulære spasmer i hjernen ble også positivt vurdert i forumkommentarer.