Vizudin

Vizudin tilhører en gruppe antineoplastiske legemidler som brukes til å utføre fotodynamiske behandlingsprosedyrer.

Det aktive elementet i preparatet verteporfin er et såkalt derivat av benzoporphyrin monoacid (BPD-MA), som inkluderer en kombinasjon av BPD-MAD regioisomerer med BPD-MAC, som har samme aktivitet (disse komponentene finnes i den i en 1 til 1 -forhold). Medisinen brukes som et lysaktiverende stoff (det er en fotosensibilisator). [1]

Indikasjoner Vizudin

Det brukes mot slike sykdommer:

• neovaskularisering av typen choroidal subfoveal (hovedsakelig klassisk eller latent), forårsaket av makuladegenerasjon forårsaket av aldersrelaterte endringer;
• neovaskularisering av subfoveal koroidal natur assosiert med okulær histoplasmose , patologisk nærsynthet eller andre lesjoner i makulaområdet.

Utgivelsesskjema

Frigjøring av et terapeutisk stoff realiseres i form av et infusjonslyofilisat - inne i 15 mg hetteglass (inne i en pakning - 1 hetteglass).

Farmakodynamikk

Verteporfin produserer cytotoksiner utelukkende i nærvær av oksygen, aktivert av lys. Etter absorpsjon av porfyrin omdannes energi til oksygen, hvoretter det dannes et kort oksygen som har en kraftig reaktivitet. Det ødelegger biologiske strukturer i diffusjonsområdet, noe som forårsaker lokal vaskulær okklusjon og celleskade. I tillegg kan celledød oppstå under visse forhold. [2]

Selektiviteten til fotodynamisk behandling med verteporfin er, i tillegg til den lokale påvirkningen av lys, basert på akselerert absorpsjon og selektiv retensjon av verteporfin produsert av raskt prolifererende celler (blant dem endotelet i det koroidale området ved neovaskularisering). [3]

Farmakokinetikk

Distribusjonsprosesser.

Cmax etter en 10-minutters infusjon for 6 og 12 mg / m2 kroppsoverflate er omtrent 1,5 og 3,5 μg / ml.

Intraplasmisk syntese av stoffet skjer med lipoproteinfraksjoner (90%) og albumin (ca. 6%).

Utvekslingsprosesser.

Estergruppen av verteporfin er involvert i hydrolyse av lever- og plasmaesteraser, noe som resulterer i dannelse av et 2-hovedbenzoporfyrinderivat (BPD-DA). Dette elementet er også et fotosensibilisator, men dets samlede effekt er svakere (5-10% av effekten av verteporfin viser at stoffet hovedsakelig skilles ut uendret).

Utskillelse.

Utskillelsen av verteporfin etter infusjon er bieksponentiell. Eksponeringsnivået og Cmax i plasma tilsvarer en dose på 6-20 mg / m2.

Begrepet plasmahalveringstid er omtrent 5-6 timer. Dette tallet var omtrent 20% høyere hos personer med mild leversvikt.

Den kombinerte utskillelsen av verteporfin og BPD-DA sammen med urin er mindre enn 1%, noe som tyder på at de skilles ut i gallen.

Bruk Vizudin under graviditet

Bruken av Vizudine under graviditet er ikke undersøkt, derfor kan den kun foreskrives i situasjoner der sannsynligheten for nytte oppveier den mulige risikoen for komplikasjoner hos fosteret.

Verteporfin, med sitt 2-store metabolske element, finnes i morsmelk hos mennesker. Med introduksjonen av en enkelt porsjon på 6 mg / m2 var verteporfinindeksen inne i morsmelken 66% av det tilsvarende plasmanivået og dukket ikke opp etter 12 timer. 2-hovedmetabolitten hadde lavere Cmax-verdier, som vedvarte opptil 48 timer. På grunn av mangel på informasjon om effekten av disse komponentene på spedbarn, er det nødvendig å slutte med hepatitt B eller utsette behandlingen (med tanke på risikoen for forsinkelse for kvinnen). Med tanke på nedgangen i indikatorene for 2-hovedmetabolitten i løpet av 48 timer, bør amming ikke utføres innen 96 timer etter bruk av stoffet.

Kontra

Det er kontraindisert å foreskrive med alvorlig intoleranse for verteporfin eller andre elementer av legemidler, samt porfyri.

Bivirkninger Vizudin

De viktigste sideskiltene:

• synsforstyrrelser: synsforstyrrelser forekommer ofte, inkludert lysglimt, nebula, synsfeltdefekter (utseendet til en mørk / grå halo), uskarphet, tåkesyn og tåkesyn, svarte flekker og scotomer. Noen ganger er det netthinneløsning, glassblødning eller retinal / subretinal blødning;
• brudd i injeksjonsområdet: hevelse, transudasjon, smerte og betennelse blir ofte notert. Noen ganger vises symptomer på intoleranse, misfarging og blødning;
• generelle negative manifestasjoner: smerter forbundet med infusjon (hovedsakelig dorsal), asteni og tegn på lysfølsomhet (solbrenthet, vanligvis forekommende innen 24 timer etter infusjon) forekom ofte. Noen ganger er det kvalme, hypertensjon, feber og hypestesi. Noen ganger var det dannelse av blemmer i injeksjonsområdet eller blokkering av de koroidale eller retinale karene;
• systemiske lidelser: vasovagus symptomer og tegn på intoleranse (noen ganger alvorlig). Systemiske manifestasjoner inkluderer ubehag, svimmelhet, besvimelse, cefalalgi, svette, dyspné, urticaria, utslett, kløe og rødme i ansiktet, samt endringer i blodtrykk eller hjertefrekvens.
• Infusjonsindusert bryst- og ryggsmerter kan spre seg til andre områder (brystbenet eller skulderen og bekkenbeltet).

Overdose

Forgiftning med medisiner eller lys som brukes i terapi kan selektivt blokkere friske netthinnekar, noe som kan svekke synet alvorlig.

En overdose medisiner kan øke perioden med økt lysfølsomhet hos en pasient med flere dager. I slike tilfeller må pasienter, med tanke på forgiftningsgraden, forlenge termen for å unngå eksponering for øyne og hud for sterkt kunstig lys og direkte sollys.

Interaksjoner med andre legemidler

Ved bruk av andre fotosensibiliserende stoffer (for eksempel fenotiaziner, tetracyklin, antidiabetika, sulfonamider, griseofulvin, sulfonylurinstoffer og tiaziddiuretika) kan sannsynligheten for lysfølsomhetssymptomer øke.

Lagringsforhold

Vizudin skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturverdier- ikke mer enn 25oС.

Holdbarhet

Vizudine kan brukes i en 4-årig periode fra salgsdatoen for det terapeutiske middelet. Holdbarheten til den rekonstituerte og fortynnede væsken er 4 timer.

Analoger

Analogene til medisinen er stoffene Oxoralen, Ammifurin, Lamadin med Beroxan og Alasens.