Visan

Visanne er et hormonelt stoff (progestogen) og et legemiddel som brukes mot sykdommer som påvirker kjønnsområdet. Den aktive ingrediensen i legemidlet er dienogest.

Dienogest er et derivat av nortestosteron, som har en sterk antiandrogen effekt. Generelt står dette elementet for 1/3 av den totale aktiviteten til cyproteronacetatkomponenten. Dienogest er i stand til å påvirke endometriose ved å redusere den interne produksjonen av østradiol. Som et resultat hemmes den trofiske effekten av østradiol på endometriet. [ 1 ]

Indikasjoner Visan

Det brukes i behandling av endometriose.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i tabletter - 14 stykker inne i en celleplate. Inne i esken - 2 slike plater.

Farmakodynamikk

Ved kontinuerlig administrering av dienogest skapes et hypergestagenisk og hypoøstrogent miljø, der desidualisering av endometrievev først skjer, og senere atrofi av områder som er berørt av endometriose.

Dienogest kan syntetiseres med progesteronender som befinner seg inne i livmoren, men har bare en relativ affinitet på 10 %. Selv om det aktive elementet i legemidlet har en svak affinitet for progesteronender, har det en kraftig progestogen effekt in vivo. [ 2 ]

Legemidlet har ingen signifikante mineralokortikoid-, androgene eller GCS-effekter in vivo. Andre effekter, inkludert antiangiogene og immunologiske, bidrar til å bremse dienogests effekt på celleproliferasjon. [ 3 ]

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Når dienogest administreres oralt, absorberes det fullstendig og raskt. Serum Cmax-verdier observeres etter 90 minutter med en enkelt administrering og er lik 47 ng/ml. Legemidlets biotilgjengelighetsverdier er omtrent 91 %. De farmakokinetiske egenskapene til dienogest er knyttet til porsjonsstørrelsen i doseringsområdet 1–8 mg.

Distribusjonsprosesser.

Dienogest syntetiseres med albumin, men ikke med globulin som syntetiserer SHBG eller med globulin som syntetiserer GCS (GOK). Bare 10 % av de totale dienogestverdiene i blodserumet er i form av frie steroider, og 90 % av stoffet syntetiseres ikke-spesifikt med albumin. Det tilsynelatende distribusjonsvolumet til legemidlet er 40 liter.

Utvekslingsprosesser.

Dienogest er fullt involvert i metabolske prosesser – gjennom steroidmetabolisme med dannelse av metabolske elementer som vanligvis ikke har endokrinologisk aktivitet. In vitro- og in vivo-testing er CYP3A4 det viktigste enzymet som er involvert i dienogests metabolske prosesser. Slike metabolske elementer skilles ut fra plasmaet med en svært høy hastighet, og etterlater uendret dienogest som den dominerende intraplasmatiske metabolitten.

Intraserumclearance-hastigheten er 64 ml per minutt.

Utskillelse.

Intraserumnivåene av dienogest synker i to stadier, med en halveringstid på 9–10 timer. Dienogest skilles ut som metabolske komponenter i urin og avføring (i forholdet 3:1) etter administrering av en dose på 0,1 mg/kg.

Halveringstiden for metabolske komponenter i urin er omtrent 14 timer. Etter inntak av legemidlet skilles 86 % av dosen ut innen 6 dager, og mesteparten skilles ut innen de første 24 timene, hovedsakelig i urin.

Dosering og administrasjon

Medisinen bør tas én gang daglig, til samme tid på dagen. Det er tillatt å starte bruken på hvilken som helst dag i kvinnens menstruasjonssyklus. Det er ikke nødvendig å ta pause mellom nye pakninger med medisinen, bruken fortsetter uten intervaller og uten hensyn til menstruasjonssyklusen.

Hvis en tablett glemmes, eller hvis pasienten opplever diaré eller oppkast, kan medisinens effekt reduseres.

Hvis du glemmer en dose, ta pillen så snart som mulig og ta en ny til vanlig tid. Dosen kan ikke økes; den forblir uendret. Samme regime følges hvis du glemmer en dose på grunn av diaré eller oppkast.

• Søknad for barn

Legemidlet brukes ikke til forskrivning til jenter som ennå ikke har startet sin første menstruasjon.

Bruk Visan under graviditet

Visanne brukes ikke under graviditet, da endometriosebehandling ikke er nødvendig i denne perioden. Graviditet må imidlertid utelukkes før behandlingsstart.

Hvis du trenger å ta medisiner mens du ammer, bør du slutte å amme mens behandlingen pågår.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse forbundet med elementer av legemidlet;
• venøs tromboembolisme;
• sykdommer av kardiovaskulær eller arteriell natur (inkludert hjerteiskemi, hjerteinfarkt og cerebrovaskulære patologier);
• diabetes mellitus, som er ledsaget av karsykdommer;
• alvorlige stadier av leversykdommer (dette inkluderer neoplasmer av enhver etiologi);
• neoplasmer, hvis utvikling er assosiert med gonadosteroider;
• vaginal blødning av ukjent opprinnelse;
• laktoseintoleranse.

Når du bruker medisinen, må du bruke barriereprevensjon, fordi det er forbudt å ta hormonelle prevensjonsmidler i den angitte perioden.

Bivirkninger Visan

Ved administrering av legemidlet kan noen bivirkninger observeres (spesielt i løpet av de første månedene av forløpet). Disse lidelsene forsvinner under behandlingen. Blant de bemerkede manifestasjonene: ubehag i brystkjertlene, kviser, hodepine og depresjon.

Hvis andre negative symptomer utvikles mens du bruker Visanne, bør du konsultere legen din angående en mulig endring i behandlingsregimet ditt.

Interaksjoner med andre legemidler

Effekter av andre legemidler i forhold til Visanne.

Progestogener, inkludert dienogest, deltar i metabolske prosesser hovedsakelig gjennom strukturen til hemoproteinet P450 ZA4 (CYP3A4), som er lokalisert i leveren og tarmslimhinnen. På grunn av dette kan stoffer som induserer eller bremser virkningen av CYP3A4 påvirke de metabolske prosessene til progestogen. En økning i nivået av gonadosteroidclearance på grunn av enzyminduksjon kan svekke den terapeutiske aktiviteten til Visanne og forårsake negative symptomer (for eksempel en endring i menstruasjonsblødningens natur).

En reduksjon i gonadosteroidclearance på grunn av enzymhemming kan redusere den terapeutiske effekten av legemidlet og forårsake bivirkninger.

Elementer som øker clearance av gonadosteroider (svekker effekten gjennom enzyminduksjon).

Disse inkluderer barbiturater med karbamazepin, fenytoin, rifampicin og primidon, og i tillegg muligens felbamat og okskarbazepin med griseofulvin og topiramat, samt stoffer som inneholder johannesurt.

Enzyminduksjon kan observeres etter flere dagers behandling. Maksimal enzymatisk induksjon utvikles etter flere uker. Enzymatisk induksjon kan vare i opptil 1 måned etter avsluttet behandling.

Effekten av rifampicin (en induser av CYP 3A4-virkning) ble studert hos friske postmenopausale kvinner. Samtidig administrering av rifampicin med dienogest/østradiolvalerattabletter resulterte i en signifikant reduksjon i steady-state-verdier og systemisk eksponering for østradiol med dienogest. Den totale effekten av østradiol og dienogest (ved steady-state-verdier beregnet fra AUC (0–24 timer)) ble redusert med 44 % og 83 %.

Legemidler som har ulik effekt på nivået av gonadosteroidclearance.

Kombinert bruk av gonadosteroider og et stort antall kombinasjoner av HIV-proteasehemmere og ikke-nukleosidtype hemmere av revers transkriptaseaktivitet, sammen med kombinasjoner av hepatitt C-virushemmere, kan redusere eller øke plasmanivåene av progestin. Den kombinerte effekten av disse endringene kan være klinisk signifikant i visse situasjoner.

Legemidler som reduserer nivået av gonadosteroidclearance (enzymhemmere).

Dienogest er et substrat for hemoprotein P450 (CYP) 3A4. Administrasjon sammen med sterke hemmere av CYP3A4-komponenten kan øke plasmanivået av stoffet.

Bruk i kombinasjon med ketokonazol, en potent hemmer av CYP3A4-enzymet, forårsaker en økning i dienogest AUC-verdier (0–24 timer) på 2,9 ganger ved steady state.

Kombinasjon med erytromycin (moderat hemmer) forårsaket en økning i dienogest AUC (0–24 timer) på 1,6 ganger ved steady state-verdier.

Laboratorietester.

Bruk av progestogen kan endre resultatene av visse laboratorietester, inkludert lever- eller skjoldbruskkjemi, nyre- og binyrefunksjon, plasmaproteinverdier (bærerverdier) (inkludert for eksempel GOC og lipoprotein/lipidfraksjoner), fibrinolyse- og koagulasjonsverdier og karbohydratmetabolismeegenskaper. Slike endringer er ofte innenfor laboratorienormale grenser.

Lagringsforhold

Visanne skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturindikatorer - ikke mer enn 30 °C.

Holdbarhet

Visanne kan brukes i en periode på 5 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analoger av stoffet er følgende medisiner: Sofiti, Zhastinda med Denovel 30, Yulidora og Klimodien med Dinoret, og også Luvina, Janine, Silhouette med Klayra og Naadin.