Vivitrol

Vivitrol er et depotmedisin som inneholder naltrekson, en opioidantagonist med høyest affinitet for opioide muterminaler. Bortsett fra effekten på opioide muterminaler, har naltrekson nesten ingen iboende effekt. Naltrekson kan også trekke sammen pupillene, men mekanismen for denne effekten er ennå ikke fastslått.

Bruk av stoffet forårsaker ikke toleranse, fysisk, psykisk eller medikamentavhengighet. Hos personer med opioidavhengighet fører bruk av stoffet til forekomst av abstinenssyndrom. [ 1 ]

Indikasjoner Vivitrol

Det brukes av personer med diagnostisert alkoholavhengighet som er i stand til å slutte å drikke alkohol før behandlingsstart (det bør tas i betraktning at medisinen ikke reduserer intensiteten eller eliminerer tegnene på etylalkoholabstinens ).

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres som et lyofilisat for parenteral administrering av en depotsuspensjon - i hetteglass på 0,38 g (1 hetteglass med løsemiddel i esken). Settet inneholder også en sprøyte til engangsbruk, en nål for å lage legemidlet og 2 nåler for intramuskulære injeksjoner.

Farmakodynamikk

Legemidlet blokkerer effekten av opiater ved å konkurrere med opiatender i sentralnervesystemet.

For øyeblikket har det ikke vært mulig å fastslå det nøyaktige prinsippet for utviklingen av stoffets påvirkning hos personer med alkoholavhengighet, men det finnes forslag om at effekten av naltrekson utvikles ved hjelp av det interne opioidsystemet. [ 2 ]

Naltreksonblokaden forsvinner når dosen av opiater økes, men samtidig, mot bakgrunnen av denne effekten, oppstår manifestasjoner som ligner på de som utvikles ved økt frigjøring av histamin. [ 3 ]

Suspensjonen av legemidlet brukes ikke til aversiv behandling og forårsaker ikke disulfiramlignende symptomer ved inntak av opiater og alkohol.

Farmakokinetikk

Vivitrol har langvarig aktivitet. Ved intramuskulær administrasjon frigjøres naltrekson gradvis, og viser en initial topp omtrent 120 minutter etter injeksjonen; en andre topp observeres etter 2–3 dager. 2 uker etter injeksjonen er det en langsom reduksjon i plasmanivåene av naltrekson. Stoffet detekteres i plasmaet 1 måned etter injeksjonen.

Den viktigste metabolske komponenten i naltrekson er 6-β-naltrekson.

Ved gjentatte injeksjoner akkumuleres mindre enn 15 % av naltrekson med dets aktive derivat.

In vitro-tester viser at maksimalt 21 % av naltrekson syntetiseres med plasmaalbuminer. Legemidlet omdannes aktivt i kroppen. Hemoprotein P450 deltar ikke i naltreksons metabolske prosesser. Sammen med hovedderivatet (6-β-naltrekson) dannes også en rekke andre derivater, hvorfra glukuronidkonjugater dannes. Etter en intramuskulær injeksjon av naltrekson er volumene av dannet 6-β-naltrekson lavere enn ved oral administrering.

Det aktive elementet og dets derivater skilles ut via nyrene; en liten mengde av den administrerte delen skilles ut uendret.

Halveringstiden er 5–10 dager; denne perioden er direkte avhengig av hvor alvorlig polymernedbrytningen er.

Dosering og administrasjon

Legemidlet i form av en suspensjon administreres intramuskulært; legemidlet har en langvarig effekt. Andre metoder for bruk av legemidlet (unntatt intramuskulær injeksjon) er strengt forbudt. Det er også forbudt å drikke alkoholholdige drikker i begynnelsen av behandlingen.

Vivitrol brukes kun som en del av et omfattende behandlingsprogram for alkoholavhengighet som også inkluderer obligatorisk psykososial støtte.

Legemidlet kan kun brukes på sykehus. Suspensjonen kan kun tilberedes og administreres av helsepersonell med nødvendig erfaring og kvalifikasjoner.

Under behandlingen brukes medisinen ofte i en dose på 0,38 g (stoffet skal kun administreres intramuskulært), 1 gang per måned. Suspensjonen injiseres dypt inn i setemuskelen. Injeksjonsstedene bør veksles, og injiseres vekselvis i venstre og høyre sete.

Hvis neste dose av legemidlet glemmes, må den administreres til pasienten så raskt som mulig.

Naltrekson skal ikke tas oralt før medisinen administreres.

Prosessen med å lage en suspensjon for intramuskulære injeksjoner.

Under tilberedning av legemidlet brukes kun løsemiddelet som er inkludert i settet. Under tilberedning og administrering av legemidlet skal kun de nålene som også er inkludert i legemiddelsettet brukes. Det er forbudt å erstatte noen av delene i legemidlet (settet inneholder alle komponentene som kreves for tilberedning og bruk av legemidlet).

Legemidlet bør tas ut av kjøleskapet 45–50 minutter før du begynner å tilberede suspensjonen. Det er også nødvendig å sørge for at legemidlet ikke varmes opp til over 25 °C.

• Søknad for barn

Legemidlet brukes ikke i pediatri (under 18 år).

Bruk Vivitrol under graviditet

Kontrollerte tester av legemidlet under graviditet er ikke utført. Det er nødvendig å ta hensyn til eksisterende risikoer og ikke bruke Vivitrol uten medisinsk tilsyn. Under testingen ble administreringen av legemidlet stoppet dersom graviditet oppsto.

Naltrekson og 6-β-naltrekson skilles ut i morsmelk. Legemidlet brukes ikke under amming fordi det potensielt kan forårsake en kreftfremkallende effekt og utvikling av alvorlige bivirkninger av legemidlet hos den nyfødte.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• overfølsomhet for naltrekson eller andre komponenter i legemidlet;
• rusavhengighet eller bruk av narkotiske smertestillende midler;
• aktiv fase av opioidabstinenssyndrom;
• hvis en provokasjonstest (med introduksjon av naloxone) ikke bestås;
• personer som har en positiv urinopiattest (for å unngå abstinenssymptomer bør opiater seponeres 7–10 dager før oppstart av Vivitrol-behandling. Siden urinopiattesting ikke kan gi 100 % garanti for nøyaktighet, bør en provokasjonstest med naloxone utføres før behandlingsstart).

Legemidlet brukes ikke til personer med aktiv hepatopatologi (på grunn av potensiell hepatotoksisitet av naltrekson (forholdet mellom den medisinske og hepatotoksiske delen er mindre enn 5)).

Forsiktighet er nødvendig i følgende tilfeller:

• alvorlige stadier av leverdysfunksjon, der utvikling av koagulasjonsforstyrrelser og fremvekst av komplikasjoner ved injeksjoner er mulig;
• moderat eller alvorlig nyresvikt (testing av legemidlets farmakokinetiske egenskaper hos slike personer er ikke utført, men gitt legemidlets generelle farmakokinetiske parametere kan slike pasienter kreve en doseringsendring).

Legemidlet brukes ikke til å blokkere opiataktivitet eller til å behandle opiatavhengighet, siden blokaden av naltrekson forsvinner hvis dosen av opiater økes, noe som kan forårsake alvorlig forgiftning på grunn av økningen i opiatnivåer. Samtidig øker naltrekson opiatfølsomheten på slutten av stoffbruksperioden, noe som også kan forårsake forgiftning (også potensielt dødelig) når mindre doser opiater administreres. Pasienter bør advares om at det ikke er tillatt å bruke opiater i kombinasjon med naltrekson.

Forsiktighet er også nødvendig når man administrerer legemidler til personer med ulike blødningsforstyrrelser.

Bivirkninger Vivitrol

Testing har identifisert utviklingen av følgende bivirkninger:

• Gastrointestinal dysfunksjon: kvalme, xerostomi, økt avføringsfrekvens, ubehag og smerter i epigastriet, dyspepsi, appetittforstyrrelser (kan nå anoreksi) og oppkast. I tillegg kan smaksforstyrrelser, GERD, oppblåsthet, ulike former for tarmlidelser, hemoroider, gastroenteritt, kolitt, blødning i mage-tarmkanalen, tarmobstruksjon og perirektalt abscess observeres;
• problemer med lever- og galdeveissystemets funksjon: aktiv fase av kolecystitt, kolelitiasis og økte verdier av intrahepatiske enzymer;
• luftveisforstyrrelser: faryngitt (kan være assosiert med streptokokker) eller nasofaryngitt, laryngitt med bihulebetennelse og andre luftveisinfeksjoner, sår hals, dyspné, pustevansker og obstruksjon av luftveiene;
• muskel- og skjelettplager: smerter i ledd, muskler og lemmer, stivhet i ledd, muskelrykninger eller spasmer og leddgikt;
• CNS-relaterte symptomer: svakhet, agitasjon, bevissthetstap, svimmelhet, søvnforstyrrelser, hodepine (inkludert migrene), irritabilitet og langsom reaksjon. I tillegg kan eufori, alkoholabstinenssyndrom, anfall, iskemisk hjerneslag, delirium, aneurismer assosiert med hjernearterier og svekkelse av intellektuell aktivitet observeres;
• forstyrrelser i det kardiovaskulære systemet: hjerteinfarkt, hjertesvikt, økt blodtrykk, trombose som påvirker lungekarene, dyp venetrombose, angina pectoris, aterosklerose som påvirker koronararteriene, atrieflimmer og hjerterytmeforstyrrelser;
• lesjoner i blodsystemet: lymfadenopati eller økt antall hvite blodlegemer;
• endringer i testresultater: økte CPK- eller eosinofilverdier (stabiliserer seg under påfølgende behandling), redusert antall blodplater og falskt positive urintester for opiater og andre individuelle legemidler;
• tegn på allergi: pustulært utslett, anafylaktoide reaksjoner, kløe, konjunktivitt og urtikaria;
• lokale symptomer i påføringsområdet for suspensjonen: hevelse, smerte og vevskomprimering, samt kløe og hematom. Det har vært isolerte tilfeller av nekrose, abscess og komprimering som krever kirurgi;
• Andre manifestasjoner inkluderer asteni, hypertermi, tannpine, angst, vekttap, skjelvinger og sløvhet. Hypovolemi, urinveisinfeksjon, libidoforstyrrelser, hyperkolesterolemi og heteslag kan også forekomme.

Hyperhidrose (også nattlig) og utvikling av cellulitter ble av og til observert.

Under testingen ble det observert et tilfelle med utvikling av eosinofil lungebetennelse, samt et tilfelle med mistanke om utvikling av den samme. Sykdommen ble kurert med kortikosteroider og antibiotika. Det var ikke mulig å etablere en direkte sammenheng mellom virkningen av naltrekson og forekomsten av denne sykdommen, men ved progressiv dyspné og hypoksi er det nødvendig å utføre diagnostikk og gjennomføre nødvendig behandling.

Bruk av Vivitrol kan fremkalle selvmordstanker (også etter at behandlingen er avsluttet), som følger med den depresjonen som har utviklet seg. Personer som får legemidlet bør være under tilsyn av en lege for å raskt oppdage selvmordstanker og depresjon.

Overdose

Det finnes begrenset informasjon om toksisitet med Vivitrol. Fem frivillige utviklet ikke toksiske tegn da dosen ble økt til 784 mg. Det forventes at overdosering vil øke intensiteten og sannsynligheten for bivirkninger.

Medikamentforgiftning krever symptomatiske og støttende tiltak.

Gitt den langvarige effekten av medisinen, må pasienten overvåkes i lang tid etter at doseringen er overskredet.

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet kan fullstendig blokkere eller svekke aktiviteten som demonstreres av opioid smertestillende midler. Hvis smertelindring er nødvendig hos personer som bruker Vivitrol, er det nødvendig å vurdere alternativer med introduksjon av ikke-narkotiske smertestillende midler, regional eller lokal anestesi, og i tillegg benzodiazepiner eller generell anestesi.

Hvis det er umulig å nekte bruk av opiater, er det nødvendig å vurdere muligheten for å øke doseringen, noe som kan provosere frem forlengelse og potensering av respirasjonsdepresjon. I slike situasjoner er det nødvendig å velge hurtigvirkende legemidler som minimalt undertrykker pusten, og også justere dosen individuelt, tatt i betraktning det oppnådde resultatet. I tillegg er det nødvendig å ta hensyn til den økte sannsynligheten for å utvikle alvorlige former for allergisymptomer (som følge av histaminfrigjøring). Uansett hvilken type legemiddel som velges, er det nødvendig å overvåke pasientens tilstand nøye.

Lagringsforhold

Vivitrol må oppbevares i kjøleskap (med en temperatur på 2–8 °C). Ved en temperatur på 25 °C kan legemidlet oppbevares i maksimalt 1 uke.

Det er forbudt å oppbevare stoffet ved en temperatur over 25 °C eller å fryse det.

Holdbarhet

Vivitrol i en fullstendig forseglet emballasje kan brukes innen 24 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet. Hvis forseglingen på hetteglassene er brutt, er bruk av legemidlet forbudt.

Analoger

Analogene til legemidlet er stoffene Tison, Antabuse, Beviplex med Glutargin Alkoklin, Galavit og Relium med Gepar Compositum, samt Muskomed, Vitanam, Sedalit og Prodetoxon. I tillegg til dette inkluderer listen Tiapride, Alcodez IC og Antakson med Tazepam.

Anmeldelser

Vivitrol regnes som et svært effektivt stoff som hjelper mot alkoholavhengighet. Pasientvurderinger viser at stoffet reduserer symptomene på etanolabstinens betydelig. På grunn av denne effekten reduseres den psykologiske avhengigheten av alkohol, noe som øker effektiviteten av kombinasjonsbehandling.