Vivitrol

Vivitrol er et stoff med langvarig effekt; den inneholder naltrexon, som er en opioidantagonist med den høyeste affiniteten for opioide mu-ender. Bortsett fra de relativt opoidale mu-endene, har naltrexon nesten ingen iboende effekt. Naltrekson kan også begrense elevene, men det har ennå ikke vært mulig å bestemme prinsippet for utvikling av en slik effekt.

Bruk av narkotika forårsaker ikke toleranse, fysisk, mental eller avhengighet av stoff. Hos mennesker med opiatavhengighet fører bruk av stoffet til utseendet av et abstinenssyndrom. [1]

Indikasjoner Vivitrol

Det brukes til personer med diagnostisert alkoholavhengighet som er i stand til å slutte å ta alkohol før behandlingen starter (det må huskes at medisinen ikke svekker intensiteten og ikke eliminerer tegn på etylalkoholuttak ).

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av medisinen realiseres i form av et lyofilisat for en suspensjon av langvarig type administrert parenteralt - inne i flasker med et volum på 0,38 g (1 flaske med et løsningsmiddel inne i esken). Settet inneholder også en 1-gangssprøyte, en medisinsk nål og 2 intramuskulære injeksjonsnåler.

Farmakodynamikk

Legemidlet blokkerer effekten av opiater ved å konkurrere konkurransedyktig med opiatender i sentralnervesystemet.

For øyeblikket har det ikke vært mulig å bestemme det eksakte prinsippet for utviklingen av påvirkning av narkotika hos personer med alkoholavhengighet, men det er forslag om at effekten av naltrexon utvikler seg ved hjelp av det interne opiatsystemet. [2]

Naltreksonblokkade forsvinner ved økning i andelen av opiater, men samtidig, på bakgrunn av denne effekten, vises manifestasjoner som ligner dem som utvikler seg med økt frigjøring av histamin. [3]

Suspensjonen av medisinen brukes ikke til aversiv behandling og forårsaker ikke utseende av disulfiramlignende symptomer ved inntak av opiater og alkohol.

Farmakokinetikk

Vivitrol har en langvarig aktivitet. Når det brukes intramuskulært, frigjøres naltrekson gradvis, og viser en første topp omtrent 120 minutter etter injeksjonen; en gjentatt topp observeres etter 2-3 dager. Etter 2 uker fra injeksjonsøyeblikket er det en langsom reduksjon i plasmanivåene av naltrexon. Stoffet finnes inne i plasma etter 1 måned etter injeksjonen.

Den viktigste metabolske komponenten i naltrekson er 6-β-naltrekson.

Ved gjentatte injeksjoner akkumuleres mindre enn 15% av naltrekson med dets aktive derivat.

I in vitro -tester blir maksimalt 21% av naltrekson syntetisert med plasmaalbumin. Medisinen transformerer aktivt inne i kroppen. Hemoprotein P450 er ikke involvert i de metabolske prosessene til naltrexon. Sammen med hovedderivatet (6-β-naltrexon) dannes også en rekke andre derivater, hvorfra glukuronidkonjugater dannes. Etter en i / m injeksjon av naltrexon er volumet av 6-β-naltrexon dannet lavere enn ved oral administrering.

Det aktive elementet og dets derivater skilles ut gjennom nyrene; en liten mengde av den administrerte delen skilles ut uendret.

Halveringstiden er 5-10 dager; denne perioden er direkte avhengig av alvorlighetsgraden av polymernedbrytning.

Bruk Vivitrol under graviditet

Det er ikke utført kontrollerte legemiddeltester under graviditet. Det er nødvendig å ta hensyn til eksisterende risiko og ikke bruke Vivitrol uten medisinsk tilsyn. Under testing ble legemiddeladministrasjonen stoppet ved graviditet.

Naltrexon skilles sammen med 6-β-naltrexon ut i morsmelk. Ved amming brukes ikke medisinen, fordi den potensielt kan forårsake kreftfremkallende effekt og utvikling av alvorlige bivirkninger av stoffet hos en nyfødt.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• overfølsomhet overfor naltrekson eller andre komponenter i stoffet;
• narkotikaavhengighet eller å ta narkotiske smertestillende midler;
• aktiv fase av opiatabstinenssyndrom;
• ved manglende beståelse av den provoserende testen (med introduksjon av nalokson);
• personer som har en positiv respons på analyse av opiater inne i urinen (bruk av opiater, for å unngå abstinenssyndrom, stoppes 7-10 dager før behandling med Vivitrol starter; til tross for at en opiat urintest ikke kan gi en 100% garanti for nøyaktighet, frem til behandlingsstart, er det nødvendig å utføre en provoserende test med introduksjon av nalokson).

Medisinen brukes ikke hos personer med aktive hepatopatologier (på grunn av den potensielle hepatotoksisiteten til naltrexon (andelen mellom den medisinske og hepatotoksiske delen er mindre enn 5)).

Forsiktighet er nødvendig i slike tilfeller:

• alvorlige stadier av leverdysfunksjoner, der utvikling av koagulasjonsforstyrrelser og utseende av komplikasjoner ved injeksjoner er mulig;
• moderat eller alvorlig form for nyresvikt (testing av de farmakokinetiske egenskapene til legemidler hos slike mennesker har ikke blitt utført, men med tanke på de generelle farmakokinetiske parametrene til legemidlet kan det hende at slike pasienter må endre dosen).

Legemidlet brukes ikke for å blokkere opiataktivitet eller for å behandle opiatavhengighet, siden blokkeringen av virkningen av naltrexon forsvinner, noe som kan provosere alvorlig forgiftning på grunn av en økning i opiatnivået i tilfelle en økning i delen av opiater. Samtidig øker naltrekson opiatfølsomheten på slutten av stoffbrukssyklusen, noe som også kan forårsake forgiftning (også potensielt dødelig) ved introduksjon av mindre porsjoner av opiater. Pasienter bør advares mot bruk av opiater i kombinasjon med naltrexon.

Forsiktighet er også nødvendig når det gjelder legemiddeladministrasjon til personer med forskjellige blodproppssykdommer.

Bivirkninger Vivitrol

Testing har identifisert utviklingen av slike bivirkninger:

• dysfunksjon i mage -tarmkanalen: kvalme, xerostomi, økt tarmbevegelse, ubehag og smerter i epigastrisk sone, dyspepsi, appetittforstyrrelser (kan nå anoreksi) og oppkast. I tillegg kan det være en smakforstyrrelse, GERD, oppblåsthet, ulike former for avføringsforstyrrelser, hemorroider, gastroenteritt, kolitt, blødning inne i mage -tarmkanalen, tarmblokkering og perirectal abscess;
• problemer med arbeidet i det hepatobiliære systemet: den aktive fasen av cholecystitis, cholelithiasis og en økning i verdiene av intrahepatiske enzymer;
• respiratoriske lidelser: faryngitt (kan være assosiert med streptokokker) eller nasofaryngitt, laryngitt med bihulebetennelse og andre infeksjoner i luftveiene, ondt i halsen, dyspné, pustevansker og obstruksjon av luftveiene;
• lesjoner i muskel- og skjelettstrukturen: smerter i ledd, muskler og lemmer, stivhet i ledd, muskelrykk eller spasmer og leddgikt;
• symptomer forbundet med sentralnervesystemet: svakhet, uro, bevissthetstap, svimmelhet, søvnforstyrrelser, hodepine (inkludert migrene), irritabilitet og redusert reaksjon. I tillegg kan eufori, alkoholuttakssyndrom, anfall, iskemisk slag, delirium, aneurismer assosiert med cerebrale arterier og svekkelse av intellektuell aktivitet observeres;
• lidelser i arbeidet med CVS: hjerteinfarkt, CHF, økt blodtrykk, trombose som påvirker lungekarene, DVT, angina pectoris, åreforkalkning som påvirker kranspulsårene, atrieflimmer og hjerterytmeforstyrrelser;
• lesjoner i sirkulasjonssystemet: lymfadenopati eller økt antall leukocytter;
• endring i testindikasjoner: en økning i verdiene av CPK eller eosinofiler (stabilisert under påfølgende behandling), en reduksjon i antall blodplater og en falsk positiv respons i urinanalyse for tilstedeværelse av opiater og andre individuelle legemidler;
• tegn på allergi: pustulære utslett, anafylaktoide manifestasjoner, kløe, konjunktivitt og urtikaria;
• lokale symptomer i suspensjonsområdet: hevelse, smerter og forurensning av vev, samt kløe og hematom. Tilfeller med utseende av nekrose, abscess, samt seler som krever kirurgi har blitt rapportert av og til;
• andre manifestasjoner: asteni, hypertermi, tannpine, angst, vekttap, skjelvinger og slapphet. I tillegg kan hypovolemi, urinveisinfeksjon, libido lidelse, hyperkolesterolemi og heteslag oppstå.

Noen ganger ble hyperhidrose (også nattlig) og utvikling av cellulitt observert.

Under testing ble det registrert et tilfelle med utvikling av eosinofil type lungebetennelse, samt et tilfelle med mistanke om utvikling. Sykdommene ble kurert ved bruk av kortikosteroider og antibiotika. Det var ikke mulig å etablere en direkte forbindelse mellom virkningen av naltrexon og utseendet til denne sykdommen, men ved dyspné og progressiv hypoksi er det nødvendig å diagnostisere og utføre den nødvendige behandlingen.

Bruken av Vivitrol kan provosere selvmordstanker (også etter avsluttet terapi) som følger med depresjonen. Personer som injiseres med stoffet bør være under tilsyn av en lege for å oppdage selvmordstanker og depresjon i tide.

Overdose

Det er bare begrenset informasjon om Vivitrol -forgiftning. Hos 5 frivillige, ved økning av dosen til 784 mg, ble utviklingen av toksiske tegn ikke observert. En overdose bør forventes å føre til en økning i intensitet og en økning i sannsynligheten for bivirkninger.

Rusforgiftning krever symptomatisk og støttende handling.

Tatt i betraktning den langvarige typen legemiddeleksponering, etter å ha overskredet dosen, må du overvåke pasienten i lang tid.

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet kan blokkere eller svekke aktiviteten som analgetika av opioidtype viser. Hvis du trenger å utføre anestesi hos personer som bruker Vivitrol, må du vurdere alternativer med introduksjon av ikke-narkotiske smertestillende midler, regional eller lokalbedøvelse, og i tillegg til benzodiazepiner eller generell anestesi.

Hvis det er umulig å nekte bruk av opiater, er det nødvendig å vurdere muligheten for å øke dosen, noe som kan provosere forlengelse og forsterkning av respiratorisk undertrykkelse. I slike situasjoner må du ta et valg til fordel for medisiner av hurtigvirkende type, minimere pusten minimalt, og også personlig justere porsjonen, med tanke på det oppnådde resultatet. I tillegg er det nødvendig å ta hensyn til økningen i sannsynligheten for å utvikle alvorlige former for allergisymptomer (som følge av histaminfrigivelse). Uavhengig av hvilken type medisin som er valgt, må du nøye overvåke pasientens tilstand.

Lagringsforhold

Vivitrol må oppbevares i kjøleskapet (med temperaturverdier i området 2-8 ° C). Ved en temperatur på 25 ° C kan medisinen lagres i maksimalt 1 uke.

Det er forbudt å holde stoffet ved en temperatur på mer enn 25 ° C eller fryse det.

Holdbarhet

Vivitrol i en helt forseglet pakke kan brukes innen 24 måneder fra fremstillingsdatoen for stoffet. I tilfelle brudd på hetteglassets tetthet, er det forbudt å bruke medisinen.

Analoger

Analogene til stoffet er stoffene Tison, Antabus, Beviplex med Glutargin Alkoklin, Galavit og Relium med Gepar Compositum, og i tillegg til dette Muscomed, Vitanam, Sedalit og Prodetoxon. I tillegg er Tiaprid, Alkodez IC og Antaxon med Tazepam på listen.

Anmeldelser

Vivitrol anses å være et veldig effektivt stoff for å hjelpe mot alkoholavhengighet. Anmeldelser av pasienter viser at medisinen svekker manifestasjonene av etanoluttak betydelig. På grunn av denne effekten reduseres mental avhengighet av alkohol, noe som øker effektiviteten av kombinasjonsterapi.