Vigrande

Vigrande er en medisin som brukes i tilfeller av erektil dysfunksjon. Det hjelper til med å gjenopprette svekket erektil aktivitet ved å forsterke blodstrømmen til penis.

Prinsippet om terapeutisk påvirkning utvikler seg når lystgass frigjøres inne i corpora cavernosa (forutsatt at det er en seksuell stimulans). Fritt lystgass stimulerer aktiveringen av enzymet guanylatsyklase, forårsaker en økning i volumet av cGMP, hvor fibrene i glattmuskelelementene i de hule kroppene slapper av og blodstrømmen forsterkes. [1]

Indikasjoner Vigrande

Det brukes ved mannlig erektil dysfunksjon (manglende evne til å opprettholde eller oppnå en ereksjon av penis som kreves for vellykket samleie).

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigis i form av tabletter (25, 50 eller 100 mg) - 1 eller 4 stykker i en separat pakke. Boksen inneholder 1 slik tallerken.

Farmakodynamikk

Sildenafil er en komponent som selektivt bremser den cGMP-spesifikke komponenten i PDE-5 (aktiviteten forårsaker forfall av cGMP i regionen corpus cavernosum), som har en kraftig terapeutisk effekt. Stoffet har ikke en direkte avslappende effekt på corpus cavernosum, men forsterker den avslappende effekten som lystgass har på dette vevet. Under seksuell opphisselse forårsaker den lokale frigjøringen av elementet NO under virkningen av sildenafil undertrykkelse av PDE-5-aktivitet og en økning i cGMP-verdier inne i corpus cavernosum, noe som fører til avslapning av glatte muskler og potensering av blodsirkulasjonen inne i corpus cavernosum. [2]

Sildenafil kan forårsake midlertidig mild fargediskriminering (grønn-blå). Det antas at denne lidelsen utvikler seg i forbindelse med undertrykkelse av virkningen av PDE-6, som er involvert i prosessene for lysoverføring inne i netthinnen. In vitro-tester viste at effekten av sildenafil på PDE-6 er ti ganger svakere enn effekten på PDE-5.

In vitro -tester viser også at effekten av sildenafil i forhold til PDE -5 er 10-10000 ganger sterkere enn i forhold til andre PDE -isoformer (PDE -1, -2, -3, samt -4 og -6). For eksempel er effekten på PDE-5 4000 ganger sterkere enn effekten på PDE-3, en cAMP-spesifikk komponent av PDE som deltar i hjertesammentrekninger.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes sildenafil med høy hastighet. Gjennomsnittlig absolutt biotilgjengelighet er 40% (område 25-63%). Med en enkelt oral dose på 0,1 g er Cmax 18 ng / ml, og når den inntas på tom mage, nås den på 0,5-2 timer. Ved introduksjon av sildenafil sammen med fete produkter reduseres absorpsjonshastigheten; Tmax -indikatorene øker med 1 time, og Cmax -nivået faller i gjennomsnitt med 29%.

Likevekt Vd -verdiene til sildenafil er 105 liter. Det aktive elementet, sammen med den viktigste sirkulerende N-desmetylmetaboliske komponenten, er omtrent 96% syntetisert med intraplasmiske proteiner. Sildenafils totale verdier påvirker ikke proteinbinding.

Mindre enn 0,0002% av legemiddeldelen (gjennomsnittlig verdi - 188 ng) registreres etter 1,5 timer inne i sæd.

Bruk Vigrande under graviditet

Vigrande brukes ikke til å behandle kvinner.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av en allergi mot sildenafil;
• overfølsomhet assosiert med hjelpeelementer av legemidler;
• kombinasjon med lystgassdonorstoffer (for eksempel amylnitrit) eller nitrater;
• forhold der seksuell omgang er forbudt (angina pectoris, som har ustabil form eller alvorlig HF);
• tap av syn, påvirker det ene øyet, på grunn av utviklingen av iskemisk nevropati (fremre ikke-arteriell type) som påvirker synsnerven;
• alvorlig nedsatt leverfunksjon;
• reduserte blodtrykksverdier (indikatorer mindre enn 90/50 mm Hg);
• nylig hjerteinfarkt eller hjerneslag;
• å ha en degenerativ natur av netthinneforandringene (arvelig natur) (blant annet for eksempel retinitt av pigmenttypen).

Bivirkninger Vigrande

Blant bivirkningene:

• nevrologiske lidelser: nevralgi, depresjon, hodepine, tremor og hypestesi, og i tillegg rødme i ansiktet, besvimelse, parestesi, migrene, svimmelhet, forverring av reflekser, ataksi og døsighet eller søvnløshet;
• problemer av oftalmisk art: synsforstyrrelser (tåkesyn, fotofobi og endringer i fargeoppfattelse), mydriasis, smerter i øyeeplet eller blødning i dem, konjunktivitt, xeroftalmi og grå stær;
• otolaryngologiske lesjoner: ørering eller døvhet;
• respiratoriske lidelser: faryngitt, astma, dyspné, laryngitt og nesestopp, økt sputumvolum, bihulebetennelse, hostepotensiering og bronkitt;
• kardiovaskulære lidelser: angina pectoris, hjertesvikt, endringer i EKG -avlesninger, takykardi, cerebral trombose og reduksjon i blodtrykk, og i tillegg hjertebank, ortostatisk kollaps, kardiomyopati, AV -blokk, myokardiskemi og hjertestans;
• problemer forbundet med hematologiske lesjoner: leukopeni eller anemi;
• gastrointestinale tegn: gastritt, dysfagi, glossitt, gastroenteritt med stomatitt, kvalme og kolitt, og i tillegg gingivitt, rektal blødning, esophagitt og xerostomia;
• metabolske forstyrrelser: gikt, tørst, hypernatremi eller urikemi, og i tillegg labil type diabetes og hypo / hyperglykemi;
• problemer med urogenital funksjon: blærebetennelse, gynekomasti, urinveisinfeksjoner, utløsningssykdom, økt vannlating, nocturia, kjønnshevelse og urininkontinens;
• ODA -lesjoner: leddgikt, myasthenia gravis, tendosynovitt, ossalgi, artrose, samt brudd i senen, myalgi og synovitt;
• dermatologiske manifestasjoner: vanlig herpes, eksfolierende eller kontaktdermatitt, epidermal sårdannelse, lysfølsomhet, urtikaria, utslett og kløe;
• andre: smerter, sjokk, perifert ødem, frysninger, allergisymptomer og svette.

Overdose

Mulige manifestasjoner av forgiftning inkluderer hodepine, nesestopp, synsforstyrrelser, dyspepsi, rødme og svimmelhet.

Ved forgiftning iverksettes standard støttende tiltak.

Interaksjoner med andre legemidler

Innføringen av legemidlet sammen med midler som reduserer virkningen av CYP3A4 -elementet (cimetidin eller erytromycin) reduserer nivået av sildenafilklarering og øker plasmaværdiene.

Kombinasjonen av stoffet med ritonavir, indinavir eller saquinavir øker det intraplasmiske Cmax, så vel som AUC for sildenafil - på grunn av nedgang i aktiviteten til CYP3A4 -isoenzymet under påvirkning av disse legemidlene.

Det er en mulighet for at kraftigere stoffer som bremser aktiviteten til CYP3A4 -isoenzymet, blant annet itrakonazol eller ketokonazol, vil øke plasmaverdiene av sildenafil.

Kombinasjonen av Vigrande og nitrater fører til forsterkning av den antihypertensive effekten av sistnevnte.

Det er en beskrivelse av ett tilfelle med tegn på rabdomyolyse ved 1 gangs bruk av en porsjon sildenafil hos en person som brukte simvastatin.

Lagringsforhold

Vigrande må oppbevares ved temperaturer som ikke overstiger + 30 ° C -merket.

Holdbarhet

Vigrande kan brukes i en 24-måneders periode fra datoen for salg av stoffet.

Analoger

Analogene til medisinen er preparatene Silagra, Ergos, Adamax med Zidena, og i tillegg Novigra, Erosil og Vekta med Kamshila. I tillegg er Viafil, Philap, Confido med Superwiga, Erektra og Potential på listen.

Anmeldelser

Vigrande får gode anmeldelser fra pasienter - de er fornøyd med effekten av stoffet, så vel som den lavere, i sammenligning med populære analoger, kostnaden for medisiner.