Verapamil

Verapamil har antianginal og antiarytmisk aktivitet.

Indikasjoner Verapamil

Det brukes mot følgende lidelser:

• supraventrikulær takykardi;
• angina pectoris av stabil natur;
• angina pectoris, der det observeres supraventrikulære rytmeforstyrrelser;
• sinus hjertetakykardi;
• supraventrikulær ekstrasystoli;
• atrieflimmer;
• hypertensiv krise (ved intravenøs administrering);
• økte blodtrykksavlesninger.

Utgivelsesskjema

Det terapeutiske middelet frigjøres i tabletter eller drageer med et volum på 40 og 80 mg, samt i tabletter med langvarig virkning (volum 0,24 g) og i en 2,5 % løsning for intravenøse injeksjoner.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamikk

Verapamil blokkerer aktiviteten til kalsiumkanaler. Legemidlet har antihypertensive, antianginøse og antiarytmiske effekter.

Effekten av legemidlet er basert på å blokkere aktiviteten til "langsomme" kalsiumkanaler som ligger inne i myokardceller, glatte muskelkarceller og hjertets ledningssystem. Samtidig er disse kanalene tilstede inne i glatt muskulatur i livmoren, bronkiene og urinrøret. Blokkeringen fører til stabilisering av den patologisk økte strømmen av kalsiumioner inn i cellene. Ved å svekke den transmembrane inntrengningen av Ca2+-elementet inn i kardiomyocytter, reduserer legemidlet hjertefrekvensen og kraften i myokardkontraksjonene, noe som fører til en reduksjon i oksygenbehovet til myokardiet.

Verapamil reduserer muskeltonusen i vaskulære membraner og fører til utvidelse av arterioler, noe som svekker motstanden i den store sirkulasjonen av blodstrøm og reduserer etterbelastningen. I tillegg øker legemidlet også koronarsirkulasjonen. Det hemmer AV-ledningsprosessene og undertrykker sinusnodens automatiske aktivitet, noe som gjør at legemidlet kan brukes ved supraventrikulære arytmier.

Legemidlet har en mer uttalt effekt på ledningssystemet (AV- og sinusknuten), og effekten på karene er svakere. Legemidlet forbedrer nyrenes sekretoriske aktivitet. Det er nødvendig å huske at legemidlet forverrer eksisterende hjertesvikt, og forårsaker også AV-blokk og alvorlig bradykardi.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetikk

Stoffet absorberes nesten fullstendig når det kommer inn i mage-tarmkanalen. Cmax-verdier i blodet registreres etter 1–2 timer. Syntesen med blodprotein er 90 %.

Det gjennomgår rask intrahepatisk metabolisme. Ved kurbehandling forsterkes effekten av legemidlet, fordi diklofenak og dets metabolske produkter akkumuleres i kroppen.

Halveringstiden etter engangsbruk er 3–6 timer, og ved langvarig bruk når den 12 timer. Utskillelse skjer via nyrene (omtrent 74 %).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosering og administrasjon

Konvensjonelle tabletter mot takykardi eller angina tas oralt før måltider, 3 ganger daglig, i en dose på 40-80 mg. For å redusere høyt blodtrykk bør legemidlet tas 2 ganger daglig (den daglige dosen kan i dette tilfellet nå 0,48 g).

Barn under 5 år må ta 40-60 mg av legemidlet per dag.

Tabletter med langvarig virkning ved forhøyet blodtrykk tas om morgenen i en porsjon på 0,24 g. Det anbefales å starte behandlingen med en redusert porsjon - 0,12 g 1 gang daglig. Deretter, etter 14 dager, økes dosen. Den kan også økes til 0,48 g per dag (2 ganger med 12 timers intervall). Hvis det er nødvendig å gjennomføre en langvarig behandlingssyklus, er det forbudt å bruke mer enn 0,48 g av legemidlet per dag.

For å stoppe utviklingen av en hypertensiv krise, administreres legemidlet intravenøst ved jetmetoden - i mengden 5-10 mg. Ved paroksysmale rytmeforstyrrelser er dosering og administrasjonsmåte lik. Hvis det ikke er noe resultat, administreres samme dose igjen etter 20-30 minutter. For vedlikeholdsprosedyrer administreres legemidlet intravenøst gjennom en dråpeteller (NaCl- eller dekstroseløsning brukes). Størrelsen på en intravenøs engangsdose for et barn i alderen 1-5 år er 2-3 g av stoffet.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Bruk Verapamil under graviditet

For øyeblikket finnes det ingen informasjon om stoffets foster- og embryotoksisitet. Det kan brukes av gravide, men bare i tilfeller der den sannsynlige fordelen er større enn utviklingen av komplikasjoner. Men samtidig foreskrives det ofte under graviditet. Det finnes både obstetriske og medisinske indikasjoner for bruken.

Obstetrikk:

• risiko for for tidlig fødsel (i kombinasjon med andre legemidler);
• føtoplacental insuffisiens;
• nefropati som utvikler seg hos gravide kvinner.

Ved risiko for for tidlig fødsel brukes medisinen sammen med Ginipral; Verapamil bør tas litt tidligere – 20–30 minutter. Anmeldelser viser at bruk av Ginipral ikke alltid fører til takykardi, noe som gjør at du kan nekte å bruke Verapamil, men det er vanligvis fortsatt nødvendig.

Fordi legemidlet påvirker kalsiummetabolismen, brukes det ofte i situasjoner der det er risiko for for tidlig fødsel. Det har blitt funnet at tokolytisk behandling kun kan utføres ved bruk av midler som blokkerer kalsiumkanaler. Etter oral administrering reduseres amplituden av livmorkontraksjonene betydelig (noen ganger til det punktet at denne aktiviteten opphører fullstendig).

Ved mild nefropati er monoterapeutisk bruk av legemidler mulig, og ved utvikling av preeklampsi brukes kombinerte metoder, inkludert magnesiumsulfat (har en vanndrivende, antikonvulsiv og antihypertensiv effekt), tar 80 mg verapamil per dag og andre medisiner.

Terapeutisk:

• arytmi (dette inkluderer supraventrikulær takykardi);
• økte blodtrykksverdier. Dette er et av de blodtrykkssenkende legemidlene som brukes av gravide kvinner (og kan brukes over lengre tid), selv om det sjelden foreskrives til gravide kvinner som et grunnleggende blodtrykkssenkende legemiddel;
• angina pectoris.

Kommentarer fra kvinner som brukte medisinen under graviditet viser at den er effektiv, tolereres uten komplikasjoner når den brukes i medisinske doser, og ikke har en negativ innvirkning på fosteret.

I postnatal analyse viste kvinner som brukte legemidlet i første trimester ingen økning i forekomsten av fødselsskader forbundet med bruken hos spedbarnet. Det ble heller ikke funnet noen negative manifestasjoner hos spedbarn av kvinner som tok verapamil i andre og tredje trimester.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig grad av bradykardi;
• alvorlig venstre ventrikkel dysfunksjon;
• har 2-3 graders AV-blokk;
• tilstedeværelsen av intoleranse mot medisinen;
• reduserte blodtrykksverdier;
• SSSU.

Forsiktighet er nødvendig ved bruk hos personer med AV-blokk grad 1, hjertesvikt, bradykardi, sinoatrialblokk, nyre- eller leversvikt, og hos eldre.

[ 11 ], [ 12 ]

Bivirkninger Verapamil

Vanlige bivirkninger inkluderer forstoppelse, kvalme, vektøkning, kraftig blodtrykksfall, bradykardi, rødme i ansiktet, hodepine og svimmelhet.

Mindre vanlige symptomer inkluderer: tretthet, nervøsitet eller sløvhet, utslett, diaré, kløe, gingival hyperplasi, galaktoré, og i tillegg lungeødem, atrioventrikulær blokk av tredje grad (hvis gitt intravenøst med høy hastighet), gynekomasti, agranulocytose, leddgikt, trombocytopeni og perifert ødem.

[ 13 ]

Overdose

Medikamentforgiftning forårsaker SA- eller AV-blokk, asystoli, bradykardi eller redusert blodtrykk.

Først utføres mageskylling og administrering av sorbenter. Hvis det observeres ledningsforstyrrelser, administreres atropin, 10 % kalsiumglukonat, isoprenalin og plasmasubstituerende stoffer intravenøst. Det anbefales å bruke pacemaker. For å øke blodtrykksnivået brukes α-adrenerge stimulanter.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidler som hemmer CYP3A4-aktivitet reduserer verapamilnivåene; grapefruktjuice øker derimot plasmanivåene.

Legemidlet øker plasmanivåene av ciklosporin, kinidin med karbamazepin, etylalkohol, teofyllin og CG. I tillegg øker det sannsynligheten for å utvikle en nevrotoksisk effekt av Li+-midler.

Legemidlets biotilgjengelighet øker med 50 % når det kombineres med cimetidin, noe som noen ganger krever en reduksjon i doseringen.

Rifampicin reduserer biotilgjengeligheten av legemidlet betydelig.

Kombinert bruk med inhalasjonssmertestillende midler øker sannsynligheten for å utvikle hjertesvikt, bradykardi og AV-blokk.

Samtidig administrering av legemidlet med β-blokkere øker alvorlighetsgraden av svekkelse av myokardiell kontraktilitet, og øker i tillegg sannsynligheten for AV-ledningsforstyrrelser og forekomst av bradykardi.

Når det kombineres med α-blokkere, forsterkes den antihypertensive effekten.

Den negative inotrope effekten er kumulativ når den administreres sammen med flekainid og disopyramid. Disse midlene er forbudt for bruk innen 2 dager før og 1 dag etter administrering av verapamil.

Legemidlet forsterker aktiviteten til perifere muskelavslappende midler.

[ 22 ]

Lagringsforhold

Verapamil må oppbevares ved temperaturer som ikke overstiger 25 °C.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Holdbarhet

Verapamil er tillatt å brukes i en periode på 5 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

[ 26 ], [ 27 ]

Analoger

Analoger av det terapeutiske stoffet er medisinene Isoptin, Riodipin, Nifedipin med Kaveril, og i tillegg Finoptin, Amlodipin, Nimodipin og Lekoptin med Nifedipin Retard, Gallopamil og Nicardipin.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Anmeldelser

Verapamil brukes ofte til behandling av kombinerte lidelser (atrieflimmer kombinert med supraventrikulær takykardi av paroksysmal natur og forhøyet blodtrykk). Pasientanmeldelser indikerer at legemidlet er ganske effektivt og samtidig rimelig.

Blant ulempene fremheves utviklingen av negative tegn - vanligvis er dette forstoppelse, bradykardi og rødme i ansiktets hud.