Ursolive

Ursoliv-kapsler er medisiner foreskrevet for galdeveispatologier – sykdommer i leveren og galleveiene. Ursoliv tilhører kategorien lipotrope midler.

Indikasjoner Ursoliva

Ursoliv kan brukes:

• ved radiologisk negative kolesterolgallesteiner som ikke overstiger 1,5 cm i diameter (med fungerende galleblære);
• for galle refluks gastritt;
• ved primær biliær cirrhose i kompensasjonsstadiet;
• for galleveis- og leversykdommer mot bakgrunn av cystisk fibrose hos barn (barn 6-18 år).

Utgivelsesskjema

Ursoliv produseres i kapselform. Kapslene er tette, lette (nesten hvite, størrelse 0), og inni dem er det hvite pulvergranuler.

Ursoliv-kapsler er pakket i en blisterplate med 10 stk. En pappeske inneholder fem blisterplater.

Den aktive ingrediensen er ursodeoksykolsyre.

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen i legemidlet Ursoliv kan være tilstede i gallesekretene til en frisk person – i små mengder.

Etter inntak av kapselen reduserer Ursoliv konsentrasjonen av kolesterol i galle, noe som svekker absorpsjonen i tarmhulen og blokkerer frigjøringen av kolesterol i gallegangene. Antagelig, som et resultat av kolesteroldispersjon og dannelse av flytende krystallinske former, skjer en langsom mykgjøring av gallesteiner.

Det er generelt akseptert blant farmasøyter at Ursolivs suksess i behandling av lever- og galdeveissykdommer skyldes delvis erstatning av lipofile, giftige gallesyrer med en hydrofil, ikke-giftig syre, som er den aktive ingrediensen i Ursoliv. Dette fører til en akselerasjon av levercellenes utskillelsesaktivitet og aktivering av immunreguleringsmekanismer.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetikk

Etter inntak av Ursoliv-kapselen absorberes virkestoffet godt i tarmen ved hjelp av aktiv og passiv transport. Absorpsjonshastigheten er estimert til 60–80 %.

Etter absorpsjonsprosessene skjer absolutt konjugering av gallesyre med en rekke aminosyrer, spesielt med glysin og taurin. Utskillelse skjer via galle.

Klaringsindikatorene under første passering kan være 60 %.

Avhengig av den daglige mengden Ursoliv og graden av leverdysfunksjon, akkumuleres den aktive ingrediensen i gallesekresjoner. En relativ reduksjon i nivået av andre, mer lipofile, syrer oppdages også.

Under påvirkning av mikrobiell flora i tarmen observeres ufullstendig nedbrytning av virkestoffet. Et av nedbrytningsproduktene anses som hepatotoksisk og kan føre til endringer i leverparenkymet, noe som er bekreftet ved dyreforsøk. Hos mennesker absorberes bare en liten mengde av den giftige komponenten, som deretter inaktiveres fullstendig i leveren.

Den biologiske halveringstiden til virkestoffet Ursoliv kan være 3,5–5,8 dager.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosering og administrasjon

Ursoliv kan foreskrives i nesten alle aldre.

• For å myke opp gallestein av kolesterolopprinnelse foreskrives omtrent 10 mg Ursoliv per kg av pasientens vekt:
  • vekt opptil 60 kg – to kapsler Ursoliv;
  • vekt fra 60 til 80 kg – tre kapsler Ursoliv;
  • vekt fra 80 til 100 kg – fire kapsler Ursoliv;
  • vekt overstiger 100 kg – fem kapsler Ursoliv.

Ursoliv-kapsler tas daglig om kvelden i 6–24 måneder. Hvis det ikke oppdages et positivt behandlingsresultat innen et år, seponeres Ursoliv-behandlingen.

• For behandling av galle refluks gastritt foreskrives én kapsel Ursoliv daglig om kvelden i to uker. Om nødvendig kan legen gjenta behandlingen.
• For å eliminere tegn på primær biliær cirrhose, foreskrives tre til syv kapsler Ursoliv, avhengig av pasientens vekt (ca. 14 mg/kg vekt). I løpet av de første tre månedene av behandlingen tas Ursoliv gjennom dagen, og dosen fordeles i tre ganger. Etter at laboratorieverdiene for leverfunksjonen forbedres, kan man gå over til å ta det én gang daglig om kvelden. Kapslene svelges uten å knuse eller åpne dem. Hvis det oppstår kløe i huden under behandlingen, reduseres doseringen midlertidig, og de fortsetter med en gradvis økning i mengden av legemidlet.
• I pediatri for cystisk fibrose bør doseringen for barn i alderen 6–18 år være 20 mg per kg kroppsvekt per dag, fordelt på 2–3 doser. Om nødvendig kan doseringen økes til 30 mg per kg per dag.

[ 11 ]

Bruk Ursoliva under graviditet

Tidligere dyreforsøk har ikke vist effekten av Ursoliv på kroppens reproduksjonsevne. Lignende studier har imidlertid ikke blitt utført på mennesker.

Det finnes svært lite informasjon om muligheten for å bruke Ursoliv til behandling av gravide pasienter. Da man studerte effekten av Ursoliv på dyr, ble det oppdaget reproduksjonstoksisitet av legemidlet i den tidlige fasen av svangerskapet. Med tanke på dette kan ikke spesialister anbefale Ursoliv til bruk av gravide pasienter. Dessuten bør alle kvinner i fertil alder utelukke graviditet og ty til pålitelig prevensjon før behandlingsstart (det er å foretrekke å bruke ikke-hormonelle prevensjonsmidler eller produkter med et minimumsinnhold av østrogener).

Det er tillatt å ta Ursoliv under amming, siden medisinen trenger inn i morsmelk i ubetydelige mengder og ikke kan ha noen negativ effekt på barnets kropp.

Kontra

Bruk av Ursoliv anbefales ikke:

• hvis du er utsatt for allergier mot Ursolivs sammensetning;
• i nærvær av akutt betennelse i gallesystemet;
• med blokkerte galleganger;
• for vanlig leverkolikk;
• ved røntgentette forkalkninger i galleblæren;
• med nedsatt kontraktil funksjon av galleblæren;
• ved mislykket portoenterostomi, eller ved nedsatt galleutstrømning ved atresi hos barn.

Bivirkninger Ursoliva

Forekomsten av bivirkninger er relativt lav. I sjeldne tilfeller kan følgende uønskede symptomer observeres:

• diaré eller utskillelse av halvflytende avføring;
• smerter i mageområdet og i leverprojeksjonsområdet.

Tilfeller av forkalkning av gallestein og overgang fra eksisterende levercirrhose til et dekompensert stadium (med delvis bedring ved behandlingsslutt) ble observert ekstremt sjelden.

Overdose

Sannsynligheten for en overdose av Ursoliv er ubetydelig, men den eksisterer. Oftest, etter å ha tatt for store doser Ursoliv, observeres diaré, som følge av at de aktive komponentene i legemidlet raskt skilles ut fra kroppen med avføring.

Hvis diaré oppstår, reduseres mengden Ursoliv som tas, og hvis diaréen ikke stopper, seponeres legemidlet.

Ingen spesielle tiltak iverksettes ved overdosering. I noen tilfeller kan symptomatiske midler brukes, samt store mengder væskeinntak for å motvirke vann-elektrolytt-ubalanse.

Interaksjoner med andre legemidler

Det er ikke tilrådelig å ta Ursoliv i kombinasjon med syrenøytraliserende midler, med legemidlene kolestyramin, kolestipol, smecta, almagel, siden slike medisiner svekker absorpsjonen av ursodeoksykolsyre i tarmhulen. Hvis kombinert bruk av legemidler er uunngåelig, bør det opprettholdes et intervall på 120 minutter mellom bruken.

Ursoliv kan påvirke absorpsjonen av ciklosporin i tarmhulen. Med en slik kombinasjon bør nivået av ciklosporin i blodet overvåkes, og om nødvendig bør doseringen endres.

Hos noen pasienter kan bruk av Ursoliv svekke absorpsjonen av ciprofloksacin.

Kombinasjonen av Ursoliv og Rosuvastatin kan føre til en økning i konsentrasjonen av Rosuvastatin i serum.

Ursoliv er kjent for å redusere maksimal serumkonsentrasjon av nitrendipin hos pasienter med normal lever- og nyrefunksjon.

Pasientens tilstand bør overvåkes under samtidig behandling med Ursoliv og Nifedipin. I noen tilfeller kan det være nødvendig å øke dosen av Nifedipin.

En svekkelse av den terapeutiske effekten av Dapson i kombinasjon med Ursoliv er indisert.

Østrogenbaserte legemidler, samt midler for normalisering av kolesterolnivået i blodet, kan øke kolesterolutskillelsen i leveren og øke risikoen for dannelse av steiner i gallesystemet.

[ 12 ], [ 13 ]

Lagringsforhold

Det anbefales å oppbevare Ursoliv i emballert form, utilgjengelig for barn, ved temperaturer fra +18 til +25 °C.

[ 14 ]

Holdbarhet

Ursoliv lagres i 2 år, begrenset til datoen som er angitt på emballasjen.