Uprima

Impotens er manglende evne til å oppnå eller opprettholde ereksjonen som er nødvendig for å utføre samleie. I kampen mot mannlig impotens ble en ny forberedelse av Uprima utviklet. Tabletterens viktigste virkestoff er apomorfinhydroklorid. Hjelpe komponenter medikament - magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, sitronsyre, hypromellose, askorbinsyre, dinatriumedetat, silisiumdioksyd, rødt jernoksid (E172), acesulfam kalium, mynte smaks appelsin, mannitol.

Indikasjoner Uprima

De viktigste indikasjoner for Uprima - oppregulering av dopaminergiske nevrotransmittersystemet i hjernen for å forbedre seksuell interesse og forverring følelse under erektil dysfunksjon.

Utgivelsesskjema

Formen av Uprima-frigjøring er sublingale tabletter for resorbsjon i 2 mg (femkantede pastiller) eller 3 mg (trekantede pastiller), som tilsvarer det kvantitative innholdet av apomorfinhydroklorid. Rødbrune tabletter har dobbeltsidig gravering - bokstaven "a" fra den ene siden og tallet 2 eller 3 fra den andre.

Farmakodynamikk

Farmakologisk aktivitet av Uprima er rettet mot kjernene i hypothalamus. Dette området av hjernen er ansvarlig for produksjonen av dopamin, som tilhører en gruppe neurotransmittere og påvirker evnen til å nyte. I sin tur er den paraventrikulære kjernen til hypothalamus en sone hvor aspekter av seksuell opphisselse er konsentrert.

Farmakodynamikken til Uprima skyldes egenskapene til apomorfin, hovedinitiatoren for ereksjon og sending av pro-erektil stimuli. Restaurering av erektil funksjon blir mulig på grunn av normalisering av sentralnervesystemet som påvirker de vaskulære reaksjonene av penisens hulskinn.

Farmakokinetikk

Halveringstiden til apomorfin er ca. 3 timer. Oral, intravenøs og subkutan administrering av stoffet gir maksimalt 2% effekt.

Farmakokinetikk Uprina:

• suging - oppstår gjennom munnslimhinnen, og etter 10 minutter vises apomorfin i blodplasmaet (maksimal konsentrasjon observeres etter 40-60 minutter);
• distribusjon - apomorfin binder seg til plasmaproteinet (albumin) med 90%;
• metabolsk nedbrytning - oppnås hovedsakelig ved konjugering med glukuronsyre eller sulfat. Den andre nedbrytingsmetoden er gjennom N-demetylering og dannelsen av Norapomorphine, som omdannes til glukuronid- og sulfatkonjugater;
• Uprima frigjøringsprosess - sublingual administrasjon av 2 mg stoff forårsaker tilstedeværelse av aktive forbindelser av apomorfin ca 90% i urin og 15% i fekalmasser. Mindre enn 2% av apomorfin oppdages i urinen i uendret form. Avføring inneholder apomorfin, norapomorfin og deres sulfater.

Det skal bemerkes at farmakokinetikken til Uprima ikke er studert hos kvinner, så vel som hos personer under 18 år. Data om farmakokinetikken til apomorfin gjelder friske menn over 65 år.

Dosering og administrasjon

Den opprinnelige doseringen av Uprima er foreskrevet for alle pasienter med 2 mg. Mengden tablettformet substans er justert til en verdi som er tilstrekkelig til å utføre samleie. Verdien velges individuelt, og gjentatt mottak utføres med et 8-timers intervall.

Dosering og administrasjon:

• umiddelbart før sublingual bruk, drikk litt vann, dette vil hjelpe stoffet å løse seg bedre;
• ca 20 minutter før samleie, plasser pillen under tungen;
• Den fullstendige oppløsningen av medikamentet oppstår, vanligvis etter 10 minutter. Hvis tabletten etter 20 minutter ikke klarte å oppløse seg helt, bør resteret svelges;
• Effektiviteten av stoffet økes ved seksuell stimulering;
• begynn samleie bare når du er klar for det.

[2]

Bruk Uprima under graviditet

Utelukket bruk av Uprima under graviditet, kvinner, samt barn.

Kontra

Kontra Uprima anvendelse på pasienter med alvorlig angina, med en hatt myokardinfarkt, som lider av hypotensjon eller kardial insuffisiens, og også ved sykdommer som begrenser seksuell aktivitet.

Tilstedeværelsen av en individuell intoleranse mot en av komponentene i legemidlet vil også være et forbud mot bruk.

Personer med nedsatt leverfunksjon i ulike grader er anbefalte doser ikke høyere enn 2 mg, underlagt streng medisinsk kontroll.

Spesiell forsiktighet bør observeres for personer med nedsatt nyrefunksjon og anatomiske endringer i penis (krumning, kavalfibrose, Peyronies sykdom, etc.).

Siden Uprima kan forårsake svimmelhet eller bevissthetstap, er det ikke tillatt å betjene maskiner og mekanismer i minst 2 timer etter å ha tatt medisinen.

Bivirkninger Uprima

Disse medisinsk observere en gruppe på 4000 pasienter med ulik alder med diagnosen erektil dysfunksjoner av organisk eller blandet natur psigonennoy som tok 2-3 ml av apomorfin, har avdekket bivirkninger av Uprima:

• evnen til å utvikle et vegetativt syndrom, manifestert av spontan og kortvarig blodtrykksfall, etterfulgt av bevissthetstap (hvis doseringen er oppfylt, overstiger antall tilfeller ikke 0,2%);
• forverring av den generelle tilstanden, karakterisert ved et smertesyndrom av forskjellig lokalisering eller hodepine;
• Reduksjon av kroppsforsvar og susceptibilitet mot infeksjoner;
• vasodilasjon (blodstrøm i form av avslapping av muskulaturen til veggene i blodårene og økning av deres lumen);
• kvalmeforstyrrelser;
• døsighet, bevissthetstap
• en følelse av mangel på luft, forverring av rhinitt / faryngitt og økt hoste;
• overdreven svette
• endringer i smak.

Å motta Uprima i samsvar med ordningen som er avtalt med eksperten, viser god toleranse for stoffet, og de registrerte tilfellene av bivirkninger avviker kortsiktig og svak alvorlighetsgrad.

Legemidlet ble testet hos pasienter med nedsatt lever og nyresvikt, med diabetes mellitus, hypertensjon, ryggrads-traumas og de som gjennomgikk prostatektomi. Bivirkninger med disse sykdommene varierte ikke i frekvens og intensitet fra andre pasienter.

[1]

Overdose

Under de kliniske forsøkene ble det ikke oppdaget en overdose Uprima. Overdosering av stoffet med sublingual administrasjon forårsaker ofte en oppkastningsrefleks. Bruk av stoffet oralt reduserer signifikant effekten av apomorfin som følge av metabolisk nedbrytning.

Ut fra det faktum at det ikke foreligger spesifikk motgift mot apomorfin, er det i tilfelle av overdose foreskrevet symptomatisk og restorativ terapi.

Legemidlet bør administreres under kontroll av grunnleggende vitale tegn - blodtrykk og hjertefrekvens. Det anbefales å innføre metoder for å forhindre mulig ortostatisk hypotensjon.

I tilfelle av alvorlig kvalme, blanchering av huden, overdreven blodstrøm eller overdreven svette, bør du ligge på ryggen og øke bena. Opphold i denne stillingen er nødvendig til fullstendig forsvinning av negative symptomer.

Interaksjoner med andre legemidler

Utført analyse av interaktjonen mellom Uprima og andre rusmidler (antihypertensive stoffer), advarer mot samtidig administrering av apomorfin og innføring av nitrater. Parallell bruk av rusmidler med overdosering av Uprima (over 5 mg) fører til forekomsten av vasovagalsymptomer og en signifikant reduksjon i trykk under ortostostase.

Farmakodynamisk interaksjon av apomorfin i tabletter for resorbsjon og agonister / antagonister av dopaminreceptorer med sentral virkning er notert.

Bruk av alkohol på bakgrunn av å ta tabletter med apomorfin øker hyppigheten og alvorlighetsgraden av hypotensjon. Samtidig fører alkoholholdige drikker til en reduksjon i seksuell opphisselse.

Legemidlet administreres med forsiktighet til eldre menn, spesielt de med ukontrollert hypertensjon, hypotensjon eller postural hypotensjon i historien om bruk av antihypertensive stoffer.

Det anbefales ikke resorpsjon av apomorfin tabletter med parallell mottak av et annet preparat mot impotens.

[3], [4]

Lagringsforhold

Oppbevaringsforholdene til Uprima på et sted som er beskyttet mot direkte sollys og utilgjengelig for barn, underlagt temperaturregulering opp til 25 ° C.

Holdbarhet

Utløpsdatoen for Uprima i uåpnet emballasje er 2 år fra fremstillingsdatoen.