Uprima

Impotens er manglende evne til å oppnå eller opprettholde en ereksjon som er nødvendig for samleie. Et nytt legemiddel, Uprima, ble utviklet for å bekjempe mannlig impotens. Den viktigste aktive ingrediensen i tablettene er apomorfinhydroklorid. Hjelpestoffene i legemidlet er magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, sitronsyre, hypromellose, askorbinsyre, dinatriumedetat, silisiumdioksid, rødt jernoksid (E172), acesulfamkalium, mynte-oransje smakstilsetning, mannitol.

Indikasjoner Uprima

Hovedindikasjonene for bruk av Uprim er å øke aktiviteten til det dopaminerge nevrotransmittersystemet i hjernen for å aktivere seksuell interesse og intensivere følelser ved erektil dysfunksjon.

Utgivelsesskjema

Uprim er tilgjengelig i form av sublinguale sugetabletter på 2 mg (femkantede sugetabletter) eller 3 mg (trekantede sugetabletter), som tilsvarer det kvantitative innholdet av apomorfinhydroklorid. De rødbrune tablettene har dobbeltsidig gravering - bokstaven "a" på den ene siden og tallet 2 eller 3 på den andre.

Farmakodynamikk

Den farmakologiske virkningen til Uprim er rettet mot hypothalamus-kjernen. Dette området i hjernen er ansvarlig for produksjonen av dopamin, som tilhører gruppen nevrotransmittere og påvirker evnen til å oppleve nytelse. Den paraventrikulære kjernen i hypothalamus er igjen området der aspekter av seksuell opphisselse er konsentrert.

Farmakodynamikken til Uprim bestemmes av egenskapene til apomorfin, som fungerer som den viktigste initiatoren for ereksjon og sender pro-erektil stimuli. Gjenoppretting av erektil funksjon blir mulig på grunn av normalisering av sentralnervesystemet, som påvirker de vaskulære reaksjonene i penisens kavernøse vev.

Farmakokinetikk

Halveringstiden til apomorfin er omtrent 3 timer. Oral, intravenøs og subkutan administrering av legemidlet gir en maksimal effekt på 2 %.

Farmakokinetikken til Uprim:

• absorpsjon – skjer gjennom munnslimhinnen, og etter 10 minutter vises apomorfin i blodplasmaet (maksimal konsentrasjon observeres etter 40–60 minutter);
• distribusjon – apomorfin er 90 % bundet til plasmaprotein (albumin);
• metabolsk nedbrytning - skjer primært ved konjugering med glukuronsyre eller sulfat. Den andre nedbrytningsveien er gjennom N-demetylering og dannelse av norapomorfin, som omdannes til glukuronid- og sulfatkonjugater;
• Uprim eliminasjonsprosess - sublingual administrering av 2 mg av stoffet forårsaker tilstedeværelsen av aktive forbindelser av apomorfin omtrent 90 % i urin og 15 % i avføring. Mindre enn 2 % av apomorfinet oppdages uendret i urin. Avføring inneholder apomorfin, norapomorfin og deres sulfater.

Det bør bemerkes at farmakokinetikken til Uprim ikke er studert hos kvinner eller personer under 18 år. Data om farmakokinetikken til apomorfin gjelder friske menn over 65 år.

Dosering og administrasjon

Startdosen av Uprim foreskrives til alle pasienter på 2 mg. Mengden tablettstoff justeres til en verdi som er tilstrekkelig for samleie. Verdien velges individuelt, og gjentatt administrering utføres med 8 timers intervall.

Administrasjonsmåte og dosering:

• Drikk litt vann rett før sublingual bruk for å hjelpe medisinen til å løse seg bedre opp;
• omtrent 20 minutter før samleie, plasser tabletten under tungen;
• Legemidlet løser seg vanligvis helt opp etter 10 minutter. Hvis tabletten ikke er helt oppløst etter 20 minutter, skal resten svelges;
• stoffets effektivitet økes ved seksuell stimulering;
• Samleie bør bare begynne når du føler deg klar for det.

[ 2 ]

Bruk Uprima under graviditet

Bruk av Uprim under graviditet av kvinner og barn er utelukket.

Kontra

Kontraindikasjoner for bruk av Uprim gjelder pasienter med alvorlig angina, en historie med hjerteinfarkt, hjertesvikt eller hypotensjon, samt sykdommer som begrenser seksuell aktivitet.

Tilstedeværelsen av individuell intoleranse mot en av komponentene i legemidlet vil også forby bruken.

For personer med varierende grad av leversvikt er anbefalt dose ikke mer enn 2 mg, underlagt streng medisinsk tilsyn.

Spesiell forsiktighet bør utvises av personer med nedsatt nyrefunksjon og anatomiske forandringer i penis (krumning, kavernøs fibrose, Peyronies sykdom, etc.).

Siden Uprima kan forårsake svimmelhet eller bevissthetstap, er det tillatt å kjøre maskiner og mekanismer tidligst 2 timer etter at medisinen er tatt.

Bivirkninger Uprima

Data fra medisinske observasjoner av en gruppe på 4000 pasienter i ulike aldre diagnostisert med erektil dysfunksjon av organisk, psigonetisk eller blandet opprinnelse, som tok 2-3 ml apomorfin, gjorde det mulig å identifisere bivirkningene av Uprim:

• evnen til å utvikle et vegetativt syndrom, manifestert av et spontant og kortvarig fall i blodtrykket, etterfulgt av bevissthetstap (hvis doseringen observeres, overstiger ikke antallet tilfeller 0,2%);
• forverring av den generelle tilstanden, preget av smertesyndrom av forskjellige lokaliseringer eller hodepine;
• redusert kroppens forsvar og mottakelighet for infeksjoner;
• vasodilatasjon (blodstrøm på grunn av avslapning av musklene i karveggene og en økning i lumen);
• anfall av kvalme;
• døsighet, bevissthetstap;
• følelse av kortpustethet, forverring av rhinitt/faryngitt og økt hoste;
• overdreven svetting;
• endringer i smak.

Å ta Uprim i henhold til et regime avtalt med en spesialist viser god toleranse for legemidlet, og registrerte tilfeller av bivirkninger er kortvarige og milde.

Legemidlet ble testet på pasienter med lever- og nyresvikt, diabetes, hypertensjon, ryggmargsskader og de som hadde gjennomgått prostatektomi. Bivirkningene ved de listede sykdommene skilte seg ikke fra andre pasienter i hyppighet og intensitet.

[ 1 ]

Overdose

Under kliniske studier ble det ikke påvist noen overdose av Uprima. Overskridelse av doseringen av legemidlet ved sublingual administrering forårsaker ofte brekningsrefleks. Oral bruk av legemidlet reduserer effekten av apomorfin betydelig som følge av metabolsk nedbrytning.

Basert på det faktum at det ikke finnes noen spesifikk motgift mot apomorfin, foreskrives symptomatisk og generell styrkende terapi i tilfelle overdosering.

Legemidlet bør tas under kontroll av de viktigste vitale tegnene - blodtrykk og hjertefrekvens. Det anbefales å implementere metoder for å forhindre mulig ortostatisk hypotensjon.

Hvis du opplever kraftig kvalme, blek hud, kraftig blodsirkulasjon eller overdreven svetting, bør du ligge på ryggen og løfte beina. Du bør forbli i denne stillingen til de negative symptomene forsvinner helt.

Interaksjoner med andre legemidler

Den utførte analysen av interaksjonen mellom Uprim og andre legemidler (antihypertensive midler) advarer mot samtidig administrering av apomorfin og nitrater. Samtidig bruk av legemidler med overdose av Uprim (mer enn 5 mg) fører til forekomst av vasovagale symptomer og betydelig reduksjon i trykk under ortostase.

En farmakodynamisk interaksjon mellom apomorfin i sugetabletter og sentralt virkende dopaminreseptoragonister/antagonister er observert.

Alkoholforbruk mens man tar apomorfintabletter øker hyppigheten og alvorlighetsgraden av hypotensjon. Samtidig fører alkoholholdige drikker til redusert seksuell opphisselse.

Legemidlet bør administreres med forsiktighet til eldre menn, spesielt de med en historie med ukontrollert hypertensjon, hypotensjon eller postural hypotensjon, og de som tar antihypertensive legemidler.

Det anbefales ikke å løse opp apomorfintabletter mens man tar et annet legemiddel mot impotens.

[ 3 ], [ 4 ]

Lagringsforhold

Oppbevaringsforhold: Oppbevares beskyttet mot direkte sollys og utilgjengelig for barn, med en temperatur på opptil 25º C.

Holdbarhet

Holdbarheten til Uprim i uåpnet emballasje er 2 år fra produksjonsdatoen.