Tsefosulbyn

Cefosulbin er et komplekst antibakterielt stoff med et stort spekter av terapeutisk aktivitet.

Indikasjoner Tsefosulbyna

Det brukes til terapi i tilfelle infeksjoner utløst av virkningen av bakterier som er følsomme for medisinen:

• lesjoner i luftveiene (nedre og øvre del);
• infeksjon i urinrøret (nedre og øvre områder);
• kolecystit med peritonitt, og i tillegg kolangitt og andre infeksjoner som påvirker brystbenet;
• meningitt eller septikemi;
• lesjoner av det subkutane lag og epidermis;
• infeksjon av leddene med bein;
• betennelser som påvirker organene i bekkenområdet, samt endometrit og gonoré med andre kjønnsinfeksjoner.

Utgivelsesskjema

Frigivelsen av legemidlet oppnås i form av et kombinert lyofilisat til fremstilling av injeksjonsvæske i porsjoner på 1 g (0,5 g cefoperazon og 0,5 g sulbactam) eller 2 g (1 g cefoperazon og 1 g sulfatam) inne i den første flasken.

Farmakodynamikk

Stoffet inneholder komponenter cefoperazone (III cefalosporin-generasjon) og sulbactam (stoff irreversibelt hemmende aktivitet av de fleste av de grunnleggende S-laktamaser som produseres av mikroorganismer, forholdsvis motstandsdyktig penicillin).

Det antibakterielle elementet i medisiner er cefoperazon, som påvirker følsomme mikrober på stadiet av deres aktive reproduksjon - hemmer biopsyntese av mucopeptid i regionen av bakteriecellens vegger.

Sulbactam har ingen reell antibakteriell effekt, unntatt effekten på acinetobacter og Neisseriaceae. Men biokjemiske tester som involverer celle-frie bakterielle systemer har identifisert evnen av sulbactam er irreversibelt inhiberer aktiviteten av de viktigste S-laktamaser som produseres av resistente bakterier mot penicillin. Bekrefter potensialet av stoffet med hensyn til cefalosporin forhindre nedbrytning under påvirkning av penicillinresistente bakterier sviktet når testet på stammer som er resistente mikrober innenfor hvilken sulbactam viste betydelig synergisme med cefalosporiner og penicilliner. På grunn av det faktum at sulbactam også syntetisert med individuelle proteiner som binder penicillin, bakterier som har følsomhet enda mer utsatt cefoperazone med sulbactam (i sammenligning med påvirkning av bare cefoperazone).

Kombinasjonen av sulfaktam med cefoperazon påvirker aktivt alle bakterier som er utsatt for cefoperazon. Sammen med dette er anvendelsen av denne kombinasjonen observert synergistiske virkning av dens elementer med hensyn til de følgende mikroorganismer: Bacteroides, E. Coli, Bacillus influenzae, Acinetobacter calcoaceticus, Klebsiella pneumonia, og i tillegg, Enterobacter cloacal, Enterobacter aerogenes, tsitrobakter Freund, Morgan bakterier Proteus mirabilis og Citrobacter Diversus.

In vitro cefoperazon med sulbactam utviser aktivitet mot et relativt stort utvalg av klinisk viktige bakterier.

Gram-positive bakterier karakter S.aureus (stammer som produserer og ikke produserer penicillinase), epidermal stafylokokker, pneumokokker (hovedsakelig Diplococcus pneumoniae), pyogent streptokokker (β-hemolytiske streptokokker form av subtype A). I tillegg listen Streptococcus agalactia (β-hemolytiske streptokokker form av subtype B), de fleste av de andre typer av β-hemolytiske streptokokker type og de fleste stammer av fecal streptokokker (enterokokker).

Gram-negative mikrober: Klebsiella, E. Coli, citrobacter, vanlig proteus, enterobakterier og influensa-baciller. I tillegg til listen over Proteus mirabilis, Providencia, Morgan bakterier (hovedsakelig mot Morgan), Providencia Rettgera (ofte proteas Rettgera), Salmonella med Serratia (Serratia martsestsens blant dem), og Shigella. Også inkludert Pseudomonas aeruginosa, og visse typer av Pseudomonas, meningococcus, Yersinia enterokolitika, gonokokker og Acinetobacter calcoaceticus med pertussis-pinner.

Anaerobe: Gram-negativ natur av mikroorganismer (her inngår Bacteroides fragilis Bacteroides og andre typer, så vel som fuzobakterii), og sammen med dette og gram-positive cocci (her inkluderer peptostreptokokki med peptokokki og veylonelly) og gram-positive stavbakterier tegn (her inngår Clostridium, eubacteria og laktobaciller).

Legemidlet har følgende effektive doseringsspekter (IPC, μg / ml størrelse for cefoperazon): Tilstedeværelsen av følsomhet er under 16, mellomverdiene er innen 17-36, resistente -> 64.

Farmakokinetikk

Ca. 84% av sulfatam, samt 25% av cefoperazon, utskilles av nyrene. Hoveddelen av cefoperazon utskilles i gallen. Etter bruk av stoffet er gjennomsnittlig halveringstid for sulbactam 60 minutter, og den for cefoperazon er ca. 1,7 timer. Plasma narkotika indikatorer er proporsjonale med størrelsen på den delen som brukes. Denne farmakokinetiske informasjonen er registrert ved separat bruk av komponenter.

Det gjennomsnittlige nivået av maxmax for sulfatam, samt cefoperazon, ved bruk av 2000 mg medikamenter (1000 mg av begge komponenter) intravenøst, er henholdsvis 130,2 og 236,8 μg / ml i 5 minutter. Fra dette kan vi konkludere med at sulbaktam har et mer omfattende distribusjonsvolum (Va er innenfor 18,0-27,6 l) sammenlignet med lignende verdier av cefoperazon (Va er ca. 10,2-11,3 l). Begge elementene i Cefosulbina gjennomgår intensiv distribusjon i væsker med vev, inkludert galleblæren med galle, vedlegget, livmoren med eggstokkene og egglederne, epidermis og så videre.

Hos barn er halveringstiden for sulbactam lik innenfor 0,91-1,42 timer, og den for cefoperazon er innen 1,44-1,88 timer. Informasjon om den farmakokinetiske interaksjonen mellom cefoperazon og sulbactam ved kombinert bruk er ikke registrert.

Ved gjentatt bruk ble det ikke funnet noen merkbare endringer i farmakokinetiske parametere av stoffene, samt akkumulering av dem når de ble brukt med intervaller på 8-12 timer.

En vesentlig del av cefoperazon utskilles i gallen. Halveringstiden for et stoff inne i blodplasmaet og graden av utskillelse i urinen øker ofte hos personer med obstruksjon av graven og leversykdommene. Selv med alvorlige former for leverforstyrrelser, når narkotikarnivået i gallen en medisinsk konsentrasjon, til tross for at halveringstiden til legemidler fra blodplasmaet øker kun to ganger / fire ganger.

Dosering og administrasjon

Legemidlet kan administreres i / m eller i / i veien.

For voksne per dag i gjennomsnitt krever innføring av 2-4 g medikamenter (med 12-timers intervaller). Hvis infeksjonene har alvorlig alvorlighetsgrad, kan den daglige delen økes til 8 g med en andel aktive elementer 1k1 (nivået av cefoperazon er 4 g). Personer som bruker begge komponentene av et stoff i 1k1-proporsjonen, må kanskje ha en separat tilleggsbehandling av cefoperazon. Samtidig skal den administreres i like doser med 12-timers intervaller. Det anbefales ikke å bruke mer enn 4 g sulbactam per dag.

Bruk hos pasienter med sykdommer i nyrene.

Doseringsregimet ved behandling av personer med signifikant svekkelse av nyreaktiviteten (nivået på QC under 30 ml / minutt) må justeres for å kompensere for redusert clearance av sulbactam.

Personer med CK i området 15-30 ml / minutt krever maksimal del av sulfatam (1000 mg), som administreres med 12-timers intervaller (ikke mer enn 2000 mg sulbactam kan brukes per dag).

For personer med et QA-nivå under 15 ml / minutt, er sulfatam foreskrevet i en maksimal del av 0,5 g, administrert med 12-timers intervaller (maksimalt 1000 mg substans brukes per dag).

Ved utvikling av alvorlige sykdomsformer, kan det være behov for ytterligere bruk av cefoperazon.

Farmakokinetikken til sulbactam er merkbart forstyrret under hemodialyse-økter. Plasmhalveringstiden for cefoperazon fra hemodialyse er noe redusert. Derfor, når dialysen utføres, må doseringsregimet justeres.

Omfattende behandling.

På grunn av det faktum at cefosulbin har et bredt spekter av antibakteriell aktivitet, kan mange infeksjoner herdes ved monoterapi. Men noen ganger kan medisinen kombinere med andre antibiotika. Når narkotika kombineres med aminoglykosider, overvåkes nyre- og leveraktiviteten gjennom hele behandlingssyklusen.

Bruk hos personer med leverproblemer.

Endring av doseringen kan være nødvendig i obstruktiv obstruktiv natur i alvorlig form, og også i alvorlige hepatiske patologier, eller hvis en sykdom med nyreaktivitet er kjent i bakgrunnen av denne sykdommen.

Hos mennesker med leverproblemer og samtidige sykdommer i nyreaktiviteten, bør plasmaværdiene for cefoperazon overvåkes og porsjoner justeres tilsvarende, om nødvendig. I fravær av nøye observasjon av plasmanivået av legemidlet, bør delen av cefoperazon være maksimalt 2000 mg per dag.

Bruk til barn.

Barn må gå inn i 40-80 mg / kg per dag. Legemidlet påføres med 6-12 timers mellomrom i jevnt fordelte deler.

I alvorlige stadier av sykdommen, er det tillatt å øke delen til 160 mg / kg per dag med proporsjonene av de aktive komponentene 1k1. Doseringen skal påføres, delt inn i 2-4 ensartede deler.

For spedbarn opp til 7 dager, brukes stoffet med 12-timers intervaller. I løpet av dagen kan maksimalt 80 mg / kg stoff administreres.

Intravenøs administreringsmetode.

Når det infiseres gjennom en dropper, fortynnes frysetørrelsen fra hetteglassene i den nødvendige mengden av en 5% glukoseoppløsning, 0,9% NaCl-oppløsning eller sterilt injiserbart vann. Ved å bruke et lignende løsningsmiddel, fortynnes stoffet til 20 ml, og injiseres deretter gjennom en IV i 15-60 minutter.

Diagram over valg av doseringsregime:

• Den totale dosen av legemidlet er 1 g (dosering av 2 aktive elementer er 500 + 500 mg) - volumet av løsningsmiddel som brukes er 3,4 ml, og den maksimale tillatte sluttkonsentrasjonen er 125 + 125 mg / ml;
• Den totale doseringen av legemidlet er 2 g (2 aktive ingredienser 1000 + 1000 mg) - volumet av løsningsmidlet som brukes er 6,7 ml, og maksimalt konsentrasjonsnivå er 125 + 125 mg / ml.

Legemidlet kan kombineres med injiserbart vann, 5% glukosevæske i en 0,225% NaCl-løsning, samt en 5% glukoseoppløsning i en isotonisk NaCl-væske (stoffkonsentrasjoner varierer fra 10-125 mg / ml stoff) .

Laktatform av Ringers løsning kan brukes til fremstilling av infusjon, men er forbudt for primær oppløsning. For injeksjonsdelen oppløses lyofilisatet i henhold til det ovennevnte skjemaet og injiseres deretter i minst 3 minutter. Ved direkte injeksjoner er maksimal tillatbar enkeltdose for voksne 2000 mg og barn - 50 mg / kg.

Intramuskulær administreringsmetode.

Lidokainhydroklorid kan brukes til oppløsning under bruk, men ikke under opprinnelig oppløsning.

[1]

Bruk Tsefosulbyna under graviditet

Legemidlet passerer gjennom morkaken. Prescribing det til gravide er bare tillatt i situasjoner hvor den sannsynlige fordelen til kvinnen er mer forventet enn risikoen for komplikasjoner i fosteret.

Kontra

En kontraindikasjon er bruk av allergi mot penicilliner, sulbaktam eller cephalosporiner hos personer med allergihistorie.

Bivirkninger Tsefosulbyna

Ofte tolereres Cefosulbin uten komplikasjoner. De fleste av de negative symptomene har mild eller moderat alvorlighetsgrad, så det er ikke nødvendig å avbryte bruken av narkotika. Blant bivirkningene er:

Forstyrrelser i fordøyelsessystemet: oppkast, superinfeksjon eller hyperestesi i munnslimhinnen, og i tillegg pseudomembranøs form av kolitt, diaré og kvalme;

Lesjoner av det subkutane lag og epidermis: erytem, makulopapulær utslett, TEN, urticaria, og i tillegg til denne eksfolierende formen av dermatitt, Stevens-Johnsons syndrom og kløe. De beskrevne manifestasjonene forekommer oftest hos personer med allergihistorie (ofte i forhold til penicilliner);

Dysfunksjon av lymfe og blodsystem: Det er informasjon om en liten reduksjon i nivået av nøytrofiler. Herdbar nøytropeni kan også utvikle seg. Individuelle pasienter kan oppleve en positiv respons fra en direkte Coombs-test. I tillegg kan det forventes en reduksjon i hematokrit eller hemoglobin eller forekomsten av leuko- og trombocytopeni, samt anemi og hypoprothrombinemi.

Problemer knyttet til arbeidet i sentralnervesystemet: cefoperazon kan redusere reservert av albumin betydelig, og under behandling av nyfødte med gulsott øker sannsynligheten for bilirubin-typen encefalopati;

Forstyrrelser i kardiovaskulærsystemets arbeid: vaskulitt, en reduksjon i nivået av blodtrykk, takykardi eller bradykardi, og i tillegg hjertestans og kardiogent sjokk;

Immunforstyrrelser: tegn på intoleranse og anafylaktoide symptomer (blant dem sjokk);

Andre manifestasjoner: narkotika feber, kulderystelser, hodepine, angst, endringer og smerte i injeksjonsområdet, samt muskeltrakting;

Forstyrrelser i urinveiene og nyrene: hematuri;

Fordøyelsesproblemer: gulsott;

Tegn på åndedrettssystemet: noen ganger oppstår bronkiale spasmer hos personer med astma i historien og hindring av luftveiene i kronisk stadium, og i tillegg er det laryngospasme. Av og til merket dyspnø og rennende nese allergisk natur;

Endringer i laboratorietestdata: en forbigående økning i leverfunksjonsverdier (ALT eller AST), bilirubin eller alkaliske fosfataseparametere, økte PTV-nivåer og en falsk positiv respons ved bestemmelse av indikatorer for sukker i urinen (ved hjelp av ikke-enzymatiske metoder);

Lokale tegn: med injeksjoner, er stoffet vanligvis tolerert uten komplikasjoner; bare sporadisk er det smerte i injeksjonsområdet. Som ved bruk av andre penicilliner med cefalosporiner, etter bruk av legemidler gjennom et kateter for intravenøs injeksjon, kan enkelte pasienter oppleve flebitt i infusjonsområdet.

Overdose

Ved overdosering med medisiner, kan potensiering av negative symptomer oppstå. Det er nødvendig å ta hensyn til at store deler av β-laktamantibiotika inne i cerebrospinalvæsken kan føre til utseende av nevrologiske tegn (for eksempel anfall).

På grunn av det faktum at sulbactam med cefoperazon utskilles fra kroppen gjennom hemodialyse, kan denne prosedyren øke eliminering av legemidler ved forgiftning hos personer med nyresvikt.

Interaksjoner med andre legemidler

Bruk av rusmidler i en sprøyte sammen med aminoglykosider fører til gjensidig inaktivering. Hvis det er behov for samtidig bruk av disse kategoriene antibakterielle midler, er det nødvendig å legge dem inn i forskjellige områder med et 1-timers intervall. Cefosulbin øker sannsynligheten for nevrotoksisitet av furosemid og aminoglykosider.

Bakteriostatiske stoffer (blant dem sulfanidamid og kloramfenikol med tetracykliner og erytromycin) svekker de terapeutiske egenskapene til legemidlet.

Probenecid svekker sekresjonen av sulbaktam gjennom tubulene. Resultatet er en økning i plasmaverdier og halveringstid for medisiner, noe som øker sannsynligheten for forgiftning.

Når det brukes sammen med NSAID, øker risikoen for blødning.

Ved drikking av alkohol i behandlingssyklusen, så vel som i 5 dager etter slutten av bruk av cefoperazon, ble følgende symptomer registrert: hyperhidrose, ansiktshyperemi, takykardi og hodepine. Lignende manifestasjoner ble observert ved bruk av andre cefalosporiner. Pasienter bør være svært forsiktig med å kombinere alkohol- og legemiddeladministrasjon.

Hvis pasienten er på et kunstig kosthold (parenteral eller oral metode), bruk ikke etanolholdige løsninger.

[2]

Lagringsforhold

Cefosulbin må oppbevares på et sted som er lukket for små barn. Temperaturindikatorer - maksimalt 25 ° C.

Holdbarhet

Cefosulbin kan brukes innen 24 måneder etter fremstillingen av terapeutisk middel.

Analoger

Analoger av medisinen er legemidler Gepatsef Kombi, Tsebaneks med Cefopektam, samt Sultsef og Cefoperazone + Sulbactam.