Ticklid

Ticlid inneholder grunnstoffet tiklopidin, som bremser blodplateaggregering. Gitt porsjonsstørrelsen fører stoffet til undertrykkelse av ovennevnte prosess, frigjøring av individuelle blodplatefaktorer og forlengelse av blødningstiden.

Kliniske studier har vist at effekten av tiklopidin er noe større enn effekten av aspirin når det brukes til sekundærforebygging av trombotiske komplikasjoner. Denne fordelen kan vurderes i forhold til de negative effektene av tiklopidin. [ 1 ]

Indikasjoner Ticklid

Det brukes for å forhindre utvikling av trombotiske komplikasjoner i arteriene ( hjerteinfarkt med hjerneslag og død assosiert med vaskulær patologi) hos personer hvis første hjerneslag utviklet seg på grunn av aterosklerose.

Det er foreskrevet for å forhindre betydelige iskemiske komplikasjoner, spesielt koronar type, hos personer med utslettende aterosklerose (kronisk), når beina er påvirket og claudicatio intermittens diagnostiseres.

Det brukes for å forhindre tilbakevendende trombose i området med arteriovenøse fistler under langvarig hemodialyse.

Utgivelsesskjema

Den medisinske komponenten frigjøres i tabletter - 10 stykker i en cellepakning; det er 2 slike pakker i en eske.

Farmakodynamikk

Tiklopidin blokkerer blodplateaggregering ved å bremse den ADP-avhengige syntesen av fibrinogen og blodplatemembraner. I tillegg bremser ikke komponenten aktiviteten til COX, noe som skiller den fra aspirin. Trolig er ikke blodplate-cAMP involvert i den terapeutiske effekten av tiklopidin.

Blødningsperioden ved et intramansjetttrykk på 40 mm Hg (målt med Ivy-metoden) øker mer enn dobbelt så mye som det opprinnelige nivået. Forlengelsen av blødningsperioden er mindre uttalt hvis den skjer uten bruk av mansjett for å bestemme blodtrykksverdiene. [ 2 ]

Hos de fleste pasienter stabiliserer blødningstiden og andre data om blodplatefunksjon seg etter 7 dager fra seponering av legemidlet. [ 3 ]

Utviklingen av effekten av hemming av blodplateaggregering observeres etter 2 dager fra starten av inntak av tiklopidin 2 ganger daglig. Stoffet når sin maksimale effekt innen 5.-8. behandlingsdag, ved inntak av 0,25 g av legemidlet 2 ganger daglig.

I en terapeutisk dose hemmer tiklopidin ADP-assosiert (2,5 μmol/l) blodplateaggregering med 50–70 %. Små doser resulterer i proporsjonalt svakere undertrykkelse av denne prosessen.

Farmakokinetikk

Ved inntak av den første standarddosen av legemidlet observeres rask og nesten fullstendig absorpsjon. Stoffet når plasma Cmax-verdier etter 2 timer.

Det optimale nivået av biotilgjengelighet av legemidlet observeres når det tas etter måltider.

Stabile plasmaverdier observeres etter 7–10 dagers behandling med 2 administreringer av en dose på 0,25 g per dag. Halveringstiden for tiklopidin ved stabile verdier er omtrent 30–50 timer. Hemming av blodplateaggregering er imidlertid ikke assosiert med plasmanivåer av legemidlet.

Mesteparten av tiklopidin er involvert i intrahepatiske metabolske prosesser. Når et radioaktivt stoff inntas, registreres omtrent 50–60 % av radioaktiviteten i urinen, og ytterligere 23–30 % i avføringen.

Dosering og administrasjon

Legemidlet tas oralt for alle indikasjoner - i mengden 2 tabletter per dag, sammen med mat. Behandlingsvarigheten bestemmes av den behandlende legen.

• Søknad for barn

Det finnes ingen informasjon om bruk av legemidler i pediatri.

Bruk Ticklid under graviditet

Det finnes for øyeblikket ingen informasjon som kan avgjøre sannsynligheten for utviklingsavvik eller fostertoksiske effekter av tiklopidin når det brukes hos gravide kvinner. Av denne grunn er ikke Ticlid foreskrevet i denne perioden.

Tiklopidin skilles ut i morsmelk, og det er derfor det ikke brukes under amming.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• hemoragisk diatese;
• organisk skade som forårsaker blødning: aktiv fase av hemorragisk hjerneslag eller akutt magesår;
• blodsykdommer som forårsaker forlengelse av blødningsperioden;
• historie med allergiske reaksjoner forbundet med tiklopidin;
• historie med hematologiske lidelser (trombocyto- eller leukopeni og agranulocytose).

Bivirkninger Ticklid

Blant de mulige bivirkningene.

Hematologiske patologier.

Det finnes studier der nøytropeni ble observert; i isolerte tilfeller førte denne lidelsen til døden.

Hematologiske lidelser utvikler seg ofte i løpet av de første 3 månedene av behandlingen og har vanligvis ingen kliniske manifestasjoner. På grunn av dette er det nødvendig å kontinuerlig overvåke hematologiske parametere. Når lidelser oppstår, observeres vanligvis en reduksjon i antall myeloide forløpere i benmargen.

Andre hematologiske lidelser inkluderer:

Benmargsaplasi eller pancytopeni;

Isolert trombocytopeni eller kombinert med hemolytisk anemi;

TTR med hemolytisk anemi, trombocytopeni, nyresvikt, nevrologiske lidelser og feber.

Blødningstegn.

Hemoragiske komplikasjoner av varierende alvorlighetsgrad kan observeres gjennom hele behandlingsperioden. De kan vare i omtrent 10 dager etter behandlingsslutt og føre til pre- og postoperativ blødning.

Lidelser forbundet med mage-tarmkanalen.

Blant dem er kvalme og diaré. Vanligvis oppstår slike symptomer i den første fasen av behandlingen og går over etter 7–14 dager. Men hvis slike lidelser er regelmessige og har et sterkt uttrykk, stoppes behandlingen.

Alvorlig diaré ledsaget av kolitt (hovedsakelig lymfocytisk form) observeres av og til.

Utslett (urtikarielt eller makulopapuløst, ofte ledsaget av kløe).

Vanligvis oppstår utslettet i løpet av de første 7 dagene av behandlingen. Disse tegnene forsvinner noen dager etter at behandlingen er avsluttet. Utslettet kan generaliseres. Erythema multiforme observeres sporadisk.

Allergisymptomer.

I sjeldne tilfeller utvikles lidelser som Quinckes ødem, vaskulitt, anafylaktiske symptomer, allergisk nefropati, lupuslignende syndrom, feber og allergisk pneumopati.

Leverdysfunksjon.

I sjeldne tilfeller observeres kolestatisk eller cytolytisk hepatitt (i løpet av de første månedene av behandlingen). Etter at man har sluttet å ta Ticlid, har patologiens forløp en positiv prognose. Men av og til har det vært dødelige tilfeller.

Biologiske (ikke-hematologiske) lidelser.

Leversykdommer.

Isolert eller assosiert økning i transaminase-, alkalisk fosfatase- og bilirubinnivåer i løpet av de første 4 månedene av behandlingen.

Blodlipider.

HDL-kolesterol, LDL-kolesterol, serumtriglyserider og VLDL-kolesterol kan øke med 8–10 % over en periode på 1–4 måneder med behandling uten påfølgende progresjon ved videreføring av behandlingsforløpet. Nivåene av forholdet mellom lipoproteinfraksjoner (spesielt HDL/LDL) endres ikke.

Overdose

Informasjon fra dyrestudier indikerer at alvorlig gastrointestinal overfølsomhet kan oppstå i tilfeller av Ticlid-forgiftning.

Om nødvendig utføres nøye overvåking av grunnleggende hemostasedata og kroppens tilstand. Ved rus bør oppkast fremkalles. Symptomatiske tiltak iverksettes.

Interaksjoner med andre legemidler

Enkelte legemidler kan interagere med medisinen basert på deres antiplatelet aktivitet. Disse inkluderer NSAIDs, tirofiban og aspirin med eptifibatid abciximab, samt iloprost og klopidogrel.

Kombinasjonen av flere stoffer som bremser blodplateaggregering og bruk av legemidler sammen med orale antikoagulantia, heparin og trombolytika kan øke sannsynligheten for blødning betydelig, og det er derfor det utføres konstant biologisk og klinisk overvåking av pasientens tilstand.

Aminofyllin og teofyllin (salter og base).

En økning i plasmaverdier av teofyllin kan observeres, det er mulighet for forgiftning (redusert plasmaclearance av teofyllin). Pasienten bør overvåkes klinisk, og plasmaverdier av teofyllin bør noteres. Om nødvendig endres teofyllindosen under bruk av tiklopidin og etter avsluttet behandling med Ticlid.

Fosfenytoin med fenytoin.

En økning i plasmafenytoinindeksen med manifestasjoner av forgiftning (hemming av fenytoins metabolske prosesser) kan observeres. Det er nødvendig å klinisk overvåke pasientens tilstand og plasmanivået av fenytoin.

Ciklosporin.

Det er en reduksjon i blodnivået av ciklosporin. Det er nødvendig å øke dosen av ciklosporin og overvåke blodverdiene. Etter at bruk av tiklopidin er avsluttet, kan dosen reduseres.

Lagringsforhold

Ticlid skal oppbevares utilgjengelig for barn. Temperaturverdier - maksimalt 25 °C.

Holdbarhet

Ticlid kan brukes innen 36 måneder fra produksjonsdatoen for det terapeutiske stoffet.

Analoger

Analoger av legemidlet er legemidlene Vazotik og Aklotin med Ticlopidin, samt Ipaton.