Tiberal

Tiberal er et legemiddel som brukes mot amebiasis og andre infeksjoner av protozoal type. Det er et derivat av nitroimidazol, inneholder det aktive elementet ornidazol.

Ornidazol er et antibakterielt antiprotozoalt stoff avledet fra elementet 5-nitroimidazol. Prinsippet om den terapeutiske effekten av et DNA-tropisk middel er basert på en selektiv effekt i forhold til mikrober som har enzymsystemer som kan gjenopprette nitrogruppen og samtidig katalysere proteininteraksjoner i kategorien nitroforbindelser med ferridoksiner. [1]

Indikasjoner Tiberal

Det brukes mot trichomoniasis, , amebiasis eller giardiasis .

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av medisinen er laget i form av tabletter - 10 stykker inne i en cellepakke; inne i en pakke - 1 slik pakke.

Farmakodynamikk

Demonstrerer aktivitet i forhold til Trichomonas vaginalis, dysenteri amoeba, Giardia intestinalis, og i tillegg til individuelle anaerober (clostridia, bacteroids, fusobacteria) og anaerobe kokker.

Når et stoff kommer inn i bakteriecellen, begynner det å virke, gjenoppretter nitrogruppen under påvirkning fra mikrobielle nitroreduktaser, og stimulerer også aktiviteten til det tidligere reduserte nitroimidazolen. Videre danner produktene fra denne prosessen bindinger med DNA, noe som fører til nedbrytning, og ødelegger også DNA -transkripsjon og replikasjon. [2]

Sammen med dette har stoffets metabolske komponenter en cytotoksisk effekt og ødelegger cellens respirasjon av bakterier.

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Oralt administrert ornidazol absorberes med høy hastighet inne i mage -tarmkanalen. Den gjennomsnittlige absorpsjonshastigheten er 90%. Legemidlet når det intraplasmiske Cmax -nivået innen en periode på 3 timer.

Distribusjonsprosesser.

Indikatoren for proteinsyntese av ornidazol er 13%. Den aktive ingrediensen kommer inn i cerebrospinalvæsken og andre væsker, så vel som i vevet.

Plasmaverdiene for stoffet ligger i området 6-36 mg / l (dette er det optimale nivået når du bruker medisiner). Ved gjentatt bruk av Tiberal (med et 12-timers intervall) i porsjoner på 0,5 og 1 g, er akkumuleringskoeffisienten for stoffet hos frivillige 1,5-2,5.

Utvekslingsprosesser.

Legemidlet er involvert i intrahepatisk metabolisme med dannelse av metabolske elementer som 2-hydroksymetyl og α-hydroksymetyl. Disse komponentene har en svakere aktivitet i forhold til vaginale Trichomonas og anaerober (i sammenligning med uendret ornidazol).

Utskillelse.

Halveringstiden er 13 timer. Med et enkelt inntak av legemidler utskilles 85% av porsjonen i løpet av de første 5 dagene, hovedsakelig i form av metabolske komponenter. Omtrent 4% av den administrerte dosen utskilles uendret gjennom nyrene.

Bruk Tiberal under graviditet

I eksperimentell testing av legemidler var det ingen utvikling av toksiske eller teratogene effekter på fosteret.

På grunn av mangel på kontrollerte tester av stoffet med deltagelse av gravide kvinner, er det tillatt å bruke det på et tidlig stadium av svangerskapet eller med hepatitt B bare hvis det er strenge indikasjoner, i tilfeller der de sannsynlige fordelene med å ta Tiberal er mer forventet enn risikoen for negative konsekvenser for fosteret / spedbarnet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse overfor den aktive ingrediensen eller andre elementer i stoffet eller andre nitromidazolderivater;
• lesjoner som påvirker sentralnervesystemet (hjerneskade, epilepsi, multippel sklerose);
• blodsykdommer eller andre hematologiske patologier.

Bivirkninger Tiberal

Blant bivirkningene:

• lesjoner assosiert med det hematopoietiske systemet og lymfe: nøytro- eller leukopeni og tegn på eksponering for benmarg;
• lidelser som påvirker NAs arbeid: hodepine, stivhet, ataksi, døsighet og tretthet, og i tillegg kramper, skjelvinger, desorientering i rommet, koordinasjonsforstyrrelse og polyneuropati. Forvirring, forbigående tap av bevissthet og uro er også notert;
• systemiske lidelser: frysninger, dyspné, feber og systemisk svakhet;
• problemer med mage -tarmkanalen: metallsmak, diaré, smakeforstyrrelse, tap av matlyst, oppkast, tørr munn, belagt tunge, epigastriske smerter og kvalme;
• symptomer forbundet med det hepatobiliære systemet: en økning i leverenzymer, gulsott, hepatotoksisitet og en forstyrrelse av det biokjemiske nivået av leverfunksjon;
• immunlesjoner: tegn på intoleranse, inkludert Quinckes ødem og anafylaksi;
• lidelser som påvirker det subkutane laget av epidermis: urticaria, kløe, epidermale utslett og hudhyperemi;
• invasjoner med infeksjoner: forverring av candidiasis;
• andre: brudd knyttet til arbeidet med CVS (blant dem en reduksjon i blodtrykksverdiene) og mørkere urinskygge.

Overdose

Ved forgiftning kan det oppstå bivirkninger av legemidler med en mer uttalt intensitet.

Symptomatiske prosedyrer utføres; stoffet har ingen anitdote. Ved kramper bør pasienten administreres diazepam.

Interaksjoner med andre legemidler

Det er forbudt å ta alkoholholdige drikker i løpet av behandlingsperioden, så vel som i løpet av de neste minst 3 dagene etter at den er avsluttet.

Ornidazol forsterker aktiviteten til orale kumarinantikoagulantia, og derfor må doseringen justeres.

Bruk i kombinasjon med fenobarbital og andre enzyminduktorer reduserer sikt for intra-serum sirkulasjon av ornidazol; samtidig øker enzymhemmere (blant dem cimetidin) tvert imot.

Ornidazol forlenger den muskelavslappende effekten av vecuroniumbromid.

Lagringsforhold

Tiberal må oppbevares på et mørkt sted, utilgjengelig for små barn. Temperaturindikatorer - ikke mer enn 30 ° С.

Holdbarhet

Tiberal kan brukes i en femårsperiode fra fremstillingsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analoger av legemidler er Novizol, Flagil med Naxogin, Ornisid og Orgil med Tiniba.