Tiberal

Tiberal er et legemiddel som brukes mot amøbiasis og andre protozoinfeksjoner. Det er et derivat av nitroimidazol og inneholder virkestoffet ornidazol.

Ornidazol er et antibakterielt antiprotozoalt stoff, som er et derivat av elementet 5-nitroimidazol. Prinsippet bak den terapeutiske effekten av det DNA-tropiske midlet er basert på den selektive effekten på mikrober som har enzymsystemer som kan gjenopprette nitrogruppen og samtidig katalysere proteininteraksjon i kategorien nitroforbindelser med ferridoksiner. [ 1 ]

Indikasjoner Tiberal

Det brukes mot trichomoniasis, amøbiasis eller giardiasis.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av tabletter - 10 stykker i en cellepakke; det er 1 slik pakke i en pakke.

Farmakodynamikk

Den viser aktivitet mot vaginale trichomonas, dysenteriske amøber, Giardia intestinalis, og også mot individuelle anaerobe bakterier (clostridier, bacteroides, fusobakterier) og anaerobe kokker.

Når legemidlet kommer inn i bakteriecellen, begynner det å virke, gjenoppretter nitrogruppen under påvirkning av mikrobielle nitroreduktaser, og stimulerer aktiviteten til tidligere gjenopprettet nitroimidazol. Produktene fra denne prosessen danner deretter bindinger med DNA, noe som fører til nedbrytning av det, og ødelegger også transkripsjon og DNA-replikasjon. [ 2 ]

Samtidig har de metabolske komponentene i legemidlet en cytotoksisk effekt og ødelegger bakteriens cellulære respirasjon.

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Oralt administrert ornidazol absorberes med høy hastighet i mage-tarmkanalen. Den gjennomsnittlige absorpsjonshastigheten er 90 %. Legemidlet når intraplasmatisk Cmax-nivå innen 3 timer.

Distribusjonsprosesser.

Proteinsyntesen til ornidazol er 13 %. Den aktive komponenten går inn i cerebrospinalvæsken og andre væsker, samt inn i vev.

Plasmaverdiene for legemidlet ligger innenfor 6–36 mg/l (dette er det optimale nivået ved bruk av legemidlet). Ved gjentatt bruk av Tiberal (med 12-timers intervaller) i doser på 0,5 og 1 g er akkumuleringskoeffisienten for stoffet hos frivillige 1,5–2,5.

Utvekslingsprosesser.

Legemidlet er involvert i intrahepatisk metabolisme med dannelse av slike metabolske elementer som 2-hydroksymetyl og α-hydroksymetyl. Disse komponentene har svakere aktivitet mot vaginale trikomonader og anaerober (sammenlignet med uendret ornidazol).

Utskillelse.

Halveringstiden er 13 timer. Med en enkelt dose av legemidlet skilles 85 % av dosen ut i løpet av de første 5 dagene, hovedsakelig i form av metabolske komponenter. Omtrent 4 % av den administrerte dosen skilles ut uendret gjennom nyrene.

Dosering og administrasjon

Tiberal tas oralt, etter måltider.

Behandling av trichomoniasis.

Tabletter med et volum på 0,5 g brukes i regimer med en enkelt dose eller 5-dagers behandling.

Det er nødvendig å ta hensyn til at administrering av ornidazol kan forårsake visse lidelser (varme, rødhet, oppkast, nummenhet og kvalme, samt tinnitus eller hypotensjon). Det er også forbudt å drikke alkohol i minst 3 dager etter bruk av legemidlet.

Når du bruker medisinen én gang, bør du ta en dose på 1,5 g (3 tabletter per dose, om kvelden). I løpet av en 5-dagers kur, ta 2 tabletter per dag (1 om morgenen og 2 om kvelden).

For å forhindre muligheten for tilbakefall, bør pasientens seksuelle partner gjennomgå et lignende kurs.

Størrelsen på en enkelt daglig dose for et barn er 25 mg/kg.

Bruk ved amøbiasis.

For en slik sykdom kan følgende behandlingsregimer brukes: for amøbisk dysenteri utføres en 3-dagers behandlingssyklus; for andre typer amøbiasis kreves en 5-10-dagers behandlingssyklus.

For en 3-dagers terapeutisk kur bør barn som veier over 35 kg og voksne ta 3 tabletter i 1 kveldsdose (personer som veier over 60 kg bør ta 4 tabletter - 2 om morgenen og 2 om kvelden). For et barn som veier mindre enn 35 kg er størrelsen på en enkeltdose 40 mg/kg.

Ved en 5-10-dagers syklus for et barn som veier mer enn 35 kg og en voksen, er det nødvendig å ta 2 tabletter per dag (1 om morgenen og 1 om kvelden). For et barn som veier mindre enn 35 kg - er 1-gangs dose 25 mg/kg.

Terapi for giardiasis.

En 1-2-dagers behandlingssyklus gjennomføres. Voksne og barn som veier mer enn 35 kg tar 3 tabletter per dag (til 1 kveldsbruk). Den daglige porsjonsstørrelsen for barn som veier mindre enn 35 kg er 40 mg/kg.

Bruk hos personer med leversvikt.

I alvorlige tilfeller av lidelsen bør intervallet mellom medisinering dobles.

• Søknad for barn

Medisinen kan brukes i pediatri.

Bruk Tiberal under graviditet

Under eksperimentell testing av legemidlet ble det ikke observert noen toksiske eller teratogene effekter på fosteret.

På grunn av mangelen på kontrollerte tester av legemidlet som involverer gravide kvinner, er bruk i de tidlige stadiene av svangerskapet eller under amming kun tillatt ved strenge indikasjoner, i tilfeller der den sannsynlige fordelen ved å ta Tiberal er større enn risikoen for negative konsekvenser for fosteret/spedbarnet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse mot den aktive komponenten eller andre elementer i legemidlet eller andre derivater av nitroimidazol;
• lesjoner som påvirker sentralnervesystemet (hjerneskade, epilepsi, multippel sklerose);
• blodsykdommer eller andre hematologiske patologier.

Bivirkninger Tiberal

Bivirkninger inkluderer:

• lesjoner assosiert med hematopoietisk system og lymfe: nøytro- eller leukopeni og tegn på påvirkning av benmargen;
• lidelser som påvirker nervesystemets funksjon: hodepine, rigiditet, ataksi, døsighet og tretthet, samt kramper, skjelvinger, desorientering i rommet, koordinasjonsforstyrrelser og polynevropati. Forvirring, forbigående bevissthetstap og agitasjon er også observert;
• systemiske lidelser: frysninger, dyspné, feber og systemisk svakhet;
• problemer med mage-tarmfunksjonen: metallisk smak, diaré, smaksforstyrrelser, tap av appetitt, oppkast, xerostomi, belagt tunge, smerter i epigastriet og kvalme;
• symptomer relatert til lever- og galdeveissystemet: økte leverenzymnivåer, gulsott, hepatotoksisitet og unormal biokjemisk leverfunksjon;
• immunforstyrrelser: tegn på intoleranse, inkludert Quinckes ødem og anafylaksi;
• lidelser som påvirker det subkutane laget med epidermis: urtikaria, kløe, epidermale utslett og hudhyperemi;
• invasjoner med infeksjoner: forverring av candidiasis;
• Andre: lidelser forbundet med funksjonen til det kardiovaskulære systemet (inkludert reduksjon i blodtrykk) og mørkfarging av urinfargen.

Overdose

Ved forgiftning kan det utvikles mer alvorlige bivirkninger av legemidlet.

Symptomatiske prosedyrer utføres; legemidlet har ingen motgift. Ved kramper bør diazepam administreres til pasienten.

Interaksjoner med andre legemidler

Det er forbudt å konsumere alkoholholdige drikker i løpet av behandlingsperioden, samt i minst 3 dager etter at den er fullført.

Ornidazol forsterker aktiviteten til oralt administrerte kumarinantikoagulantia, og doseringen må derfor justeres.

Bruk i kombinasjon med fenobarbital og andre enzymindusere reduserer ornidazols intraserumsirkulasjonstid; samtidig øker enzymhemmere (inkludert cimetidin) den derimot.

Ornidazol forlenger den muskelavslappende effekten av vekuroniumbromid.

Lagringsforhold

Tiberal skal oppbevares mørkt, utilgjengelig for små barn. Temperaturindikatorer - ikke mer enn 30 °C.

Holdbarhet

Tiberal kan brukes i en periode på 5 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analoger av legemidlet er medisinene Novizol, Flagyl med Naxodgin, Ornisid og Orgil med Tiniba.