Tefor

Tefor er et hypoglykemisk legemiddel til oral bruk.

Metformin er et oralt administrert hypoglykemisk middel som tilhører biguanid-undergruppen, som har antihyperglykemisk aktivitet. [ 1 ]

Metforminhydroklorid bidrar til å stimulere insulinsekresjonsprosesser og fører ikke til utvikling av hypoglykemi. Det aktive elementet har en positiv effekt på lipidmetabolismen – reduserer LDL-kolesterol, totalt kolesterol og triglyserider. [ 2 ]

Indikasjoner Tefor

Det brukes til behandling av diabetes mellitus type 2 (ikke-insulinavhengig form) ved manglende effekt av diettbehandling (spesielt hos overvektige personer).

I kombinasjon med insulin foreskrives det ved diabetes mellitus type 1, spesielt ved alvorlig fedme ledsaget av sekundær insulinresistens.

Utgivelsesskjema

Det medisinske elementet frigjøres i form av tabletter - 10 stykker per blisterpakning; det er 3 slike pakker inne i pakken.

Farmakodynamikk

Den hypoglykemiske effekten ved bruk av metformin oppnås på tre måter:

• hemming av intrahepatiske glukosebindingsprosesser – ved å bremse glukoneogenesen med glykogenolyse;
• økt cellulær følsomhet for insulin med økt perifer penetrasjon og utnyttelse av glukose av muskler;
• stimulering av intracellulær kollagenbinding og økt glukosetransport inn i cellemembranregionen.

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Metformin absorberes i tynntarmen og tolvfingertarmen. Stoffet når plasma Cmax og maksimal antidiabetisk effekt etter 2–4 timer fra administreringsøyeblikket. Biotilgjengelighetsnivået er 50–60 %.

Distribusjonsprosesser.

Små mengder metforminhydroklorid syntetiseres med protein. Noe av stoffet omdannes også til røde blodlegemer.

Uttak.

Halveringstiden til metformin er 9–12 timer. Det skilles ut uendret i urinen.

Dosering og administrasjon

Doseringsstørrelsen på medisinen velges individuelt, tatt hensyn til blodsukkernivået.

Startdosen er 0,5–1 g per dag. Etter 10–15 dager kan porsjonen gradvis økes (med tanke på glykemiske indikatorer). Størrelsen på standard vedlikeholdsporsjon er 1,5–2 g per dag. Maksimal tillatt daglig dose er 3 g.

For å lindre negative symptomer forbundet med mage-tarmkanalen, bør den daglige dosen deles inn i 2-3 doser. Tablettene tas med eller etter mat; det er ikke nødvendig å tygge dem.

Kursvarigheten velges under hensyntagen til alvorlighetsgraden av patologien.

• Søknad for barn

Tefor er ikke indisert i pediatrisk behandling.

Bruk Tefor under graviditet

Det finnes ingen epidemiologisk informasjon om bruk av Tefor under graviditet, og det er derfor det ikke foreskrives i denne perioden. Hos gravide reguleres blodsukkernivået ved hjelp av insulin – for å redusere sannsynligheten for medfødte misdannelser forbundet med ukontrollert glykemi.

Det finnes ingen kliniske data om hvorvidt metforminhydroklorid skilles ut i morsmelk, og det er derfor det ikke foreskrives under amming.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse mot den aktive komponenten eller andre elementer i legemidlet;
• komatøs tilstand, diabetisk ketoacidose og diabetisk koma;
• nyresvikt eller svekket nyrefunksjon (kreatininclearance-nivået er <60 ml per minutt);
• akutte stadier av tilstander som kan påvirke nyrefunksjonen: dehydrering, alvorlig infeksjon, intravaskulær administrering av jodkontrastmidler og sirkulasjonssjokk;
• alkoholisme;
• aktive eller kroniske former for tilstander som kan fremkalle hypoksi: respirasjons- eller hjertesvikt, sirkulasjonssjokk eller nylig hjerteinfarkt;
• leukemi;
• leversvikt;
• aktiv form for alkoholforgiftning;
• hypovitaminose type B1;
• alvorlige skader eller operasjoner (som krever insulinbehandling);
• melkesyreacidose (også tilstede i anamnesen);
• bruk i en periode på minst 2 dager før eller etter røntgenbilder eller radioisotopprosedyrer med bruk av et jodkontrastelement;
• lavkaloridiett (mindre enn 1000 kalorier per dag).

Det er forbudt å foreskrive til personer over 60 år som er engasjert i tungt fysisk arbeid - på grunn av høy sannsynlighet for å utvikle laktat-type acidose.

Bivirkninger Tefor

Bivirkninger inkluderer:

• Fordøyelsesdysfunksjon: oppkast, oppblåsthet, metallisk smak, smaksendring, kvalme, magesmerter, diaré og tap av matlyst observeres hovedsakelig. Ofte utvikler slike tegn seg i den innledende fasen av behandlingen og forsvinner av seg selv etter hvert som den fortsetter. Vekttap observeres av og til. For å lindre negative symptomer bør legemidlet tas sammen med mat eller umiddelbart etter det, 2-3 ganger daglig. En gradvis økning i dosering bidrar også til å forbedre toleransen for legemidlet. Hvis tegn på dyspepsi er konstant tilstede, bør behandlingen seponeres;
• forstyrrelser i nervesystemet: smaksforstyrrelser observeres ofte. Angst, tretthet, hodepine og svakhet forekommer av og til;
• epidermale lesjoner: kløe, urtikaria, rødhet og utslett forekommer sporadisk;
• problemer med metabolske prosesser: melkesyreacidose utvikler seg av og til. Det er mulig at absorpsjonen av folsyre og cyanokobalamin kan svekkes, samt at serumverdiene deres kan synke, med påfølgende utvikling av megaloblastisk anemi (ved langvarig bruk av legemidlet);
• Forstyrrelser forbundet med lever- og galdeveissystemet: individuelle tilfeller med endringer i funksjonsverdier under levertester eller utvikling av hepatitt er observert. Leverfunksjonen gjenopprettes etter seponering av metformin.

Overdose

Hypoglykemi observeres ikke ved administrering av doser opptil 85 g, men med slike doser kan forekomst av laktatacidose observeres. Risikofaktorer sammen med store doser Tefor øker sannsynligheten for ovennevnte lidelse.

Tidlige tegn på lidelsen inkluderer oppkast, magesmerter, diaré, kvalme, feber og muskelsmerter; svimmelhet, pustevansker og bevissthetstap kan forekomme, samt utvikling av en komatøs tilstand.

Hvis symptomer på laktatacidose utvikles, bør behandlingen seponeres og pasienten legges inn på sykehus umiddelbart, hvoretter diagnosen kan bekreftes ved å bestemme laktatnivået. Infusjonsprosedyrer utføres, samt (i alvorlige tilfeller) hemodialyse. I tillegg iverksettes symptomatiske tiltak.

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet bør ikke brukes sammen med alkoholholdige drikker, siden akutt alkoholforgiftning øker sannsynligheten for å utvikle melkesyreacidose, spesielt i tilfeller av redusert vekt, sult eller leversvikt.

Det er forbudt å bruke det sammen med jodkontrastmidler, siden intravenøs administrering av disse i radiologi kan forårsake nyresvikt, noe som kan føre til akkumulering av metforminhydroklorid og utvikling av laktatacidose. Det er nødvendig å avbryte behandlingen med legemidlet før prosedyren og ikke bruke det i minst 48 timer etter at studien er avsluttet.

Topiske og generelle GCS, tiazider med andre diuretika, gestagener, østrogener og andre stoffer med hormonell effekt, β-agonister, fenotiaziner og midler som blokkerer virkningen av Ca-kanaler, viser en hyperglykemisk effekt. Derfor er det nødvendig å kontinuerlig overvåke blodsukkerverdiene når de kombineres med disse legemidlene, spesielt i begynnelsen av behandlingen. Om nødvendig kan antidiabetisk behandling velges for bruksperioden med disse legemidlene og etter at de er fullført.

Legemidlet viser synergistisk aktivitet når det brukes sammen med insulin, sulfonylurea-derivater og akarbose.

Legemidlets biotilgjengelighet øker når det administreres sammen med famotidin, amilorid, morfin, samt med cimetidin, digoksin, triamteren og kinidin. I tillegg inneholder listen stoffer som blokkerer virkningen av kalsiumkanaler, trimetoprim med prokainamid og ranitidin.

Når det kombineres med furosemid, øker serumverdiene av Tefor, og halveringstiden og indikatorene for furosemid reduseres.

Bruk med probenecid, rifampicin, klofibrat, salisylater, propranolol og sulfonamider krever en reduksjon i doseringen av legemidlet.

Legemidler som kan fremkalle hyperglykemi (vanndrivende midler, skjoldbruskkjertelhormoner, glukokortikosteroider, metionin, sympatomimetika og isoniazid) kan svekke effekten av Tefor.

Reserpin med klonidin og guanetidin, samt midler som blokkerer aktiviteten til ß-adrenerge reseptorer (taenolol med propranolol), kan forårsake alvorlig hypoglykemi når de tas over lengre tid.

Bruk av metformin øker utskillelsen av kumarinderivater, og det er derfor blodkoagulasjonsfunksjonen bør overvåkes hos personer som bruker denne kombinasjonen.

ACE-hemmere kan fremkalle hypoglykemi, og det er derfor det kan være nødvendig å justere antidiabetisk behandling når man bruker legemidler sammen med dem.

Salisylater med MAO-hemmere, sulfonamider og andre legemidler med hypoglykemisk effekt endrer effekten av metforminhydroklorid.

Symptomer på hypoglykemi (som tremor) kan maskeres av β-adrenerge blokkere.

Kationiske stoffer (inkludert morfin, trimetoprim og ranitidin med amilorid, vankomycin og prokainamid med digoksin, samt kinidin og cimetidin) og legemidler som skilles ut via tubulær sekresjon kan redusere utskillelseshastigheten til metforminhydroklorid (med varierende intensitetsgrad).

Lagringsforhold

Tefor må oppbevares beskyttet mot små barn, sollys og fuktighet. Temperaturnivå – maksimalt 30 °C.

Holdbarhet

Tefor er godkjent for bruk innen en periode på 36 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analogene til legemidlet er Glucophage, Panfor med Bagomet, Metfogama og Insufor.