Sulpirid

Sulpirid er et legemiddel som brukes i medisin som et antipsykotikum.

1. Virkningsmekanisme: Legemidlet tilhører en gruppe legemidler som kalles antipsykotika eller nevroleptika. Det virker ved å blokkere dopaminreseptorer i sentralnervesystemet. Dette bidrar til å redusere symptomer på psykose som hallusinasjoner, vrangforestillinger, angst og aggresjon.
2. Bruk: Sulpirid brukes ofte til å behandle schizofreni og andre psykotiske lidelser, inkludert akutt og kronisk psykose, manisk-depressive tilstander og Guillain-Barré syndrom.
3. Dosering og administrasjonsmåte: Doseringen av sulpirid avhenger av alvorlighetsgraden av pasientens tilstand og legens anbefalinger. Legemidlet tas vanligvis oralt i form av tabletter eller kapsler. Doseringen kan startes med en liten dose, som deretter gradvis kan økes avhengig av behandlingens effektivitet og pasientens toleranse.
4. Bivirkninger: Legemidlet kan forårsake ulike bivirkninger som døsighet, svimmelhet, fordøyelsesforstyrrelser, munntørrhet, vektendringer, søvnforstyrrelser, redusert sexlyst og ekstrapyramidale forstyrrelser (bevegelsesforstyrrelser).
5. Kontraindikasjoner og forholdsregler: Sulpirid er kontraindisert ved allergi mot legemidlet, og anbefales ikke ved akutt alkoholforgiftning, ved nedsatt nyre- og leverfunksjon, under graviditet og amming, samt ved alvorlige hjerterytmeforstyrrelser. Ved bruk av sulpirid er det viktig å følge legens anbefalinger og regelmessig overvåke pasientens tilstand.

Indikasjoner Sulpirid

1. Schizofreni: Legemidlet brukes til å behandle schizofreni, en alvorlig psykisk lidelse preget av forstyrrelser i tenkning, persepsjon og atferd.
2. Andre psykiatriske lidelser: Legemidlet kan også brukes i behandling av andre psykiatriske lidelser som psykotiske tilstander, vrangforestillinger, manisk-depressive syndromer og panikkanfall.
3. Angstlidelser: I noen tilfeller kan sulpirid foreskrives for behandling av angstlidelser, spesielt hvis det er tilhørende symptomer som panikkanfall, fobier eller tvangslidelse.
4. Guillain-Barré syndrom: Legemidlet kan brukes i behandlingen av Guillain-Barré syndrom, som er en akutt og akutt tilbakevendende psykose karakterisert ved affektive forsvinninger, aggresjon og panikkanfall.
5. Atferdsforstyrrelser hos barn: Noen ganger kan legemidlet foreskrives for å behandle atferdsforstyrrelser hos barn, som hyperaktivitet, aggressiv atferd eller nevrotiske symptomer.

Utgivelsesskjema

1. Kapsler

• Beskrivelse: Legemidlet er oftest tilgjengelig i form av kapsler, som er praktiske for oral administrasjon.
• Dosering: Kapsler inneholder vanligvis 50 mg til 200 mg sulpirid.

2. Piller

• Beskrivelse: Tabletter er en alternativ form til kapsler, og er også beregnet for oral administrasjon.
• Dosering: Tabletter kan inneholde varierende mengder sulpirid, tilsvarende kapsler.

3. Injeksjonsvæske, oppløsning

• Beskrivelse: Legemidlet kan også være tilgjengelig som en injeksjonsvæske, som brukes for raskere lindring av symptomer når oral administrering ikke er mulig eller ineffektiv.
• Dosering: Løsningen inneholder vanligvis en viss mengde sulpirid per milliliter og administreres intramuskulært eller intravenøst på et helseinstitusjon.

4. Suspensjon til oral administrasjon

• Beskrivelse: Den orale flytende formen av sulpirid er spesielt egnet for pasienter som har problemer med å svelge faste doseringsformer.
• Dosering: Innholdet av sulpirid i suspensjon er likt som i kapsler og tabletter.

Farmakodynamikk

Sulpirid er et antipsykotisk legemiddel som hovedsakelig virker ved å blokkere dopamin D2-reseptorer i sentralnervesystemet. Denne mekanismen er karakteristisk for typiske førstegenerasjons antipsykotika, også kjent som nevroleptika.

Blokkering av dopaminreseptorer i ulike områder av hjernen fører til en reduksjon i dopaminerg aktivitet, noe som kan bidra til å redusere psykotiske symptomer som hallusinasjoner, vrangforestillinger og tankeforstyrrelser.

Legemidlet har også en viss aktivitet mot serotonin, histamin og noen andre reseptorer, noe som kan påvirke dets farmakologiske effekter.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Legemidlet absorberes vanligvis godt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Maksimal konsentrasjon nås vanligvis 2–6 timer etter administrering.
2. Distribusjon: Den har et middels distribusjonsvolum og kan trenge gjennom blod-hjerne-barrieren og nå sentralnervesystemet.
3. Proteinbinding: Sulpirid binder seg til blodplasmaproteiner på et nivå på omtrent 40–45 %.
4. Metabolisme: Legemidlet metaboliseres i leveren, hvor det gjennomgår glukuronidering og oksidasjon. Hovedmetabolittene er sulfoksid og sulfonylmetyl.
5. Utskillelse: Mesteparten av sulpirid skilles ut gjennom nyrene som metabolitter, hovedsakelig innen de første 24 timene etter administrering.
6. Sulpirids eliminasjonshalveringstid er omtrent 8–10 timer, noe som betyr at mesteparten av legemidlet elimineres fra kroppen innen 24 timer.

Dosering og administrasjon

Måter å bruke:

Sulpirid kan tas oralt i tablett- eller kapselform, eller gis ved injeksjon (intramuskulært eller intravenøst) hvis raskere virkning er nødvendig eller hvis oral administrering ikke er mulig.

• Til oral bruk: Tabletter eller kapsler bør tas med vann, helst under eller etter måltider for å minimere magesmerter.
• Injeksjonsadministrasjon: Sulpirid injeksjon administreres av helsepersonell for tilstander som krever rask korrigering av symptomer.

Doseringer:

Doseringen av sulpirid avhenger av den spesifikke sykdommen, dens alvorlighetsgrad og pasientens respons på behandlingen.

Voksne:

• Psykiatriske lidelser (f.eks. schizofreni, depresjon):

  • Oral: Start vanligvis med 200–400 mg daglig, fordelt på 2–3 doser. Avhengig av behandlingsrespons og toleranse kan dosen økes til 600–1200 mg daglig.
  • Injeksjoner: Dosering og regime bestemmes av behandlende lege.

• Dyspeptiske lidelser (f.eks. forsinket magetømming):

  • Oral: Vanligvis 50 mg 3 ganger daglig før måltider.
  • Injeksjoner: Kan brukes for rask lindring av symptomer, dosering bestemmes av lege.

Eldre pasienter:

• Dosen for eldre pasienter bør reduseres på grunn av mulig nedbremsing av metabolske prosesser og risiko for bivirkninger. Startdosen kan være 1/2 av voksendosen.

Spesielle instruksjoner:

• Nyresvikt: Ved nyresvikt bør dosen justeres nedover fordi sulpirid skilles ut av nyrene.
• Behandlingsvarighet: Bruksvarigheten og muligheten for seponering av behandlingen bør bestemmes av behandlende lege.
• Bivirkninger: Ekstrapyramidale symptomer som tremor, rigiditet, bradykinesi og mulige endokrine forstyrrelser (f.eks. gynekomasti, menstruasjonsforstyrrelser) bør overvåkes.

Bruk Sulpirid under graviditet

Bruk av sulpirid under graviditet bør kun utføres på strenge medisinske indikasjoner og under medisinsk tilsyn. Effekten av sulpirid på graviditet er ikke fullt ut undersøkt, og sikkerheten for fosteret er ikke fastslått.

Under graviditet bør sulpirid kun foreskrives når fordelene for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret. Legen bør nøye vurdere indikasjonene for bruk og diskutere med pasienten for å ta en informert beslutning om hvorvidt legemidlet skal brukes i denne situasjonen.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for sulpirid eller andre komponenter i legemidlet bør unngå bruk på grunn av risikoen for allergiske reaksjoner.
2. Parkinsonisme: Legemidlet er kontraindisert ved parkinsonisme og pasienter med andre ekstrapyramidale lidelser, da det kan forverre symptomene og forverre tilstanden.
3. Alvorlig lever- eller nyresvikt: Hos pasienter med alvorlig lever- eller nyresvikt anbefales bruk av sulpirid med forsiktighet eller under medisinsk tilsyn, da metabolismen kan være svekket.
4. Hjerte- og karsykdommer: Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med hjerte- og karsykdommer som arteriell hypertensjon, hjertesvikt eller åreforkalkning.
5. Anfallssyndrom: Ved anfallslidelser, inkludert en historie med epilepsi, kan bruk av sulpirid øke risikoen for anfall.
6. Kontraindisert legemiddel: Legemidlet er kontraindisert ved samtidig bruk med visse legemidler som monoaminoksidasehemmere (MAO-hemmere) og antiparkinsonmedisiner.
7. Graviditet og amming: Bruk av sulpirid under graviditet og amming kan være uønsket med mindre de potensielle fordelene vurderes å oppveie de mulige risikoene.
8. Barn og ungdom: Data om sikkerhet og effekt av sulpirid hos barn og ungdom kan være begrenset, derfor krever bruk i denne pasientgruppen spesiell oppmerksomhet og streng forskrivning av en lege.

Bivirkninger Sulpirid

1. Ekstrapyramidale symptomer: Denne gruppen omfatter skjelvinger, gestikulering, muskelkramper, akinesi (nedsatt motorisk aktivitet) og dyskinesi (uvanlige, ufrivillige bevegelser). Disse symptomene kan være spesielt alvorlige hos eldre pasienter.
2. Døsighet og tretthet: Legemidlet kan forårsake døsighet og redusert aktivitet, noe som kan påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.
3. Munntørrhet: Pasienter kan oppleve en følelse av munntørrhet, noe som kan føre til ubehag og redusert spyttproduksjon.
4. Fordøyelsesforstyrrelser: Mage-tarmforstyrrelser som kvalme, oppkast, diaré, forstoppelse eller økt appetitt kan forekomme.
5. Erektil dysfunksjon og urinveisforstyrrelser: Noen menn kan oppleve ereksjonsproblemer og redusert libido, samt urinveisforstyrrelser som urinretensjon eller hyppig vannlating.
6. Forhøyet prolaktinnivå: Langvarig bruk av sulpirid kan føre til en økning i prolaktinnivået i blodet, noe som kan føre til gynekomasti (forstørrelse av melkekjertlene hos menn) og galaktoré (utskillelse av melk fra melkekjertlene hos menn og kvinner).
7. Allergiske reaksjoner: I sjeldne tilfeller kan allergiske reaksjoner som hudutslett, kløe, urtikaria eller angioødem forekomme.

Overdose

En overdose av sulpirid kan forårsake alvorlige bivirkninger som anfall, hypertermi, ekstrapyramidale symptomer (bevegelsesforstyrrelser), redusert blodtrykk, takykardi, koma, arytmier og til og med død.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Legemidler som påvirker sentralnervesystemet (SNS): Legemidlet kan forsterke effekten av andre legemidler som påvirker CNS, som alkohol, sovepiller, beroligende midler, antidepressiva og noen antihistaminer. Dette kan føre til økt sedasjon og redusert respons fra omverdenen.
2. Antiparkinsonmedisiner: Sulpirid kan redusere effekten av antiparkinsonmedisiner som levodopa, karbidopa eller andre antiparkinsonmidler. Dette skyldes den antagonistiske effekten av sulpirid på dopaminreseptorer.
3. Antikonvulsiva: Legemidlet kan øke effekten av antikonvulsiva som fenytoin eller karbamazepin, noe som kan føre til økt risiko for anfall.
4. Antihypertensive legemidler: Sulpirid kan øke den hypotensive effekten av antihypertensive legemidler som betablokkere eller angiotensin-konverterende enzymhemmere (ACE-er), noe som kan føre til økt risiko for hypotensive reaksjoner.
5. Legemidler som påvirker hjerterytmen: Legemidlet kan øke kardiotoksisiteten til legemidler som påvirker hjerterytmen, som antiarytmika, antidepressiva eller antihistaminer, noe som kan føre til økt risiko for arytmier.