Sildenafil

Sildenafil er et stoff som har en perifer effekt (det er et stoff med en selektiv hemmende effekt på cGMP, en spesifikk komponent i PDE-5).

Denne medisinen brukes til å stimulere ereksjon hos personer med erektil dysfunksjon, og i tillegg er den foreskrevet for behandling av pulmonal hypertensjon, fordi prinsippet om dens terapeutiske effekt er basert på evnen til vasodilatasjon. [1]

Indikasjoner Sildenafil

Det brukes hos menn med erektil dysfunksjon - i situasjoner der ereksjonen som vises hos en mann er utilstrekkelig for fullverdig seksuell kontakt (eller er helt fraværende i nærvær av seksuell stimulering).

I tillegg brukes medisinen til å behandle hypertensjon i lungene .

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av medisinen selges i tabletter - 1 eller 4 stykker hver i en cellepakke; 1 pakke i en bunt.

Farmakodynamikk

Sildenafil hjelper til med å slappe av de glatte musklene i corpus cavernosum, samt utvide penisårene, noe som øker intrakorporealt trykk. En økning i blodvolum inne i hulrom fører til kompresjon av venøs seng, etterfulgt av nedsatt venøs blodutstrømning. Som et resultat er det ingen utstrømning av blod fra penisens grottevev, som lar deg oppnå ereksjon under påvirkning av en seksuell stimulans.

Legemidlet har ikke en direkte avslappende effekt på corpus cavernosum; det øker volumet av produsert NO og forbedrer den avslappende aktiviteten i forhold til hulrom. Under en seksuell reaksjon forårsaker sildenafil frigjøring av elementet NO og undertrykkelse av PDE-5, noe som fører til en økning i cGMP-indikatorer, avslapning av glatte muskler, samt en økning i intensiteten av blodfylling i hulrommet av penis. [2]

Fordi PDE-5 ikke bare er tilstede inne i penisens corpus cavernosum, men også inne i lungekarene, ble det under testingen funnet at sildenafil er veldig effektivt som et stoff som bremser aktiviteten til PDE-5 ved lungelidelse hypertensjon (den resulterende innsnevring av lumen i lungekarene). Utvidelsen av blodårene som befinner seg inne i vevene i lungene, som i tilfellet med terapi for problemer med ereksjon, skjer i forbindelse med NO -aktiviteten.

Under kliniske studier ble det avslørt at Sildenafil har en mye mer uttalt effekt på PDE-5 sammenlignet med andre PDE-isoenzymer.

Farmakokinetikk

Sildenafil har høye absorpsjonshastigheter etter oral administrering. Biotilgjengelighetsnivået er i gjennomsnitt 40% (i området 25-63%). Blodverdier av Cmax når de inntas på tom mage på 0,1 g av stoffet er lik 18 ng / ml og noteres etter 0,5-2 timer.

Men samtidig bør det tas i betraktning at forbruket av fet mat påvirker absorpsjonen av stoffet negativt - Tmax -indikatoren forlenges med 1 time, og Cmax -verdiene reduseres med 29%.

Vd -nivået av stoffet er 105 liter, og hastigheten for intraplasmisk proteinsyntese er 96%.

Legemidlet deltar i metabolske prosesser ved hjelp av mikrosomale intrahepatiske isoenzymer, der N-desmetylmetabolitt, som har medisinsk aktivitet, dannes (dets aktivitet er lik 50% av effekten av sildenafil), som også gjennomgår biotransformasjon.

Halveringstiden til en komponent i terminalfasen er 3-5 timer. Stoffet skilles hovedsakelig ut i avføring i form av metabolske elementer (80%); ca 13% mer utskilles under nyresekresjon (med urin).

Det er også nødvendig å ta i betraktning at hos eldre, på grunn av aldersrelaterte endringer som påvirker utviklingen av fysiologiske reaksjoner, reduseres legemiddelklaring og blodverdier betydelig (med 40%).

Alvorlige forstyrrelser i nyrearbeidet fører til en signifikant nedgang i nivået av legemiddelklarering og en økning i henholdsvis AUC og Cmax -verdier med 100%, så vel som 88% i forhold til verdiene hos personer uten historie av nedsatt nyrefunksjon.

Levercirrhose forårsaker også en reduksjon i clearance av sildenafil og en økning i Cmax med en AUC på omtrent 47% og 84%.

Bruk Sildenafil under graviditet

Sildenafil brukes ikke til å behandle kvinner.

Kontra

Det er kontraindisert å bruke ved alvorlig personlig intoleranse overfor sildenafil, og i tillegg ved behandling med nitrater eller NO -donorer.

I tillegg brukes ikke medisinen mot slike lidelser:

• svært høyt blodtrykk (mer enn 170/110 mm Hg) eller overdreven redusert (mindre enn 90/50 mm Hg);
• iskemisk hjerneslag eller hjerteinfarkt påført de siste seks månedene;
• arytmi, som er alvorlig;
• HF eller angina pectoris.

Bivirkninger Sildenafil

De viktigste sideskiltene:

• lesjoner i sentralnervesystemet: svimmelhet, arefleksi, hodepine, søvnforstyrrelser, varmefølelse med blodspyling i ansiktet, skjelvinger, smerter av nevrologisk karakter, og i tillegg til besvimelse, asteni, depresjon, parestesi og hypestesi;
• forstyrrelser i sanseorganene: forstyrrelser i visuell aktivitet, inkludert konjunktivitt, fargeblindhet, grå stær, tap av klarhet i synsobjekter, fotofobi, blødninger i øyeeplet, mydriasis, smerter som påvirker øyebollene og xeroftalmi. I tillegg kan alvorlig hørselshemming utvikles, noen ganger når det helt tap, eller ørering eller smerter;
• lidelser som påvirker aktiviteten til ODA: økt muskeltonus, myalgi, muskelsvakhet, smerter i leddene, artralgi, brudd i senen, artrose eller leddgikt, samt synovitt eller tendosynovitt;
• problemer med hematopoietisk funksjon og CVS: økning i hjertefrekvens, reduksjon eller økning i blodtrykksverdier, iskemi som påvirker myokardiet, ortostatisk kollaps, hjertesvikt og angina pectoris, og i tillegg har funksjonell eller strukturell sykdom som påvirker sykdommen hjertemuskelen, hjertestans og avvik fra normale EKG -avlesninger. Det er også en nedgang i blodnivået av leukocytter eller erytrocytter, samt en forstyrrelse i intracerebral blodstrøm forbundet med økt dannelse av blodpropper;
• forstyrrelser i urogenitalsystemets arbeid: nocturia, enuresis, hevelse i kjønnsorganene, polyuri, infeksjon i urinrøret, blærebetennelse, svak orgasme eller fravær, samt brysthypertrofi og ejakulatoriske lidelser;
• lidelser i mage -tarmkanalen: dyspepsi, betennelse i spiserøret og problemer med svelging, tynning av avføring, gastralgi, kvalme, stomatitt, glossitt eller gingivitt, og i tillegg blødning i endetarmen, hyposalivasjon, gastroenteritt, gastritt eller kolitt og avvik fra normale indikasjoner for biokjemisk leveranalyse;
• problemer med respiratorisk aktivitet: dyspné, problemer med å puste gjennom nesen, forsterkning av hoste, bronkial hypersekresjon, laryngitt med faryngitt, rennende nese, bronkitt og bihulebetennelse, og i tillegg til symptomer på astma;
• metabolske forstyrrelser: gikt, hypernatremi, intens tørst, økning i blodvolumet av urinsyre, samt diabetes, som har en labil karakter (ledsaget av hypo- og hyperglykemi);
• dermatologiske lesjoner: kløe, urticaria, sår, vanlige herpes og ulike dermatitter;
• andre: ryggsmerter, influensalignende syndrom, utslett, tegn på vasodilatasjon, ulike patologier av smittsom opprinnelse, smerter i magen eller brystbenet og dysfunksjon i prostata, samt feber, sjokk, hyperhidrose, perifert ødem, allergi, lysfølsomhet og priapisme ( sjelden).

Overdose

Kliniske tester viser at med forgiftning med sildenafil kan det oppstå en økning i intensiteten av sidetegn.

Med utviklingen er det nødvendig å motta medisinsk hjelp med ytterligere symptomatiske tiltak. Det er også nødvendig å ta hensyn til at dialyse vil være ineffektiv - fordi sildenafil raskt syntetiseres med intraplasmisk protein.

Interaksjoner med andre legemidler

Bruken sammen med cimetidin eller erytromycin forårsaker en reduksjon i legemiddelklaring og en økning i plasmaverdiene.

Administrasjon i kombinasjon med saquinavir, indinavir eller ritonavir forårsaker en økning i Cmax -verdier i plasma, samt AUC for legemidlet.

Kombinasjon med itrakonazol eller ketokonazol øker plasmanivået av legemidler.

Bruk av simvastatin fører til utvikling av lav sannsynlighet for rabdomyolyse.

Kombinasjonen med nitrater forbedrer deres antihypertensive aktivitet.

Påføring i kombinasjon med natriumnitroprussid fører til forsterkning av den antiaggregatoriske effekten av denne komponenten.

Lagringsforhold

Sildenafil må oppbevares utilgjengelig for små barn, på et tørt og mørkt sted. I dette tilfellet bør temperaturindikatorene ikke være mer enn 30 ° C.

Holdbarhet

Sildenafil kan brukes i en 5-års periode fra markedsføringsdatoen for det terapeutiske stoffet.

Analoger

Analogene til medisinen er Maxigra, Taxier, Viagra, Revazio med Viasan, og i tillegg til Dynamico, Olmax Strong med Silafil og Vigrande med Tornetis. Også på listen er Vizarsin, Sildenafil citrate og Erexesil.

Anmeldelser

Sildenafil mottar gode anmeldelser fra pasienter - stoffet viser en rask og effektiv effekt, og eliminerer problemet med erektil dysfunksjon.