Sergolin

Sergolin er et stoff som påvirker arbeidet med CAS. Inkludert i gruppen av perifere vasodilatorer.

Indikasjoner Sergolina

Den brukes til terapi under slike forhold:

• Alzheimers sykdom, med moderat eller mild alvorlighetsgrad;
• vaskulær demens;
• kognitiv svikt presenil eller senil natur, mot der forringelse av mentale evner, atferdsmessige og følelsesmessige forstyrrelser, forverring av å konsentrere oppmerksomhet evne, humør labilitet, følelse av tretthet, svimmelhet, og i tillegg cochlea og vestibulær lidelser (øre ringing og hørselsforstyrrelse) ;
• forstyrrelser av perifer sirkulasjonsprosesser (Raynauds syndrom).

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av legemidlet fremstilt i tabletter, i mengden 14 stykker inne i en blisterpakke; Boksen inneholder 2 eller 4 av disse pakkene.

Farmakodynamikk

Nicergoline er et halvsyntetisk derivat av ergotalkaloider; har evnen til å passere inn i sentralnervesystemet. Denne komponenten har anti-aggregering, vasodilator og a-adrenolytisk effekt, og bidrar dessuten til forbedring av metabolske prosesser i sentralnervesystemet.

Nicergoline bidrar til å forbedre dynamikken i perifer og cerebral sirkulasjon og styrker den, samtidig som den svekker vaskulær motstand. Det reduserer også blodviskositeten, senker blodplateaggregasjonen, reduserer dannelsen av mikrothrombus, og bidrar til forbedring av oksygenbevegelsen, spesielt i hjernevævet.

Medisinen har en rekke neurofarmakologiske egenskaper. Den forsterker fangst og utnyttelse av glukose, og med den prosessen av nukleinsyrebiosyntese med proteiner i hjernevevet; Dessuten påvirker det systemer av ulike mediatorer og transformasjonsmekanismer. Nicergoline bidrar til å forbedre hjernens kolinergiske aktivitet, forbedrer transformasjonen av dopamin, spesielt innen mesolimbic-områdene (modulerende dopamin-endinger), og samtidig forbedrer mekanismene for signaloverføring gjennom celler (forsterker omdannelsen av fosfinositid og øker også translokasjonen av kalsiumavhengige proteinkinaseisoformer i membranen avdelinger).

Påvirkning på mental aktivitet.

Nicergolin stabiliserer elektroencefalografiavlesninger hos eldre og yngre pasienter med hypoksi. Stoffet øker a- og β-aktivitet, og reduserer dermed δ- og τ-aktivitet.

Hos personer med moderat demens av forskjellig opprinnelse (vaskulær demens eller Alzheimers sykdom) forårsaker langvarig terapi ved bruk av Sergolin (i 2-6 måneder) positive endringer i hjernens bioelektriske cerebrale aktivitet.

Farmakokinetikk

Nicergoline konsumeres absorberes nesten fullstendig og i høy hastighet (med 90-100%) og gjennomgår også en signifikant presystemisk metabolisme. De viktigste metabolske produktene av nicergolin, som dannes under presystemisk metabolisme, er komponentene av MDL og MDL. Plasma Cmax av legemidlet er notert etter 1-1,5 timer, MMDL - etter 60 minutter og MDL - etter 4 timer. Matvarer har ingen signifikant innvirkning på alvorlighetsgraden og absorpsjonshastigheten.

Mer enn 90% av stoffet syntetiseres med protein (det meste med glykoproteiner). Plasmaverdier av glykoproteiner øker med alderen, og i tillegg på grunn av akutt betennelse forårsaket av ondartede svulster eller stress. Lignende forhold fører til en reduksjon i plasmanivåer av nicergolin.

Ca. 90% av den brukte delen gjennomgår metabolske prosesser - i større grad desmethylering og hydrolyse. Desmetylering skjer indirekte på grunn av den katalytiske effekten av enzymet CYP2D6.

Ca. 80% av det aktive elementet og dets metabolske produkter utskilles i urinen, og resten i avføringen. Nicergolin og MMDL har en høy eliminasjonshastighet (halveringstid er 2,5 timer for nicergolin og 2-4 timer for MMDL), mens MDL utskilles langsommere (halveringstiden er ca. 10-12 timer).

Dosering og administrasjon

Størrelsen på en standard voksendel er 30 mg nicergolin 1 ganger daglig. Du kan øke doseringen til 60 mg, med 2 ganger bruk per dag (dette er den maksimalt tillatte voksne delen) - om morgenen og om kvelden. Når du bruker narkotika i en gangs dosering per dag (30 mg), må den tas om morgenen.

Narkotikaeksponering utvikler seg kun ved langvarig behandling, på grunn av hvilken behandlingen sykluser med bruk av rusmidler er ganske lang. Evaluering av resultatene av terapi skjer 1 ganger i første halvår - ved slutten av denne perioden må legen vurdere muligheten for etterfølgende behandling.

Personer med sykdommer i nyrene må senke doseringen av Sergolin.

Bruk av piller skjer før måltider; de bør ikke tygges, men svelges, vaskes med rent vann. I tilfelle problemer med fordøyelsesprosessen, er det lov å ta medisinen med mat.

[2]

Bruk Sergolina under graviditet

Bruk av Sergolin under graviditet er forbudt, fordi erfaring med behandling i denne kategorien av pasienter ikke er nok til å trekke konklusjoner om sikkerheten.

Nicergolin er i stand til å passere inn i morsmelken, og derfor blir den ikke tatt når du ammer - fordi dette kan føre til alvorlige negative symptomer.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• nærværet av sterk følsomhet med hensyn til det aktive legemiddelelementet eller dets andre komponenter;
• porfyri,
• akutt blødning;
• anstrengende angina
• nylig myokardinfarkt;
• bradykardi, som er uttalt (hjertefrekvens er <50 slag / minutt);
• signifikant lavere blodtrykksverdier;
• alvorlig aterosklerose.

Bivirkninger Sergolina

Ofte har negative tegn en mild sværhet og er forbigående.

Det kan oppstå rødhet eller brennende følelse på huden, følelse av apati eller utmattelse, tørrhet i munnslimhinnen, øre ringing og svimmelhet. Det er også mulig utvikling av forstyrrelser i mage-tarmkanalen (oppkast, magesmerte, kvalme, forstoppelse og diaré) eller søvn, hodepine, takykardi, angst eller nervøsitet, samt økt hjertefrekvens. I tillegg kan utløsningsforstyrrelser, ortostatiske forstyrrelser, følelse av nasal opphopning og urinsyreblodverdier forekomme.

[1]

Overdose

Med beruselse, en reduksjon i blodtrykksindikatorer.

Legemidlet har ingen motgift; symptomatiske hendelser blir holdt.

Interaksjoner med andre legemidler

Nicergolin forsterker effekten av antihypertensiva legemidler og antikoagulantia til oral administrasjon.

Det er forbudt å kombinere stoffet med a- eller β-blokkere.

Kombinasjon med sympatomimetikk kan føre til signifikante svingninger i blodtrykket.

Nicergolin metabolisme oppstår med deltagelse av CYP450 2D6. Derfor kan vi ikke utelukke muligheten for utvikling av samhandling med narkotika, hvis stoffskifte utvikler seg på samme måte:

• smertestillende medisiner - metadon med petidin og fenacetin, og i tillegg morfin og tramadol med oksykodon;
• anorektiske stoffer - dexfenfluramin med fenfluramin;
• antiarrhythmic drugs - amiodaron sammen med kinidin og enkainid, samt propafenon og flekainid med meksiletin;
• antihistamin - klorfeniramin;
• antidepressiva - bupropion, fluvoxamin, kartrotilin, amitriptylin og i tillegg doxepin med citalopram og klomipramin; I tillegg er desipramin, trazodon, escitalopram, minaprine med fluoksetin, moclobemid med imipramin og paroksetin, venlafaksin og nortriptylin med sertralin;
• antikoagulantia - tyclophidins;
• antiemetiske stoffer - ondansetron med metoklopramid;
• antimalarial substans - halofantrin;
• anti-inflammatorisk stoff celecoxib;
• antihypertensive stoffer - prehexylin, alprenolol, mibefradil med carvedilol, bisoprolol, debrisoquin med bufuralol, propranolol med kaptopril og metoprolol;
• antitussive stoffer - kodein, og i tillegg til dextrometorfan med hydrokodon;
• miorelaxant - cyklobenzaprin;
• antiulgerende stoffer - cimetidin med ranitidin;
• antiviralt stoff - ritonavir;
• cytostatika - tamoxifen med doxorubicin;
• antidiabetisk legemiddel til oral administrasjon - fenformin;
• antimykotisk terbinafin;
• lokalbedøvelse - lidokain;
• antipsykotika - haloperidol med risperidon, flufenazin med clozapin, perfenazin med klorpromazin og levomepromazin med tioridazin;
• øyedråper - et middel til tymol;
• psihostimulyator - donepezil.

Den antihypertensive effekten av nicergolin forsterkes når den kombineres med alkoholholdige drikker.

[3], [4]

Lagringsforhold

Sergolin er nødvendig for å oppbevares på et sted som er lukket fra tilgang til barn og gjennomtrengning av sollys. Temperaturverdier - maks. 25 ° С.

Holdbarhet

Sergolin kan brukes innen 36 måneder fra det øyeblikk frigjøring av medisinen.

Søknad om barn                                  

Det er ingen informasjon om narkotikapåvirkning og sikkerhet ved bruk av medisiner i pediatrisk behandling, og derfor er det ikke foreskrevet for barn.

Analoger

Analoger av stoffet er slike midler som Nitsergolin, Nitseromaks og Nitserium med Sermion.