Reminyl

Reminyl har antikolinesteraseegenskaper. Den aktive ingrediensen er en tertiær alkaloid, et stoff galantamin, som virker som en konkurrerende reversibel inhibitor av acetylkolinesteraseelementet (med selektiv aktivitet).

Samtidig forsterker stoffet den karakteristiske effekten som acetylkolin har på nikotin-endinger (mest sannsynlig på grunn av at det samhandler med det allosteriske segmentet i enden). Forbedring av det kolinergiske systemets funksjon fører til økt kognitiv funksjon hos mennesker med demens av Alzheimers natur.

Indikasjoner Remini

Det brukes i tilfelle senil demens av Alzheimers karakter, som har lett eller moderat alvorlighetsgrad (dette inkluderer tilfeller med sykdommer i cerebral blodstrøm på bakgrunn av cerebral blodstrøm).

[1],

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av komponenten er implementert i kapsler - 7 stykker inne i platen. I en pakke - 4 slike poster.

[2]

Farmakokinetikk

Reminil har en lav intraplasma clearance rate (ca. 300 ml per minutt), samt gjennomsnittlige verdier av fordelingsvolumet (175 l ved stasjonære verdier). Ekskresjon har en biexponentiell form, og den endelige halveringstiden er 7-8 timer.

Etter 1 time inntak av 8 mg av legemidlet inne, fortsetter absorpsjon i mage-tarmkanalen i tilstrekkelig høy hastighet. Absolutt biotilgjengelighet verdier er ca. 88,5%. Nivået på Swag er notert etter 80 minutter og er 43 ± 13 ng / ml; AUC er imidlertid 427 ± 102 ng / h / ml.

Å spise med mat påvirker ikke AUC-verdiene, men hemmer absorpsjonen av galantamin, og reduserer Cmax-nivået med 25%. Ved gjentatt bruk av 24 mg av et stoff per dag er Cmax-verdiene i plasma og gjennomsnittsverdiene 30-90 ng / ml.

Med 2 ganger bruk per dag 4-16 mg av legemidlet blir farmakokinetikken lineær. Innen 7 dager etter administrering av 4 mg legemidler ble 2,2-6,3% av radioaktiviteten utskilt med avføring, mens 90-97% ble utskilt med urin. Sammen med urinen utskilles 18-22% av det uendrede aktive elementet per dag. De faste verdiene for intrarenal clearance er 65 ml per minutt (20-25% av den totale intraplasma clearance).

De viktigste stoffskiftet i stoffet er glukuronisering, epimerisering, og i tillegg N-oksidasjon med O-demetylering og N-demetylering. Hos personer med aktive metabolske prosesser av hemoprotein CYP2D6, observeres O-demetylering. Indikatorer for radioaktive komponenter utskilt av tarmen og nyrene er ikke knyttet til valutakursendringer. Resultatene av in vitro tester viste at de viktigste metabolske isoenzymer av galantamin i P450 hemoproteinsystemet er 3A4 med 2D6. Uavhengig av hastigheten på metabolske prosesser, er hoveddelen av de radioaktive elementene inne i plasma glukuronid med galantamin. Ved en høy metabolsk hastighet detekteres også glukuronid i forbindelse med O-desmetylgalentamin.

Ved 1-gangs administrering av Reminyl i plasma (i hvert fall metaboliske prosesser) er det ikke registrert noen metabolske komponenter (norhalantamin og O-demetyl-galantamin med O-demetyl-nororgalantamin) med en ikke-konjugert form. Bare ved bruk av flere legemidler inne i plasma er norgalantamin registrert (dets indeks overstiger ikke 10% av verdien av medisiner).

Klinisk testing av stoffet viste at plasmaindikatorer for det aktive elementet hos individer med Alzheimers er 30-40% høyere enn hos friske mennesker.

Hos personer med moderat nedsatt nyrefunksjon har AUC og halveringstid blitt økt med ca. 30%.

I tilfelle av leverrelaterte sykdommer, ble utskillelsen av galantamin svekket i samsvar med en reduksjon i CC-nivå. Med moderat nedsatt nyrefunksjon (KK-indikatoren i området 52-104 ml per minutt) økte intraplasma-elementene med 38%, og ved tunge (KK-nivået i området 9-51 ml per minutt) - med 67%.

[3], [4], [5], [6]

Dosering og administrasjon

Legemidlet anbefales å bruke sammen med mat, og bruker den første kapselen per dag. Under behandlingen må pasienten få tilstrekkelig mengde væske.

For det første er det nødvendig å bruke 8 mg av legemidlet per dag (varigheten av denne syklusen er 1 måned) Videre brukes en støttende daglig del av 16 mg av stoffet (dette kurset skal vare minst 1 måned).

Det er bare tillatt å øke størrelsen på vedlikeholdspartiet til maksimalt (24 mg per dag) etter fullstendig klinisk studie (det er nødvendig å bestemme stoffets personlige toleranse og effekten som utøves av behandlingen).

Ved uplanlagt avbestilling av terapi (for eksempel ved forberedelse av pasient for operasjon) var det ingen forverring av symptomene på sykdommen.

Med behovet for å stoppe terapien i flere dager, er det nødvendig å gjenoppta det ved bruk av den opprinnelige delen, og deretter øke dosen i henhold til ordningen angitt ovenfor.

Hos mennesker med alvorlige eller moderate stadier av leversykdommer, øker indikatorene for stoffet i plasma.

Ved moderat nedsatt leverfunksjon bør den første delen av legemidlet forbrukes innen minst 1 uke; Det er 8 mg i 48 timer. I løpet av den neste måneden kan du bruke denne delen allerede i 1 dag. Generelt kan en dag ikke bruke mer enn 16 mg Reminyl.

Ved alvorlige stadier av leversykdommer og lidelser i nyrene (nivået på QC under 9 ml per minutt) er bruk av legemidlet forbudt.

Bruk Remini under graviditet

Spesielle tester angående effekten av stoffet på pleie eller gravide har ikke blitt utført, så det kan ikke foreskrives i disse perioder.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• nyresykdommer med alvorlig intensitet (CC-verdier under 9 ml per minutt), samt leversykdom;
• Tilstedeværelsen av alvorlig intoleranse forbundet med galantamin eller hjelpekomponenter av legemidlet.

Forsiktighet er nødvendig når du bruker medisiner i slike tilfeller:

• utfører generell anestesi
• kronisk stadium av lungepatologi av obstruktiv natur;
• OG;
• bradykardi, AB blokkering og CSSD;
• ustabil angina;
• epilepsi;
• tidligere operasjoner som påvirker mage-tarmkanalen og blæren;
• sår som påvirker mage-tarmkanalen;
• Bruk i kombinasjon med stoffer som hemmer hjertefrekvensindikatorer (digoksin, β-blokkere, etc.);
• obstruksjon som påvirker mage-tarmkanalen eller urinrøret.

Bivirkninger Remini

Viktigste uønskede hendelser:

• dehydrering (noen ganger har alvorlig alvorlighetsgrad, noe som kan føre til utvikling av nedsatt nyrefunksjon);
• alvorlig intoleranse
• depresjon (noen ganger ledsaget av selvmordstank), hodepine og svimmelhet, og dessuten svimning og hallusinasjoner;
• anoreksi, smakforstyrrelser, tap av appetitt, oppkast, magesmerter, ubehag som påvirker mage-tarmkanalen, diaré, kvalme, dyspepsi og vekttap.
• følelse av inhibering, øre støy, bradykardi, tremor, døsighet, parestesi, visuell misting og hypersomnia
• følelse av hjerteslag, reduksjon i blodtrykk, AV-blokk (klasse 1), blits, hyperhidrose og supraventrikulær ekstrasystol;
• tretthet og svakhet eller muskelspasmer;
• økt aktivitet av funksjonen av leverenzymer eller hepatitt.

Oftest har pasientene oppkast med kvalme, utvikler seg når man bestemmer passende doseringsdel; de manifesterer seg ofte i minst 1. Uke. Ved slike brudd anbefales det å bruke så mye væske som mulig, samt å ta antiemetiske stoffer - dette vil helt eliminere disse symptomene.

[7], [8]

Overdose

Det antas at når galantaminforgiftning manifesterer bruddet, vil det lignes på symptomene som utvikles under forgiftning med andre cholinomimetika.

Giftige reaksjoner forbundet med parasympatisk NS, CNS og neuromuskulære synapser utvikler seg vanligvis. Sammen med muskelsvakhet eller fascikulasjoner forekomme kolinerge lidelser symptomer: alvorlig kvalme, lakrimasjon, spyttdannelse, utslett, en reduksjon i blodtrykket, oppkast, kramper, og i tillegg til dette smerte, påvirker mageregionen, sammenbrudd og urin urinering og avføring.

Samtidig å utvikle bronkial spasmer, hypersekretjon gjennom tracheas slimhinne og alvorlig muskel svakhet kan føre til blokkering av luftveiene, som et resultat av hvilken død kan oppstå.

Samtidig, når man bruker 32 mg galantamin, oppstår forlengelse av QT-intervallverdiene, bevissthetstap og polymorf takykardi i ventriklene, med spindelkarakter.

I tilfelle Reminil forgiftning, er det nødvendig å utføre standardstøtteprosedyrer for slike situasjoner (magespray, induksjon av oppkast, bruk av sorbenter).

Ved alvorlig overdose administreres atropin, som er en vanlig motgift mot kolinimetika. I første omgang administreres 0,5-1 mg av stoffet intravenøst, og deretter justeres porsjonene i henhold til det kliniske bildet.

Interaksjoner med andre legemidler

Når anestesi utføres, kan galantamin føre til forsterkning av depolariserende nevromuskulær ledning.

Legemidlet har en antagonistisk effekt på antikolinerge legemidler.

Bruk av stoffet i kombinasjon med andre cholinomimetika er forbudt.

Legemidlet kan inngå terapeutisk interaksjon med midler som reduserer hjertefrekvensen (for eksempel digoksin eller p-blokkere).

Stoffer som kraftig reduserer koenzymer av CYP3A4, samt CYP2D6, kan øke AUC for galantamin. Innledning sammen med paroksetin øker denne verdien med 40%, med erytromycin - med 10% og med ketokonazol - med 30%.

I kombinasjon med fluvoxamin, amitrptilin og i tillegg til paroksetin, forårsaker fluoksetin eller kinidin en reduksjon i stoffklareringen med 25-33%, noe som spesielt i begynnelsen av behandlingen øker utviklingen av negative kolinerge symptomer (vanligvis er dette kvalme, noe som er videre går inn i oppkast). Dette kan kreve en reduksjon i støttedelen Reminil.

Ved bruk av den daglige dosen av memantin, som er 10-20 mg, i løpet av 12-dagersperioden, endret de farmakokinetiske parametrene for galantamin, brukt i daglige doser opptil 16 mg, ikke.

Med introduksjonen av en daglig dose av legemidler på ikke over 24 mg, endres farmakokinetikken til digoksin med warfarin ikke.

Galantamin reduserer bare litt av hovedformene av humant hemoprotein P-450.

[9], [10]

Lagringsforhold

Det er nødvendig å holde reminil ved temperaturverdier innenfor grensene 15-30 ° С.

Holdbarhet

Reminyl kan brukes i en 2-årig periode fra øyeblikket av produksjonen av legemidlet.

Søknad om barn

På grunn av spesifikasjonene av indikasjonene på bruk av Reminil ble det ikke utført test på effekter på barn.

Analoger

Analoger av stoffer er stoffene Alzepil, Servonex, Alzenorm, Divare med Donerum, Ekselon og Palixid-Richter med Aripezil, og i tillegg Almer, Yasnal, Rivastigmin Orion med Aricept og Ivastiklein.

[11], [12]