Remestip

Remestip inneholder komponenten terlipressin, som er en kunstig analog av stoffet vasopressin (et naturlig hormon i den bakre hypofysen).

Den terapeutiske effekten av terlipressin er basert på en kombinasjon av spesifikke effekter av elementer som dannes under den enzymatiske nedbrytningen. Blant stoffets merkbare egenskaper er antihemorragiske og kraftige vasokonstriktorer. Av de synlige effektene er den mest merkbare reduksjonen av blodstrømmen i parenkymet i indre organer, noe som svekker blodsirkulasjonen i leveren og trykket i portvenen.

Indikasjoner Remestipa

Det brukes mot følgende lidelser:

• blødning fra mage-tarmkanalen - på grunn av utvidede spiserørsvener på grunn av åreknuter, samt ulcerøse lesjoner;
• blødning som oppstår i urogenitalområdet - fra livmoren, forårsaket av funksjonsforstyrrelser, abort, fødsel og andre årsaker;
• blødning forårsaket av kirurgiske inngrep (f.eks. organer i bekkenområdet eller bukhinnen).

Kan brukes lokalt ved gynekologiske prosedyrer som involverer livmorhalsen.

Utgivelsesskjema

Komponenten frigjøres i form av en medisinsk væske til injeksjon - i ampuller med en kapasitet på 2 eller 10 ml. Det er 5 slike ampuller i en pakke.

Farmakodynamikk

Farmakodynamisk testing av legemidlet har vist at terlipressin, som andre lignende peptider, fremkaller utviklingen av venospasmer med arterioler hovedsakelig inne i parenkymet i indre organer, og i tillegg til dette, sammentrekning av glatt muskulatur i spiserørsveggen og økt tonus sammen med tarmperistaltikk generelt.

I tillegg til effekten på den glatte muskulaturen i karene, har stoffet en stimulerende effekt på den glatte muskulaturen i livmoren, selv i tilfeller der kvinnen ikke er gravid.

Tester av stoffets effekter, utført med deltakelse av mennesker og dyr, har vist at det viser sin høyeste aktivitet inne i huden og indre organer.

Ingen kliniske symptomer på terlipressins antidiuretiske effekt ble observert.

Farmakokinetikk

Terlipressin i seg selv viser ikke aktivitet i forhold til glatte muskler, men fungerer samtidig som et kjemisk depot for komponenter med medisinsk aktivitet, dannet under enzymatisk spalting. Denne effekten utvikler seg saktere enn effekten av lysin-vasopressin, men har lengre varighet.

Lysinvasopressin omdannes ofte biologisk i nyrene, leveren og annet vev.

Farmakokinetikken til det administrerte elementet beskrives mest fullstendig av en 2-komponentmodell. Halveringstiden er 40 minutter, metabolsk clearance-hastighet er 9 ml/kg per minutt, og distribusjonsvolumverdiene er 0,5 l/kg. Forventet plasmalysin-vasopressin-verdi observeres omtrent en halvtime etter administrering av terlipressin. Cmax-verdier observeres etter 1–2 timer.

Dosering og administrasjon

Initialt administreres intravenøse injeksjoner på 2 mg av stoffet med 4-timers intervaller. Denne behandlingen må fortsette inntil 24 timer har gått siden blødningen stoppet (men dette intervallet bør være maksimalt 48 timer). Etter bruk av startdosen kan den reduseres til 1 mg med 4-timers intervaller for personer som veier <50 kg eller hvis bivirkninger oppstår.

Blødning forbundet med åreknuter i spiserøret bør behandles med en dose på 1000 mcg (for voksne) med 4–6 timers mellomrom i 3–5 dager. For å forhindre tilbakefall av blødning fortsettes behandlingen i ytterligere 1–2 dager fra det øyeblikket den stopper. Remestip administreres som bolus, intravenøs vei eller gjennom en kort infusjon. Legemidlet administreres ufortynnet eller etter oppløsning med 0,9 % NaCl.

For andre typer gastrointestinal blødning brukes samme dosering med samme tidsintervall. Legemidlet kan brukes til å gi akuttbehandling uten å være bundet til kirurgiske inngrep – hvis det er mistanke om blødning i øvre mage-tarmkanal.

Blødning som oppstår i området rundt de indre organene hos et barn stoppes ved å introdusere en dose på 8–20 mcg/kg med 4–8 timers intervaller. Legemidlet brukes i hele blødningsperioden; for å forhindre tilbakefall brukes de samme tiltakene som hos voksne. Hvis pasienten har sklerotiske åreknuter i spiserøret, kreves en enkelt bolusbehandling på 20 mcg/kg.

Blødning assosiert med urogenitaltrakten: på grunn av forskjellen i aktiviteten til endopeptidase i blodplasma og vev, er grensene for doseringsstørrelsene ganske store - 0,2-1 mg; de bør brukes med en pause på 4-6 timer.

Ved livmorblødning av juvenil art brukes doser på 5–20 mcg/kg.

For lokal bruk ved gynekologiske prosedyrer som involverer livmorhalsen, må 400 mcg av stoffet løses opp i 0,9 % NaCl for å oppnå et volum på 10 ml. Produktet må administreres paracervikalt eller intracervikalt. Den terapeutiske effekten starter etter 5–10 minutter. Om nødvendig kan dosen administreres på nytt eller økes.

[ 2 ]

Bruk Remestipa under graviditet

Legemidlet skal ikke brukes under graviditet. Det har vist seg å forårsake livmorsammentrekninger og økt intrauterint trykk tidlig i svangerskapet, og kan også svekke intrauterin blodstrøm. Tester på kaniner har vist fosteravvik og spontanaborter.

Det finnes ingen informasjon om hvorvidt legemidlet skilles ut i morsmelk. Utskillelse av legemidlet i melk er ikke studert hos dyr. Risikoen for bivirkninger hos ammede spedbarn kan ikke utelukkes. Spørsmålet om hvorvidt ammingen skal slutte eller behandlingen skal avbrytes, må avgjøres med tanke på alle risiko- og nyttefaktorer ved hver beslutning.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig følsomhet forbundet med den aktive komponenten eller noen av hjelpestoffene i legemidlet;
• utvikling av septisk sjokk hos personer med lav hjerteminuttvolum.

Bivirkninger Remestipa

Bivirkninger inkluderer:

• Hjertesykdommer: arytmi eller bradykardi observeres ofte, samt manifestasjoner av iskemi på EKG. Noen ganger observeres takykardi, hjertesvikt, atrieflimmer, ventrikulære ekstrasystoler, hjerteinfarkt, smerter som påvirker brystbenet, takykardi av piruetttypen og hyperhydrering med lungeødem;
• Vaskulære problemer: hovedsakelig perifer iskemi, perifer vasokonstriksjon, epidermal blekhet og redusert eller økt blodtrykk. Noen ganger observeres intestinal iskemi, rødme og perifer cyanose;
• luftveisforstyrrelser: noen ganger observeres respirasjonssvikt, bronkial spasme, pustevansker eller pustestans, og smerter under pusteprosessen. Dyspné forekommer sjelden;
• Lesjoner i mage-tarmkanalen: midlertidig diaré og forbigående magesmerter av spastisk art forekommer ofte. Noen ganger observeres forbigående oppkast eller kvalme;
• forstyrrelser i nervesystemets funksjon: ofte hodepine. Noen ganger observeres epileptiske anfall. Apopleksi forekommer sporadisk;
• problemer med metabolske prosesser: noen ganger, i mangel av kontroll over væskenivåer, oppstår hyponatremi;
• lesjoner i de subkutane lagene og epidermis: noen ganger forekommer lymfangitt eller lokal hudnekrose;
• lidelser forbundet med kjønnsorganene: kvinner opplever ofte krampaktige smerter som påvirker nedre del av magen. Noen ganger utvikles livmorisk iskemi eller livmortonus øker;
• Problemer i injeksjonsområdet: ofte utvikler det seg nekrose i slike områder.

Det finnes noen data om utvikling av tegn på intoleranse.

[ 1 ]

Overdose

Det er forbudt å bruke doser høyere enn 2 mg i løpet av en 4-timers periode, fordi det i slike tilfeller oppstår alvorlige bivirkninger forbundet med det kardiovaskulære systemets arbeid.

For å kontrollere økende blodtrykksverdier (som kan oppstå ved administrering av Remestip), er det nødvendig å bruke sympatolytika eller klonidin.

Atropin brukes for å eliminere bradykardi.

Interaksjoner med andre legemidler

Terlipressin forsterker effekten av ikke-selektive β-blokkere i å redusere alvorlighetsgraden av portalhypertensjon.

Kombinasjon med legemidler som fremkaller bradykardi (inkludert sufentanil og propofol) kan forårsake utvikling av en alvorlig form av denne sykdommen og en reduksjon i alvorlighetsgraden av hjertets minuttvolum.

[ 3 ], [ 4 ]

Lagringsforhold

Remestip skal oppbevares utilgjengelig for små barn ved en temperatur på 2–8 °C. Frysing av stoffet er forbudt.

I 1 måned kan medisinen oppbevares ved temperaturer ikke høyere enn 25 °C.

Holdbarhet

Remestip er godkjent for bruk i en periode på 24 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analoger av stoffet er medisinene Adiupresin, Uropres, Minirin med Glipresin, og også D-void, H-desmopressin og Desmopressin.