Relanium

Relanium er et beroligende middel i benzodiazepinkategorien.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Relanium.

Det brukes mot søvnløshet, spastiske tilstander, angstlidelser og dysfori. I tillegg til spasmer i skjelettmuskulaturen på grunn av leddgikt, traumer, myositt og bursitt, mot alvorlig hodepine forårsaket av spennings- eller polyartritt, som har en progressiv og kronisk form, samt artrose, angina pectoris og revmatisk spondylartritt.

Medisinen er også foreskrevet for angst, spenning, forbigående reaktive tilstander, alkoholabstinenser eller skjelvinger i lemmene. Den brukes også til kompleks behandling av sår i fordøyelseskanalen, psykosomatiske lidelser, høyt blodtrykk, epileptisk tilstand, menstruasjonsforstyrrelser, gestose, lidelser forbundet med overgangsalderen, samt irritabilitet, rusmisbruk, eksem og Ménières sykdom.

Før endoskopiske eller kirurgiske inngrep utføres, brukes legemidlet til premedikasjon. Parenteral administrering av stoffet utføres som premedikasjon før pasienten settes i systemisk anestesi, samt ved hjerteinfarkt.

Relanium brukes ganske ofte i nevrologi og psykiatri, og også for å lette fødselsprosessen, i tilfeller av for tidlig fødsel eller for tidlig løsning av morkaken.

[ 3 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i væskeform for intramuskulær eller intravenøs administrering, i ampuller på 2 ml. En blisterpakning inneholder 5 slike ampuller. Inne i esken er det 1, 2 eller 10 slike pakninger.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen i legemidlet er diazepam. Det virker ved å stimulere benzodiazepin-ender. Legemidlet har en antikonvulsiv, hypnotisk og samtidig sentral muskelavslappende og beroligende effekt. Ved å påvirke amygdala-komplekset som ligger i den viscerale hjernen, har legemidlet en angstdempende effekt, som reduserer alvorlighetsgraden av følelser av frykt og angst, samt angst og sterkt emosjonelt stress.

Relanium har uttalte beroligende egenskaper på grunn av effekten på uspesifikke kjerner i thalamus og retikulærdannelsen i hjernestammen. Legemidlet reduserer alvorlighetsgraden av manifestasjoner av nevrologisk art. Ved å undertrykke cellene i retikulærdannelsen inne i hjernestammen, fører legemidlet til utvikling av en hypnotisk effekt.

Legemidlet forsterker prosessen med presynaptisk nedbremsing, og forårsaker dermed en antikonvulsiv effekt. Diazepam eliminerer ikke eksitasjon i det epileptiske fokuset, men hemmer prosessene med spredning av epileptogen aktivitet.

Nedbremsing av spinale polysynaptiske afferente hemmingsveier fører til utvikling av en muskelavslappende effekt. Den sympatolytiske effekten fører til utvikling av en vasodilaterende effekt på koronarkarene og til en reduksjon av blodtrykket.

Medisinen kan øke smerteterskelen og også undertrykke anfall av parasympatisk, sympatoadrenal og vestibulær opprinnelse.

I tillegg reduserer stoffet aktiviteten til magesaftsekresjon om natten.

Den terapeutiske effekten utvikler seg innen 2–7 dager etter behandlingsforløpet. Legemidlet påvirker ikke produktive manifestasjoner av psykologisk opprinnelse (hallusinasjoner, affektive lidelser og delirium).

Ved alkoholabstinenser eller kronisk alkoholisme reduserer legemidlet agitasjon, samt negativisme med tremor og alvorlighetsgraden av alkoholrelatert delirium og hallusinasjoner.

Hos personer med arytmi, samt parestesi eller kardialgi, observeres utviklingen av medikamentelle effekter innen utgangen av den første behandlingsuken.

[ 6 ]

Farmakokinetikk

Ved intramuskulær injeksjon absorberes legemidlet ujevnt, men fullstendig. Cmax-nivået observeres etter 1 time.

Ved intravenøs administrering til en voksen nås Cmax-verdien etter 15 minutter og bestemmes av porsjonsstørrelsen. Legemidlet distribueres raskt i vev og organer (spesielt i lever og hjerne), penetrerer morkaken og blodårehinnene, og over i morsmelk.

Intrahepatiske metabolismeprosesser fører til dannelsen av aktive metabolske produkter: N-dimetyldiazepam (50 %) og oksazepam med temazepam. I dette tilfellet akkumuleres N-dimetyldiazepam-komponenten inne i hjernen, noe som gir en langvarig og uttalt antikonvulsiv effekt.

Dimetylerte og hydroksylerte metabolske produkter av diazepam, sammen med galle og glukuronsyre, skilles i stor grad ut via nyrene.

Diazepam er et beroligende middel med langvarig effekt, derfor er halveringstiden etter intravenøs injeksjon 32 timer, og halveringstiden for N-dimetyldiazepam er 50–100 timer. Samtidig er indikatorene for fullstendig clearance i nyrene innenfor 20–33 ml/minutt.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dosering og administrasjon

Porsjonsstørrelsen må beregnes under hensyntagen til indikasjonene, reaksjonen på legemidlet, pasientens tilstand og det kliniske bildet av patologien (både den viktigste og samtidige).

I psykiatrien brukes legemidlet mot dysfori, fobier, hysteriske eller hypokondriske manifestasjoner og nevroser - 2 ganger daglig administrering av en dose på 5-10 mg. Noen ganger, om nødvendig, kan doseringen økes til 60 mg.

Ved alkoholabstinenser administreres medisinen 3 ganger i løpet av den første dagen (10 mg av stoffet), og deretter reduseres dosen til 5 mg med bruk 3 ganger daglig.

Personer med aterosklerose eller svekkede pasienter må administreres 2 mg av legemidlet 2 ganger daglig.

Innen nevrologi brukes Relanium mot spastiske tilstander eller degenerative sykdommer – 2–3 ganger daglig i en mengde på 5–10 mg.

Ved hjerte- eller revmatologiske sykdommer: ved angina gis 2–5 mg av legemidlet 3 ganger daglig. Ved forhøyet blodtrykk gis 5 mg av stoffet 3 ganger daglig. For behandling av vertebralsyndrom gis 10 mg av stoffet 4 ganger daglig.

I kombinasjonsbehandling for hjerteinfarkt administreres først 10 mg av legemidlet intravenøst, og deretter brukes det i en dose på 5-10 mg med 1-3 administreringer per dag.

For å utføre defibrillering under premedikasjon administreres stoffet intravenøst med lav hastighet – 10–30 mg i separate porsjoner.

Personer med vertebralsyndrom eller spastiske tilstander av revmatisk opprinnelse får først 10 mg av legemidlet intramuskulært, og deretter foreskrevet tabletter (5 mg dose, tatt 1-4 ganger per dag).

Under overgangsalderen, gestose, psykosomatiske eller menstruasjonsforstyrrelser, administreres stoffet i en mengde på 2-5 mg, 3 ganger daglig.

For å lette prosessen med å åpne livmorhalsen og fødselen, administreres legemidlet intramuskulært i en dose på 20 mg.

Den medisinske løsningen skal administreres intramuskulært eller intravenøst (med lav hastighet (1 ml/minutt) i en stor vene). Dosering skal alltid foreskrives av behandlende lege.

[ 14 ], [ 15 ]

Bruk Relanium. under graviditet

Det er forbudt å bruke medisinen under graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• akutt alkoholforgiftning;
• komatøs eller sjokktilstand;
• tilstedeværelse av overfølsomhet for diazepam;
• akutt rusmiddelforgiftning;
• lukketvinklet glaukom;
• myasteni;
• ammeperiode;
• KOLS i alvorlig stadium;
• fravær;
• akutt respirasjonssvikt;
• myoklonisk epilepsi hos barn.

Forsiktighet er nødvendig under følgende tilstander (forskrives etter forutgående medisinsk konsultasjon):

• hyperkinese;
• epilepsi;
• spinal eller cerebral ataksi;
• sykdommer som påvirker leveren eller nyrene;
• narkotikaavhengighet;
• søvnapné;
• cerebrale patologier av organisk opprinnelse;
• hypoproteinemi;
• pasientenes eldre alder.

[ 10 ]

Bivirkninger Relanium.

Bruk av legemidlet kan provosere frem forekomsten av visse bivirkninger:

• forstyrrelser i nervesystemet: svimmelhet, ustø gange, oppmerksomhetsforstyrrelser og ataksi, samt en følelse av alvorlig tretthet, desorientering, døsighet, sløvhet og ustabilitet. I tillegg observeres hodepine, depresjon, motorisk koordinasjonsforstyrrelse, tremor, anterograd amnesi, katalepsi, ekstrapyramidale symptomer, hemming av motoriske reaksjoner og emosjonell depresjon. Paradoksale manifestasjoner forekommer også, myasteni, en følelse av svakhet, forvirring eller irritabilitet, psykomotorisk eller akutt agitasjon, dysartri, søvnløshet, og sammen med dette hyporefleksi, hallusinasjoner, selvmordstanker og muskelspasmer;
• skade på hematopoietiske organer: utvikling av anemi, samt agranulocytose eller trombocytopeni;
• fordøyelsesforstyrrelser: munntørrhet, forstoppelse, hypersalivasjon, gastralgi, halsbrann eller kvalme, samt hikke, tap av appetitt og økte leverenzymer;
• problemer med det kardiovaskulære systemet: takykardi, redusert blodtrykk og økt hjertefrekvens;
• lidelser i urogenitalsystemet: urinretensjon eller inkontinens, dysmenoré, nyredysfunksjon og libidoforstyrrelser. Allergisymptomer kan forekomme - utslett eller kløe;
• effekten av legemidlet på fosteret: teratogen effekt, undertrykkelse av nervesystemet, forstyrrelse av sugerefleksen eller respirasjonsfunksjonen;
• manifestasjoner i området for legemiddeladministrasjon: venøs trombose eller flebitt kan utvikle seg.

Relanium forårsaker avhengighet, rusavhengighet, respirasjonsforstyrrelser, vekttap, diplopi, respirasjonsdepresjon og bulimi. Brå seponering av legemidlet forårsaker et "abstinenssyndrom" der man observerer en følelse av agitasjon, angst, frykt, irritabilitet, nervøsitet, agitasjon eller depersonalisering, samt hodepine, hyperakusi og dysfori. Parestesi, søvn- eller persepsjonsforstyrrelser, hallusinasjoner, takykardi, akutt psykose, anfall og fotofobi.

Hos premature spedbarn forårsaker legemidlet hypotermi, dyspné og muskelhypotensjon.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Overdose

Medikamentforgiftning resulterer i en følelse av døsighet, ekstrem svakhet, forvirring, stupor eller paradoksal agitasjon. I tillegg svekkes reflekser og respons på smertefulle stimuli, dyp søvn, synsforstyrrelser, arefleksi, dyspné eller apné, tremor, bradykardi og nystagmus utvikles. Redusert blodtrykk, kollaps, undertrykkelse av hjerte- eller respirasjonsfunksjon og koma observeres også.

For å eliminere lidelsene er mageskylling, bruk av enterosorbenter, tvungen diurese, vedlikehold av kroppens systemer og kunstig ventilasjon nødvendig.

Legemidlets antagonist er flumazenil, som kun brukes på sykehus. Flumazenil bør ikke brukes av personer med epilepsi og de som tar benzodiazepiner (legemidlet kan forårsake et epileptisk anfall). Hemodialyseprosedyrer vil være ineffektive i tilfeller av Relanium-forgiftning.

[ 16 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet forsterker den hemmende effekten av antipsykotika, etylalkohol, nevroleptika, antidepressiva, beroligende midler, opiater og muskelavslappende midler på sentralnervesystemet.

Legemidler som bremser oksidasjonsprosessene til mikrosomer (som cimetidin med erytromycin, propoksyfen, p-piller, ketokonazol med isoniazid, samt propranolol, disulfiram med metoprolol, samt valproinsyre og fluoksetin) forsterker effekten av Relanium og forlenger også halveringstiden.

Den motsatte effekten observeres når legemidlet brukes sammen med legemidler som induserer aktiviteten til levermikrosomale enzymer.

Syrenøytraliserende midler påvirker ikke graden av absorpsjon av diazepam, men de senker hastigheten på denne prosessen.

Antihypertensive legemidler potenserer graden av reduksjon i blodtrykksverdier.

Bruk av klozapin fører til en potensering av den hemmende effekten på respirasjonsprosessen.

Hos personer med skjelvingsparese reduserer Relanium den medisinske effekten av levodopa.

Effekten av omeprazol fører til forlengelse av legemidlets utskillelsesperiode.

[ 17 ], [ 18 ]

Lagringsforhold

Relanium bør oppbevares mørkt, utilgjengelig for små barn. Temperaturverdiene er innenfor området 15–25 °C.

[ 19 ]

Holdbarhet

Relanium kan brukes innen 5 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Relanium kan foreskrives til barn, men varigheten av slik behandling bør være minimal. Det finnes ingen data om hvorvidt det er trygt å bruke hos spedbarn under 6 måneder.

Bruk av benzodiazepiner hos barn kan føre til paradoksale reaksjoner: følelser av irritabilitet, opphisselse eller aggresjon, motorisk uro, mareritt, delirium, hallusinasjoner, aggresjonsanfall, psykose og andre atferdsforstyrrelser. Hvis slike symptomer utvikles, bør bruken av legemidlet seponeres.

På grunn av at legemidlet inneholder benzylalkohol, kan det ikke brukes til forskrivning til premature eller nyfødte babyer.

En ampulle med legemidlet inneholder 30 mg fenylkarbinol, og en slik dose kan føre til utvikling av rus og pseudoanafylaktiske symptomer hos spedbarn og barn under 3 år.

1 ml av medisinen inneholder 0,1 g etylalkohol, noe som også må tas i betraktning ved bruk hos barn.

Fordi legemidlet inneholder natriumbenzoat, øker det risikoen for gulsott hos nyfødte babyer.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Analoger

Analoger av legemidlet er Relium, Diazepam og Sibazon.

Anmeldelser

Relanium hjelper med å takle anfall eller epilepsi, og viser også effektivitet ved søvnløshet og angstlidelser. Blant ulempene bemerker pasientanmeldelser hyppige og mange bivirkninger og tilstedeværelsen av mange kontraindikasjoner.

Dette legemidlet kan kun brukes med legens resept og under hans konstante tilsyn.