Relenza

Relenza er et antiviralt legemiddel.

[ 1 ]

Indikasjoner Relenza

Det brukes til behandling eller forebygging av infeksjoner, hvis aktivitet er provosert av influensavirus av type A eller B. Bruk av legemidlet bidrar til å redusere symptomene på sykdommen og redusere varigheten betydelig.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Utgivelsesskjema

Stoffet frigjøres i form av et dosert pulver til inhalasjon. Blisterpakningen (rotadisk) har 4 celler, som inneholder 5 mg pulver (zanamivir) og en spesiell enhet som pulveret må inhaleres gjennom (diskhaler). Esken inneholder 1 diskhaler og 5 rotadisker.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamikk

Legemidlet er en svært selektiv neuraminidasehemmer. Neuraminidase er et overflateenzym i influensaviruset; det har evnen til å frigjøre celler og akselerere virusets bevegelse gjennom slimhinnebarrieren til overflaten av epitelceller, noe som resulterer i infeksjon av andre celler i luftveiene.

Slimhinnen i luftveiene som behandles med zanamivir holder tilbake viruset som kommer på den, og hindrer det i å trenge inn i epitelcellene. Når allerede berørte celler i luftveiene og nesesvelget behandles, stopper spredningen av viruset i kroppen. Legemidlet trenger ikke inn i cellerommet, men utøver sin effekt i det ekstracellulære området.

Legemidlet er svært effektivt for å forhindre utvikling av influensa. Sammenlignet med placebogruppen er effektiviteten innenfor 67–79 %, og sammenlignet med den aktive observasjonsgruppen, innenfor 56–61 %.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetikk

Ved inhalasjon er biotilgjengeligheten bare 2 %. Nivået av systemisk absorpsjon er omtrent 10–20 %. Ved engangsbruk av en dose på 10 mg observeres Cmax-verdiene etter 75 minutter og er 97 ng/ml. Siden legemidlet har en lav absorpsjonsgrad, er plasmaindikatorene også lave.

Den aktive ingrediensen fordeles i vevene i luftveiene etter inhalasjonsprosedyren. Stoffnivåene etter 12 og 24 timer fra inhalasjonsøyeblikket er i gjennomsnitt 340 og 52 ganger høyere enn det gjennomsnittlige halvmaksimale hemmingsnivået for virus-neuraminidase. Den store mengden av den medisinske komponenten i luftveiene sikrer rask hemming av virus-neuraminidaseaktiviteten.

Legemidlet akkumuleres i lungevevet (13,2 %) og orofarynxvevet (77,6 %).

Det skilles ut uendret gjennom nyrene, uten å gjennomgå metabolske prosesser. Halveringstiden for stoffet etter inhalasjon er 2,6–5 timer. Nivået av total clearance er innenfor 2,5–10,9 l/time.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet må administreres ved hjelp av en spesiell inhalator, en diskhaler, som er inkludert i medisinpakningen sammen med pulveret. For alle aldre brukes en standarddose på 20 mg per dag. For at behandlingen skal ha maksimal effekt, bør inhalasjoner startes umiddelbart etter at selv milde manifestasjoner av sykdommen oppdages.

Stoffet må administreres i 2 doser (hver dose er 10 mg zanamivir i form av inhalasjon - 2 prosedyrer på 5 mg). Bruksvarigheten av medisinen er 5 dager.

For profylaktiske formål kan legemidlet brukes i ti dager, to inhalasjoner (10 milligram av virkestoffet) én gang daglig. Hvis risikoen for infeksjon vedvarer, kan profylaktisk bruk forlenges til én måned.

Bruk Relenza under graviditet

Legemidlet bør ikke foreskrives i løpet av første trimester av svangerskapet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• historie med allergi mot zanamivir;
• ammeperiode;
• økt følsomhet i bronkiene for inhalasjonsmidler;
• sykdommer der bronkiale spasmer observeres;
• hypolaktasi.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Bivirkninger Relenza

Bruk av legemidlet kan forårsake følgende bivirkninger:

• epidermale reaksjoner – urtikaria, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme og TEN;
• pustevansker;
• bronkospasme;
• manifestasjoner av allergi - hevelse i strupehodet eller ansiktet;
• sosial avvikelse;
• hallusinasjoner, delirium eller anfall.

[ 17 ], [ 18 ]

Overdose

Sannsynligheten for utilsiktet forgiftning med Relenza er ekstremt lav. Ved forsettlig økning av dosen til 64 mg per dag ble det ikke observert utvikling av negative symptomer.

Ved parenteral administrering av legemidlet i en dose på 1200 mg per dag i 5 dager ble det heller ikke registrert noen negative tegn.

[ 19 ], [ 20 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Det er forbudt å utføre inhalasjoner av dette legemidlet i kombinasjon med bronkodilatatorer med rask virkning. Hvis det er behov for å bruke dem, administreres disse medisinene først, og deretter utføres inhalasjon med zanamivir.

[ 21 ], [ 22 ]

Lagringsforhold

Relenza skal oppbevares ved temperaturer som ikke overstiger 30 °C.

[ 23 ]

Holdbarhet

Relenza kan brukes innen 5 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Ikke til bruk for barn under 5 år.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Analoger

Analoger av legemidlet er slike legemidler som Virolex, Virgan, Amizon, Valtrex og Virogel med Nucleavir og Rebetol, samt Acyclovir.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Anmeldelser

Relenza har høy terapeutisk effekt, og svekker patologiske symptomer betydelig etter de første inhalasjonsprosedyrene. Anmeldelser indikerer også at bruk av legemidlet sjelden forårsaker bivirkninger.