Rexetin

Rexetin er et antidepressivt legemiddel som tilhører SSRI-klassen.

Indikasjoner Rexetin

Den brukes under følgende forhold:

• en tilstand av depresjon av forskjellig opprinnelse (spesielt patologier der en regelmessig følelse av angst observeres);
• episoder med utvikling av depresjon eller bipolar lidelse som følge av schizofreni;
• terapi for OCD eller forebygging av dette (medisinen kan forhindre utvikling av aktive tilbakefall selv ved en lang behandlingssyklus);
• lesjoner i sentralnervesystemet som er av organisk natur (dette inkluderer lesjoner som påvirker dype hjernestrukturer);
• rehabilitering ved episodisk forekomst av manisk-depressivt syndrom (i den depressive fasen);
• sosial fobi eller generaliserte symptomer observert ved vedvarende angstsyndrom;
• PTSD, som ofte oppstår i forbindelse med en katastrofe eller en ekstremt livstruende situasjon;
• lidelser av nevropsykiatrisk art der panikk eller agorafobi utvikler seg.

Utgivelsesskjema

Stoffet frigjøres i tabletter på 20 eller 30 mg, som er pakket i blisterpakninger i mengden av 10 stk. Esken inneholder 3 slike blisterpakninger.

Farmakodynamikk

Det aktive elementet i legemidlet, paroksetin, er en kompleks organisk forbindelse med en bicyklisk struktur. Den bremser evnen til presynaptiske veggvesikler til å erstatte tapet av aktive serotoninmediatorer, noe som får det til å bli værende inne i den synaptiske kløften. Som et resultat, sammen med den viktigste terapeutiske effekten, har det en uttalt aktiverende effekt på sentralnervesystemet - fordi mediatoren av nerveimpulser har en lengre effekt (stimulerer det serotonerge systemet).

Det skal bemerkes at den aktive komponenten i legemidlet, som er dets kjemiske base, også har en angstdempende effekt, fordi angsttilstanden i stor grad er forbundet med økt eksitabilitet i strukturene i hjernens subkorteks, som påvirkes av legemidlet. Undertrykkelse av disse delene av sentralnervesystemet (thalamus, limbisk formasjon og hypothalamus) fører til en svekkelse av symptomene på angstsyndrom.

Bruk av Rexetin fører også til en reduksjon i alvorlighetsgraden av OCD.

Paroksetin har en høy spesifisitet av terapeutisk effekt. Det påvirker ikke aktiviteten til opioid-, muskarin- eller nikotin-ender, så vel som adrenerge reseptorer, noe som ikke fører til utvikling av rusavhengighet og avhengighet av generalisert natur. I tillegg er det ingen endring i intensiteten av reopptaket av noen mediatorer (dopamin og noradrenalin).

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes legemidlet med høy hastighet i mage-tarmkanalen. Matinntak påvirker ikke absorpsjonsgraden av stoffet nevneverdig. Legemidlet har høye proteinsynteserater (omtrent 93–95 % av paroksetin), noe som gjør at dets aktive elementer sirkulerer i hovedblodet over lengre tid.

Rexetin gjennomgår intrahepatisk metabolisme, hvor inaktive metabolske produkter dannes. Etter transformasjon skilles legemidlet ut i urinen via nyrene (hovedsakelig). Halveringstiden varierer i området 15–24 timer (en mer nøyaktig indikator avhenger av den individuelle hastigheten på metabolske prosesser).

Med en kortvarig konservativ terapisyklus akkumuleres legemidlet noe, og når likevektsverdier etter 7 dager med kontinuerlig tablettinntak. Men ved langvarig bruk akkumuleres ikke legemidlet.

Dosering og administrasjon

Tablettene tas oralt om morgenen sammen med mat. De trenger ikke å tygges for ikke å skade tablettens skall. Med tanke på personens kliniske tilstand kan porsjonsstørrelsen justeres etter 2–3 uker fra starten av behandlingssyklusen.

Doseringsstørrelsene av legemidlet varierer betydelig avhengig av diagnosen som gis til pasienten.

Ved depressive tilstander tas 20 mg av stoffet per dag. Den terapeutiske effekten utvikler seg ganske gradvis, og det er derfor det kan være nødvendig å øke dosen ved ekstremt alvorlige tilstander. Med 1-ukers intervaller kan doseringen økes med 10 mg inntil ønsket resultat er oppnådd. Maksimalt 50 mg av legemidlet er tillatt per dag.

Personer med OCD bør i utgangspunktet ta 20 mg av legemidlet per dag. Som ved depresjon, inntreffer ikke legemiddeleffekten umiddelbart, så dosen kan økes med 10 mg med 1 ukes mellomrom. I dette tilfellet er maksimalt 60 mg av legemidlet tillatt per dag.

Det er nødvendig å starte behandlingen av panikklidelser med en liten daglig dose (10 mg), og deretter øke den hver uke til den nødvendige helbredende effekten er oppnådd. Bruken av en så liten startdose skyldes at intensiteten av manifestasjonene av hovedsykdommen kan øke på grunn av bivirkninger (negative reaksjoner er mest uttalt i den innledende fasen av den konservative syklusen). Maksimal tillatt daglig dose er 60 mg.

Ved sosial fobi tas det først 20 mg Rexetin daglig. Dersom det ikke er noen bedring i personens tilstand etter 14 dagers behandling, bør dosen av legemidlet økes med +10 mg hver uke inntil ønsket effekt er oppnådd eller maksimalt tillatt dose på 50 mg daglig. Standard vedlikeholdsdose for sanering er vanligvis 20 mg.

Ved generalisert angstsyndrom eller PTSD er det konservative behandlingsregimet likt det som brukes i behandlingen av sosial fobi.

Når den aktive fasen av den konservative behandlingen er fullført (alvorlighetsgraden av alle ledende symptomer på den underliggende CNS-sykdommen er betydelig redusert), er vedlikeholdsbehandling nødvendig for å forhindre tilbakefall. Slike sykluser varer ofte 4–6 måneder. I tillegg bør risikoen for abstinenssyndrom tas i betraktning når behandlingen avsluttes, og derfor bør bruken av legemidler seponeres gradvis.

Hos personer med nyre- eller leversvikt (med et CC-nivå under 30 ml/min) er evnen til å metabolisere paroksetin kraftig svekket, og det er derfor de ikke har lov til å ta mer enn 20 mg av legemidlet per dag. Ved strenge vitale indikasjoner kan dosen økes, men det anbefales fortsatt å holde den innenfor minimumsgrensen.

Bruk Rexetin under graviditet

Legemidlet kan kun brukes under graviditet hvis det foreligger strenge vitale indikasjoner, fordi bruken kan ha en betydelig innvirkning på fosterets utvikling i livmoren. For eksempel øker sannsynligheten for å utvikle en medfødt defekt i det kardiovaskulære systemet betraktelig i første trimester (svært ofte oppstår defekter i området rundt septum mellom atrium og ventrikkel). Ved bruk av legemidlet i tredje trimester kan det forekomme for tidlig fødsel eller andre prenatale komplikasjoner (som omfattende cyanose, RDS-syndrom, sløvhet, hyperrefleksi, epilepsi og redusert blodtrykk).

Hvis det er behov for å gjennomføre en konservativ behandlingssyklus med Rexetin under amming, er det nødvendig å diskutere spørsmålet om midlertidig opphør av amming med den behandlende legen, fordi de aktive komponentene i legemidlet ikke kan brukes til barn, og en liten del av paroksetin skilles ut i morsmelk.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av intoleranse, særegenheter, samt ervervet eller arvelig overfølsomhet overfor stoffets komponenter;
• bruk i kombinasjon med MAO-hemmere (bruken av dem er kun tillatt etter 3 uker fra slutten av behandlingssyklusen med antidepressiva);
• konservativ behandling med tryptofan eller dets derivater;
• forlenget QT-syndrom;
• leversvikt;
• lukketvinklet glaukom (i dette tilfellet kan det forekomme en overdreven økning i IOP-verdier);
• arytmi av ventrikulær opprinnelse;
• prostatahyperplasi;
• avtale for eldre.

Bivirkninger Rexetin

Under aktiv konservativ behandling med legemidlet kan følgende bivirkninger observeres:

• lidelser som påvirker funksjonen til PNS eller CNS: hodepine eller svimmelhet, tremor, døgnrytmeforstyrrelse, skjelving i ekstremiteter, økt tretthet, irritabilitet, hyperhidrose, parestesi, samt synshemming av nervøs opprinnelse og munntørrhet. I tillegg finnes det informasjon om utvikling av oromandibulær dystoni eller ekstrapyramidale symptomer, men dette skjer bare av og til;
• problemer med fordøyelsesfunksjonen: tarmlidelser (både diaré og forstoppelse kan observeres), dyspepsi, tap av appetitt, og i tillegg økt aktivitet av leverenzymer, noe som resulterer i nedsatt leverfunksjon;
• forstyrrelser i det kardiovaskulære systemet: reduksjon eller økning i blodtrykk (avhengig av pasientens predisposisjon), hjerterytmeforstyrrelser, endringer i EKG-verdier og vasodilatasjon, som kan føre til besvimelse på grunn av akutt sirkulasjonssvikt;
• lesjoner som påvirker det urogenitale systemet: redusert libido, problemer med vannlating og forstyrrelser i aktiv ejakulasjon;
• andre manifestasjoner: rødhet i huden, som oppstår på grunn av hyperemi i karsystemet, ubalanse i saltbalansen (hyponatremi), hematomer, økt produksjon og utskillelse av vasopressin (antidiuretisk hormon), hypo- eller hyperglykemi, trombocytopeni, muskelsmerter, myopati og influensalignende symptomer (rinoré, økt temperatur, etc.).

I tillegg kan allergisymptomer observeres, manifestert i form av epidermale utslett, urtikaria, kløe, bronkospasme, hevelse i overkroppen (armer og ansikt) og angioødem.

Det er nødvendig å være oppmerksom på at negative manifestasjoner ved bruk av legemidler er mer uttalt i den første fasen av behandlingen, og etter hvert som den utvikler seg, svekkes de vanligvis betydelig.

Brå seponering av legemidlet kan føre til abstinenssymptomer, som inkluderer oppkast, forvirring, alvorlig tremor, perifere sensoriske forstyrrelser, kvalme og døgnrytmeforstyrrelser.

For å unngå utvikling av avhengighet eller abstinenssyndrom, er det nødvendig å seponere legemidlet gradvis og først etter at hele behandlingssyklusen er fullført.

[ 1 ], [ 2 ]

Overdose

Ofte fører ikke bruk av Rexetin til komplikasjoner, fordi det har et bredt spekter av trygge doseringer. Men når man bruker en engangsdose, som er mer enn 2 g av stoffet, eller i kombinasjon med medisiner som inneholder paroksetin, kan det utvikle seg toksiske egenskaper ved det aktive elementet med påfølgende akutt rus, manifestert av følgende symptomer:

• utvidelse av pupiller;
• oppkast med kvalme;
• alvorlige skjelvinger i lemmene;
• tørrhet i munnslimhinnen;
• følelse av døsighet eller opphisselse;
• svimmelhet eller hodepine;
• rødhet i overkroppen, spesielt huden i ansiktet.

Legemidlet har ingen motgift, så symptomatiske prosedyrer brukes for å eliminere lidelsene. Det er nødvendig å nøye overvåke funksjonen til vitale systemer, samt sikre fri passasje av luftveiene. Så snart som mulig etter en overdose er det nødvendig å utføre mageskylling og gi pasienten enterosorbenter. Oksygenbehandling anses også som effektiv.

Interaksjoner med andre legemidler

Det er forbudt å kombinere legemidlet med MAO-hemmere, fordi en slik kombinasjon gir gjensidig potensering av negative manifestasjoner. Hvis dette forbudet ikke overholdes, er til og med dødelig utgang mulig.

Kombinasjon av legemidlet med legemidler eller kosttilskudd som inneholder tryptofan kan føre til forsterkning av de negative symptomene på behandlingen. Vanligvis er det i slike tilfeller alvorlig hodepine, oppkast, regelmessig svimmelhet og kvalme. En slik effekt i kombinasjon med Rexetin utøves av antikonvulsiva og antidepressiva fra forskjellige kategorier (amitriptylin, nortriptylin, samt fluoksetin og andre).

Samtidig bruk med sumatriptan er kun mulig under regelmessig tilsyn av erfarne helsearbeidere, fordi en slik kombinasjon gir en følelse av svakhet, reflekser forsterkes (hyperrefleksi utvikles) og motorisk koordinasjon svekkes. Derfor, hvis det er nødvendig å bruke et behandlingsregime med introduksjon av begge disse legemidlene, bør behandlingen utføres på sykehus.

Kombinasjonen av legemidlet og orale antikoagulantia kan øke PT-verdiene og øke risikoen for blødning fordi effekten av antikoagulantia forsterkes.

Legemidler som stimulerer aktiviteten til leverenzymer (inkludert stoffet som induserer prosessen med mikrosomoksidasjon – fenytoin) kan føre til endringer i metabolismen av paroksetin. Nedbrytningshastigheten av komponenten til inaktive metabolske produkter øker, og halveringstiden øker (som et resultat utvikles ikke legemiddeleffekten selv ved en gradvis økning av legemiddeldosen).

Legemidler fra fenobarbitalkategorien har også negative effekter på stoffets metabolske prosesser. Men i dette tilfellet øker elementene i legemidlet hastigheten på nyremetabolismen. Derfor skilles de bioaktive komponentene i legemidlet ut med en høyere hastighet, noe som reduserer plasmaindikatorene deres betydelig.

Legemidlet øker nivåene av teofyllin og procyklidin i plasma, men mekanismen for denne interaksjonen kunne ikke bestemmes under kliniske studier. Derfor er det med en slik kombinasjon nødvendig å overvåke plasmanivåene av de aktive komponentene i legemidlene.

[ 3 ]

Lagringsforhold

Rexetin skal oppbevares på et sted beskyttet mot fuktighet og tilgang fra små barn. Temperaturnivå – i området 15–30 °C.

Holdbarhet

Rexetin kan brukes innen 2-4 år fra utgivelsesdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Bruk av legemidlet i pediatri er fullstendig forbudt, fordi bruk før 18 år kan føre til endringer i utviklingen av indre organer og personlighetsutvikling.

Analoger

Analoger av legemidlet er slike medisiner som Xet og Parelax med Luxotil.

Anmeldelser

Rexetin får generelt positive anmeldelser fordi det har et bredt spekter av medisinsk aktivitet. Komponentene eliminerer ikke bare depresjon på kort tid, men eliminerer også en slik komplikasjon av denne sykdommen som angstsyndrom og forhindrer utvikling av tilbakefall.

I tillegg sier de som tok medisinen at evnen til å løse vanskelige livssituasjoner ble lettere etter behandlingsforløpet. Det finnes ingen direkte bekreftelse på dette innhentet under kliniske tester, men når man velger medisiner som brukes til å behandle nosologiske enheter relatert til sentralnervesystemet og det perifere nervesystemet, kan ikke disse subjektive dataene fullstendig avvises.

Leger snakker også positivt om stoffet. Selv om det har et ganske stort antall negative manifestasjoner, svekkes alvorlighetsgraden betydelig etter de første 7 dagene med konservativ behandling. Blant fordelene med stoffet bemerker legene også dets angstdempende egenskaper og evnen til å eliminere sosial fobi på terapeutisk nivå.