Penygra

Penigra inneholder virkestoffet sildenafil. Det bremser selektivt virkningen av den cGMP-spesifikke komponenten i PDE-5.

Den fysiologiske prosessen med utvikling av penisereksjon er assosiert med frigjøring av NO i den kavernøse kroppen på grunn av påvirkningen av en seksuell stimulus på den. NO-komponenten bidrar til å aktivere enzymet guanylatcyklase, som et resultat av at cGMP-merket øker, og de glatte musklene i den kavernøse kroppen slapper av med påfølgende potensiering av blodstrømmen til dem. [ 1 ]

Indikasjoner Penygra

Det brukes av menn ved ereksjonsproblemer.

Utgivelsesskjema

Det terapeutiske elementet frigjøres i tabletter - 1 eller 4 stk. à 50 eller 100 mg i en blisterpakning. Inne i pakken - 1 slik pakning.

Farmakodynamikk

Sildenafil viser ikke en direkte avslappende effekt på musklene i kavernøse legemer, men det forsterker effekten av NO, og bremser aktiviteten til PDE-5. Det bør tas i betraktning at sildenafil ikke vil ha noen effekt i fravær av seksuell stimulus.

Frivillige som tok sildenafil én gang i en dose på 0,1 g opplevde ikke klinisk signifikante endringer i EKG-avlesninger. Bruken resulterte i en moderat eller svak reduksjon i blodtrykket, noe som ikke påvirket legemidlets effektivitet. En mer signifikant reduksjon i blodtrykket ble observert hos personer som tok legemidlet sammen med nitrater. [ 2 ]

Farmakokinetikk

Sildenafilcitrat absorberes raskt ved oral administrering, med en biotilgjengelighet på omtrent 40 %. Stoffets farmakokinetiske parametre avhenger av porsjonsstørrelsen (innenfor det terapeutiske spekteret).

Plasma Cmax-verdier observeres etter 0,5–2 timer (i gjennomsnitt 1 time) etter oral administrering på tom mage. Inntak av legemidlet sammen med fet mat forårsaker en reduksjon i absorpsjonsintensiteten, noe som gjør at det tar i gjennomsnitt 1 time lenger å oppnå Cmax.

Gjennomsnittsverdiene for distribusjonsvolumet (likevekt) for sildenafil er lik 105 l.

Elementets metabolske prosesser skjer med deltakelse av leverisoenzymer CYP3A4 (hovedruten), samt CYP2C9, hvoretter det omdannes til den aktive metabolske komponenten N-desmetylsildenafil, som har egenskaper som ligner på sildenafil. Plasmanivået av denne metabolitten er omtrent 40 % av det som er registrert for sildenafil. Som et resultat har dette elementet nesten 20 % av den terapeutiske effekten av sildenafil. Begge disse komponentene syntetiseres omtrent 96 % med protein.

Halveringstiden for disse stoffene er 4 timer. Systemisk clearance av sildenafil er 41 l/time, og halveringstiden er 3–5 timer. Sildenafilmetabolitter skilles hovedsakelig ut i avføring (ca. 80 % av dosen tatt oralt), og en mindre andel i urin (13 % av dosen).

Dosering og administrasjon

Penigra tas vanligvis i en dose på 50 mg, omtrent 1 time før samleie. Generelt er det tillatte bruksområdet før samleie 4–0,5 timer. Med tanke på effekten og pasientens reaksjon kan dosen økes til det maksimale daglige dosen (0,1 g) eller reduseres til det minimum (25 mg).

Å ta det sammen med mat reduserer effekten av legemidlet sammenlignet med å ta det på tom mage. I tillegg kreves seksuell stimulering for at legemidlet skal virke.

Faktorer som øker plasmanivået av legemidlet: alder over 65 år, lever- eller nyresvikt (kreatininclearance <30 ml per minutt), samt kombinasjon med stoffer som hemmer virkningen av hemoprotein P4503A4 (inkludert erytromycin med ketokonazol, sakinavir og itrakonazol).

Fordi økte plasmanivåer kan forsterke legemidlets effekter og bivirkninger, bør pasienter med risikofaktorer i utgangspunktet bruke en dose på 25 mg.

• Søknad for barn

Legemidlet brukes ikke i pediatri.

Bruk Penygra under graviditet

Penigra er ikke foreskrevet til kvinner.

Kontra

Fordi legemidlet forsterker den blodtrykkssenkende effekten av amylnitrat og andre nitrater, er det ikke foreskrevet til personer som bruker disse stoffene eller organiske nitrater av noen type (konstant eller i henhold til et annet regime).

Legemidlet skal ikke brukes hvis du har en intoleranse mot noen av ingrediensene i tablettene.

Det er kontraindisert for personer som ikke bør ha samleie (for eksempel personer med alvorlige stadier av kardiovaskulære patologier, inkludert alvorlig hjertesvikt og ustabil angina).

Bivirkninger Penygra

Bivirkninger oppstår ofte når doseringen økes. Disse inkluderer: dyspepsi, synsforstyrrelser, hodepine, økt lysfølsomhet, epidermal hyperemi, kromatopsi, utslett, hevelse i neseslimhinnen, svimmelhet og diaré.

Hos noen pasienter utviklet det seg en svak og forbigående forstyrrelse i fargeoppfatningen (assosiert med grønne og blå farger) 60 minutter etter inntak av 0,1 g av legemidlet, som forsvant etter 2 timer.

Ved fleksibel dosetesting var gastrointestinale forstyrrelser vanligere ved dosen på 0,1 g enn ved lavere doser.

I perioden etter markedsføring ble følgende enkeltstående eller atypiske symptomer observert ved administrering av legemidlet:

• immunmanifestasjoner: tegn på intoleranse (inkludert epidermalt utslett);
• lesjoner forbundet med funksjonen til det kardiovaskulære systemet: synkope, takykardi, redusert blodtrykk og neseblod;
• problemer med fordøyelsesfunksjonen: oppkast;
• synsforstyrrelser: rødhet eller smerter i øyeområdet.

Langvarig (mer enn 4 timer) ereksjon, samt priapisme, observeres kun i isolerte tilfeller etter bruk av sildenafil.

Overdose

Testing med frivillige viste at ved administrering av enkeltdoser på opptil 0,8 g var forekomsten av bivirkninger lik den som ble observert ved lavere doser, men antallet slike tilfeller og alvorlighetsgraden var høyere.

Ved forgiftning iverksettes standard støttende tiltak. Nyredialyseprosedyrer forårsaker ikke akselerert legemiddeleliminasjon, fordi sildenafil syntetiseres tett med plasmaprotein og ikke skilles ut i urin.

Interaksjoner med andre legemidler

Administrasjon av sildenafil sammen med midler som spesifikt hemmer virkningen av CYP3A4 (erytromycin og ketokonazol med itrakonazol), samt stoffer som ikke-spesifikt hemmer CYP-aktivitet (cimetidin), fører til en reduksjon i clearance-nivået.

Bruk av legemidlet og legemidler som induserer virkningen av CYP3A4 (rifampicin) forårsaker en merkbar reduksjon i plasmanivåene av førstnevnte.

I tillegg øker plasmanivået av Cmax for sildenafil når det kombineres med sakinavir (det reduserer aktiviteten til CYP3A4).

Det er forbudt å bruke i kombinasjon med ritonavir, som bremser effekten av P450, fordi det forårsaker endringer i farmakokinetikken til sildenafil.

Grapefruktjuice hemmer virkningen av CYP3A4 noe og kan derfor øke plasmanivåene av legemidlet noe.

Innføring av 0,1 g Penigra i kombinasjon med amlodipin fører til en reduksjon i diastolisk og systolisk trykk med henholdsvis 7 og 8 mm Hg.

AT reduseres ved en kombinasjon av legemidlet (i en dose på 25 mg) med et stoff som blokkerer virkningen av α-adrenerge reseptorer (doksazosin i en dose på 4 mg) hos personer med benign prostatahyperplasi.

Lagringsforhold

Penigra skal oppbevares utilgjengelig for små barn, ved en temperatur på maksimalt 25 °C.

Holdbarhet

Penigra kan brukes i en periode på 36 måneder fra produksjonsdatoen for det terapeutiske middelet.

Analoger

Analoger av stoffet er Viagra, Lovigra og Superviga med Eroton, samt Konegra og Viafil.