Paroksetin

Paroksetin er et antidepressivt legemiddel i SSRI-gruppen.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Indikasjoner Paroksetin

Det brukes til å behandle følgende tilstander:

• generalisert angstlidelse;
• sosial fobi;
• panikklidelser, inkludert agorafobi;
• OCD;
• enhver form for depresjon, inkludert reaktiv, endogen og også ledsaget av en følelse av angst.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i tabletter, i en mengde på 10 stk. i en blisterpakning. Det er 3 slike pakninger i en eske.

Farmakodynamikk

Den antidepressive effekten og terapeutiske effekten av legemidlet under behandling av panikklidelser og OCD utvikles ved spesifikt å bremse prosessene med opptak av 5-hydroksytryptamin i hjernens nevroner. Legemidlets kjemiske struktur er forskjellig fra trisykliske, tetrasykliske og andre kjente antidepressiva.

Legemidlet har en svak affinitet for kolinerge muskarin-ender. Paroksetin skiller seg fra trisykliske antistoffer ved at det har en svak affinitet for α1-, α2- og også dopamin (D2), histamin (H1), 5-HT2- og 5-HT1-lignende ender, samt for β-adrenerge reseptorer.

Legemidlet påvirker ikke det kardiovaskulære systemets funksjon, og fører i tillegg ikke til utvikling av klinisk signifikante endringer i hjertefrekvens, blodtrykk og EKG-verdier.

Legemidlet skiller seg også fra antidepressiva som bremser opptaket av noradrenalin. Det har en mye svakere effekt på de blodtrykkssenkende egenskapene til guanetidin.

Farmakokinetikk

Det aktive elementet i legemidlet absorberes fra mage-tarmkanalen med høy hastighet, hvoretter det gjennomgår intrahepatisk metabolisme. Stoffet gjennomgår omfattende vevsdistribusjon (kun 1 % av legemidlet finnes i plasma). Proteinsyntesen er 95 %.

Omtrent 64 % av legemidlet skilles ut i urinen, og ytterligere 36 % skilles ut i gallen gjennom tarmene. Mindre enn 1 % av legemidlet skilles ut uendret.

Nivåene av virkestoffet paroksetin øker hos eldre og personer med lever- eller nyreproblemer.

Dosering og administrasjon

Legemidlet skal tas én gang daglig, sammen med mat; tablettene tygges ikke, men svelges med rent vann. Innenfor perioden på 14–21 dager velges doseringen separat for hver pasient, og justeres senere.

Ved depresjon bør stoffet tas én gang daglig, 20 mg. Om nødvendig kan dosen økes (+10 mg per dag), men ikke mer enn 50 mg per dag.

For å behandle OCD tas det i utgangspunktet 20 mg av stoffet per dag, og senere økes dosen - daglig +10 mg, inntil den daglige dosen er 40 mg.

Ved generalisert angstlidelse tas 20 mg av legemidlet daglig. For å forhindre forekomst av abstinenssyndrom er det nødvendig å slutte å ta legemidlet gradvis.

For å behandle sosial fobi eller sosial angstlidelse, ta 20 mg av legemidlet daglig. Hvis det ikke er noe resultat etter 14 dager med bruk av legemidlet, økes dosen (den daglige maksimaldosen er 50 mg). Dosen økes ukentlig med 10 mg.

For behandling av panikklidelser tas 10 mg av legemidlet initialt per dag, hvoretter dosen økes daglig med 10 mg til den når 40 mg.

[ 9 ]

Bruk Paroksetin under graviditet

Det er forbudt å bruke medisinen under graviditet.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av alvorlig følsomhet for stoffets komponenter;
• ammeperiode;
• epilepsi av ustabil natur;
• kombinert bruk med MAO-hemmere (og innen 14 dager etter at bruken av dem er avsluttet).

Forsiktighet er nødvendig ved bruk i følgende tilfeller:

• sykdommer som øker blødning;
• kombinert bruk med medisiner som øker blødning;
• under elektropulsbehandling;
• epileptiske anfall eller kramper;
• prostatahyperplasi;
• hjertesykdom;
• mani;
• lukketvinklet glaukom;
• lever- eller nyresvikt.

Bivirkninger Paroksetin

Bruk av stoffet kan provosere utviklingen av noen bivirkninger:

• forstyrrelser i utskillelsen av antidiuretisk hormon, hyperhidrose og hyponatremi;
• urtikaria, allergiske utslett, angioødem og ekkymose;
• ortostatisk kollaps;
• forstoppelse eller diaré, oppkast, hepatitt, munntørrhet, smaksforstyrrelser, kvalme, redusert eller økt appetitt;
• hyperprolaktinemi eller galaktoré, samt anorgasmi og seksuell dysfunksjon, inkludert impotens og problemer med utløsning;
• forsinkelse eller økt hyppighet av vannlating;
• følelse av muskelsvakhet, myopati, myoklonus, artralgi eller muskelsmerter;
• synshemming;
• følelser av angst, forvirring, nervøsitet, tretthet eller døsighet. Amnesi, agitasjon, hallusinasjoner, panikkanfall og følelser av depersonalisering, samt mani, anfall, søvnløshet, ekstrapyramidale forstyrrelser og svimmelhet. I tillegg skjelvinger, serotoninforgiftning og asteni.

[ 8 ]

Overdose

Forgiftning kan forårsake oppkast med kvalme, bradykardi, nodal rytme, kramper, hyperhidrose, sinus takykardi, samt agitasjon, en følelse av døsighet eller irritabilitet, nystagmus, mydriasis, munntørrhet og økt blodtrykk.

Av og til (hovedsakelig i kombinasjon med andre psykotrope legemidler eller alkoholholdige drikker) observeres endringer i EKG-avlesninger eller koma.

Alvorlig forgiftning fører til utvikling av serotoninforgiftning og noen ganger rabdomyolyse.

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjon med warfarin kan forårsake hemoragisk syndrom.

Det er forbudt å drikke alkoholholdige drikker under behandling med Paroxetine.

Kombinasjon med klasse 1 antiarytmika (som propafenon eller flekainid), sumatriptan, fluoksetin og tioridazin øker sannsynligheten for bivirkninger.

Fenobarbital med primidon reduserer legemidlets biotilgjengelighet. Legemidlet i seg selv hemmer metabolske prosesser til trisykliske antiinflammatoriske legemidler (som imipramin med desipramin, samt amitriptylin) og astemizol, noe som øker blodverdiene deres og øker sannsynligheten for bivirkninger.

Dette legemidlet er uforenlig med tryptofan, litiumsalter og MAO-hemmere (inkludert prokarbazin og furazolid med selegilin). Syrenøytraliserende midler påvirker ikke graden av legemiddelabsorpsjon.

[ 10 ]

Lagringsforhold

Paroksetin skal oppbevares beskyttet mot sollys. Temperaturverdiene skal være innenfor 25 °C.

[ 11 ]

Holdbarhet

Paroksetin kan brukes innen 36 måneder fra produksjonsdatoen for det terapeutiske middelet.

Søknad for barn

Bruk av paroksetin i barnemedisin er forbudt.

Analoger

Analoger av legemidlet er slike legemidler som Rexetin med Paxil og Adepress.

Anmeldelser

Paroksetin anses å være et ganske effektivt legemiddel – vurderinger fra spesialister indikerer et godt resultat av effekten og den sjeldne forekomsten av negative symptomer. Det anbefales også å ta hensyn til at legemidlet påvirker koordinasjonen, og det er derfor det ikke kan brukes av sjåfører og personer med en aktiv livsstil.