Parnasan

Parnasan har antipsykotiske og antipsykotiske egenskaper.

[1]

Indikasjoner Parnasana

Det brukes til å behandle følgende forhold:

• skizofreni (med eksacerbasjoner, og også for langsiktig og støttende behandling for å forhindre tilbakefall). Det er også foreskrevet for psykotiske lidelser som forekommer på bakgrunn av schizofreni, og er ledsaget av produktive (inkludert symptomer som hallusinasjoner, vrangforestillinger og automatiseringer) eller negativ (forverring av sosial aktivitet, følelsesmessig flattning og nedsatt tale) manifestasjoner og ulike affektive lidelser;
• BAR (for monoterapi eller kombinasjon med valprosyre eller litiummedikamenter) - med maniske angrep av akutt natur eller blandede episoder, ledsaget (eller ikke) med psykotiske symptomer, med en rask endring i stadier (eller uten det);
• forhindre utvikling av tilbakefall av mani hos individer med bipolar lidelse (dersom stoffet demonstrerer effekt ved behandling av manisk stadium).

Utgivelsesskjema

Frigivelsen av legemidlet er laget i tabletter med et volum på 2,5, 5, samt 7,5, 10, 15 og 20 mg. Inne i blisterpakningen - 10 tabletter. I en pakke - 3 slike pakker.

Farmakodynamikk

Elementet olanzapin er et antipsykotisk stoff fra gruppen av neuroleptika og har et stort spekter av rusmiddelaktivitet.

Den antipsykotiske effekten utvikles ved å blokkere D2-terminering av mesokortiske og mesolimbiske systemer.

Sedativ effekt oppstår etter blokkering av adrenoreceptorer av dannelsen av hjernestammen.

Antiemetiske effekter er tilveiebrakt ved å blokkere D2-terminering av utløserområdet i emetisk senter.

Hypoterme egenskaper av legemidler - en konsekvens av å blokkere endene av dopamin i hypothalamus.

Samtidig har stoffet innvirkning på adrenerge, muskarin, H1-histamin og visse undergrupper av serotonin-endinger.

Det er kjent at olanzapin svekker produktiviteten (hallusinasjoner med vrangforestillinger) og negativ (en følelse av mistanke og fiendtlighet, samt autisme av sosial og emosjonell karakter) tegn på psykose. Av og til fører til utseende av ekstrapyramidale lidelser.

Farmakokinetikk

Olanzapinabsorpsjonen er ganske høy; Graden avhenger ikke av bruk av mat. Tmax ved oral administrering er 5-8 timer. Etter å ha tatt doser i området 1-20 mg, endres plasma legemiddelverdier lineært, i samsvar med størrelsen på delen. Med plasmaindekser på 7-1000 ng / ml er proteinsyntese 93% (det meste av stoffet er bundet til a1-syre glykoprotein, samt albumin). Legemidlet passerer gjennom histohematogene barrierer, blant annet BBB.

Metabolske prosesser finner sted i leveren ved hjelp av oksydasjon med konjugering; Imidlertid er dannelsen av aktive metabolske produkter ikke observert. Den viktigste terapeutiske effekten av medisiner er gitt av olanzapin. Det viktigste sirkulerende metabolske produktet er glukuronid; stoffet passerer ikke gjennom BBB. CYP1A2-type isoenzymer, samt CYP2D6-cytokrom P450-systemer, er involvert i dannelsen av metabolitter av N-desmetyl og 2-hydroksymetylolanzapin.

Kjønn, alder og røyking påvirker verdiene for klaring av stoffet inne i plasmaet og dets halveringstid:

• kategorien ikke-røykere - halveringstiden er 38,6 timer, og nivået av klaring er 18,6 l / t;
• røykingskategori - halveringstid - 30,4 timer, klaringstall - 27,7 l / time;
• kvinner - T1 / 2 - 36,7 timer, clearance nivå - 18,9 l / t;
• menn - klargjøringsverdier - 27,3 l / t, halveringstid - 32,3 timer;
• personer over 65 år - klaring er 17,5 l / time, og halveringstiden er 51,8 timer;
• personer under 65 år - klareringsverdier er 18,2 l / h, og halveringstiden er 33,8 timer.

Verdier av klaring inne i plasma hos personer med leversvikt, er røykfrie mennesker og kvinner lavere sammenlignet med de tilsvarende pasientgruppene.

Utskillelsen av elementet skjer hovedsakelig gjennom nyrene (60%) i form av metabolske produkter.

Dosering og administrasjon

Tabletter tas oralt, uten referanse til matinntak, vaskes med rent vann.

For behandling av schizofreni - størrelsen på opprinnelig dose er 10 mg per dag.

For maniske episoder forårsaket av bipolar lidelse, ta 15 mg av stoffet (monoterapi) eller 10 mg per dag (når kombinert med valproinsyre eller litiummedikamenter). I samme dosering foreskrevet og vedlikeholdsbehandling.

For å hindre tilbakefall av maniske angrep hos BAR, må du først ta 10 mg per dag under remisjon. Personer som tidligere har brukt Parnasan til behandling av maniske episoder, med vedlikeholdsbehandling foreskrevet samme dosering. Når du bruker narkotika til en ny depressiv, manisk eller blandet episode, er det nødvendig å øke dosen når det trengs, i tillegg utfører behandling for humørsykdommer (under hensyntagen til kliniske symptomer).

Størrelsen på den daglige delen av legemidlet ved behandling av episoder av mani, skizofreni og for å hindre gjentakelse av BAR kan ligge i området 5-20 mg per dag (under hensyntagen til pasientens kliniske tilstand). En økning i delen til verdiene over anbefalt startstørrelse er bare tillatt etter en tilstrekkelig utført gjentatt klinisk undersøkelse av pasienten og utføres vanligvis minst 24 timers intervaller.

Behandling av eldre.

Det anbefales ofte ikke å senke den opprinnelige delen (opptil 5 mg per dag), selv om det er tillatt for personer fra 65 år hvis det er risikofaktorer.

Personer med nyre- eller leversykdom.

Det kreves å redusere initialdosen til 5 mg per dag. Ved en moderat form for nedsatt leverfunksjon blir en del av 5 mg per dag den første. Senere kan det økes, men med stor forsiktighet.

Hvis pasienten har mer enn den første faktor som kan påvirke absorpsjonen av legemidlet (eldre, kvinner, ikke-røykere), kan det være nødvendig å senke den første delen. Med behovet kan dosen øke ytterligere, men svært nøye.

[3]

Bruk Parnasana under graviditet

Siden det er svært lite informasjon om bruk av stoffet under svangerskapet, anbefales det å bruke det bare i tilfeller hvor fordelene for kvinnen er mer sannsynlig enn fosterskader. En kvinne skal informere legen om en planlagt eller allerede oppstått graviditet under behandling med Parnasan. En enkelt rapport ble rapportert om utseende av døsighet, tremor, utvikling av en døsig tilstand og økning i blodtrykk hos spedbarn som ble født hos kvinner som hadde tatt olanzapin i løpet av 3. Trimester.

Tester har vist at stoffet passerer i morsmelk. Den gjennomsnittlige porsjonsstørrelsen (mg / kg) som et spedbarn mottar etter å ha oppnådd Css-verdier i en kvinne, er 1,8% av mors dosering av legemidler. Det er forbudt å amme under behandlingen.

Kontra

Hovedkontraindikasjoner:

• Tilstedeværelsen av intoleranse i forhold til det aktive legemiddelelementet og dets andre komponenter;
• hypolaktasi eller mangel på laktase, og i tillegg til denne malabsorpsjonen av glukose-galaktose.

Forsiktighet er nødvendig når du bruker stoffet i slike tilfeller:

• mangel på nyre- eller leverfunksjon
• prostata hyperplasi, har en godartet karakter;
• glaukom av lukket vinkel;
• intestinal obstruksjon, har en paralytisk form;
• epileptiske anfall
• Historie av anfallssyndrom;
• leuco- eller nøytropeni, som har en annen opprinnelse;
• myelosuppresjon av forskjellig art (dette inkluderer myeloproliferative patologier);
• hypereosinofil syndrom;
• cerebrale eller kardiovaskulære sykdommer eller andre forhold som øker sannsynligheten for lavere blodtrykksverdier;
• fenylketonuri;
• med medfødt natur økning QT-intervallet i EKG-målinger (korrigert QT-forlengelse intervall (QTc)) eller nærværet av faktorer i teorien kan føre til en økning i QT-intervall (for eksempel en kombinasjon av medikamenter, nivået av forlenget QT-intervall);
• hypomagnesemi eller kalikaliemia;
• CHF;
• de eldre;
• kombinasjon med medisiner som har en sentral type eksponering;
• fast tilstand.

Bivirkninger Parnasana

Bruk av medisinen kan forårsake noen bivirkninger:

• Forstyrrelser som påvirker Nasjonalforsamlings arbeid: Det er ofte en følelse av døsighet. Ofte vises også akatisi, dyskinesi, svimmelhet og asteni med parkinsonisme. Noen ganger observeres konvulsivt syndrom (hovedsakelig hos de som har dette bruddet i historien). Dystoni er singulært forekommende (dette inkluderer den okulære krumning), ZNS og dyskinesi i sen fase. Abrupt opphør av stoffinntak alene fører til utvikling av slike manifestasjoner som oppkast, hyperhidrose, tremor, søvnløshet, kvalme og angst;
• Dysfunksjon i kardiovaskulærsystemet: En reduksjon i blodtrykket er ofte observert (ortostatisk sammenbrudd er også inkludert). Noen ganger oppstår bradykardi (kan være ledsaget av sammenbrudd eller ikke). En enkelt QTc-intervall forlengelse oppstår i EKG-indikasjoner, fibrillering eller takykardi i ventriklene og plutselig død, og også tromboembolisme (dette inkluderer DVT og PEH);
• Problemer med fordøyelsesaktivitet: forbigående holinoliticheskie ofte utvikler symptomer som tørrhet i de orale slimhinner og forstoppelse, og i tillegg, forbigående asymptomatisk økning i levertransaminaser (AST ALT til, spesielt i den innledende fasen av behandlingen). Av og til synes hepatitt (leverlesjoner tatt med her med cholestatic, hepatocellulær, eller blandet form). Pankreatitt oppstår alene;
• metabolske forstyrrelser: ofte øker i vekt. Hypertriglyceridemi utvikler ofte eller appetitten øker. Enten enkeltvis punkt dekompensasjon hyperglykemi av diabetes, som noen ganger opptrer i form av ketoacidose eller koma (og kan føre til død), og i tillegg, hypotermi og hyperkolesterolemi;
• hematopoietisk dysfunksjon: eosinofili er ofte markert. Noen ganger vises leukopeni. Trombocyto- eller nøytropeni utvikles individuelt;
• ODA struktur lesjoner: rhabdomyolysis er sjelden observert;
• forstyrrelser i urogenitalt system: en enkelt priapisme oppstår eller forsinker vannlatingsprosesser;
• Symptomer på epidermis: Noen ganger utslett. Noen ganger er det tegn på lysfølsomhet. Alopecia utvikler seg individuelt;
• manifestasjoner av allergier: utslett er av og til observert. Enhet - angioødem, urtikaria, anafylaktoid symptomer eller kløe;
• andre: perifer puffiness eller asteni forekommer ofte. Tilbaketrekningssyndromet er entydig manifestert;
• laboratorium data: oppstår ofte hyperprolaktinemi, selv om kliniske tegn it (galaktoré blant de med gynecomastia, og økt bryststørrelse) vises bare sporadisk. I mange pasienter stabiliserte prolactinnivåene uavhengig, uten å avbryte behandlingen. Av og bemerket asymptomatiske forbigående økning av AST til ALT. Noen ganger utvikler en økning i CPK-aktivitet. Økt bilirubinnivåer enkeltvis eller alkalisk fosfatase, så vel som øker plasmanivået av sukker (til nivåer over 200 mg / dl, som er en faktor av den mulige forekomst av diabetes, eller til verdier på 160-200 mg / dl, som er ansett som en mulig symptom utvikling av hyperglykemi) i pasienter med Grunnlinje glukoseverdier mindre enn 140 mg / dl. Det har også vært tilfeller av økte triglyserider (20 mg / dl til basislinjeverdier) eller kolesterol (0,4 mg / dl) og utvikling av eosinofili asymptomatisk.

Hos eldre mennesker med demens ble det registrert en høyere forekomst av dødsfall og cerebrovaskulære lidelser (TIA eller hjerneslag) under testene. Det er ekstremt vanlig for denne gruppen av pasienter å oppleve fall og gangbesvär. Lungebetennelse, erytem, urininkontinens, sløvhet, feber og visuelle hallusinasjoner ble også ofte rapportert.

Hos mennesker med rusmiddelfremkalt psykose (på grunn av bruk av dopaminagonister), på bakgrunn av skjelving, hallusinasjoner og forverring av parkinsoniske manifestasjoner, er det ofte blitt registrert.

Det foreligger informasjon om forekomsten av nøytropeni (4,1%) ved kombinert bruk av legemidler med valproinsyre hos personer med bipolar mani. Kombinasjonen med litium eller valproinsyre fører til en økning i hyppigheten (over 10%) av tørrhet i munnslimhinnen, tremor, vektøkning og økt appetitt. I tillegg ble taleforstyrrelser også registrert (1-10%).

[2]

Overdose

Tegn på forgiftning: ofte er det en følelse av aggresjon eller spenning, takykardi, dysartri, forverring av bevissthetsnivået (som begynner med en følelse av sløvhet og nå en comatosestatus) og ulike ekstrapyramidale lidelser. Av og til kan kramper, SNS, delirium, aspirasjon, koma, nedsatt eller økning i blodtrykksverdier, undertrykkelse av åndedrettsvern og arytmier forekomme. Manglende kardiopulmonal funksjon utvikles individuelt.

Ved akutt dødelig forgiftning er størrelsen på den minste del av Parnasan 0,45 g. Maksimal dosering for forgiftning etterfulgt av overlevelse av pasienten var 1,5 g.

Medisinen har ingen motgift. Det er forbudt å fremkalle brekninger. Gastrisk vanning, bruk av aktivert karbon (reduserer biotilgjengeligheten av legemidler med 60%) og gjennomføring av symptomatiske prosedyrer samtidig som arbeidet med vitale systemer overvåkes (dette inkluderer opprettholdelse av respiratorisk aktivitet, behandling av ortostatisk kollaps og økt redusert blodtrykk).

Det er forbudt å bruke dopamin, epinefrin og andre sympatomimetika med β-adrenomimetiske egenskaper, fordi sistnevnte kan øke reduksjonen i blodtrykksverdiene. For å bestemme forekomsten av arytmier må du følge arbeidet med CAS. Offret må forbli under konstant medisinsk tilsyn til full gjenoppretting skjer.

Interaksjoner med andre legemidler

Ettersom olanzapin gjennomgår metabolisme ved hjelp av isoenzymet CYP1A2, stoffer som induserer eller retarderer aktiviteten av cytokrom P450-isoenzymer, samtidig som de utviser en spesifikk effekt angående CYP1A2 funksjon kan farmakokinetikken til stoffet.

Legemidler som induserer aktiviteten til CYP1A2.

Narkotika clearance kan øke hos røykere når de kombineres med karbamazepin, noe som resulterer i lavere plasmaolanzapin nivåer. Klinisk kontroll er nødvendig, fordi det i noen tilfeller kan være nødvendig å øke dosen av Parnasan.

Midler som senker aktiviteten til CYP1A2.

Fluvoxamin er en spesifikk hemmer av elementet CYP1A2 og reduserer signifikant nivået av clearance av olanzapin. I ikke-røykende kvinner var gjennomsnittlig økning i Cmax-verdiene av legemidlet etter bruk av fluvoxamin 54%, og hos menn som røyker, 77%. Samtidig er gjennomsnittlig økning i AUC-verdiene for medisiner i disse pasientgruppene henholdsvis 52 og 108%.

Personer som bruker fluvoxamin eller en annen hemmer av aktiviteten av CYP1A2 isoenzym (for eksempel ciprofloxacin), er behandling med Parnasan nødvendig for å starte med reduserte deler. Det kan være nødvendig å redusere doseringen av olanzapin ved tilsetning av behandling av stoffer som senker aktiviteten av isoenzym CYP1A2.

Andre interaksjoner.

Aktivt karbon reduserer absorpsjonen av olanzapin ved 50-60% etter oral bruk, som kan tas minst 2 timer før eller etter å ta medisinen.

Fluoksetin virkning bremser isoenzym CYP1A2 (1 60 mg enkelt porsjon eller en lignende multippel dosering over 8 dager) - 16% økning i Cmax nivåer og ved den samme 16% senker clearance. Disse endringene har ikke klinisk verdi, derfor er det ikke nødvendig å justere doseringen av legemidlet.

Legemidlet er i stand til å redusere effektiviteten av dopaminagonister (direkte eller indirekte type).

I in vitro-tester den aktive stoffet ikke hemmer de viktigste isoenzymer av cytokrom P450 (1A2 og blant dem 2D6 og 2C9 til 2C19 og 3A4). I studier in vivo er blitt registrert av undertrykkelse av metabolismen av de aktive elementer: teofyllin (CYP1A2), trisykliske antidepressiva (CYP2D6) og warfarin (CYP2C9) og diazepam (komponenter CYP3A4 og 2C19).

Det er nødvendig å kombinere medisinen veldig nøye med andre legemidler med en sentral type påvirkning. Selv om en enkelt dose alkoholholdige drikker (45 mg / 70 kg) ikke har en farmakokinetisk effekt, kan du se om du drikker alkohol samtidig med legemidlet, potensiering av beroligende effekt på sentralnervesystemet.

[4], [5]

Lagringsforhold

Parnasan må holdes på et sted lukket fra tilgang til små barn. Temperaturnivået ligger innen 25 ° C.

Holdbarhet

Parnasan kan brukes innen 36 måneder etter frigjøring av terapeutisk middel.

Søknad om barn

Bruk av Parnasan hos barn (opp til 18 år) er forbudt, fordi det ikke foreligger data om sikkerhet og terapeutisk effekt av legemidlet.

Analoger

Analoger av stoffet er egolanza, olanzapin og zalasta.