Offer

Victoza er en antidiabetisk medisin. Liraglutid er en analog av det naturlige elementet GLP-1, som produseres ved hjelp av rekombinant DNA-bioteknologi, som bruker en stamme av ølgjær som er 97% homolog med human GLP-1. Denne komponenten er syntetisert og aktiverer endene av naturlig GLP-1. Disse endene fungerer som mål for naturlig GLP-1 (det indre hormonet inkretin, som stimulerer glukoseavhengig insulinsekresjon i β-cellene i bukspyttkjertelen).

Indikasjoner Offer

Det brukes for diabetes mellitus type 2 i kombinasjon med fysiske prosedyrer og diett for å få glykemisk kontroll. Kan administreres som monoterapi; i tillegg i kombinasjon med ett eller flere orale antidiabetika (sulfonylureaderivater, samt metformin eller tiazolidindiloner) hos personer som ikke har blitt hjulpet av tidligere behandling. I tillegg brukes det i kombinasjon med insulin hos personer som ikke har klart å få resultatet ved bruk av liraglutider med metformin.

Det brukes til å redusere sannsynligheten for CVD -lidelser (som død på grunn av CVD -sykdom, hjerneslag og hjerteinfarkt, som ikke førte til død) hos diabetikere (type 2) med diagnostisert CVS -patologi - som et tillegg til standardterapi for CVD sykdommer (basert på analysen av utviklingsperioden for den første signifikante dysfunksjonen av CVS).

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av en væske for ikke -injeksjoner, inne i 3 ml patroner; også inne i pakningen inneholder spesielle sprøytepenner.

Farmakodynamikk

Den langsiktige plasmahalveringstiden er forbundet med tre mekanismer: selvassosiasjon, som bremser stoffabsorpsjon, syntese med albumin og en økt indeks for enzymstabilitet i forhold til DPP-4 og NEP-enzymet.

Liraglutid interagerer med GLP-1 endene, noe som øker cAMP-verdiene. Som et resultat utvikler glukoseavhengig stimulering av insulinsekresjon og aktiviteten til β-celler i bukspyttkjertelen forbedres. Sammen med dette, under påvirkning av Victoza, utvikler glukoseavhengig hemming av overflødig glukagonutskillelse. Som et resultat, med en økning i blodsukkernivået, utvikler hemming av glukagonsekresjon og insulinsekresjon stimuleres. På samme tid reduserer liraglutid ved lave blodsukkerverdier insulinsekresjonen, men hemmer ikke glukagonsekresjonen. [1]

Med en svekkelse av glykemi er det en viss forsinkelse i tømming av magesekken. Medisinen reduserer vekt og fett, reduserer energikostnader og sultfølelse.

GLP-1 hjelper fysiologisk med å regulere kaloriinntak og appetitt, og dens avslutninger finnes i flere områder av hjernen som hjelper til med å regulere appetitten.

Farmakokinetikk

Absorpsjon av liraglutid med subkutan injeksjon skjer ved lav hastighet, plasma-Tmax er 8-12 timer. Plasmaverdier av Cmax med s / c administrering av en enkelt porsjon på 600 μg er lik 9,4 nmol / l.

Etter påføring av en porsjon på 1,8 mg liraglutid, er gjennomsnittsverdiene for dets plasma Css omtrent 34 nmol / l. Eksponeringsnivået for stoffet øker i forhold til doseringen som brukes. Etter bruk av en 1 ganger dose medisiner er variasjonen i AUC 11%. Verdiene av komponentens absolutte biotilgjengelighet med en s / c -injeksjon er omtrent 55%.

De tilsynelatende indeksene for stoffets vev Vd med subkutan injeksjon er 11-17 liter. Gjennomsnittlige Vd -verdier for intravenøs administrering er 0,07 l / kg. Det meste av liraglutid syntetiseres med blodprotein (> 98%).

Etter bruk av 1-fold porsjon [3H] -liraglutid (forhåndsmerket med en isotop av den radioaktive typen) til frivillige, forble liraglutid hovedelementet i plasma i uendret tilstand i en periode på 24 timer. Inne i plasma ble det registrert 2 metabolske elementer (≤9% og ≤5% av den totale intraplasmiske radioaktiviteten). Metabolske prosesser av liraglutid forekommer endogent (ligner på store proteiner).

Etter injeksjon av en porsjon [3H] -liraglutid, ble det uforandrede elementet ikke observert inne i avføring eller urin. Bare en liten del av de radioaktive komponentene i form av metabolske elementer syntetisert med liraglutid (henholdsvis 6% og 5%) ble utskilt gjennom nyrene eller tarmene. Ved disse rutene skjer utskillelsen hovedsakelig i løpet av de første 6-8 dagene etter bruk av legemidler. Gjennomsnittlig clearance for subkutan injeksjon av en enkelt dose av legemidlet er omtrent 1,2 l / t; halveringstid er omtrent 13 timer.

Eksponeringsindeksen for liraglutid hos personer med mild og moderat leversvikt synker med 13-23%. Hos mennesker med alvorlig nedsatt funksjonsevne er disse verdiene betydelig lavere (med 44%).

Ved utilstrekkelig nyrefunksjon reduseres eksponeringen med 33% (CC-verdi innen 50-80 ml per minutt), 14% (CC er 30-50 ml / minutt), 27% (CC-<30 ml / minutt) og 28% (terminal sykdomsfase; dialysepasienter).

Bruk Offer under graviditet

Du kan ikke foreskrive Victoza med hepatitt B og graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• type 1 diabetes mellitus;
• alvorlig nedsatt nyrefunksjon;
• ketoacidose av diabetes type;
• nedsatt leverfunksjon;
• svikt i hjertet i 3-4 klasse;
• betennelse i tarmområdet;
• gastrisk parese;
• alvorlig intoleranse for liraglutid.

Bivirkninger Offer

Blant bivirkningene:

• problemer med metabolske prosesser: hypoglykemi er ofte notert (spesielt når det kombineres med sulfonylurea -derivater), redusert appetitt og anoreksi;
• brudd på nasjonalforsamlingens aktivitet: cefalalgi vises ofte;
• forstyrrelser i fordøyelsesfunksjonen: hovedsakelig diaré og kvalme forekommer. Dyspepsi, forstoppelse, oppkast, gastritt, oppblåsthet, raping, smerter i øvre del av magen og GERD er vanlige;
• smittsomme lesjoner: infeksjoner i øvre luftveier observeres hovedsakelig;
• tegn på allergi: Quinckes ødem oppstår enkeltvis;
• andre: noen ganger er det manifestasjoner i skjoldbruskkjertelen. Noen ganger skjer det dannelse av antistoffer mot liraglutid (fører ikke til en svekkelse av legemiddeleffekten).

Interaksjoner med andre legemidler

Noen forsinkelser i tømming av magesekken forbundet med bruk av liraglutid kan også påvirke absorpsjonen av orale medisiner som brukes med det. Diaré som utvikler seg ved administrering av Victoza kan endre absorpsjonen av orale medisiner som brukes i kombinasjon med den.

Ved begynnelsen av bruk av liraglutid bør personer som bruker warfarin regelmessig overvåke MHO -indikatoren.

Lagringsforhold

Victoza skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturindikatorer - innen 2-8˚С. Du kan ikke fryse løsningen.

Holdbarhet

Victoza kan brukes i en periode på 30 måneder fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske stoffet. Holdbarheten etter første gangs bruk er 1 måned.

Analoger

Analoger av medisinen er stoffene Guarem, Bayeta med Novonorm og Invokana.