Neuromax

Neuromax er et legemiddel som inneholder et vitaminkompleks – tiamin med pyridoksin eller cyanokobalamin.

Indikasjoner Neuromax

Det brukes til nevrologiske patologier av ulik opprinnelse: nevralgi med nevritt (for eksempel retrobulbærformen av sykdommen), radikulopati, ulike polyneuropatier (for eksempel alkoholiske eller diabetiske varianter) og lesjoner som påvirker ansiktsnervene.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Utgivelsesskjema

Det farmasøytiske elementet frigjøres i injeksjonsvæske - i ampuller på 2 ml, 5 eller 10 ampuller inne i en celleplate. I en pakke - 2 plater for 5 ampuller eller 1 plate for 10 ampuller.

Farmakodynamikk

B-vitaminer, som har en nevrotropisk effekt, har en positiv effekt på degenerative eller inflammatoriske lesjoner i motorsystemet og nervene. De brukes til å eliminere mangel på elementer, og i store mengder har de smertestillende egenskaper, forbedrer blodsirkulasjonsprosesser og stabiliserer nervesystemets funksjon sammen med hematopoietisk aktivitet.

Tiamin er en ekstremt viktig komponent for kroppen. Den gjennomgår fosforylering og danner de bioaktive elementene tiamindifosfat (kokarboksylase) og tiamintrifosfat (TTP).

Tiamindifosfat, som et koenzym, deltar i metabolismen av karbohydrater, som er viktige elementer i metabolismen i nervevev og påvirker ledningen av nevrale impulser i synapser. Mangel på tiamin i vev forårsaker akkumulering av metabolske elementer (primært pyruvinsyre og 2-hydroksypropansyre), noe som forårsaker utvikling av ulike patologier og forstyrrelser i nervesystemets funksjon.

Fosforylert pyridoksin (PALP) er et koenzym av noen enzymer som samhandler i den systemiske ikke-oksidative metabolismen av aminosyrer. Ved dekarboksylering bidrar de til å danne aminer med fysiologisk aktivitet (for eksempel histamin med tyramin, adrenalin og dopamin med serotonin). Under transamineringen utvikles katabolske og anabole metabolske prosesser (for eksempel AST med ALT og γ-aminosmørsyre). I tillegg deltar elementet i nedbrytningen og bindingen av aminosyrer. Pyridoksin påvirker 4 forskjellige tryptofanmetabolske prosesser. Under hemoglobinbinding katalyserer pyridoksin dannelsen av α-amino-β-ketoadinsyre.

Cyanokobalamin er nødvendig for utviklingen av cellulære metabolismeprosesser. Det påvirker hematopoiesen (eksogen antianemisk faktor), og i tillegg deltar det i dannelsen av kolin, metionin med nukleinsyrer og kreatinin, og har også en smertestillende effekt.

[ 5 ]

Farmakokinetikk

Ved parenteral administrering distribueres tiamin i kroppen. Omtrent 1 mg av stoffet brytes ned daglig. Metabolske komponenter skilles ut i urinen. Defosforyleringsprosesser skjer i nyrene. Den biologiske halveringstiden til tiamin er 0,35 timer. Akkumulering av elementet utvikles ikke på grunn av begrenset fettoppløsning.

Pyridoksin fosforyleres og oksideres til PALP. I blodplasmaet syntetiseres denne komponenten og pyridoksal med albumin. Den translokerende formen er pyridoksal. For å overvinne celleveggene hydrolyses PALP syntetisert med albumin med deltakelse av alkalisk fosfatase, som omdanner det til pyridoksal.

Cyanokobalamin danner transportkombinasjoner av proteiner ved parenteral bruk, som raskt absorberes av benmargen sammen med leveren og andre organer av proliferativ type. Elementet trenger inn i gallen og deltar i sirkulasjonen inne i leveren med tarmen. Cyanokobalamin er i stand til å overvinne morkaken.

[ 6 ]

Dosering og administrasjon

Stoffet administreres parenteralt.

Før du bruker en medisin som inneholder lidokain, er det nødvendig å utføre en hudtest for å bestemme mulig tilstedeværelse av personlig intoleranse mot legemidlet - dette indikeres av rødhet og hevelse i injeksjonsområdet.

Ved akutte episoder av sykdommen starter behandlingen med bruk av 2 ml av stoffet (intramuskulært) én gang daglig inntil de akutte manifestasjonene forsvinner. Deretter administreres medisinen i en dose på 2 ml per injeksjon, 2-3 ganger i uken. Den terapeutiske syklusen bør være minst 1 måned.

Injeksjonen utføres i området av den ytre øvre kvadranten av setemuskelen.

For å fortsette behandlingen, samt for å forhindre tilbakefall eller som vedlikeholdskur, bør Neuromax tas oralt – i tabletter.

[ 8 ]

Bruk Neuromax under graviditet

Under amming og graviditet er det daglige behovet for pyridoksin maksimalt 25 mg. Hver ampulle av medisinen inneholder 0,1 g pyridoksin, og det er derfor det er forbudt å foreskrive det i disse periodene.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig følsomhet for stoffets komponenter;
• akutt form for hjerteledningsforstyrrelse;
• Hjertesvikt i dekompensasjonsstadiet, som har et akutt uttrykk.

Tiamin bør ikke foreskrives hvis du er allergisk mot det.

Pyridoksin brukes ikke i akutte stadier av magesår som påvirker mage-tarmkanalen (fordi elementet kan øke pH-verdiene i magen).

Cyanokobalamin er ikke foreskrevet for personer med erytrocytose, erytremi eller tromboembolisme.

Kontraindikasjoner forbundet med lidokain:

• alvorlig følsomhet for lidokain eller andre amidstoffer som har en lokalbedøvende effekt;
• historie med epileptiske anfall forårsaket av lidokain;
• alvorlig stadium av bradykardi;
• kraftig redusert blodtrykk;
• kardiogent sjokk;
• har et alvorlig stadium av hjertesvikt (2-3 grader);
• SSSU;
• WPW-syndrom;
• MAC-syndrom;
• AV-blokk av 2. eller 3. grad;
• hypovolemi;
• myasteni eller porfyri;
• alvorlige stadier av nyre- eller leverdysfunksjon.

Bivirkninger Neuromax

Ved langvarig daglig bruk (over 0,5–1 år) i doser på 50 mg pyridoksin kan sensorisk polynevropati, uvelhet, hodepine, nervøs opphisselse og svimmelhet forekomme.

Andre bivirkninger inkluderer:

• fordøyelsesforstyrrelser: mage-tarmlidelser, inkludert magesmerter, oppkast, økt pH i magen, kvalme og diaré;
• immunforsvarets manifestasjoner: tegn på intoleranse (luftveisforstyrrelser, epidermale utslett, angioødem og anafylaksi) eller hyperhidrose;
• epidermale lesjoner: kviser, kløe, eksfoliativ dermatitt av generalisert natur og urtikaria;
• forstyrrelser i det kardiovaskulære systemet: arytmi, tverrgående hjerteblokk, takykardi, hjertestans, bradykardi, utvidelse av perifere kar, hemming av hjerteledning, kollaps, hjertesmerter og økning eller reduksjon av blodtrykk;
• forstyrrelser i nervesystemet: CNS-eksitasjon (som følge av administrering av store doser), hodepine, følelse av forvirring eller angst, samt døsighet, søvnforstyrrelser, bevissthetstap eller svimmelhet og komatøs tilstand. Hos personer med alvorlig intoleranse observeres tremor med parestesi, følelse av eufori, trismus med kramper og motorisk angst;
• skade på synsorganene: kurerbar blindhet, konjunktivitt, nystagmus, og i tillegg diplopi, fotofobi og utseendet av "fluer" i øynene;
• forstyrrelser i hørselsorganene: tinnitus, hørselshemming og hyperakusis;
• problemer med luftveiene: rennende nese, dyspné, samt pustestans eller undertrykkelse;
• andre lidelser: følelse av nummenhet i ekstremiteter, kulde eller varme, alvorlig svakhet, motorisk blokkering, hevelse, sensoriske forstyrrelser og ondartet hypertermi;
• systemiske lesjoner: symptomer på injeksjonsstedet.

Hvis hastigheten på den parenterale injeksjonen er for høy, kan systemiske tegn i form av kramper oppstå.

[ 7 ]

Overdose

Tiamin har et bredt spekter av medisinsk aktivitet. Når det brukes i store doser (over 10 g), har det curare-lignende egenskaper, som hemmer ledningsevnen til nevrale impulser.

Pyridoksin har en ekstremt svak toksisk effekt. Ved bruk av store doser av denne komponenten (mer enn 1 g per dag) i flere måneder kan det imidlertid utvikles nevrotoksisitet.

Ataksi med nevropatier, samt cerebrale anfall med endringer i EEG-avlesninger, sensoriske forstyrrelser, og i tillegg (noen ganger) seboreisk dermatitt og hypokrom anemi oppstår ved bruk av mer enn 2000 mg per dag.

Ved parenteral bruk (sjelden oralt) av cyanokobalamin i store doser observeres tegn på allergi, eksematiske epidermale lesjoner og godartet akne.

Langvarig bruk av høye doser Neuromax kan forstyrre aktiviteten til leverenzymer, noe som kan føre til hyperkoagulasjon eller hjertesmerter.

For å eliminere disse lidelsene utføres symptomatiske tiltak.

Ved overdosering av lidokain kan følgende symptomer oppstå: redusert blodtrykk, psykomotorisk agitasjon, synsforstyrrelser, svimmelhet, samt en følelse av generell svakhet, kollaps, komatøs tilstand og tonisk-kloniske anfall; AV-blokk, sentralnervesystemdepresjon og respirasjonsstans kan også forekomme. De første tegnene på forgiftning hos en frisk person utvikler seg når blodnivået av lidokain er høyere enn 0,006 mg/kg, og anfall oppstår ved verdier på 0,01 mg/kg.

For å eliminere disse manifestasjonene er det nødvendig å avbryte administrering av legemidler, utføre oksygenbehandling, og også foreskrive bruk av antikonvulsiva midler, vasokonstriktorer (mesaton eller noradrenalin), og i tillegg antikolinergika ved bradykardi (atropin i en dose på 0,5-1 mg). Intubasjon, kunstig ventilasjon og gjenopplivningsprosedyrer kan utføres. Dialyseøkter vil være ineffektive.

[ 9 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Tiaminets egenskaper inaktiveres under påvirkning av 5-fluorouracil, fordi sistnevnte konkurransemessig bremser ned fosforyleringsprosessen av vitaminet til grunnstoffet tiaminpyrofosfat.

Loopdiuretika (for eksempel furosemid), som bremser tubulær reabsorpsjon, kan øke utskillelsen av tiamin under langvarig behandling, noe som resulterer i en reduksjon i nivåene.

Det er forbudt å kombinere legemidlet med levodopa, fordi pyridoksin kan svekke dets antiparkinsoniske aktivitet.

Kombinasjon med stoffer som har en antagonistisk effekt i forhold til pyridoksin (inkludert penicillamin med isoniazid, cykloserin eller hydralazin) og oral prevensjon kan øke behovet for pyridoksin.

Inntak av drikker som inneholder sulfitter (som vin) øker nedbrytningen av tiamin.

Lidokain forsterker den hemmende effekten av anestetiske stoffer (heksobarbital, samt natriumtiopental intravenøst) på respirasjonssenteret, samt effekten av beroligende midler og hypnotika; det reduserer også den kardiotoniske aktiviteten til digitoksin. Kombinasjon med beroligende midler eller hypnotika kan forsterke den hemmende effekten på sentralnervesystemet.

Etylalkohol forsterker den hemmende effekten av lidokain på respirasjonsaktiviteten.

Adrenerge blokkere (inkludert nadolol og propranolol) hemmer intrahepatiske metabolske prosesser av lidokain, forsterker effekten (inkludert toksisk) og øker sannsynligheten for reduksjon i blodtrykk og forekomst av bradykardi.

Curare-lignende legemidler kan øke muskelavslapning (til og med lammelse av respirasjonsmusklene er mulig).

Meksiletin sammen med noradrenalin forsterker lidokains toksiske egenskaper (reduserer clearance-hastigheten).

Glukagon med isadrin øker clearance-verdiene for lidokain.

Midazolam med cimetidin øker lidokainverdiene i plasma. Den første øker lidokainverdiene i blodet moderat, og den andre fortrenger stoffet fra proteinsyntesen og hemmer leverinaktivering, noe som øker sannsynligheten for å forsterke bivirkningene av lidokain.

Barbiturater (inkludert fenytoin og fenobarbital) og antikonvulsiva kan i kombinasjon med lidokain øke levermetabolismen av sistnevnte, redusere blodverdiene og forsterke den kardiodepressive effekten.

Antiarytmiske legemidler (inkludert verapamil med amiodaron, amiodaron med disopyramid og kinidin) og antikonvulsiva midler (hydantoinderivater) forsterker den kardiodepressive aktiviteten. Ved kombinasjon med amiodaron kan kramper forekomme.

Novokainamid med novokain, når det administreres sammen med lidokain, kan provosere hallusinasjoner og eksitasjon av sentralnervesystemet.

Aminazin, nortriptylin, MAO-hemmere, imipramin med amitriptylin og bupivakain i kombinasjon med lidokain fører til økt sannsynlighet for reduksjon av blodtrykket og forlenger den lokalbedøvende effekten av sistnevnte.

Opioidanalgetika (f.eks. morfin), administrert sammen med lidokain, forsterker den smertestillende effekten, men øker også undertrykkelsen av respirasjonsprosesser.

Prenylamin øker sannsynligheten for ventrikulær takykardi.

Propafenon kan forlenge effektene og øke intensiteten av uønskede symptomer forbundet med sentralnervesystemet.

Når det kombineres med rifampicin, kan blodnivået av lidokain synke.

Ved kombinasjon med polymyksin type B bør respirasjonsaktiviteten overvåkes.

Administrasjon med prokainamid kan forårsake hallusinasjoner.

Bruk av lidokain og SG forårsaker en svekkelse av den kardiotoniske effekten av sistnevnte.

I kombinasjon med digitalisglykosider og mot en bakgrunn av forgiftning kan lidokain forsterke alvorlighetsgraden av AV-blokk.

Vasokonstriktorer (dette inkluderer metoksamin med adrenalin og fenylefrin), administrert sammen med lidokain, hemmer absorpsjonen av sistnevnte og forlenger effekten.

Guanetidin og trimetafan med guanadrel og mecamylamin, brukt i epidural- eller spinalanestesi, øker sannsynligheten for bradykardi og en sterk reduksjon i blodtrykket.

β-blokkere i kombinasjon med lidokain hemmer den intrahepatiske metabolismen, forsterker effekten (også toksisk) og øker sannsynligheten for reduksjon i blodtrykksverdier og forekomst av bradykardi. Med slike kombinasjoner må dosen av lidokain reduseres.

Loop- eller tiazid-diuretika, samt acetazolamid, forårsaker hypokalemi når de kombineres med lidokain, som svekker effekten av sistnevnte.

Antikoagulantia (inkludert dalteparin med heparin, ardeparin med warfarin og enoksaparin med danaparoid) kombinert med lidokain øker risikoen for blødning.

Når lidokain kombineres med legemidler som blokkerer nevromuskulær overføring, forsterkes effekten av sistnevnte fordi de reduserer konduktiviteten til nevrale impulser.

[ 10 ], [ 11 ]

Lagringsforhold

Neuromax må oppbevares utilgjengelig for barn. Temperaturmarkeringer – innenfor området 2–8 °C.

Holdbarhet

Neuromax kan brukes i en periode på 24 måneder fra utgivelsesdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Neuromax brukes ikke i pediatri.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Analoger

Analogene til legemidlet er Milgamma, Neurobeks med Neovitam, Neurobion og Neurorubin med Neuromultivit og Nerviplex.

[ 15 ]