Nekspro

Nexpro - et stoff som senker aktiviteten til protonpumpen. Brukes til terapi for GERD eller magesår.

Esomeprazol-komponenten virker som S-isomeren av omeprazol, noe som svekker sekresjonen av magesaft gjennom en bestemt mekanisme av terapeutisk påvirkning. Legemidlet reduserer spesifikt virkningen av protonpumpen inne i foringscellen. Samtidig har R- og S-isomerer av stoffet omeprazol samme farmakodynamiske effekt.

Indikasjoner Nekspro

Brukes med følgende former for GERD:

• reflux esofagitt, har en erosiv natur;
• langsiktig terapi for å forhindre sannsynlighet for tilbakefall;
• eliminering av tegn på GERD.

Tilordnet omfattende, sammen med antibakterielle stoffer, for å ødelegge Helicobacter pylori:

• med et sår forårsaket av aktivitet av Helicobacter pylori som påvirker tolvfingertarmen;
• forhindre utvikling av tilbakefall av magesår hos mennesker med sår forbundet med H. Pylori.

Terapi for magesår forbundet med langvarig bruk av NSAIDs. Det brukes også til å forhindre utseende av sår i mage-tarmkanalen hos personer som er i risiko for å ta NSAIDs.

Utnevnt for å hindre gjentakelse av blødning i magesår i mage-tarmkanalen i forbindelse med bruk av esomeprazol i form av infusjonsvæske.

Det brukes til å behandle gastrinomer.

[1]

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av det terapeutiske elementet er i tabletter - 7 eller 10 stykker inne i celleplaten. Inne i boksen er 2 slike poster.

[2]

Farmakodynamikk

Etter konsentrasjon blir esomeprazolen omdannet til sin aktive form inne i excretory tubule i foringscellen, som har et høyt surhetsmiljø. Der, det senker aktiviteten til enzymet H ⁺ K ⁺ -ATPase - en syrepumpe, og hemmer samtidig stimulert så vel som basal sekresjon av syre.

Under bruk av anti-sekretoriske stoffer øker plasmanivået av gastrin - som en reaksjon på svekkelsen av syreutspresjon.

Økningen i antall ECL-celler, som observeres hos enkelte pasienter med langvarig bruk av esomeprazol, kan være assosiert med en økning i plasmaverdiene av gastrin.

Det foreligger informasjon om en økning i hyppigheten av utvikling av granulære gastriske cyster i tilfelle av langvarig administrering av antisekretoriske midler. Slike symptomer er reversible og godartede og er en fysiologisk respons på langvarig inhibering av syrefrigjøringsprosesser.

Svekkelsen av sekresjonen av magesaft med innføring av medisin som senker virkningen av protonpumpen øker det opprinnelig normale antall bakterier inne i magen. Terapi med bruk av legemidler fra gruppen ovenfor kan forårsake en økning i sannsynligheten for å utvikle gastrointestinal infeksjon, for eksempel assosiert med Campylobacter eller Salmonella.

[3], [4]

Farmakokinetikk

Esomeprazol er utsatt for syre. Introduserte tabletter har et enterisk belegg. Omdannelse med dannelsen av R-isomeren under in vivo prosesser er ganske ubetydelig.

Absorbsjon av esomeprazol utføres ved høy hastighet og når plasmaverdier av Cmax etter 1-2 timer fra øyeblikk av innføring av legemidlet. Indikatoren for biotilgjengelighet med innføring av en 1-foldsdel på 40 mg er 64%, og ved gjentatt administrasjon øker den en gang om dagen til 89%. Når du tar 20 mg medisin, er disse tallene henholdsvis 50% og 68%.

Likevektsfordelingsvolumet av frivillige er 0,22 l / kg. Syntese av esomeprazol med intraplasma protein - 97%.

Konsumet av mat svekker og hemmer absorpsjonen av esomeprazol, mens den ikke påvirker effektiviteten mot magesyre.

Esomeprazol er fullt involvert i metabolske prosesser, utført ved hjelp av hemoprotein P450 (CYP). Drug metabolism er hovedsakelig realisert ved hjelp av polymorf 2С19, som bidrar til dannelsen av esomeprazol desmethyl og hydroxymetabolites. Residuet metaboliseres med deltakelse av et annet spesifikt isoenzym, CYPRA4. Dette elementet bidrar til å danne den viktigste metabolske komponenten inne i blodplasmaet - esomeprazol sulfon.

De totale verdiene for intraplasma clearance er ca. 17 liter / time ved innføring av en enkelt del, samt ca. 9 liter / time ved gjentatt bruk. Begrepet halveringstid er ca 1,3 timer med en gjentatt bruk av en betjening 1 ganger per dag.

De farmakokinetiske egenskapene til esomeprazol ble studert ved bruk av en 40 mg dose 2 ganger daglig. Indikatorer for økning i plasma i AUC ved gjentatt bruk av Nexpro. En slik økning avhenger av størrelsen på delen og forårsaker en økning i nivået av AUC proporsjonalt med doseringen under gjentatt administrering. En slik avhengighet av tidsperioden og dosisstørrelsen er forklart av svekkelsen av den første intrahepatiske passasjen og totalklaringen på grunn av undertrykkelsen av virkningen av 2-enzymet av esomeprazol eller dets sulfmetabolitt.

Legemidlet er fullstendig utskilt fra plasmaet mellom innføringen av dets doser. Med 1 gangs bruk per dag, samler stoffet ikke seg.

De viktigste metabolske elementene i stoffet påvirker ikke sekresjonen av magesaft. Ca. 80% av den inntatt del av legemidlet utskilles i form av metabolske komponenter, og resten blir utskilt. Mindre enn 1% av uendret stoff registreres inne i urinen.

[5]

Dosering og administrasjon

Tabletter må svelges hele, uten å knuse eller tygge, mens du klemmer det med rent vann.

Personer som har nedsatt svelging, kan oppløse stoffet i ikke-karbonert væske (0,1 l). Det er forbudt å bruke andre væsker enn vann, fordi de kan ødelegge tablettens enterale skall. For å oppløse, må du riste opp væsken i glasset. Den resulterende blandingen skal være full i løpet av en halv time etter oppløsningen. Deretter helles de litt mer vann inn i glasset ved å skylle veggene og deretter drikke. Mikrogranuler dannet under oppløsning kan ikke knuses eller tygges.

Også personer som har problemer med å svelge, kan legemidlet administreres ved hjelp av et nasogastrisk rør - tabletten er også foroppløst i en ikke-karbonert væske (0,5 kopper).

Bruk med GERD.

I tilfelle reflux esofagitt, som har en erosiv natur: bruk av 40 mg en gang daglig for den første måneden. Personer som har tegn på sykdom etter en bestemt tidsperiode, kan få ytterligere 1 måneders behandlingsforløp.

Langvarig behandling for tilbakefall hos personer med herdet esophagitt: 1 gangs bruk av 20 mg medisinering per dag.

Behandling av tegn på GERD: 1 gangs administrering av 20 mg legemidler per dag (for personer uten esophagitt). I mangel av resultat etter 1. Måned av behandlingen, bør pasienten undersøkes. Hvis symptomene på sykdommen er eliminert, utføres den etterfølgende overvåking med inntak av 20 mg 1 gang per dag.

Kombinasjon med antibakterielle stoffer for å drepe H.pylori.

For sår som påvirker tolvfingertarmen forårsaket av Helicobacter pylori-aktivitet, samt for å hindre gjentakelse av magesår forbundet med H. Pylori: 20 mg av legemidlet administreres med 0,5 g klaritromycin og 1000 mg amoksicillin 2 ganger daglig i perioden 7 dager.

Forebygging og behandling av sår i forbindelse med langvarig administrering av NSAIDs.

I tilfelle magesår som fremkommer som følge av behandling med NSAID, administreres 20 mg Nexpro en gang daglig. Terapi varer 1-2 måneder.

For å forebygge sår i mage-tarmkanalen foreskrives personer i risikokategorien 1 daglig dose på 20 mg medikament per dag.

Forebygging av blødende tilbakefall i sår i mage-tarmkanalen etter bruk av injeksjonsvæske esomeprazol.

I løpet av 1. Måned administreres 40 mg av stoffet en gang daglig. Før dette kurset utføres behandling rettet mot inhibering av surhet (innføring av et infusjonsvæske av esomeprazol).

Terapi i tilfelle gastrinomer.

Vanligvis er 40 mg av legemidlet foreskrevet 2 ganger om dagen. Delen velges individuelt, og syklusvarigheten avhenger av de kliniske indikasjonene. I hoveddelen av behandlingen kan sykdommen styres ved å påføre 0,08-0,16 g av stoffet per dag. Hvis du overskrider den daglige dosen på 80 mg, er den delt inn i 2 bruksområder.

Problemer med leveren i leveren.

Personer med alvorlige lidelser kan ikke bruke mer enn 20 mg medisinering per dag.

Bruk Nekspro under graviditet

Informasjon om mottak Nexpro under graviditet er begrenset. Studier har ikke avslørt en formidlet eller direkte negativ påvirkning på fosteret. I denne perioden foreskrives medisinen veldig nøye.

Det foreligger ingen informasjon om hvorvidt esomeprazol kan utskilles i morsmelk. Legemiddeladministrasjon under amming er ikke studert, og derfor kan den ikke brukes i denne perioden.

[6]

Kontra

Det er kontraindisert å bli foreskrevet for alvorlig intoleranse forbundet med esomeprazol, benzimidazolderivater eller andre elementer av legemidler. Kan ikke brukes i kombinasjon med nelfinavir eller atazanavir.

Bivirkninger Nekspro

Hovedsideskiltene er:

• forstyrrelser i hematopoietiske prosesser: trombocyto-, leuko- eller pancytopeni, samt agranulocytose;
• Immun manifestasjoner: symptomer på intoleranse, inkludert angioødem, feber og anafylaksi eller anafylaktiske symptomer;
• metabolske forstyrrelser: hypomagnesemi eller natriemia, samt perifert ødem. I det alvorlige stadiet av hypomagnesemi kan hypokalcemi utvikles;
• psykiske problemer: aggresjon, søvnløshet, forvirring, hallusinasjoner, depresjon og agitasjon;
• symptomer forbundet med NA: parestesi, smaksforstyrrelse, hodepine, døsighet og svakhet;
• synsforstyrrelser: synshemming;
• labyrint forstyrrelse: svimmelhet;
• lesjoner assosiert med luftveiene: bronkiale spasmer;
• manifestasjoner som påvirker fordøyelsesfunksjonen: oppkast, smerter i magen og candidiasis som påvirker mage-tarmkanalen, forstoppelse og i tillegg kvalme, tørr munn, diaré, flatulens, stomatitt og mikroskopisk kolitt;
• problemer forbundet med hepatobiliært system: leversvikt, hepatitt (ledsaget av gulsott eller ikke), en økning i leverenzymer og encefalopati hos personer med leveravvik
• lesjoner av det subkutane lag og epidermis: utslett, fotosensibilisering, dermatitt, SJS, kløe, erytem multiforme, urtikaria, TEN og alopecia;
• muskuloskeletale lidelser: myalgi eller artralgi, samt muskel svakhet;
• nedsatt urin og nyre: tubulointerstitial nefritis;
• problemer med reproduktiv funksjon: gynekomasti;
• systemiske tegn: hyperhidrose eller svakhet.

[7], [8]

Overdose

Det er bare begrenset informasjon om rusmiddelforgiftning. Med innføringen av 0,28 g av legemidlet er det en svakhet og tegn forbundet med mage-tarmkanalen. En enkelt injeksjon av en del på 80 mg forårsaker ikke alvorlige brudd.

Nexpro har ingen motgift. Det meste av esomeprazol syntetiseres med blodprotein, og derfor reagerer ikke medisinen på dialyse. Symptomatiske tiltak utføres.

[9], [10]

Interaksjoner med andre legemidler

Effektene av esomeprazol i forhold til farmakokinetikken til andre legemidler.

På grunn av nedgangen i gastrisk pH etter administrering av esomeprazol, er det mulig å øke eller redusere absorpsjonen av legemidler hvis absorpsjon er assosiert med surhetsindikatorer.

For eksempel er det en svekkelse av absorpsjonen av stoffer som itrakonazol med ketokonazol og erlotinib. Men absorpsjonen av digoksin med innføringen av aspirin eller esomeprazol, tvert imot, øker. Innføringen av 20 mg omeprazol per dag, samt digoksin, hos frivillige, førte til en økning i biotilgjengelighetsnivået på sistnevnte med 10% (også hos 2 av et dusin personer økte indeksen med 30%).

Esomeprazol reduserer virkningen av enzymet 2C19, som er hoveddeltakeren i metabolske prosesser. På grunn av dette kan innføringen av stoffer i kombinasjon med stoffer hvis metabolisme fortsetter ved bruk av 2 (inkludert fenytoin med diazepam, imipramin og citalopram med clomipramin), øke plasmaindeksen, noe som krever reduksjon i doseringen. Denne faktoren må tas i betraktning ved bruk av esomeprazol.

Kombinasjonen av esomeprazol (30 mg) med diazepam forårsaker en 45% reduksjon i nivået av CYP2C19 clearance for substratdiazepam.

Bruken av 40 mg medisin sammen med fenytoin forårsaker en økning i plasmaparametrene til sistnevnte med 13% hos personer med epilepsi. Det er nødvendig å overvåke disse indikatorene i avtalen eller terminering av bruk av esomeprazol.

Det kreves å kontrollere nivået av INR i begynnelsen, samt ved slutten av det kombinerte kurset med warfarin eller andre kumarinderivater.

Kombinasjonen av 40 mg av stoffet med cisaprid forårsaket en økning på 32% i AUC-verdier, og i tillegg var begrepet halveringstid 31% lenger; Det ble imidlertid ikke observert en signifikant økning i plasmaindeksene Cmax i cisaprid. En moderat økning i QT-intervallet ble observert ved separat bruk av cisaprid, men den påfølgende forlengelsen oppsto ikke i kombinasjon med esomeprazol.

Kombinasjon med stoffet fører til økning i serumindikatorer for takrolimus.

Det er tegn på økning i blodverdier av metotreksat hos individer i tilfelle kombinasjonen med midler som reduserer virkningen av protonpumpen. Hvis det er behov for å bruke store mengder metotreksat, er det nødvendig å vurdere muligheten for midlertidig å avslutte Nexpro.

Med introduksjonen av individuelle antiretrovirale legemidler (blant disse nelfinavir med atazanavir) er det en reduksjon i serumverdiene til sistnevnte. På grunn av dette blir stoffet ikke brukt i kombinasjon med de ovennevnte medisinske stoffene.

Virkningen av andre rusmidler på esomeprazols farmakokinetiske egenskaper.

Utvekslingsprosessene for esomeprazol er implementert med deltagelse av komponenter 2С19, samt CYRZA4. Administrasjon av stoffet sammen med klaritromycin, noe som reduserer virkningen av CYPRA4 (i en dose på 0,5 g 2 ganger daglig), fordoblet eksponeringsnivået for esomeprazol.

Kombinasjonen av stoffet og den komplekse inhibitoren av elementene 2C19 og CYPRA4 (for eksempel vorikonazol) fører til en økning på mer enn dobbelt så stor indikasjon på legemiddeleksponering.

I tillegg forårsaker vorikonazol en økning på 280% i AUCτ-verdiene av legemidlet.

Hos mennesker med alvorlige leverfunksjoner med langvarig bruk av stoffet, er det nødvendig å vurdere muligheten for å endre doseringen.

Legemidler som induserer aktiviteten til CYP2C19 og CYP3A4, eller begge enzymer (for eksempel St. John's wort eller rifampicin), kan redusere serumverdiene til esomeprazol, og øke mengden av metabolske prosesser.

[11]

Lagringsforhold

Nexpro må oppbevares på et lukket sted for små barn. Temperaturmerker - ikke over grensen på 25 ° C.

[12]

Holdbarhet

Nexpro kan brukes innen 24 måneder fra fremstillingsdatoen for det farmasøytiske produktet.

[13]

Søknad om barn

Det foreligger ingen data om bruk av stoffet hos personer under 12 år. Derfor er denne gruppen ikke foreskrevet.

[14], [15],

Analoger

Analoger av legemidler er medisiner Despazol, Esomealox, Ezoxium med Esomer, og også Zerzim, Esonex, Ezolong med Nexium og Esosol med Ezoks. I tillegg er Pemozar, Esomeprazol, Emanera og Ezer med Esomaps.

[16]