Neksium

Nexium inneholder i sin sammensetning elementet esomeprazol. Det bremser spesifikt virkningen av protonpumpen av liningcellene i mageslimhinnen, og i tillegg virker den som den S-isomere rekke av omeprazolkomponenten.

Stoffet akkumulerer og oppnår en aktiv form inne i ekskresjonsrørene, hvor påvirkning av protonpumpen (enzym H ⁺ K ⁺ -ATPase) hemmer, som følge av at utløsningen av saltsyre blir redusert.

Indikasjoner Neksiuma

Det brukes til å behandle slike lidelser:

• gastrinom ;
• reflux esofagitt (i form av en symptomatisk substans eller for å forhindre tilbakefall, og i tillegg som en etiologisk behandling for refluks gastritis av ulcersortet);
• ødeleggelse av H. Pylori mikrobe (i forbindelse med antibakterielle stoffer) for sår som påvirker mage-tarmkanalen;
• forebyggende behandling av magesår i tilfelle bruk av NSAIDs, samt for behandling av sår som skyldes bruk av NSAIDs.

[1]

Utgivelsesskjema

Frigivelsen av det terapeutiske elementet er fremstilt i tabletter med et volum på 20 eller 40 mg. Inne i blisterpakningen - 7 tabletter. I esken - 1, 2 eller 4 pakker.

Farmakodynamikk

Drug effekt utvikles etter 1 time etter introduksjon av 20-40 mg esomeprazol. Når du tar 20 mg av legemidlet etter 24 timer (1 gang daglig), er den redusert med 90% av magesekresjonen som er forbundet med effekten av pentagastrin, om lag den femte bruksdagen.

Motta en porsjon på 40 mg virker effektivt med refluksøsofagitt. Det er foreskrevet som et terapeutisk middel for ulcerative lesjoner i mage-tarmslimhinnen; når det kombineres med et riktig valgt antibiotika, øker effekten av ødeleggelsen av Helicobacter pylori (i 90% tilfeller). Vanligvis er det i kombinasjonsterapi av et sår, etter fullføring av antibiotikabehandling, ikke nødvendig med forlengelse av anti-sekretorisk monoterapi.

Kliniske tester viste at bruk av medisiner fører til økning i blodverdiene av gastrin (som en reaksjon på en reduksjon i produksjonen av saltsyre). Økningen i antall endokrine celler som produserer histamin, utføres med en økning i blodnivået av gastrin.

Noen ganger var det en økning i hyppigheten av utvikling av granulære cyster i mageslimhinnen ved langvarig administrering av antisekretoriske legemidler. Dette fenomenet regnes som en fysiologisk respons på undertrykkelsen av produksjonen av saltsyre. Slike cyster har alltid en midlertidig og godartet karakter, som passerer ved slutten av behandlingssyklusen.

Omeprazol med høy effektivitet forhindrer dannelsen av peptic ulcer varianter når administrert sammen med NSAIDs (dette inkluderer også selektive hemmere av COX-2).

[2]

Farmakokinetikk

Esomeprazol absorberes ved høy hastighet og når plasmaverdier av Cmax etter ca. 1-2 timer fra øyeblikket for oral administrering.

Nivået på biotilgjengelighet med innføring av en enkeltdose på 40 mg er 64%, og med gjentatt administrasjon øker til 90%. Ved en dose på 20 mg er henholdsvis den absolutte biotilgjengelighetsindeksen 50% og 68%.

Verdiene av intraplasma proteinsyntese er 97%. Innledning sammen med mat endrer ikke intensiteten av den anti-sekretoriske innflytelsen, men det senker absorpsjonshastigheten.

Utvekslingsprosessene i hoveddelen av esomeprazol er realisert ved hjelp av enzymet CYP 2С19, og balansen med deltakelsen av isomeren av enzymet CYP 3A4. Alle disse reaksjonene fortsetter ved hjelp av hemoprotein P450. Begrepet halveringstid er ca. 70 minutter etter innføring av et andre parti etter 24 timer.

Eliminering utføres gjennom nyrene, helt i intervallet mellom bruk av rusmidler; når det administreres en gang i 24 timer, akkumuleres det ikke inne i kroppen. En mindre del av legemidlet utskilles i avføringen. Metabolske elementer av legemidler påvirker ikke utgivelsen av saltsyre. Mindre enn 1% av legemidlet er eliminert gjennom nyrene uendret.

Dosering og administrasjon

Nexium kan brukes utelukkende oralt - piller svelges, uten å tygge, med enkelt vann.

I tilfelle problemer med svelgfunksjonen 1-brønn, legges en pille av et medikament til vanlig ikke-karbonert vann (0,1 l), de venter til det er oppløst, og den resulterende væsken er full (du kan drikke medisinen innen maksimalt en halv time etter at tabletten er oppløst). Eventuelle andre løsemidler (melk eller te) kan ikke brukes, fordi de kan skade tavle skallet. Videre, i et glass hvor de drakk medisinen, helles de mer vann og igjen drikker de.

For svært alvorlige problemer med å svelge, blir legemidlet administrert med et nasogastrisk rør. Før innføringen av tabletten oppløses i henhold til det ovennevnte skjema. Deretter samles stoffet i en sprøyte (5-10 ml), og injiseres deretter i sonden.

Terapi for reflux esofagitt.

I løpet av 1. Måned må du ta 40 mg av legemidlet per dag. Hvis symptomene på sykdommen etter denne perioden vedvarer, forlenges behandlingen i ytterligere 1 måned. For å forhindre tilbakefall av patologi, administreres 20 mg medikamenter per dag.

For å eliminere tegn på sykdommen under refluksøsofagitt, administreres 20 mg per dag for den første måneden; Hvis symptomene vedvarer, må diagnosen vurderes. Deretter, etter behov, administreres 20 mg per dag for å kontrollere situasjonen. Det er umulig å bruke Nexium "etter behov" som en forebyggende behandling hos personer som bruker NSAID og har en økt tendens til utseende av magesår.

Gastrointestinale sår forbundet med Helicobacter pylori eller anti-tilbakefall behandling.

Kombinasjonsbehandling inkluderer bruk av 20 mg esomeprazol og 1 g amoksicillin, samt 0,5 g klaritromycin 2 ganger daglig i en periode på 7 dager.

Personer som bruker NSAIDs i lang tid, må konsumere 20 mg 1 gang om dagen i 24 timer. I tilfelle av magesår som utviklet seg på grunn av bruk av NSAID, er løpetiden 1-2 måneder.

I tilfelle av gastrinomer, brukes de to ganger daglig for 40 mg Nexium. Syklusvarigheten velges individuelt, med tanke på det kliniske bildet. Med en slik sykdom kan konsumeres i området 0,08-0,16 g av legemidlet per dag.

Personer med leversvikt kan ikke komme inn på mer enn 20 mg esomeprazol per dag.

Bruk Neksiuma under graviditet

Det er svært lite informasjon om introduksjonen av esomeprazol under graviditet, på grunn av hva det er foreskrevet svært nøye. I kliniske tester ble det ikke påvist den teratogene og embryotoksiske effekten av stoffet, som var effekten på vaginal og fødsel, samt graden av postnatal utvikling.

Det er ingen data om fjerning av Nexium med morsmelk, så når du ammer, er det ikke foreskrevet.

[3]

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• symptomer på intoleranse mot stoffet (også angående benzimidazoler);
• administrasjon med atazanavir.

Bivirkninger Neksiuma

De viktigste korkskiltene:

• lesjoner forbundet med aktiviteten til sentralnervesystemet og PNS: depresjon, søvnløshet, svimmelhet, døsighet og aggressivitet, samt parestesier, økt opphisselighet og hallusinasjoner (særlig hos personer med alvorlige stadier av sykdommen);
• brudd på mage-tarmkanalen: stomatitt eller candidiasis;
• problemer med hematopoietiske prosesser: leuko-, trombocyto- eller pancytopeni og også agranulocytose;
• leverproblemer: leversvikt, hepatitt (ledsaget av gulsott eller ikke), samt encefalopati (med en historie med alvorlige leveravvik);
• ODA lesjoner: smerter i ledd og muskel svakhet;
• tegn knyttet til epidermis: utslett, alopecia, lysfølsomhet og PET;
• andre: intoleranssymptomer (feber, hyperhidrose, bronkialpasm og nephritis), hyponatremi, puffiness og smakforstyrrelser.

[4]

Overdose

Meget liten informasjon er tilgjengelig angående tilfeller av esomeprazolforgiftning. Med innføring av narkotika i porsjoner opp til 80 mg, var det ingen utvikling av en sterk toksisk effekt. Etter påføring av en del av 0,28 g ble symptomer på en gastrointestinalt lidelse og systemisk svakhet observert.

Esomeprazol har ingen motgift. Hemodialyse prosedyrer vil være ineffektive, fordi det meste av legemidlet er syntetisert med plasmaprotein. Når tegn på forgiftning oppstår, utføres symptomatiske og støttende tiltak.

[5], [6], [7]

Interaksjoner med andre legemidler

I narkotika hvis absorpsjon avhenger av nivået av gastrisk pH, er esomeprazol i stand til å forbedre eller svekke evnen til å absorbere. Ved bruk av rusmidler er det observert en reduksjon i ketokonazolabsorpsjon med itrakonazol.

Inhiberingen av produksjonen av elementet CYP 2C19 forårsaker en økning i plasmanivåene til de stoffene hvis metabolske prosesser utføres ved bruk av dette enzymet (blant dem diazepam med fenytoin, citalopram og imipramin med clomipramin). Ofte, i slike tilfeller er det nødvendig med en reduksjon i delen av slike legemidler.

Ved introduksjon av Nexium med warfarin er det nødvendig å overvåke koagulasjonsparametere.

Kombinasjonen av stoffet med cisaprid forårsaker en økning i AUC-verdiene med 32%, samt en forlengelse med 31% av begrepet halveringstid for cisaprid. Men dette fører ikke til en signifikant endring i blodparametere av cisaprid.

Kombinasjon med ritonavir eller atazanavir forårsaker en svekkelse av alvorlighetsgraden av virkningen av antivirale legemidler, selv når det gjelder å øke delene.

Fordi den aktive ingrediensen i stoffet gjennomgår metabolske prosesser med deltagelse av CYP 3A4-enzymer med CYP 2C19, øker innføringen sammen med klaritromycin (reduserer aktiviteten av CYP 3A4-enzymer) nivået av Nexium AUC. Men slike endringer krever ikke korreksjon av en del av esomeprazol.

Bruk av rusmidler med vorikonazol øker eksponeringen av det første mer enn doblet (men dette krever ikke endring av dosen av legemidlet).

Lagringsforhold

Nexium må oppbevares på et lukket sted for små barn. Temperaturnivået er maks. 30 ° С.

Holdbarhet

Nexium kan brukes for en 3-årig periode fra det tidspunkt det farmasøytiske preparatet er produsert.

Søknad om barn

Det er umulig å bruke for personer under 12 år, fordi kliniske tester ikke er utført for den spesifiserte aldersundergruppen.

Analoger

Analoger av stoffet er stoffer Emanera, Losek Maps, Omep og Lansoprazole med Ultop, og i tillegg Omeprazole, Hasek og Pariet med Sanpraz og Lansoprol.

[8], [9]

Anmeldelser

Nexium mottar gode vurderinger fra pasienter - det fungerer veldig effektivt og bidrar til å eliminere bruddene som er beskrevet i medisinen. Av minusene var det kun de høye kostnadene ved stoffet.